人工合成抗菌藥藥理學(xué)

人工合成抗菌藥藥理學(xué)第1頁(yè)，共44頁(yè)，2023年，2月20日，星期三氟喹諾酮類(lèi)抗菌作用特點(diǎn)

（1）對(duì)大多數(shù)需氧革蘭陰性菌具抗菌活性（2）對(duì)革蘭陽(yáng)性需氧菌的作用明顯增強(qiáng)（3）對(duì)分枝桿菌、軍團(tuán)菌、支原體及衣原體也有抗菌作用（4）提高對(duì)厭氧菌的抗菌活性第2頁(yè)，共44頁(yè)，2023年，2月20日，星期三【作用機(jī)制】抑制DNA回旋酶-G-菌干擾DNA復(fù)制抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ-G+菌第3頁(yè)，共44頁(yè)，2023年，2月20日，星期三【臨床應(yīng)用】

泌尿生殖道感染：環(huán)丙沙星腸道感染與傷寒呼吸道感染：左氧氟沙星與萬(wàn)古霉素骨骼系統(tǒng)感染皮膚軟組織感染第4頁(yè)，共44頁(yè)，2023年，2月20日，星期三【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】

胃腸道反應(yīng)1神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)2變態(tài)反應(yīng)3軟骨損傷4第5頁(yè)，共44頁(yè)，2023年，2月20日，星期三【耐藥性】

gyrA基因突變:DNA回旋酶OmpF基因突變：孔道蛋白norA基因高表達(dá)：主動(dòng)泵蛋白第6頁(yè)，共44頁(yè)，2023年，2月20日，星期三二、常有氟喹諾酮類(lèi)藥物

諾氟沙星（norfloxacin）

腎、前列腺、腸道中濃度高主治泌尿生殖、腸道的敏感菌感染第7頁(yè)，共44頁(yè)，2023年，2月20日，星期三環(huán)丙沙星（ciprofloxacin）

對(duì)革蘭陰性桿菌的體外抗菌活性最高銅綠假單胞菌性尿道炎——首選第8頁(yè)，共44頁(yè)，2023年，2月20日，星期三氧氟沙星（ofloxacin）

腦脊液、尿中濃度高抗結(jié)核桿菌用于敏感菌所致各種感染，也用作治療結(jié)核病的二線藥物第9頁(yè)，共44頁(yè)，2023年，2月20日，星期三左氧氟沙星（levofloxacin）抗菌活性比氧氟沙星強(qiáng)支原體、衣原體、軍團(tuán)菌、厭氧菌不良反應(yīng)最少第10頁(yè)，共44頁(yè)，2023年，2月20日，星期三第二節(jié)

磺胺類(lèi)抗菌藥全身性感染的腸道易吸收類(lèi)用于腸道感染的腸道難吸收類(lèi)外用磺胺類(lèi)分類(lèi)：第11頁(yè)，共44頁(yè)，2023年，2月20日，星期三一、磺胺類(lèi)的共同特點(diǎn)【抗菌作用】

廣譜抑菌劑抗革蘭陽(yáng)性和革蘭陰性菌對(duì)衣原體有效對(duì)支原體、立克次體和螺旋體無(wú)效第12頁(yè)，共44頁(yè)，2023年，2月20日，星期三對(duì)氨苯甲酸(PABA)+蝶啶二氫蝶酸+谷氨酸二氫蝶酸合成酶二氫葉酸二氫葉酸還原酶四氫葉酸前體嘌呤、嘧啶核苷酸磺胺類(lèi)

【作用機(jī)制】

第13頁(yè)，共44頁(yè)，2023年，2月20日，星期三【臨床應(yīng)用】

全身性感染腸道感染燒傷和創(chuàng)傷感染第14頁(yè)，共44頁(yè)，2023年，2月20日，星期三【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】結(jié)晶尿核黃疸過(guò)敏反應(yīng)血液系統(tǒng)反應(yīng)肝損害胃腸道反應(yīng)第15頁(yè)，共44頁(yè)，2023年，2月20日，星期三【耐藥性】

