執(zhí)業(yè)藥師考試藥化

/打印本頁第一章抗生素［題目答案分離版］字體：大中小

一、最佳選擇題

1、下列藥物中哪個不具酸、堿兩性?A．四環(huán)素

Ｂ.諾氟沙星?C.青霉素G

D．多西環(huán)素?E．美他環(huán)素

【正確答案】：C?【答案解析】:青霉素G顯酸性,不是酸堿兩性的藥物。2、青霉素Ｇ化學結構中有3個手性碳原子,它們的立體構型是

A。2R，５R，6Ｒ?B.2S，5Ｓ，6S?C．2S,５Ｒ，6R

D．２S，5S，6Ｒ?E。２S，５Ｒ，6S

【正確答案】:Ｃ

【答案解析】：青霉索的母核結構中有3個手性碳原子,其立體構型為2S,5R，6R?！驹擃}針對“青霉素G化學結構"知識點進行考核】3、具有下列化學結構的是哪種藥物

?A.氨曲南

Ｂ?？死S酸

C．替莫西林?D．阿奠西林

Ｅ。青霉素G

【正確答案】：C?【答案解析】:參見教材３56頁原圖。4、下列各藥物中哪個屬于碳青霉烯類抗生素

A.舒巴坦

B.亞胺培南?C.克拉維酸

D。硫酸慶大霉素

E．乙酰螺旋霉素?【正確答案】:B

【答案解析】:亞胺培南屬于碳青霉烯類抗生素。5、哌拉西林屬于哪一類抗菌藥

Ａ.大環(huán)內酯類

B。氨基糖苷類

C．β—內酰胺類

D．四環(huán)素類?E.其他類?【正確答案】：C?【答案解析】：哌拉西林為β－內酰胺類抗生素，為氨芐西林的衍生物，在α-氨基上引入極性較大的基團后，改變其抗菌譜，具有抗假單胞菌活性。對綠膿桿菌、變形桿菌、肺炎桿菌等作用強，用于上述細菌引起的感染。【該題針對“知識點測試—哌拉西林屬于哪一類抗菌藥”知識點進行考核】６、阿米卡星的臨床應用是?A?？垢哐獕核?/p>

B.抗菌藥?C.抗瘧藥?Ｄ.麻醉藥

E．利尿藥

【正確答案】：B

【答案解析】:阿米卡星不僅對卡那霉素敏感菌有效，對卡那霉素有耐藥的綠膿桿菌、大腸桿菌和金葡菌均有顯著作用?！驹擃}針對“氨基糖苷類抗生素"知識點進行考核】7、下列各項哪一項符合頭孢羥氨芐的特點

A.易溶于水?B。在體內可迅速代謝?Ｃ.不能口服

D.為口服的半合成頭孢菌素

E．對耐藥金黃色葡萄球菌無作用?【正確答案】：D

【答案解析】:頭孢羥氨芐和頭孢氨芐為口服的半合成頭孢菌素。8、下列哪項與青霉素G性質不符?A．易產生耐藥性?Ｂ．易發(fā)生過敏反應?C.可以口服給藥

D。對革蘭陽性菌效果好

E．為天然抗生素

【正確答案】：Ｃ?【答案解析】:不可口服，臨床上使用其粉針劑9、羅紅霉素的化學結構與下列哪個藥物相類似

A．鹽酸四環(huán)素?B．硫酸卡那霉素

Ｃ．紅霉素

D。阿米卡星

E．多西環(huán)素?【正確答案】:C

【答案解析】：羅紅霉素是紅霉素C-9肟的衍生物?！驹擃}針對“抗生素－單元測試”知識點進行考核】10、下列藥物中哪個是β—內酰胺酶抑制劑?A。阿莫西林

Ｂ。阿米卡星

C?？死S酸?D.頭孢羥氨芐

E.多西環(huán)素

【正確答案】：Ｃ?【答案解析】：β—內酰胺酶抑制劑中氧青霉烷的典型藥物為克拉維酸，克拉維酸鉀是克拉維酸的鉀鹽。1１、青霉素G在酸性溶液中加熱生成?Ａ。青霉素G鈉?B.青霉二酸鈉鹽?C。生成6—氨基青霉烷酸(6—APA)

