神經(jīng)內(nèi)科常用口服藥物合理使用

主要內(nèi)容1.抗血小板聚集藥2.抗高血壓藥3.血脂調(diào)節(jié)藥4.降血糖藥5.抗帕金森病藥6.抗癲癇藥7.抗焦慮抑郁藥第一頁(yè)，共44頁(yè)?？寡“逅庮悇e藥品通用名商品名常用劑量不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)抗血小板聚集阿司匹林腸溶片拜阿司匹林0.1gqnpo胃腸道不良反應(yīng)、出血；每晚空腹整片吞服，勿碾碎或溶解后服用，服藥期間不宜飲用含酒精的飲料；如出現(xiàn)皮下出血，牙齦出血，明顯胃部不適，解柏油樣便時(shí)及時(shí)停藥就診。消化道潰瘍或出血者禁用，痛風(fēng)患者慎用。硫酸氫氯吡格雷片波立維75mgqdpo偶見(jiàn)胃腸道不良反應(yīng)、出血；消化道潰瘍或出血者禁用。拜阿司匹林為ASP腸溶制劑，抗酸不耐堿，宜空腹服用。第二頁(yè)，共44頁(yè)?？鼓?華法林

華法林—香豆素類口服抗凝藥，通過(guò)抑制維生素K在肝臟細(xì)胞內(nèi)合成凝血因子從而發(fā)揮抗凝作用；

其治療窗比較窄，個(gè)體差異大，與其他藥物相互作用亦較復(fù)雜，日常食物對(duì)其抗凝作用有影響；

使用中保持理想的抗凝效果既需要患者的積極參與和配合，也需要患者了解藥物相關(guān)知識(shí)，盡可能減少出血或栓塞并發(fā)癥，從而配合醫(yī)師保障抗凝治療的安全、有效。第三頁(yè)，共44頁(yè)?？鼓?華法林

依據(jù)國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比值（INR）確定用藥劑量服用華法林期間必須定期監(jiān)測(cè)INR，一般在服藥第1周至少3次，1周后調(diào)整為每周檢測(cè)1次，INR調(diào)控至目標(biāo)范圍后，還需每月至少檢測(cè)1次，以判斷是否需要調(diào)整用量。對(duì)于大多數(shù)患者而言，INR的合適范圍為2.0～3.0。但≥75歲的老年人及出血性疾病、體質(zhì)量<50kg、肝功能不全的患者，目標(biāo)INR可以凋低至1.8～2.5。藥師建議服用華法林的時(shí)間和驗(yàn)血時(shí)間最好相對(duì)固定。第四頁(yè)，共44頁(yè)。藥物對(duì)華法林抗凝作用的影響

增強(qiáng)華法林抗凝作用的藥物非甾體類抗炎藥，常見(jiàn)的有阿司匹林、布洛芬、吲哚美辛、塞來(lái)昔布等。需要注意的是，很多常用的感冒藥(如泰諾、百服寧等)都含有對(duì)乙酰氨基酚，服用華法林的患者需慎用這些藥物。廣譜抗菌藥物除影響華法林代謝外，還能抑制腸道菌群生成維生素K，減少維生素K的來(lái)源。常用的心血管藥物中，胺碘酮、地爾硫卓及他汀類降脂藥物也有此作用。此外，磺胺類藥物、氯霉素、紅霉素、氟康唑、胃酸分泌抑制刺、口服降糖藥、別嘌醇、苯海拉明、甲狀腺素等，都會(huì)增強(qiáng)華法林的抗凝作用。

第五頁(yè)，共44頁(yè)。藥物對(duì)華法林抗凝作用的影響

減弱華法林抗凝作用的藥物常用的有而VitK、VitC、利福平、苯妥英鈉、卡馬西平、巴比妥類藥物、利巴韋林、美沙拉嗪、安體舒通、口服避孕藥、雌激素以及含有維生素K的制劑(如善存、施爾康等作為補(bǔ)品的制劑)。第六頁(yè)，共44頁(yè)。藥物對(duì)華法林抗凝作用的影響

