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抗生素專項(xiàng)學(xué)習(xí)精第1頁(yè),共51頁(yè),2023年,2月20日,星期五我院抗菌藥物使用分級(jí)(試行)分類非限制使用(一線)限制使用(二線)特殊使用(三線)青霉素類青霉素、氨芐西林、阿莫西林、哌拉西林、芐星青霉素、普魯卡因青霉素、阿莫西林/克拉維酸片
阿洛西林、阿莫西林/克拉維酸針、氨芐西林/舒巴坦、呋芐西林
哌拉西林/他(三)唑巴坦哌拉西林/舒巴坦
頭孢菌素頭孢氨芐、頭孢唑啉、頭孢拉定、頭孢羥氨芐、頭孢克羅(洛)、頭孢呋辛酯片頭孢噻肟、頭孢哌酮、頭孢曲松、頭孢地嗪、頭孢唑肟、頭孢米諾、頭孢克肟、頭孢呋辛針、頭孢地尼、頭孢他美酯、頭孢替唑、頭孢丙烯
頭孢吡肟、頭孢他定、頭孢哌酮/舒巴坦其它β內(nèi)酰胺
頭孢西丁、頭孢美唑、氨曲南
亞胺培南/西司他丁、美洛培南、
氨基糖苷慶大霉素、阿米卡星、鏈霉素、妥布霉素依替米星、大觀霉素大環(huán)內(nèi)酯類紅霉素、琥乙紅霉素、交沙霉素阿奇霉素、克拉霉素、羅紅霉素、地紅霉素四環(huán)素強(qiáng)力霉素(多西環(huán)素)第2頁(yè),共51頁(yè),2023年,2月20日,星期五我院抗菌藥物使用分級(jí)(試行)分類非限制使用(一線)限制使用(二線)特殊使用(三線)氟喹諾酮諾氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星、左氧氟沙星片司帕沙星、左氧氟沙星針、莫西沙星片莫西沙星針呋喃類呋喃唑酮磺胺類復(fù)方磺胺甲惡唑片、柳氮磺胺吡啶糖肽類萬(wàn)古霉素、替考拉寧其他類甲硝唑、林可霉素、磷霉素、異煙肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺對(duì)氨基水楊酸鈉、克林霉素、利福噴丁、奧硝唑、夫西地酸利萘唑胺抗真菌藥制霉菌素、酮康唑、特比萘芬氟康唑、咪康唑、伊曲康唑膠囊卡泊芬凈、伊曲康唑針第3頁(yè),共51頁(yè),2023年,2月20日,星期五嚴(yán)格執(zhí)行抗菌藥物分級(jí)管理制度
住院醫(yī)師只能開一線抗菌藥物,開二線抗菌藥物要主治醫(yī)師以上,開三線抗菌藥物要副主任醫(yī)師以上職稱,越級(jí)使用需要上級(jí)醫(yī)師簽名。第4頁(yè),共51頁(yè),2023年,2月20日,星期五嚴(yán)格控制Ⅰ類切口手術(shù)預(yù)防用藥醫(yī)療機(jī)構(gòu)要重點(diǎn)加強(qiáng)Ⅰ類切口手術(shù)預(yù)防使用抗菌藥物的管理和控制。Ⅰ類切口手術(shù)一般不預(yù)防使用抗菌藥物,確需使用時(shí),要嚴(yán)格掌握適應(yīng)證、藥物選擇、用藥起始與持續(xù)時(shí)間。第5頁(yè),共51頁(yè),2023年,2月20日,星期五給藥方法給藥方法要按照《抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則》有關(guān)規(guī)定,術(shù)前0.5-2小時(shí)內(nèi),或麻醉開始時(shí)首次給藥;手術(shù)時(shí)間超過(guò)3小時(shí)或失血量大于1500ml,術(shù)中可給予第二劑;總預(yù)防用藥時(shí)間一般不超過(guò)24小時(shí),個(gè)別情況可延長(zhǎng)至48小時(shí)。應(yīng)嚴(yán)格控制氟喹諾酮類藥物作為外科圍手術(shù)期預(yù)防用藥。