D．發(fā)生分子重排生成青霉二酸?E．青霉醛和Ｄ—青霉胺?【正確答案】：Ｅ

【答案解析】：青霉素在酸性條件下發(fā)生的反應比較復雜。在強酸加熱或在氯化汞存在條件下,發(fā)生裂餌，生成青霉酸和青霉醛酸。而青霉酸不穩(wěn)定，可釋放青霉醛和青霉胺。1２、下列幾種說法中,何者不能正確敘述β-內酰胺類抗生素的結構及其性質?A.青霉噻唑基是青霉素類過敏原的主要決定簇?B.青霉素類、頭孢菌素類的酰胺側鏈對抗菌活性甚為重要，影響抗菌譜和作用強度及特點

C。在青霉素類化合物的6位引入甲氧基對某些菌產生的β—內酰胺酶有高度穩(wěn)定性?D。青霉素遇酸分子重排,加熱后生成青霉醛和Ｄ-青霉胺

Ｅ.β-內酰胺酶抑制劑，通過抑制β-內酰胺酶而與β-內酰胺類抗生素產生協(xié)同作用其本身不具有抗菌活性

【正確答案】：E?【答案解析】：β-_內酰胺酶是細菌產生的保護性酶，使某些β－內酰胺類抗生素在未到達細菌作用部位之前水解失活，這是細菌產生耐藥性的主要機制.13、以下哪個不符合頭孢曲松的特點

Ａ.其結構的3位是氯原子取代?B.其結構的3位取代基含有硫

C。其７位是2-氨基噻唑肟

D。其2位是羧基

E.可以治療單純性淋病

【正確答案】：A?【答案解析】：3位為氯原子取代的抗生素是頭孢克洛。１4、以下哪個說法不正確?A.頭孢克洛的藥代動力學性質穩(wěn)定

Ｂ.頭孢克肟對β-內酰胺酶不穩(wěn)定?C。頭孢哌酮3位以硫代雜環(huán)取代，顯示良好的藥代動力學性質?D.頭孢噻肟對β－內酰胺酶穩(wěn)定

E．頭孢噻酚鈉的代謝發(fā)生在3位,生成沒有活性的內酯化合物?【正確答案】：B

【答案解析】:頭孢克肟為第三代頭孢菌素,臨床上用于鏈球菌、淋球菌、大腸桿菌引起的肺炎、支氣管炎、泌尿道炎、淋病,膽囊炎等，其特點為對β—內酰胺酶穩(wěn)定。15、具有下列化學結構的是哪一個藥物??Ａ.頭孢羥氨芐

B。頭孢克洛?C.頭孢哌酮鈉

Ｄ.頭孢噻肟?E．頭孢噻吩

【正確答案】：Ｃ?【答案解析】：見應試指南頭孢菌素類。1６、哪個抗生素的3位上有氯取代?Ａ.頭孢美唑

B。頭孢噻吩鈉?C.頭孢羥氨芐?Ｄ.頭孢克洛

E.頭孢哌酮?【正確答案】：D?【答案解析】：頭孢克洛為３位氯原子取代的頭孢菌素，并將優(yōu)秀的氨芐西林側鏈引入其分子中，得到可口服的頭孢菌素。1７、哪個是在胃酸中易被破壞的抗生素

A．羅紅霉素?B.阿奇霉素?Ｃ。紅霉素?Ｄ?？死顾?/p>

Ｅ.琥乙紅霉素

【正確答案】:C?【答案解析】：紅霉素水溶性較小,只能口服，但在酸中不穩(wěn)定,易被胃酸破壞。1８、頭孢羥氨芐的結構是?

【正確答案】：D

【答案解析】：Ａ.頭孢噻吩鈉

Ｂ。頭孢克洛

C。頭孢美唑?D。頭孢羥氨芐?E.氨芐西林19、引起青霉素過敏的主要原因是?Ａ.青霉素本身為過敏源?B．青霉素的水解物

C。青霉素與蛋白質反應物?Ｄ.青霉素的側鏈部分結構所致?Ｅ。合成、生產過程中引入的雜質青霉噻唑等高聚物?【正確答案】：Ｅ

【答案解析】:研究已經發(fā)現(xiàn)青霉素本身并不是過敏原，引起患者過敏的是合成、生產過程中引入的雜質青霉噻唑等高聚物,而控制雜質含量就可以控制過敏反應發(fā)生率。２0、在體內水解為紅霉素而起作用的大環(huán)內酯類抗生素是?A．克拉霉素