中藥對(duì)華法林抗凝作用的藥物增強(qiáng)華法林抗凝作用：丹參、當(dāng)歸、紅花、銀杏制劑、黃連、黃柏、桃仁、益母草、小白菊、甘草、郁金、肉桂等；減弱華法林抗凝作用：西洋參、人參、枸杞等。第七頁(yè)，共44頁(yè)。食物對(duì)華法林抗凝作用的影響

不宜多吃肉皮類食物，如肉皮、雞鴨皮等，此類食物易增加血液黏度。一些富含維生素K豐富的食物如菠菜、白菜、菜花、西蘭花、豌豆、胡蘿卜、蕃茄、馬鈴薯、豬肝、蛋、韭菜、芹菜等，可減低華法林抗凝的效果，避免大量攝入或長(zhǎng)期攝入。第八頁(yè)，共44頁(yè)。針對(duì)華法林不良反應(yīng)的指導(dǎo)用藥期間應(yīng)定期監(jiān)測(cè)INR、PT，華法林主要不良反應(yīng)是出血和栓塞，可發(fā)生于顱內(nèi)、消化系統(tǒng)、全身皮膚黏膜等任何部位。如果突然出現(xiàn)黑朦、暈厥、視物模糊和偏癱或在無(wú)外傷情況下，突然出現(xiàn)一側(cè)肢體疼痛、發(fā)涼、蒼白、活動(dòng)受限、脈搏消失均可能為血栓栓塞；患者在用藥過(guò)程中如出現(xiàn)輕度牙齦出血、鼻衄、血尿、黑便、瘀斑等癥狀時(shí)應(yīng)引起注意，及時(shí)就醫(yī)，以免進(jìn)一步造成嚴(yán)重出血危及生命。第九頁(yè)，共44頁(yè)。抗高血壓藥人的血壓在1天24小時(shí)中呈“兩峰一谷”的狀態(tài)波動(dòng)，即9：00～11：00時(shí)、16:00～18:00時(shí)最高，從18:00時(shí)起開(kāi)始緩慢下降，至次日凌晨2:00～3:00時(shí)最低。為有效平穩(wěn)控制血壓，峰前給藥降壓效果最好！一日僅服一次的長(zhǎng)效抗高血壓藥，如氨氯地平、左旋氨氯地平、依那普利、拉西地平、纈沙坦等，以晨7時(shí)為最佳服藥時(shí)間，對(duì)“雙峰一谷”者如每日服用2次，則以晨7時(shí)和下午3~6時(shí)為好。一般高血壓患者不宜睡前和夜間服用抗高血壓藥，以避免血壓在夜間睡眠中過(guò)低，導(dǎo)致組織灌溉不足而誘發(fā)缺血性腦卒中，尤其是老年人。

第十頁(yè)，共44頁(yè)。抗高血壓藥分類1.鈣拮抗劑（CCB)：硝苯地平2.利尿藥：氫氯噻嗪3.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ACEI)：卡托普利4.血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥(ARB)：替米沙坦5.β-受體阻滯劑：美托洛爾6.α-受體阻滯劑：哌唑嗪7.復(fù)方制劑和中成藥：珍菊降壓片第十一頁(yè)，共44頁(yè)。高血壓的并發(fā)癥BP冠心病中風(fēng)周圍血管病變終末期腎病心衰死亡率致殘率第十二頁(yè)，共44頁(yè)。鈣通道拮抗劑(CCB)臨床應(yīng)用：治療輕、中、重度高血壓。不良反應(yīng)：①降壓時(shí)伴有反射性心率加快和心搏出量增加，血漿腎素活性增高，合用β—受體阻斷藥可免此反應(yīng)而增強(qiáng)其降壓作用。②踝部水腫：毛細(xì)血管前血管擴(kuò)張所致。第十三頁(yè)，共44頁(yè)。代表藥物：

鈣通道拮抗劑拜新同Adalat（硝苯地平控釋片）30mg*7/盒拜耳絡(luò)活喜Norvasc（氨氯地平Amlodipine)5mg*7/盒輝瑞制藥施慧達(dá)（苯磺酸左旋氨氯地平)2.5mg*14/盒吉林天風(fēng)伲福達(dá)（硝苯地平緩釋片）20mg*30/盒青島黃海波依定Plendil