通過(guò)合成過(guò)量的PABA對(duì)抗磺胺藥的作用產(chǎn)生對(duì)磺胺藥低親和性二氫蝶酸合酶降低細(xì)菌對(duì)磺胺類(lèi)通透性第16頁(yè)，共44頁(yè)，2023年，2月20日，星期三二、常用磺胺類(lèi)藥物（一）腸道易吸收類(lèi)短效磺胺類(lèi):磺胺異噁唑和磺胺二甲嘧啶中效磺胺類(lèi):磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑長(zhǎng)效磺胺類(lèi):磺胺間甲氧嘧啶和磺胺多辛第17頁(yè)，共44頁(yè)，2023年，2月20日，星期三磺胺嘧啶（sulfadiazine，SD）

腦脊液濃度高防治流行性腦膜炎尿中形成結(jié)晶析出第18頁(yè)，共44頁(yè)，2023年，2月20日，星期三磺胺甲噁唑（sulfamethoxazole，

SMZ，新諾明）SMZ＋甲氧芐啶(TMP)＝復(fù)方新諾明協(xié)同作用第19頁(yè)，共44頁(yè)，2023年，2月20日，星期三復(fù)方新諾明（co-trimoxazole）對(duì)氨苯甲酸(PABA)+蝶啶二氫蝶酸+谷氨酸二氫喋酸合成酶二氫葉酸二氫葉酸還原酶四氫葉酸前體嘌呤、嘧啶核苷酸SMZ

TMP第20頁(yè)，共44頁(yè)，2023年，2月20日，星期三泌尿道感染呼吸道感染腸道感染傷寒和其他沙門(mén)菌屬感染：首選【臨床應(yīng)用】第21頁(yè)，共44頁(yè)，2023年，2月20日，星期三（二）腸道難吸收類(lèi)柳氮磺吡啶（sulfasalazine，SASP)分解物具有抗菌、抗炎和抑制免疫作用治療節(jié)段性回腸炎、潰瘍性結(jié)腸炎第22頁(yè)，共44頁(yè)，2023年，2月20日，星期三（三）外用磺胺類(lèi)

磺胺米?。╩afenide，SML，甲磺滅膿）磺胺嘧啶銀（sulfadiazinesilver）磺胺醋酰（sulfacetamide，SA）

第23頁(yè)，共44頁(yè)，2023年，2月20日，星期三磺胺米?。⊿ML）

對(duì)銅綠假單胞菌和破傷風(fēng)梭菌活性較強(qiáng)適用于燒傷或大面積創(chuàng)傷后的感染

第24頁(yè)，共44頁(yè)，2023年，2月20日，星期三硝基呋喃類(lèi)呋喃妥因（furantoyin,呋喃坦啶）1）殺菌劑,抗革蘭陽(yáng)性和革蘭陰性菌2）用于治療尿路感染第25頁(yè)，共44頁(yè)，2023年，2月20日，星期三

1）腸內(nèi)濃度高

2）主治腸道感染呋喃唑酮（furazolidone,痢特靈）第26頁(yè)，共44頁(yè)，2023年，2月20日，星期三硝咪唑類(lèi)（甲硝唑）抗厭氧菌、滴蟲(chóng)、阿米巴原蟲(chóng)對(duì)需氧菌、兼性需氧菌無(wú)效應(yīng)用范圍廣