Ｂ.阿奇霉素?C。羅紅霉素?D.琥乙紅霉素

E。麥迪霉素

【正確答案】:D

【答案解析】：琥乙紅霉素為在紅霉素５位氨基糖2－羥基與琥珀酸單乙酯所成的酯，在體內可水解釋放出紅霉素而起抗菌作用。21、十五元環(huán)并且環(huán)內含氮的大環(huán)內酯類抗生素是?A.羅紅霉素?B.克拉霉素

C.琥乙紅霉素?Ｄ．阿奇霉素?Ｅ。紅霉素

【正確答案】：D

【答案解析】:其他的都是十四元環(huán),而且環(huán)內不含氮。所以此題應該選擇阿奇霉素.阿奇霉素氮原子引入到大環(huán)內酯骨架中制得環(huán)內含氮的15元環(huán)大環(huán)內酯抗生素【該題針對“抗生素－單元測試”知識點進行考核】22、青霉素G鈉在室溫酸性條件下可發(fā)生?A。分解生成青霉醛和D-青霉胺?B.13—內酰胺環(huán)的水解開環(huán)

C。6-氨基上?；鶄孺湹乃?/p>

Ｄ。發(fā)生分子重排生成青霉二酸?Ｅ。鈉鹽被酸中和生成游離的酸

【正確答案】：Ｄ

【答案解析】：【該題針對“抗生素—單元測試”知識點進行考核】2３、土霉素結構中不穩(wěn)定的部位是

A．2位酰胺基

B。３位烯醇羥基

C.5位羥基

Ｄ．6位羥基?E．１0位酚羥基

【正確答案】：Ｄ?【答案解析】：24、在酸中不穩(wěn)定，易被分解破壞的抗生素是?A.羅紅霉素?B.紅霉素?Ｃ。阿奇霉素?D.琥乙紅霉素?E．克拉霉素?【正確答案】：B?【答案解析】：2５、屬于單環(huán)β-內酰胺類抗生素的藥物是

A。西司他丁?Ｂ.氨曲南?C。克拉維酸

D.亞胺培南?E.沙納霉素

【正確答案】：Ｂ

【答案解析】：氨曲南屬于單環(huán)的β內酰胺類抗生素。26、屬于四環(huán)素類抗生素的藥物是?Ａ.多西環(huán)素

B。氨曲南

C.紅霉素

D．頭孢哌酮

Ｅ。鹽酸克林霉素?【正確答案】:A

【答案解析】：C為大環(huán)內脂類抗生素,Ｂ、Ｄ為β-內酰胺類抗生素,E為其他類抗生素。2７、對于青霉素,下列描述正確的是

A.可以口服

B.易產生過敏

C．對革蘭陰性菌效果較好

D．不易產生耐藥性

E．屬于人工合成抗菌藥?【正確答案】：B?【答案解析】：青霉素屬于天然的抗生素類抗菌藥，遇酸不穩(wěn)定,所以不能口服,容易產生耐藥性，主要對革蘭陽性菌效果好。28、下列與氨芐西林的性質不相符的是

A.對酸穩(wěn)定

Ｂ.水溶液不穩(wěn)定?C?？梢钥诜?/p>

Ｄ.與茚三酮溶液呈顏色反應?E。耐青霉素酶

【正確答案】：Ｅ

【答案解析】:氨芐西林屬于廣譜青霉素，耐酸，不耐酶；２9、β—內酰胺類抗生素的作用機制是?A.二氫葉酸合成酶抑制劑

B。二氫葉酸還原酶抑制劑?C。抑制細菌蛋白質的合成

D。抑制細菌細胞膜的通透性?E.阻止細菌細胞壁的合成

【正確答案】:E?【答案解析】:考查β－內酰胺抗生素的作用機制。二、配伍選擇題

１、?【正確答案】：

【答案解析】:〈1>、頭孢克洛?【正確答案】:Ｄ

【答案解析】:A。哌拉西林B。氨芐西林Ｃ.替莫西林D.頭孢克洛Ｅ。頭孢羥氨芐〈2＞、氨芐西林?【正確答案】：B

【答案解析】：A。哌拉西林B.氨芐西林C．替莫西林Ｄ.頭孢克洛Ｅ.頭孢羥氨芐〈3〉、哌拉西林

【正確答案】：A

【答案解析】：A.哌拉西林B。氨芐西林C.替莫西林D.頭孢克洛E．頭孢羥氨芐2、Ａ.鹽酸多西環(huán)素?B.頭孢克洛?C.阿米卡星

D．青霉素G

E.克拉霉素

【正確答案】:

【答案解析】:【該題針對“四環(huán)類抗生素”知識點進行考核】〈１〉、對聽覺神經及腎臟有毒性?【正確答案】:C

【答案解析】：C.阿米卡星屬于氨基糖苷類抗生素，具有耳毒性.【該題針對“四環(huán)類抗生素"知識點進行考核】〈2>、具有過敏反應,不能耐酸,僅供注射給藥

【正確答案】：Ｄ

【答案解析】:青霉素在酸性條件下發(fā)生的反應比較復雜。在強酸加熱或在氯化汞存在條件下,發(fā)生裂餌，生成青霉酸和青霉醛酸。而青霉酸不穩(wěn)定,可釋放青霉醛和青霉胺.

青霉素G在臨床上只能注射給藥，這緣于青霉素Ｇ口服給藥時,在胃中遇胃酸會導致側鏈酰胺鍵的水解和β—內酰胺環(huán)開環(huán),使之失去括性?！驹擃}針對“四環(huán)類抗生素"知識點進行考核】〈3>、兒童服用可發(fā)生牙齒變色

【正確答案】：A?【答案解析】：鹽酸多西環(huán)素屬于四環(huán)素類抗生素，會導致四環(huán)素牙即牙齒變黃.?由于四環(huán)素類藥物飽和鈣離子形成螯合物,在體內該螯合物呈黃色,可沉積在骨骼和牙齒上，小兒服用會發(fā)生牙齒變黃用會發(fā)生牙齒變黃色,孕婦服用后其產兒可能發(fā)生牙齒變色、骨骼生長抑制?！驹擃}針對“四環(huán)類抗生素"知識點進行考核】〈4〉、為卡那霉素結構改造產物

【正確答案】：C?【答案解析】：阿米卡星在卡那霉索分子的鏈霉胺部分引入氨基羥丁?；鶄孺湹玫降难苌?又稱丁胺卡那霉素?！驹擃}針對“四環(huán)類抗生素"知識點進行考核】３、A.哌拉西林

Ｂ.青霉素Ｇ?C.亞胺培南

Ｄ.阿莫西林

E．舒巴坦

【正確答案】：?【答案解析】:<1>、為氨芐西林側鏈α—氨基取代的衍生物?【正確答案】:A?【答案解析】:哌拉西林為氨芐西林的衍生物，在α—氨基上引入極性較大的基團后，改變其抗菌譜,具有抗假單胞菌活性.〈2＞、為β—內酰胺酶抑制劑

【正確答案】：E?【答案解析】：β—內酰胺酶抑制劑:?1.氧青霉烷類：克拉維酸

2．青霉烷砜類:舒巴坦〈3＞、可以口服的廣譜的半合成青霉素，α－氨基上無取代

【正確答案】：Ｄ

【答案解析】:４、A。哌拉西林?B.阿米卡星?Ｃ．紅霉素

Ｄ．多西環(huán)素?E。磷霉素

【正確答案】：?【答案解析】:<1>、氨基糖苷類抗生素?【正確答案】：B?【答案解析】：Ａ．哌拉西林(β-內酰胺類抗生素）B。阿米卡星(氨基糖苷類抗生素)Ｃ．紅霉素（大環(huán)內酯類抗生素）Ｄ.多西環(huán)素(四環(huán)素類抗生素）Ｅ.磷霉素(其他類抗生素)〈2＞、四環(huán)素類抗生素?【正確答案】：D

【答案解析】:A。哌拉西林(β－內酰胺類抗生素）B.阿米卡星(氨基糖苷類抗生素）Ｃ。紅霉素（大環(huán)內酯類抗生素)Ｄ.多西環(huán)素（四環(huán)素類抗生素）E.磷霉素（其他類抗生素)〈3〉、大環(huán)內酯類抗生素

【正確答案】：Ｃ

【答案解析】：A.哌拉西林（β—內酰胺類抗生素)Ｂ。阿米卡星（氨基糖苷類抗生素）C．紅霉素（大環(huán)內酯類抗生素)D。多西環(huán)素（四環(huán)素類抗生素)E．磷霉素（其他類抗生素）<4〉、β-內酰胺類抗生素

【正確答案】：A?【答案解析】:A。哌拉西林（β-內酰胺類抗生素）Ｂ。阿米卡星(氨基糖苷類抗生素）C.紅霉素（大環(huán)內酯類抗生素）D.多西環(huán)素（四環(huán)素類抗生素）E.磷霉素(其他類抗生素）5、A。琥乙紅霉素?B。多西環(huán)素