（非洛地平Felodipine）5mg*10/盒阿司利康蘭迪（苯磺酸氨氯地平)5mg*14/盒揚(yáng)子江第十四頁(yè)，共44頁(yè)。鈣拮抗劑長(zhǎng)效制劑

類型 緩釋劑型

控釋劑型長(zhǎng)作用藥代學(xué)

代表藥物

硝苯地平緩釋片非洛地平緩釋片，硝苯地平控釋片

氨氯地平

藥物特點(diǎn)按一級(jí)速率釋放，釋藥量先多隨后為非恒速釋放按零級(jí)速率，始終恒速釋放藥物半衰期長(zhǎng)，起效較慢，服藥7-10天后評(píng)價(jià)降壓效果第十五頁(yè)，共44頁(yè)。臨床應(yīng)用：?jiǎn)为?dú)治療輕度高血壓，常與其他降壓藥合用治療中、重度高血壓。高效利尿藥用于高血壓危象及伴有慢性腎功能不良的高血壓患者。不良反應(yīng)：電解質(zhì)紊亂、高脂血癥、降低糖耐量、增加血尿酸及血漿腎素活性。利尿劑第十六頁(yè)，共44頁(yè)。適應(yīng)人群和使用注意事項(xiàng)

噻嗪類利尿藥,如氫氯噻嗪,其適應(yīng)人群是:合并心力衰竭、老年人、單純收縮期高血壓人群。痛風(fēng)患者不建議使用;使用的過(guò)程中應(yīng)注意低血鉀的發(fā)生;妊娠婦女慎用。袢利尿藥,如呋塞米、托拉塞米、其適應(yīng)人群是合并心力衰竭和腎功能不全的患者。保鉀利尿藥,如螺內(nèi)酯,其適應(yīng)人群是充血性心力衰竭、心肌梗死后的患者,使用過(guò)程中應(yīng)注意高血鉀。第十七頁(yè)，共44頁(yè)。吲噠帕胺為非噻嗪類利尿劑，兼有輕度利尿和鈣拮抗劑的雙重作用，常規(guī)劑量利尿作用僅為噻嗪類利尿劑的一半，因其療效確切，且不影響糖脂代謝，是較理想長(zhǎng)效抗高血壓藥物。禁忌：對(duì)磺胺過(guò)敏者，嚴(yán)重腎功能不全，肝性腦病或嚴(yán)重肝功能不全，低鉀血癥。第十八頁(yè)，共44頁(yè)。血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶抑制藥：ACEI卡托普利captopril依那普利enalapril雷米普利ramipril賴諾普利lysinopril培哚普利perindopril等

多以普利結(jié)尾命名第十九頁(yè)，共44頁(yè)。ACEI●作用機(jī)制抑制ACE的作用和血管緊張素Ⅱ的形成;抑制激肽酶的作用和緩激肽的降解;降低周圍血管阻力和減低血壓●用于如下治療—原發(fā)性高血壓—腎性高血壓—心力衰竭●相關(guān)副作用—咳嗽—體位性低血壓—血管神經(jīng)性水腫—血鉀升高●禁忌癥：—高血鉀—妊娠—雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄第二十頁(yè)，共44頁(yè)。血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥（ARB）氯沙坦、纈沙坦、替米沙坦、坎地沙坦第二十一頁(yè)，共44頁(yè)?！褡饔脵C(jī)制阻滯血管緊張素Ⅱ與受體結(jié)合,降低外周阻力及血容量，使血壓下降。2.擴(kuò)張血管，減少水鈉潴留●用于如下治療—原發(fā)性高血壓—腎性高血壓—心力衰竭●相關(guān)副作用—癥狀性低血壓—腎功能損害—血管神經(jīng)性水腫ARB第二十二頁(yè)，共44頁(yè)。