第6頁(yè),共51頁(yè),2023年,2月20日,星期五Ⅰ類切口手術(shù)常用預(yù)防抗菌藥物1.Ⅰ類切口手術(shù)常用預(yù)防抗菌藥物為頭孢唑啉或頭孢拉定。2.Ⅰ類切口手術(shù)常用預(yù)防抗菌藥物單次使用劑量:頭孢唑啉1-2g;頭孢拉定1-2g;頭孢呋辛1.5g;頭孢曲松1-2g;甲硝唑0.5g。第7頁(yè),共51頁(yè),2023年,2月20日,星期五Ⅰ類切口手術(shù)常用預(yù)防抗菌藥物3.對(duì)β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物過(guò)敏者,可選用克林霉素預(yù)防葡萄球菌、鏈球菌感染,可選用氨曲南預(yù)防革蘭氏陰性桿菌感染。必要時(shí)可聯(lián)合使用。4.耐甲氧西林葡萄球菌檢出率高的醫(yī)療機(jī)構(gòu),如進(jìn)行人工材料植入手術(shù)也可選用萬(wàn)古霉素或去甲萬(wàn)古霉素預(yù)防感染。第8頁(yè),共51頁(yè),2023年,2月20日,星期五臨床抗菌藥物介紹β-內(nèi)酰胺類(β-lactams)抗生素二.氨基糖苷類(Aminoglycesides)抗生素三.大環(huán)內(nèi)酯類(Macrolides)抗生素四.喹諾酮類(Quinolones)藥物五.其他類抗生素第9頁(yè),共51頁(yè),2023年,2月20日,星期五一.β-內(nèi)酰胺類(β-lactams)抗生素(一)青霉素類(二)頭孢菌素類(三)非典型類第10頁(yè),共51頁(yè),2023年,2月20日,星期五(一)青霉素類1.天然青霉素2.廣譜半合成青霉素3.復(fù)合青霉素制劑
第11頁(yè),共51頁(yè),2023年,2月20日,星期五天然青霉素1、青霉素G(PenicillinG):肌注或靜滴:分2~4次給藥。過(guò)敏反應(yīng)較常見(jiàn),靜滴大劑量本品可致青霉素腦病。2、普魯卡因青霉素(Procainepenicillin):肌注40~80萬(wàn)U,本品不能靜脈給藥。3.芐星青霉素(Benzathinepenicillin):本品作用時(shí)間久,每次肌注后血藥濃度可維持0.5~1個(gè)月。肌注:成人一次60萬(wàn)~120萬(wàn)單位,2~4周1次。第12頁(yè),共51頁(yè),2023年,2月20日,星期五廣譜半合成青霉素1、氨芐西林(AmpicIllin):廣譜、耐酸、不耐酶,對(duì)G+作用不及青霉素。
2、哌拉西林(Piperacillin):抗菌譜較羧芐和氨芐西林更廣,抗菌活性也較前二者為強(qiáng),對(duì)綠膿桿菌有效。本品毒性低,分次肌注或靜滴。第13頁(yè),共51頁(yè),2023年,2月20日,星期五廣譜半合成青霉素3.磺芐西林(Sulbenicllin):主要適用于對(duì)本品敏感的銅綠假單胞菌等革蘭氏陰性菌所感染。本品在膽汁中濃度可為血濃度的3倍,靜滴或靜注;中度感染成人一日劑量8g。第14頁(yè),共51頁(yè),2023年,2月20日,星期五廣譜半合成青霉素4、阿洛西林(Azlocillin):對(duì)革蘭陽(yáng)性、陰性及部分厭氧菌均有良好抗菌活性,尤其對(duì)綠膿桿菌有明顯療效,呼吸道分泌物中濃度較高。成人每日4-6g,兒童每日75mg/kg,分次靜脈滴注。