Ｃ.舒巴坦鈉?Ｄ．頭孢美唑?E．四環(huán)素?【正確答案】:

【答案解析】:〈1>、其７α位為甲氧基，7位側鏈有氰基?【正確答案】:Ｄ?【答案解析】：＜２〉、在酸性條件下可生成無活性的橙黃色脫水物

【正確答案】：E

【答案解析】：在酸性條件下，四環(huán)素類抗生素Ｃ-6上羥基和Ｃ-５α上氫發(fā)生消除反應，生成無活性橙黃色脫水物?！矗场?、是紅霉素5位氨基糖2”羥基與琥珀酸單乙酯所成的酯,在胃中穩(wěn)定

【正確答案】：A

【答案解析】:琥乙紅霉素為在紅霉素５位氨基糖2”羥基與琥珀酸單乙酯所成的酯，在體內可水解釋放出紅霉素而起抗菌作用.本品在胃酸中穩(wěn)定,且無味,這些特點使其在臨床上被廣泛使用,成為口服紅霉素的替代品種。6、?【正確答案】:?【答案解析】:〈１〉、亞胺培南的結構?【正確答案】：Ｄ?【答案解析】:A。舒巴坦鈉B．克拉維酸C.多西環(huán)素D。亞胺培南E．氨曲南＜２〉、多西環(huán)素的結構?【正確答案】:C

【答案解析】:A。舒巴坦鈉B?？死S酸Ｃ。多西環(huán)素D。亞胺培南Ｅ．氨曲南<3>、舒巴坦鈉的結構?【正確答案】:A?【答案解析】：A.舒巴坦鈉Ｂ。克拉維酸C．多西環(huán)素D.亞胺培南E。氨曲南＜4〉、克拉維酸的結構?【正確答案】：Ｂ?【答案解析】：A.舒巴坦鈉B.克拉維酸C．多西環(huán)素D.亞胺培南Ｅ.氨曲南7、A。氯霉素

B．頭孢噻肟鈉

C。克林霉素?D．克拉維酸鉀

Ｅ.阿米卡星

【正確答案】:?【答案解析】:<1＞、單獨使用無效,常與其他抗生素聯(lián)合使用的是

【正確答案】:D?【答案解析】:克拉維酸僅有微弱的抗菌活性,但可與多數(shù)爭內酰胺酶牢固結合，生成不可逆的結合物,是有效的β-內酰胺酶抑制劑，無論是對革蘭陽性菌或革蘭陰性菌產生的爭內酰胺酶均有效。本品單獨使用無效，常與β-內酰胺抗生素聯(lián)合應用以提高療效。<2>、可引起再生障礙性貧血的藥物

【正確答案】：Ａ?【答案解析】：氯霉索對革蘭陰性及陽性細菌都有抑制作用，但對前者的效力強于后者。臨床上主要用以治療傷寒、副傷寒、斑疹傷寒等。其他如對百日咳、沙眼、細菌性痢疾及尿道感染等也有療效.但若長期和多次應用可損害骨髓的造血功能,引起再生障礙性貧血。<3〉、需避光保存,注射液需在用前配制立即使用的是?【正確答案】：B?【答案解析】：頭孢噻肟結構中的甲氧肟基通常是順式構型，順式異構體的抗菌活性是反式異構體的４0~100倍。在光照情況下，順式異構體會向反式異構體轉化，其鈉鹽水溶液在紫外光照射下45分鐘.有50%轉化為反式異構體,４小時后，可達到9５％的轉化率。因此本品通常需避光保存，在臨用前加注射用水溶解后立即使用。〈４〉、對腎臟有毒性的藥物?【正確答案】:E

【答案解析】：氨基糖苷類抗生素與血清蛋白結合率低，絕大多數(shù)在體內不代謝失活，以原藥形式經腎小球濾過排出，對腎臟產生毒性。氨基糖苷類抗生素的另一個較大毒性為對第八對顱腦神經有損害作用，可引起不可逆耳聾,尤其對兒童毒性更大。氨基糖苷類抗生素主要有阿米卡星、鏈霉素、卡那霉素、慶大霉素、新霉素、巴龍霉素和核糖霉素等。＜5＞、對第八對腦神經有損壞,可引起耳聾的是?【正確答案】：E?【答案解析】：氨基糖苷類抗生素與血清蛋白結合率低，絕大多數(shù)在體內不代謝失活，以原藥形式經腎小球濾過排出，對腎臟產生毒性.氨基糖苷類抗生素的另一個較大毒性為對第八對顱腦神經有損害作用，可引起不可逆耳聾，尤其對兒童毒性更大。氨基糖苷類抗生素主要有阿米卡星、鏈霉素、卡那霉素、慶大霉素、新霉素、巴龍霉素和核糖霉素等.<6>、能抑制蛋白質合成、骨髓炎的首選治療藥物