ARB

血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（AT1）以高親和力和特異性與血管緊張素型受體結(jié)合，阻斷血管緊張素Ⅱ的壓力反應(yīng)和功能反應(yīng)；不影響緩激肽降解和前列腺素合成，故不宜引起干咳和血管神經(jīng)性水腫。并能改善血糖、血脂代謝。對(duì)靶器官有保護(hù)作用。第二十三頁(yè)，共44頁(yè)。2007ESH/ESC高血壓指南將ARB的強(qiáng)適應(yīng)證增加至8種:即心力衰竭、心肌梗死后、糖尿病腎病、蛋白尿/微量蛋白尿、左室肥厚、房顫、代謝綜合征、ACEI導(dǎo)致咳嗽。妊娠、高血鉀、雙腎動(dòng)脈狹窄是其絕對(duì)禁忌證。適應(yīng)人群和使用注意事項(xiàng)

第二十四頁(yè)，共44頁(yè)。β受體阻斷藥常用藥物有：普奈洛爾（心得安）、美托洛爾（倍他樂(lè)克）、阿替洛爾（氨酰心安）、比索洛爾、拉貝洛爾、卡維地洛。第二十五頁(yè)，共44頁(yè)。適應(yīng)人群和使用注意事項(xiàng)

β受體阻滯劑適應(yīng)人群:冠心病心絞痛、心肌梗死、心力衰竭(CHF)、快速心律失常?；A(chǔ)心率快的患者或使用鈣拮抗劑致心率過(guò)快的患者,合用此類藥物較好。高交感激活的患者,如精神緊張、容易激動(dòng)或肥胖的患者都是較好的應(yīng)用人群。禁忌:心動(dòng)過(guò)緩或Ⅱ～Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、哮喘急性發(fā)作、急性心力衰竭期等患者禁用。第二十六頁(yè)，共44頁(yè)。不良反應(yīng)：常見(jiàn)心跳減慢，主要從小劑量開(kāi)始。長(zhǎng)期使用β受體阻滯劑類藥物后不能突然停藥,而應(yīng)逐漸減量后停用,否則可引起藥物的反跳作用,導(dǎo)致血壓反跳性升高,并可能誘發(fā)冠心病患者發(fā)生心絞痛或心肌死。第二十七頁(yè)，共44頁(yè)。α受體阻斷藥

(1)藥理作用：選擇性阻斷α受體，舒張血管，降低血壓，降壓時(shí)不加快心率和增加血漿腎素；(2)臨床應(yīng)用：各型高血壓；(3)不良反應(yīng)：首劑現(xiàn)象α受體阻斷藥：特拉唑嗪、烏拉地爾α、β受體阻斷藥：拉貝洛爾、卡維地洛第二十八頁(yè)，共44頁(yè)。適應(yīng)人群和使用注意事項(xiàng)

用于一線降壓藥物理想劑量后仍不能很好降壓的人群。α受體阻滯劑在首次應(yīng)用時(shí)容易導(dǎo)致體位性低血壓,因此推薦首次給藥從小劑量開(kāi)始,夜間服用,囑患者臥床。由于可緩解前列腺肥大引起的癥狀，故對(duì)前列腺肥大的老年患者是首選藥物。第二十九頁(yè)，共44頁(yè)。降脂藥1.羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑(他汀類)：阿托伐他汀鈣2.煙酸類：煙酸3.貝特類：非諾貝特4.膽酸螯合劑：考來(lái)烯胺5.其他降脂藥物：普羅布考、魚(yú)油