第15頁(yè),共51頁(yè),2023年,2月20日,星期五廣譜半合成青霉素5、呋芐西林(Furbenicillin)本品主要用于銅綠假單胞菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌及其他敏感菌所致的各種感染,成人,一日4~8g,分4次靜滴給藥。局部刺激反應(yīng)較強(qiáng),且溶解度較小,本品不宜靜注或肌注射。第16頁(yè),共51頁(yè),2023年,2月20日,星期五3.復(fù)合青霉素制劑若干廣譜青霉素與β一內(nèi)酰胺酶抑制劑如克拉維酸(Clavulanicacid,即棒酸),舒巴坦(Sulbactam,即青霉烷砜)及他唑巴坦(Tazobactam)制成復(fù)合藥物,可明顯增強(qiáng)其療效,已應(yīng)用于臨床的有第17頁(yè),共51頁(yè),2023年,2月20日,星期五復(fù)合青霉素制劑1、阿莫西林鈉克拉維酸鉀0.6g/瓶:阿莫西林為廣譜青霉素類抗生素,克拉維酸鉀本身只有微弱的抗菌活性,但具有強(qiáng)大廣譜β內(nèi)酰胺酶抑制作用,兩者合用,可保護(hù)阿莫西林免遭β內(nèi)酰胺酶水解。用于敏感菌所致呼吸道感染、泌尿系統(tǒng)感染、皮膚和軟組織感染。a、本品與別嘌醇合用時(shí),皮疹發(fā)生率顯著增高,故應(yīng)避免合用。b、本品可加強(qiáng)華法林的作用。c、本品在含有葡萄糖的溶液中會(huì)降低穩(wěn)定性,故本品要加入NS溶液中靜滴。
第18頁(yè),共51頁(yè),2023年,2月20日,星期五復(fù)合青霉素制劑2、阿莫西林鈉舒巴坦鈉0.75g/瓶:本品為殺菌性抗生素在臨床上能殺滅多種革蘭陽(yáng)性和革蘭陰性細(xì)菌,特別是對(duì)產(chǎn)生β—內(nèi)酰胺酶的耐藥菌有療效,接受別嘌呤醇和雙流侖治療者,不宜使用本品。3、哌拉西林鈉他唑巴坦(特治星)4.5g/瓶:哌拉西林與他唑巴坦復(fù)合注射劑(8:1),本品通過(guò)他唑巴坦強(qiáng)大的抑制β-內(nèi)酰胺酶作用,達(dá)到了增強(qiáng)和擴(kuò)展哌拉西林的抗菌作用。一般劑量為4.5g(哌拉西林4g/他唑巴坦0.5g),每8小時(shí),靜脈緩慢滴注
。第19頁(yè),共51頁(yè),2023年,2月20日,星期五頭孢菌素類抗生素
1.第一代頭孢菌素
2.第二代頭孢菌素
3.第三代頭孢菌素
4.第四代頭孢菌素
第20頁(yè),共51頁(yè),2023年,2月20日,星期五第一代頭孢菌素(1)對(duì)革蘭陽(yáng)性菌(除腸球菌,MRSA外)有良好作用,對(duì)革蘭陰性菌作用較差(2)對(duì)β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性較差(3)血半衰期較短,不易進(jìn)入腦脊液中(4)某些品種有一定腎毒性,如頭孢噻啶較明顯。第21頁(yè),共51頁(yè),2023年,2月20日,星期五第一代頭孢菌素1、頭孢唑啉(Cefazolin):為一種較廣譜的抗生素,對(duì)革蘭陽(yáng)性菌有迅速而較強(qiáng)的殺菌作用,對(duì)革蘭陰性桿菌的作用差異較大,血濃度較高,維持時(shí)間也較長(zhǎng),但蛋白結(jié)合率高(約80%)。對(duì)呼吸道感染有較高的療效,一般劑量為每日3-4g,分二次肌注或靜滴。