A．氯霉素

Ｂ。頭孢噻肟鈉

C.克林霉素

D.克拉維酸鉀

E。阿米卡星

【正確答案】:C?【答案解析】:克林霉素抑制蛋白質的合成，對大多數(shù)革蘭陽性菌和某些厭氧的革蘭陰性菌有抗菌作用。臨床上用于厭氧菌引起的腹腔和婦科感染。也可用于敏感革蘭陽性菌引起的呼吸道、關節(jié)和軟組織、骨組織、膽道感染及敗血癥、心內膜炎等?？肆置顾厥墙瘘S色葡萄球菌骨髓炎的首選治療藥物.8、A。紅霉素

Ｂ。琥乙紅霉素

C.克拉霉素?D．阿奇霉素?E。羅紅霉素?【正確答案】:?【答案解析】：<1＞、在胃酸中穩(wěn)定且無味的抗生素是?【正確答案】：B

【答案解析】：本組題考查紅霉素及其衍生物的穩(wěn)定性和作用特點.由于紅霉素可產生耐藥性,其化學穩(wěn)定性較差，尤其是酸性條件下，６位羥基與9位羰基形成半縮酮化合物而失效，所以在胃酸中不穩(wěn)定;琥乙紅霉素在紅霉素6位的氨基糖、２’—氧原子與琥珀酸乙酯形成的酯在胃酸中穩(wěn)定,而且無味；克拉霉素是對紅霉素6位羥基甲基化的產物，使穩(wěn)定性增加;羅紅霉素是紅霉素C9肟的衍生物，化學穩(wěn)定性較好,在組織中分布廣,尤其在肺組織中濃度比較高,適用于肺部感染性疾病;阿奇霉素為擴環(huán)含氮的1５元環(huán)的大環(huán)內酯抗生素，在組織中濃度較高，體內半衰期比較長,用于多種病原微生物所致的感染,特別是傳染性疾病，如淋球菌等的感染.故選BAED答案。＜2＞、在胃酸中不穩(wěn)定，易被破壞的抗生素是?【正確答案】：Ａ

【答案解析】:本組題考查紅霉素及其衍生物的穩(wěn)定性和作用特點。由于紅霉素可產生耐藥性，其化學穩(wěn)定性較差，尤其是酸性條件下,6位羥基與9位羰基形成半縮酮化合物而失效，所以在胃酸中不穩(wěn)定;琥乙紅霉素在紅霉素6位的氨基糖、２'-氧原子與琥珀酸乙酯形成的酯在胃酸中穩(wěn)定,而且無味；克拉霉素是對紅霉素6位羥基甲基化的產物，使穩(wěn)定性增加；羅紅霉素是紅霉素C9肟的衍生物，化學穩(wěn)定性較好，在組織中分布廣，尤其在肺組織中濃度比較高,適用于肺部感染性疾病;阿奇霉素為擴環(huán)含氮的15元環(huán)的大環(huán)內酯抗生素，在組織中濃度較高，體內半衰期比較長,用于多種病原微生物所致的感染，特別是傳染性疾病,如淋球菌等的感染.故選ＢＡＥD答案。＜３〉、在肺組織中濃度較高的抗生素是

【正確答案】：Ｅ?【答案解析】:本組題考查紅霉素及其衍生物的穩(wěn)定性和作用特點.由于紅霉素可產生耐藥性，其化學穩(wěn)定性較差,尤其是酸性條件下,６位羥基與９位羰基形成半縮酮化合物而失效,所以在胃酸中不穩(wěn)定;琥乙紅霉素在紅霉素6位的氨基糖、２’－氧原子與琥珀酸乙酯形成的酯在胃酸中穩(wěn)定，而且無味；克拉霉素是對紅霉素6位羥基甲基化的產物，使穩(wěn)定性增加；羅紅霉素是紅霉素Ｃ9肟的衍生物，化學穩(wěn)定性較好，在組織中分布廣，尤其在肺組織中濃度比較高，適用于肺部感染性疾病;阿奇霉素為擴環(huán)含氮的15元環(huán)的大環(huán)內酯抗生素，在組織中濃度較高，體內半衰期比較長，用于多種病原微生物所致的感染，特別是傳染性疾病,如淋球菌等的感染。故選BAED答案。＜4〉、在組織中濃度較高，半衰期較長的抗生素是

