抗生素是某些微生物真菌課件

抗生素抗生素是某些微生物（真菌、放線菌、細(xì)菌）的代謝產(chǎn)物，對(duì)各種其他生物，尤其是病原微生物的生長(zhǎng)具有抑制或殺滅作用，可用于治療細(xì)菌性感染、原蟲感染、病毒及立克次體感染所引起的疾病。此外還具有免疫抑制和刺激植物生長(zhǎng)的作用。作用機(jī)制抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成：β-內(nèi)酰胺類與細(xì)胞膜相互作用：多粘菌素干擾蛋白質(zhì)的合成：大環(huán)內(nèi)酯類、氨基糖苷類、四環(huán)素類、氯霉素抑制核酸的轉(zhuǎn)錄和復(fù)制：利福霉素為6-氨基青霉烷酸（6-APA）的?；苌铮↙-半胱氨酸和D-纈氨酸所形成的二肽）分子中有3個(gè)手性碳原子，8個(gè)旋光異構(gòu)體，右旋體有效，2S，5R，6R為絕對(duì)構(gòu)型β-內(nèi)酰胺環(huán)與氫化噻唑環(huán)稠合?！癓”型為7-氨基頭孢烷酸（7-ACA）和7-氨基去乙酰氧基頭孢烷酸（7-ADCA）的?；苌锓肿又杏?個(gè)手性碳原子，4個(gè)旋光異構(gòu)體，6R，7R為絕對(duì)構(gòu)型β-內(nèi)酰胺環(huán)與氫化噻嗪環(huán)稠合?！癓”型

青霉素鈉*化學(xué)名為（2S,5R,6R)-3,3-二甲基－6－（2－苯乙酰氨基）－7－氧代－4－硫雜－1－氮雜雙環(huán)[3，2，0]庚烷－2－甲酸鈉鹽一、青霉素及半合成青霉素類2.堿不穩(wěn)定性在堿（或酶）的催化下，β-內(nèi)酰胺環(huán)可水解（或酶解）成青霉酸而失效；同樣亦可在醇和胺的作用下裂解成青霉酸酯和青霉酰胺。半合成青霉素耐酸青霉素：側(cè)鏈具吸電子基耐酶青霉素：側(cè)鏈引入立體障礙性基團(tuán)廣譜青霉素：側(cè)鏈引入極性基團(tuán)，如-NH2，-OH，-COOH，-SO3H氨芐西林*化學(xué)名為6－[D－(－)－2－氨基－苯乙酰氨基]青霉烷酸的三水化合物阿莫西林*性質(zhì)：1.也可產(chǎn)生聚合反應(yīng)；2.在磷酸鹽、山梨醇與二乙醇胺存在時(shí)，可發(fā)生分子內(nèi)成環(huán)反應(yīng)而生成2，5-吡嗪二酮（P501）。哌拉西林*替莫西林頭孢噻吩鈉*性質(zhì)：弱酸性及中性條件較穩(wěn)定，pH8以上室溫易分解（P503)。頭孢羥氨芐*化學(xué)名為（6R,7R)－3－甲基－7－[(R)－2－氨基－2－（4－羥基苯基）乙酰氨基]－8－氧代－5－硫雜－1－氮雜雙環(huán)[4,2,0]辛－2－烯－2－甲酸一水合物頭孢克洛*頭孢美唑頭孢噻肟鈉*化學(xué)名為（6R,7R）－3－[（乙酰氧基）甲基]－7－[(2－氨基－4－噻唑基)－（甲氧亞氨基）乙酰氨基]－8－氧代－5－硫雜－1－氮雜雙環(huán)[4,2,0]－辛－2－烯－2－甲酸鈉鹽結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：α－甲氧肟基（順式）：對(duì)β－內(nèi)酰胺酶有高度的穩(wěn)定性β－2－氨基噻唑：可增加藥物與細(xì)菌青霉素結(jié)合蛋白的親和力耐酶、廣譜性質(zhì)：1.對(duì)光不穩(wěn)定（順式異構(gòu)體轉(zhuǎn)為反式）2.C-3的乙酰氧基易水解舒巴坦鈉√四、非經(jīng)典的β－內(nèi)酰胺類抗生素亞胺培南√特點(diǎn)√