第三十頁(yè)，共44頁(yè)。HMG-CoA還原酶抑制劑(他汀類)阿托伐他汀瑞舒伐他汀辛伐他汀洛伐他汀普伐他汀氟伐他汀第三十一頁(yè)，共44頁(yè)。他汀類降低總膽固醇、LDL-C和甘油三酯以及升高HDL；除降脂作用外還具有抗炎、抗氧化、減少內(nèi)皮素生成、減少組織因子表達(dá)、抑制血小板聚集、穩(wěn)定斑塊和抗血栓等多方面抗動(dòng)脈粥樣硬化的作用。包括各種降脂治療(包括他汀類藥物、氯貝特、煙酸、膽汁酸多價(jià)螫合劑、飲食)的大型薈萃分析顯示，只有他汀類藥物可以降低腦卒中的危險(xiǎn)，他汀類藥物可以預(yù)防全身動(dòng)脈粥樣硬化性病變的進(jìn)展，降低腦卒中復(fù)發(fā)風(fēng)險(xiǎn)。第三十二頁(yè)，共44頁(yè)。除阿托伐他汀鈣、瑞舒伐他汀鈣外建議晚上睡前服用；服用他汀類藥物時(shí)避免大量進(jìn)食葡萄柚汁；同時(shí)觀察有無(wú)肌痛、肌無(wú)力等癥狀，用藥期間出現(xiàn)任何提示肌病的癥狀體征時(shí)及時(shí)停藥就診，出現(xiàn)任何肝損害癥狀如皮膚黃染、小便赤黃時(shí)及時(shí)檢查肝功能，定期檢查血清肌酸激酶及肝酶。(供參考：肝酶>3倍正常上限，肌酶>5倍正常上限時(shí)停藥觀察，I級(jí)推薦，A級(jí)證據(jù))適應(yīng)人群和使用注意事項(xiàng)

第三十三頁(yè)，共44頁(yè)。煙酸既降低膽固醇又降低甘油三酯,同時(shí)還具有升高HDL-C的作用；本藥常見(jiàn)不良反應(yīng)為面紅、皮膚瘙癢及胃部不適。煙酸類第三十四頁(yè)，共44頁(yè)。

貝特類非諾貝特、吉非貝齊、苯扎貝特其適應(yīng)證為高甘油三酯血癥或以甘油三酯升高為主的混合型高脂血癥；用藥期間定期檢查：血常規(guī)、血小板計(jì)數(shù)、肝功能、血膽固醇、三酰甘油、CK。可能引起肌炎、肌病、橫紋肌溶解綜合征，與他汀類藥物合用需謹(jǐn)慎。服用本藥時(shí)仍需繼續(xù)控制飲食，建議進(jìn)餐時(shí)服用。第三十五頁(yè)，共44頁(yè)。降糖藥磺酰脲類促胰島素分泌劑非磺酰脲類促胰島素分泌劑雙胍類a-糖苷酶抑制劑胰島素增敏劑以腸促胰島素為基礎(chǔ)的藥物：GLP-1受體激動(dòng)劑、DDP-Ⅳ抑制劑第三十六頁(yè)，共44頁(yè)。

磺酰脲類格列苯脲、格列喹酮、格列齊特、格列吡嗪、格列美脲直接刺激胰島細(xì)胞分泌胰島素，促進(jìn)胰島素分泌而發(fā)揮作用。

不良反應(yīng)：低血糖最常見(jiàn)，體重增加，胃腸道反應(yīng)，惡心、腹脹，少見(jiàn)肝功能損害，皮疹，血液系統(tǒng)損害。給藥注意事項(xiàng)：控制飲食，小劑量開(kāi)始，給藥期間監(jiān)測(cè)血糖，餐前30分鐘服藥，避免飲酒。第三十七頁(yè)，共44頁(yè)。

非磺酰脲類促胰島素分泌劑瑞格列奈、那格列奈餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)藥，具有起效快、作用時(shí)間短的特點(diǎn)。不良反應(yīng)：低血糖發(fā)生少，不影響體重；消化系統(tǒng)偶發(fā)惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、便秘；過(guò)敏反應(yīng)偶見(jiàn)皮膚過(guò)敏反應(yīng)如，瘙癢、皮疹等。給藥注意事項(xiàng)：餐前15分鐘內(nèi)服藥，避免飲酒。第三十八頁(yè)，共44頁(yè)。

雙胍類-二甲雙胍不影響胰島素分泌，通過(guò)促進(jìn)外周組織攝取葡萄糖，抑制糖異生，降低肝糖原輸出，延遲葡萄糖在腸道吸收。不良反應(yīng)：低血糖發(fā)生很少，常見(jiàn)惡心、嘔吐、腹瀉、胃脹、厭食，偶有口中金屬味。給藥注意事項(xiàng)：本藥普通制劑可于進(jìn)餐或進(jìn)餐后立即服用，腸溶制劑胃腸道反應(yīng)較輕可于餐前服用，腸溶制劑