【正確答案】:D

【答案解析】：本組題考查紅霉素及其衍生物的穩(wěn)定性和作用特點。由于紅霉素可產生耐藥性，其化學穩(wěn)定性較差,尤其是酸性條件下，６位羥基與9位羰基形成半縮酮化合物而失效，所以在胃酸中不穩(wěn)定；琥乙紅霉素在紅霉素6位的氨基糖、２’-氧原子與琥珀酸乙酯形成的酯在胃酸中穩(wěn)定，而且無味;克拉霉素是對紅霉素6位羥基甲基化的產物，使穩(wěn)定性增加；羅紅霉素是紅霉素C９肟的衍生物，化學穩(wěn)定性較好，在組織中分布廣，尤其在肺組織中濃度比較高，適用于肺部感染性疾??；阿奇霉素為擴環(huán)含氮的15元環(huán)的大環(huán)內酯抗生素,在組織中濃度較高，體內半衰期比較長，用于多種病原微生物所致的感染，特別是傳染性疾病,如淋球菌等的感染.故選BAED答案。9、A。他唑巴坦?B。氨曲南

C．亞胺培南?Ｄ．克拉維酸鉀?Ｅ.沙納霉素?【正確答案】：

【答案解析】：〈1〉、為青霉烷砜類藥物

【正確答案】:A?【答案解析】：〈２>、為單環(huán)β-內酰胺類藥物?【正確答案】:B

【答案解析】：＜3＞、為氧青霉烷類的藥物?【正確答案】:Ｄ

【答案解析】:本題考察β內酰胺酶抑制劑和非慶典β內酰胺類抗生素的結構分類。1０、A.結構中含有四氮唑環(huán)

B．結構中含有氰基

C.在氨芐西林側鏈上引入哌嗪酮酸基團?D.結構中含有甲氧肟

E.結構中含有氯?【正確答案】：

【答案解析】:<１〉、頭孢哌酮鈉

【正確答案】：Ａ

【答案解析】：＜２〉、哌拉西林

【正確答案】：Ｃ

【答案解析】：＜３>、頭孢呋辛?【正確答案】：D

【答案解析】:〈4>、頭孢克洛?【正確答案】:Ｅ

【答案解析】：考查β－內酰胺類藥物的結構特點及差別.11、A。氨曲南?B。頭孢羥氨芐?C．多西環(huán)素

D.鹽酸米諾環(huán)素

E.阿奇霉素

【正確答案】:

【答案解析】：<1>、含有對羥基氨芐結構的是?【正確答案】:Ｂ?【答案解析】：<２〉、含有磺酸基?【正確答案】:A?【答案解析】：〈3>、大環(huán)結構上含有Ｎ原子的是?【正確答案】:E?【答案解析】：<4＞、環(huán)上不含甲基的四環(huán)素類抗生素?【正確答案】：Ｄ?【答案解析】:12、Ａ.磺胺嘧啶?B.哌拉西林

Ｃ.甲氧芐啶?D．慶大霉素?E。亞胺培南

【正確答案】：

【答案解析】：＜1>、對銅綠假單胞菌有效的的半合成β－內酰胺類抗生素

【正確答案】：B

【答案解析】：＜2>、屬于碳青霉烯類抗生素的藥物是

【正確答案】：E

【答案解析】：〈３〉、與磺胺甲噁唑合用可使后者作用增強?【正確答案】：C

【答案解析】：＜4＞、屬于氨基糖苷類抗生素的是

【正確答案】:Ｄ?【答案解析】:三、多項選擇題

1、含有氫化噻唑環(huán)的藥物有?A．氨芐西林

Ｂ。阿莫西林?C。頭孢哌酮?D。頭孢克洛

E。哌拉西林

【正確答案】：ABE?【答案解析】：青霉素為β—內酰胺環(huán)與四氫噻唑環(huán)并合的結構，而頭孢菌素則為β－內酰胺環(huán)和氫化噻嗪環(huán)并合的結構。