（1）治療厭氧菌感染（2）阿米巴病首選（3）陰道滴蟲(chóng)病首選4.不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)、過(guò)敏反應(yīng)、外周神經(jīng)炎第27頁(yè)，共44頁(yè)，2023年，2月20日，星期三大綱要求喹諾酮類(lèi)和磺胺類(lèi)藥物的作用機(jī)制喹諾酮類(lèi)的臨床應(yīng)用第28頁(yè)，共44頁(yè)，2023年，2月20日，星期三A型選擇題1.下列哪種藥物的抗菌作用會(huì)受到普魯卡因的競(jìng)爭(zhēng)性抑制？A．streptomycin（鏈霉素）B．tetracycline（四環(huán)素）C．頭孢菌素類(lèi)D．磺胺類(lèi)E．erythromycin（紅霉素）2．競(jìng)爭(zhēng)性對(duì)抗磺胺作用的物質(zhì)是A．TMPB．GABAC．PABAD．二氫葉酸E．四氫葉酸答案答案第29頁(yè)，共44頁(yè)，2023年，2月20日，星期三3．ofloxacin（氧氟沙星）的特點(diǎn)是：A．抗菌活性弱B．尿中游離濃度高，主要經(jīng)腎排出C．血藥濃度低D．口服不易吸收E．體內(nèi)分布窄4．治療流行性腦脊髓膜炎首選：A．sulfamethoxazole,SMZ（磺胺甲惡唑）B．sulfadiazine,SD（磺胺嘧啶）C．sulfisoxazole,SIZ（磺胺異惡唑）D．trimethoprim,TMP（甲氧芐啶）E．mafenide（甲磺米?。┐鸢复鸢傅?0頁(yè)，共44頁(yè)，2023年，2月20日，星期三5．適用于燒傷和大面積創(chuàng)傷后感染的磺胺類(lèi)藥物是：A．mafenide（甲磺米?。〣．sulfamethoxazole,SMZ（磺胺甲惡唑）C．sulfadiazine,SD（磺胺嘧啶）D．sulfisoxazole,SIZ（磺胺異惡唑）E．trimethoprim,TMP（甲氧芐啶）6．服用磺胺類(lèi)藥物時(shí)同服碳酸氫鈉的目的是：A．防止過(guò)敏反應(yīng)B．堿化尿液，增加某些磺胺藥的溶解度C．增強(qiáng)抗菌作用D．加快藥物吸收速度E．延緩藥物排泄答案答案第31頁(yè)，共44頁(yè)，2023年，2月20日，星期三7．細(xì)菌對(duì)磺胺藥產(chǎn)生耐藥性的主要機(jī)制是：A．改變代謝途徑B．產(chǎn)生水解酶C．產(chǎn)生鈍化酶D．改變細(xì)胞膜通透性E．改變核糖體結(jié)構(gòu)8．關(guān)于呋喃妥因的敘述正確項(xiàng)是A．僅對(duì)革蘭陰性菌有效B．細(xì)菌易產(chǎn)生耐藥C．尿中濃度高D．血藥濃度高E．口服吸收少，主要經(jīng)腸道排泄答案答案第32頁(yè)，共44頁(yè)，2023年，2月20日，星期三9.影響氟喹諾酮類(lèi)吸收的藥物是A.碳酸鈣B.氯霉素C.苯巴比妥D.丙磺舒E.碳酸氫鈉10.與氟喹諾酮類(lèi)合用易加劇中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性的藥物是A.氫化可的松B.阿司匹林C.地西泮D.苯巴比妥E.嗎啡答案答案第33頁(yè)，共44頁(yè)，2023年，2月20日，星期三11．喹諾酮類(lèi)藥物耐藥主要機(jī)制是：A．與質(zhì)粒介導(dǎo)有關(guān)B．細(xì)菌DNA回旋酶的改變C．細(xì)菌代謝途徑改變D．細(xì)菌細(xì)胞膜孔蛋白通道改變E．產(chǎn)生滅活酶12．氟喹諾酮類(lèi)藥理學(xué)共同特性是：A．抗菌譜廣B．與其他抗菌藥物間無(wú)交叉耐藥性C．血漿蛋白結(jié)合率高D．適用于敏感菌所致呼吸道感染、尿路感染、胃腸感染、前列腺炎等E．口服易吸收，體內(nèi)分布廣答案答案第34頁(yè)，共44頁(yè)，2023年，2月20日，星期三13．磺胺類(lèi)藥物的主要不良反應(yīng)有：A．腎損害B．消化道反應(yīng)C．過(guò)敏反應(yīng)D．肝功能損害E．溶血性貧血14．sulfisoxazole,SIZ（磺胺異惡唑）可用于治療泌尿系感染是因?yàn)锳.作用時(shí)間短