2、頭孢拉定、頭孢氨芐、頭孢羥氨芐、頭孢硫脒頭孢替唑等第22頁(yè),共51頁(yè),2023年,2月20日,星期五第二代頭孢菌素(1)對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用與第一代頭孢菌素相似,對(duì)多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌有較好的抗菌活性(2)對(duì)各種β-內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定(3)血半衰期較短,無(wú)顯著腎毒性。第23頁(yè),共51頁(yè),2023年,2月20日,星期五第二代頭孢菌素1、頭孢呋辛(Cefuroxime):本品對(duì)革蘭陽(yáng)性菌及大多數(shù)陰性菌有較強(qiáng)的抗菌作用。對(duì)金葡菌、肺炎球菌及溶血鏈球菌感染有效,對(duì)腸桿菌科細(xì)的感染也有相當(dāng)療效,強(qiáng)于頭孢唑啉。肝腎無(wú)明顯毒性。一般感染成人為1.5-3g/日,嚴(yán)重感染4-8g/日。第24頁(yè),共51頁(yè),2023年,2月20日,星期五第二代頭孢菌素2、頭孢克洛(Cefaclor):“??虅凇盀榭诜帲咕V較廣,尤其對(duì)流感桿菌有明顯的抗菌活性,口服后吸收完全而迅速,味道好,易被兒童所接受,體內(nèi)半衰期短。成人常用劑量為0.25g,每日3次口服,重癥可加倍,兒童劑量20mg/kg/日,分3次給藥,嚴(yán)重者可增至40mg/kg/日。
第25頁(yè),共51頁(yè),2023年,2月20日,星期五第二代頭孢菌素3、頭孢丙烯(Cefprozil):本品對(duì)呼吸道常見(jiàn)病原菌,如肺類鏈球菌、流感桿菌、卡他莫拉菌、金葡菌(MSSA)等有高度抗菌活性。口服吸收完全,生物利用度高,適用于成人及小兒呼吸道感染。成人一般劑量為0.5g,每日1-2次口服。第26頁(yè),共51頁(yè),2023年,2月20日,星期五3.第三代頭孢菌素(1)抗菌譜較第一、二代廣,但對(duì)葡萄球菌的作用較第一代、二代弱,腸球菌耐藥。對(duì)革蘭陰性菌,尤其腸桿菌科細(xì)菌、奈瑟菌屬、流感桿菌有強(qiáng)大的抗菌活性(2)對(duì)β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定(3)在膽汁和腦脊液中濃度較第一、二代為高(4)基本無(wú)腎毒性。第27頁(yè),共51頁(yè),2023年,2月20日,星期五第三代頭孢菌素(1)頭孢噻肟(Cefotaxime):本品對(duì)多種革蘭陰性和陽(yáng)性菌,特別是對(duì)腸桿菌科具有極高的抗菌活性,但對(duì)綠膿桿菌作用較差,在腦脊液中能達(dá)到一定殺菌濃度,可用來(lái)治療革蘭陰性桿菌及球菌(腦膜炎球菌)腦膜炎。治療劑量一般3-4g/日,本品副作用小,對(duì)肝、腎基本無(wú)害,但在腎功能不良患者,劑量宜減少。第28頁(yè),共51頁(yè),2023年,2月20日,星期五第三代頭孢菌素(2)頭孢曲松(Ceftriaxone):“羅氏芬、泛生舒復(fù)”,抗菌譜廣,與頭孢他啶相仿,但對(duì)綠膿桿菌作用較弱,對(duì)β-內(nèi)酰胺酶有較好的穩(wěn)定性,易滲入炎癥的腦脊髓膜中,可用來(lái)治療化膿性腦膜炎,一般劑量成人為1-3g/日,最高達(dá)4g/日,本品血半衰期較長(zhǎng)(8小時(shí)),每日給藥1-2次即可。第29頁(yè),共51頁(yè),2023年,2月20日,星期五第三代頭孢菌素