：基本骨架——并四苯C3－共軛的烯醇酮型羥基C4－α型二甲胺基C6-β型醇羥基C10-酚羥基D環(huán)為芳香環(huán)C11、C12共軛的烯醇酮結(jié)構(gòu)性質(zhì)√

：酸不穩(wěn)定性：強(qiáng)酸條件下，C6-OH與C5α－H發(fā)生消除反應(yīng)，生成橙黃色脫水物（無活性）pH2－6時(shí)，C4-N(CH3)2發(fā)生差向異構(gòu)化（活性低，毒性大）堿不穩(wěn)定性：C環(huán)破裂形成內(nèi)酯物與金屬離子形成螯合物或沉淀

鹽酸多西環(huán)素√鹽酸美他環(huán)素氨基糖苷類抗生素特點(diǎn)：1.氨基糖＋氨基醇，臨床上制成硫酸鹽和鹽酸鹽2.水溶性大，脂溶性小，須注射給藥，一般較穩(wěn)定3.具旋光性4.對(duì)第八對(duì)腦神經(jīng)、腎有毒性5.耐藥性

阿米卡星*大環(huán)內(nèi)酯類抗生素結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：含十四或十六元的內(nèi)酯環(huán)，脂溶性大性質(zhì)：對(duì)酸、堿不穩(wěn)定作用機(jī)理：抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成特點(diǎn)：對(duì)G+和G-菌、支原體作用較強(qiáng)；無交叉耐藥性；毒性低，無嚴(yán)重不良反應(yīng)。紅霉素*琥乙紅霉素*紅霉素5位的氨基糖－2’’－OH與琥珀酸乙酯成酯羅紅霉素*紅霉素C9肟衍生物阿齊霉素√環(huán)內(nèi)含氮原子的15元大環(huán)內(nèi)酯克拉霉素√紅霉素C6羥基甲基化產(chǎn)物氯霉素類抗生素氯霉素*化學(xué)名為D－蘇式－（－）－N－[α－(羥基甲基)－β－羥基－對(duì)硝基苯乙基]－2，2－二氯乙酰胺2個(gè)手性碳原子，4個(gè)旋光異構(gòu)體，有效的是1R,2R－（－）－蘇阿糖型在強(qiáng)酸（pH＜2）或強(qiáng)堿（pH＞9）條件下易水解（P518）其它抗生素鹽酸克林霉素√磷霉素A型題

引起青霉素過敏的主要原因是：

A青霉素本身為過敏源

B合成、生產(chǎn)過程中引入的雜質(zhì)青霉噻唑等高聚物

C青霉素與蛋白質(zhì)反應(yīng)物

D青霉素的水解物

E青霉素的側(cè)鏈部分結(jié)構(gòu)所致

A型題對(duì)于青霉素G，描述不正確的是A.能口服B.易產(chǎn)生過敏C.對(duì)G+菌效果好D.易產(chǎn)生耐藥性E.是第一個(gè)用于臨床的抗生素屬于大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的是A.克拉維酸B.舒巴坦C.羅紅霉素D.頭孢克羅E.鹽酸林可霉素B型題A.阿莫西林B.阿米卡星C.阿糖胞苷D.阿苯噠唑E.林可霉素結(jié)構(gòu)中含有酚羥基A具有苯并咪唑結(jié)構(gòu)D為β-內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)A為氨基糖苷結(jié)構(gòu)B抗代謝類抗腫瘤藥CB型題

A紅霉素

B琥乙紅霉素

C克拉霉素

D阿齊霉素

E羅紅霉素

1、在胃酸中穩(wěn)定且無味的抗生素

2、在胃酸中不穩(wěn)定，易被破壞的抗生素

3、在肺組織中濃度較高的抗生素

4、在組織中濃度較高，半衰期較長(zhǎng)的抗生素A.氨曲南B.頭孢克洛C.多西環(huán)素D.美他環(huán)素E.林可霉素含有N-甲基吡咯烷結(jié)構(gòu)E含有磺酸基A結(jié)構(gòu)中含有氯B環(huán)上含有甲基的四環(huán)素類C環(huán)上不含有甲基的四環(huán)素類DA.頭孢氨芐B.頭