B.肝臟乙?；实虲.尿中原形藥物濃度高

D.在尿中不易析出結(jié)晶E.抗菌活性強(qiáng)答案答案第35頁(yè)，共44頁(yè)，2023年，2月20日，星期三15．氟喹諾酮類(lèi)藥物的抗菌譜是A.銅綠假單胞菌

B.耐藥金葡菌c.大腸桿菌

D.厭氧菌E.支原體16．下列哪些情況下不宜使用氟喹諾酮類(lèi)藥物A.妊娠婦女

B.未發(fā)育完全的兒童C.有癲癇史的患者

D.服用抗酸藥E.對(duì)青霉素過(guò)敏者答案答案第36頁(yè)，共44頁(yè)，2023年，2月20日，星期三17.磺胺類(lèi)藥的不良反應(yīng)有A.腎臟損害

B.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)C.溶血性貧血和粒細(xì)胞減少D.變態(tài)反應(yīng)

E胃腸道反應(yīng)18.甲氧芐啶與磺胺類(lèi)合用可使A.抗菌活性增

B.耐藥菌株減少C．抗菌譜擴(kuò)大D.作用時(shí)間延長(zhǎng)E.對(duì)磺胺藥己耐藥的菌株乃有效答案答案第37頁(yè)，共44頁(yè)，2023年，2月20日，星期三19.可治療結(jié)核病的藥物有A.Ofloxacin（氧氟沙星）B.Ciprofloxacin（環(huán)丙沙星）C.異煙肼D.鏈霉素E.青霉素20.Metronidazole（甲硝唑）可用于治療A.滴蟲(chóng)病B.阿米巴痢疾C.厭氧菌感染D.肺結(jié)核E.燒傷面感染答案答案第38頁(yè)，共44頁(yè)，2023年，2月20日，星期三簡(jiǎn)述題1.簡(jiǎn)述磺胺類(lèi)藥物的分類(lèi)及代表藥物。2.簡(jiǎn)述氟喹諾酮類(lèi)藥物的藥理學(xué)共同特點(diǎn)3.簡(jiǎn)述trimethoprim,TMP（甲氧芐啶）與sulfamethoxazole,SMZ（磺胺甲惡唑）配伍的藥理學(xué)基礎(chǔ)。第39頁(yè)，共44頁(yè)，2023年，2月20日，星期三論述題1.試述喹諾酮類(lèi)藥物的抗菌機(jī)制及臨床應(yīng)用。2.試述磺胺類(lèi)藥物的作用機(jī)制、臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng)。第40頁(yè)，共44頁(yè)，2023年，2月20日，星期三選擇題答案：1D6B7A8C9A10B2C3B4B5A11BD16ABC17ABCDE18ABC19ABCD20ABC12ABDE13ABCDE14BD15ABCDE第41頁(yè)，共44頁(yè)，2023年，2月20日，星期三簡(jiǎn)述題答案

磺胺藥根據(jù)主要用途和口服后吸收難易程度分為三類(lèi)：①主要用于全身感染的磺胺藥，口服易吸收，例如：sulfadiazine,SD（磺胺嘧啶）等；②主要用于腸道感染的磺胺藥，口服難吸收，例如：sulfasalazine（柳氮磺吡啶）等；③外用磺胺藥，例如：sulfadiazine,SD（磺胺嘧啶）銀等。第42頁(yè)，共44頁(yè)，2023年，2月20日，星期三①抗菌譜廣，部分品種對(duì)革蘭陰性菌包括綠膿桿菌有較強(qiáng)的抗菌作用，對(duì)金葡菌及產(chǎn)酶金葡菌也有作用；某些品種對(duì)結(jié)核桿菌，支原體，衣原體及厭氧菌也