(3)頭孢哌酮(Cefoperazone):對(duì)革蘭陰性桿菌具有較強(qiáng)的抗菌作用,尤為流感桿菌和綠膿桿菌,對(duì)大腸桿菌和金葡菌感染亦有良好的療效。由于本品有80%從膽道排出,膽汁中濃度高,腎毒性低。因本品結(jié)構(gòu)中有N-甲基硫化四氮唑側(cè)鏈,會(huì)引起出血傾向,宜與維生素K1合用。成人每日2-4g。頭孢哌酮與舒巴坦聯(lián)合(1:1)可加強(qiáng)抗菌活性,商品名為“舒普深、”。第30頁(yè),共51頁(yè),2023年,2月20日,星期五第三代頭孢菌素(4)頭孢唑肟(Ceftizoxime):本品對(duì)革蘭陰性菌均有較強(qiáng)的抗菌作用,對(duì)綠膿桿菌和不動(dòng)桿菌屬較差,對(duì)革蘭陰性菌的抗菌作用略強(qiáng)于頭孢他啶,對(duì)β-內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定,能滲入腦脊液中,臨床應(yīng)用偶有過(guò)敏休克發(fā)生,胃腸道反應(yīng),ALT及BUN增高等副作用,成人每日2-6g。第31頁(yè),共51頁(yè),2023年,2月20日,星期五第三代頭孢菌素5、頭孢他啶(Ceftazidime):“復(fù)達(dá)欣,凱福定”。本品對(duì)革蘭陰性菌均有廣譜抗菌作用,對(duì)綠膿桿菌、肺炎桿菌、變形桿菌、大腸桿菌、沙門菌、志賀菌、不動(dòng)桿菌、奈瑟球菌、流感桿菌等具有抗菌活性,本品能抵抗大多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶,對(duì)金葡菌、腸球菌、彎曲菌及難辨梭狀芽胞桿菌等耐藥。由于本品通過(guò)腎臟排泄,對(duì)腎有損害者,宜減少劑量,在妊娠早期或年幼嬰兒應(yīng)慎用,成人劑量每日1-6g第32頁(yè),共51頁(yè),2023年,2月20日,星期五第三代頭孢菌素6、頭孢克肟(Cefixime):“世福素”。主要對(duì)革蘭陰性菌有顯效,一般劑量為100-200mg,每日二次口服(小兒每次為1.5-3mg/kg)。
7、頭孢地尼(Cefdinir):是唯一對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌有強(qiáng)大殺菌活性并對(duì)革蘭氏陰性菌有效的口服三代頭孢菌素藥物。100mg/粒,每次一粒,每日三次。第33頁(yè),共51頁(yè),2023年,2月20日,星期五第四代頭孢菌素
與常用的第三代頭孢菌素相比,有三個(gè)特點(diǎn):(1)對(duì)細(xì)胞膜的穿透性更強(qiáng)(2)與β-內(nèi)酰胺酶的親和力減低,對(duì)β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性更強(qiáng)(3)對(duì)球菌如金葡菌等的抗菌作用增強(qiáng)。第34頁(yè),共51頁(yè),2023年,2月20日,星期五第四代頭孢菌素頭孢吡肟(Cefepime):本品對(duì)需氧的革蘭陽(yáng)性和陰性菌都有抗菌活性。在穿透革蘭陰性菌微孔能力比三代頭孢菌素強(qiáng)3-5倍,并有抗TEM類超廣譜β-內(nèi)酰胺酶(ESBLs)及選擇性抗陰溝腸桿菌和綠膿桿菌突變株的作用。對(duì)大多數(shù)常見(jiàn)革蘭陰性菌抗菌活性比頭孢他啶強(qiáng),但對(duì)MRSA及腸球菌無(wú)效。臨床上已證明對(duì)呼吸道、泌尿道、皮膚軟組織等感染及敗血癥有良好療效。成人劑量為2-4g/日,分2-3次靜脈滴注或肌注。第35頁(yè),共51頁(yè),2023年,2月20日,星期五非典型β-內(nèi)酰胺類頭霉素類如頭孢西丁、頭孢美唑等碳青霉烯類如亞胺培南、美羅培南等單環(huán)類如氨曲南等氧頭孢烯類如頭孢米諾。第36頁(yè),共51頁(yè),2023年,2月20日,星期五頭霉素類(1)頭孢西丁(Cefoxitin):,本品抗菌作用與第二代頭孢菌素相仿。對(duì)厭氧菌有良好作用,適用于盆腔感染,婦科感染及腹腔感染等需氧與厭氧菌混合感染,一般成人每日3-6g,分3次肌注或靜注。第37頁(yè),共51頁(yè),2023年,2月20日,星期五頭霉素類(2)頭孢美唑(Cefmetazole):本品抗菌譜較廣,抗菌活性也較強(qiáng),對(duì)耐青霉素G金葡菌的作用較頭孢唑啉、頭孢西丁等為強(qiáng),如與磷霉素合用,療效更佳。對(duì)革蘭陰性桿菌及脆弱擬桿菌均顯示很強(qiáng)抗菌能力,適用于治療需氧菌與厭氧菌的混合感染,孕婦慎用。通常成人2-4g,分2次靜注或靜滴(小兒劑量為25-100mg/kg)。第38頁(yè),共51頁(yè),2023年,2月20日,星期五碳青霉烯類(1)亞胺培南(Imipenem):臨床所用者為本品與酶抑制劑西司他丁1:1的合劑,“泰能”。本品抗菌譜極廣,對(duì)革蘭陰性菌、腸桿菌科、綠膿桿菌、厭氧菌等均有較強(qiáng)的抗菌活性,對(duì)β-內(nèi)酰胺酶有高度穩(wěn)定性,副作用較少,少數(shù)有消化道反應(yīng),ALT增高,偶可引起抽搐,每日1.5-2g。第39頁(yè),共51頁(yè),2023年,2月20日,星期五碳青霉烯類(2)美羅培南(Meropenem):“美平”,抗菌譜甚廣,抗菌活性也極強(qiáng),對(duì)人類腎去氫肽酶-1穩(wěn)定,不需要與酶抑制劑合用,對(duì)腸桿菌科明顯優(yōu)于亞胺培南,對(duì)綠膿桿菌強(qiáng)2-4倍,成人每次為0.5g-1g(小兒為10-20mg/kg),每6-8小時(shí)1次靜脈給藥,也可肌注。美羅培南能很好地穿透進(jìn)入包括細(xì)菌性腦膜炎患者腦脊液在內(nèi)的大部分體液和組織中達(dá)到有效濃度。
第40頁(yè),共51頁(yè),2023年,2月20日,星期五單環(huán)類氨曲南(Aztreonam):對(duì)腸桿菌科細(xì)菌或綠膿桿菌具有強(qiáng)大抗菌作用,但對(duì)革蘭陽(yáng)性菌和厭氧菌幾乎沒(méi)有活性。無(wú)腎毒性,可用于青霉素類過(guò)敏者,一般劑量為2-4g,分2-4次靜脈滴注。第41頁(yè),共51頁(yè),2023年,2月20日,星期五氧頭孢烯類頭孢米諾(Cefminox):對(duì)革蘭陽(yáng)性及陰性菌顯示出抗菌活性,又能對(duì)擬桿菌也有很強(qiáng)的抗菌活力。但對(duì)綠膿桿菌效果不佳,本品從腎臟排泄,腎功能不佳者慎用,偶會(huì)出現(xiàn)ALT升高及輕度黃疸,一般劑量為2~4g(最高6g)/日,分2~3次靜滴。
第42頁(yè),共51頁(yè),2023年,2月20日,星期五二、氨基糖苷抗生素本類抗生素為靜止期的殺菌劑,對(duì)多數(shù)革蘭陰性桿菌有強(qiáng)大殺菌作用。本類對(duì)綠膿桿菌亦有顯著作用,對(duì)革蘭陽(yáng)性菌如金葡菌和表葡菌多數(shù)敏感。本類抗生素具有較持久的抗生素后效應(yīng),因此,一般感染,每日一次給藥即可
第43頁(yè),共51頁(yè),2023年,2月20日,星期五氨基糖苷抗生素1.阿米卡星(Amilkacin):抗菌作用較卡那霉素強(qiáng)2-4倍,對(duì)金葡菌強(qiáng)5倍,對(duì)其他氨基苷類耐藥菌株,本品仍有效。0.4-0.8g/日,肌注或靜滴。
2.奈替米星(Netilmicin):抗菌作用比慶大霉素強(qiáng),對(duì)金葡菌具有強(qiáng)大活性,耐慶大菌株本品仍有效。腎、耳毒性最低。4-6mg/kg/日,肌注或靜滴,成人300mg/日3.依替米星(Etimicin):抗菌活性與奈替米星相仿,成人0.1-0.2g/日靜滴。
第44頁(yè),共51頁(yè),2023年,2月20日,星期五氨基糖苷類抗生素的不良反應(yīng)耳毒性:奈替米星在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中耳毒性為最低。孕婦患者不宜應(yīng)用氨基糖苷類,因其可致使新生兒聽(tīng)覺(jué)受損.腎毒性:其發(fā)生率依次為卡那霉素>西梭霉素>慶大霉素>阿米卡星>妥布霉素>鏈霉素。奈替米星的腎毒性最小。3.其他尚有神經(jīng)肌肉接頭的阻滯作用,以卡那霉素發(fā)生較多
第45頁(yè),共51頁(yè),2023年,2月20日,星期五三、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素臨床應(yīng)用除紅霉素外,新品種有羅紅霉素、克拉霉素、地紅霉素及阿奇霉素等。大環(huán)內(nèi)酯類抗生素對(duì)G-、G+菌抗菌活性不強(qiáng)主要使用在β—內(nèi)酰胺抗生素?zé)o效的非典型病原體:支原體,衣原體,軍團(tuán)菌等第46頁(yè),共51頁(yè),2023年,2月20日,星期五大環(huán)內(nèi)酯類抗生素1、羅紅霉素(Roxithromycin):本品對(duì)呼吸道細(xì)菌感染(包括肺炎球菌、流感桿菌、軍團(tuán)桿菌、支原體、衣原體及葡萄球菌等)有良好作用,其療效超過(guò)紅霉素,并且副作用小。已證明對(duì)包柔氏螺旋體也有抗菌活性。劑量為150mg/每次每日2次口服。2、克拉霉素(Clarithromycin):“諾邦”。抗菌譜較廣,對(duì)院外獲得性感染的病原菌幾乎都有效,并對(duì)衣原體、支原體也有效,明顯優(yōu)于紅霉素??诜蛰^完全,半衰期長(zhǎng)(4.7h),組織及體液中分布濃度較高,消化道反應(yīng)較輕微。劑量是0.25-0.5g,每日2次口服。第47頁(yè),共51頁(yè),2023年,2月20日,星期五大環(huán)內(nèi)酯類抗生素3、阿奇霉素(Azithromycin):“希舒美片、希舒美針,貝仙針”。抗菌作用較廣,對(duì)革蘭陽(yáng)性、陰性菌、胞內(nèi)寄生菌(衣原體、支原體)均有較強(qiáng)的抗菌活性,對(duì)性傳播疾病也有抗菌作用,近來(lái)發(fā)現(xiàn)治療免疫功能低下者受隱孢子蟲及弓形蟲所致的感染,也有較佳的療效。本品半衰期長(zhǎng)(組織半衰期為68h),組織濃度高為其特點(diǎn),3天服藥的抗菌水平可持續(xù)10天,副反應(yīng)較輕。為目前大環(huán)內(nèi)酯類最優(yōu)良品種,尤其適用于小兒呼吸道感染。成人劑量0.5g,每日一次口服,連服3日。干混懸劑適
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