?AＢE為青霉素類的藥物.２、作用機制屬于抑制細菌蛋白質合成的是?A．青霉素

Ｂ。紅霉素

C．氨曲南

D.氨芐西林?E．阿奇霉素

【正確答案】:BE?【答案解析】：大環(huán)內酯類抗生素的主要作用機制為抑制細菌蛋白質的合成，紅霉素與阿奇霉素都屬于大環(huán)內酯類抗生素3、紅霉素的理化性質及臨床應用特點是

A.為大環(huán)內酯類抗生素

B.為堿性化合物

C。對酸不穩(wěn)定?D。為廣譜抗生素

Ｅ。有水合物和無水物兩種形式?【正確答案】:ABCE?【答案解析】:紅霉素屬于窄譜抗生素。?【相關知識】

凡是抗菌譜即抗菌范圍不廣泛的抗生素稱為窄譜抗生素，如青霉素只對革蘭氏陽性菌有抗菌作用,而對革蘭氏陰性菌、結核菌、立克次體等均無療效，故青霉素就屬于窄譜抗生素.?相反地,氯霉素、四環(huán)素在以往由于對革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌、立克次體、沙眼衣原體、肺炎支原體等也都有不同程度的抑制作用，所以被稱為廣譜抗菌藥物。【該題針對“大環(huán)內酯類抗生素”知識點進行考核】4、多西環(huán)素具有下列哪些特點

A.為酸、堿兩性藥物,其藥用制劑為鹽酸鹽?B.抗菌譜范圍很窄?C。為半合成的四環(huán)素類

D．也可用于斑疹傷寒、霍亂的治療

Ｅ．因6－位上除去羥基，所以在酸、堿性溶液中更不穩(wěn)定

【正確答案】：ACD

【答案解析】：多西環(huán)素屬于廣譜抗生素,鹽酸多西環(huán)素與土霉素的差別僅在6位的羥基被除去，因而穩(wěn)定性有較大的提高?！驹擃}針對“抗生素—單元測試”知識點進行考核】5、哌拉西林具有下列哪些特點?Ａ．為廣譜長效的半合成青霉素

B.為氨芐西林6位側鏈α-氨基上的一個氫原子用4—乙基－2，3－二氧哌嗪甲酰基取代的產物

Ｃ。對綠膿桿菌作用較強?D．是由青霉菌經生物合成得到的

E.在強酸及堿性條件下均不穩(wěn)定

【正確答案】：ABＣＥ

【答案解析】:哌拉西林是廣譜半合成青霉素,為氨芐西林的衍生物，在α—氨基上引入極性較大的基團后，改變其抗菌譜,對綠膿桿菌作用強，由此可知A，B，C,E為正確選項；

在選項Ｄ中由青霉素菌生物合成的是天然青霉素，臨床上使用的是青霉素G和青霉素V，，所以Ｄ選項應排除。6、下列藥物中哪些屬于四環(huán)素類抗生素

Ａ。多西環(huán)素

B。阿米卡星?C．美他環(huán)素

D.麥迪霉素

Ｅ．乙酰螺旋霉素?【正確答案】：AＣ?【答案解析】:阿米卡星為氨基糖苷類；麥迪霉素為大環(huán)內酯類;乙酰螺旋霉素為大環(huán)內酯類7、下列藥物中哪些是β—內酰胺類抗生素

A.鹽酸美他環(huán)素?Ｂ。替莫西林?C。頭孢曲松?D．阿米卡星?E.頭孢克肟?【正確答案】：BCＥ?【答案解析】:8、下列藥物中哪些是β—內酰胺酶抑制劑

A。頭孢噻吩鈉

Ｂ。頭孢噻肟鈉?C.哌拉西林

Ｄ.克拉維酸

E.舒巴坦?【正確答案】：DE?【答案解析】：多種β-內酰胺類化合物是β-內酰胺酶抑制劑，如鄰氯西林（青霉烷）、舒巴坦和他唑巴坦（青霉烷砜）、棒酸（氧青霉烷）、ＢRL—42７15（青霉烯)、亞胺培南(碳青霉烯）和氨曲南(單環(huán)β－內酰胺）等，亦有非內酰胺型的抑制劑.9、下列哪些說法不正確

A．氨芐西林和頭孢羥氨芐均不易發(fā)生聚合反應

B.多西環(huán)素為半合成四環(huán)素類抗生素?C.紅霉素因苷元含有內酯結構，對酸不穩(wěn)定?D.克拉維酸為β－內酰胺酶抑制劑,沒有抗菌活性?E。阿米卡星是卡那霉素引入L（－）4-氨基－２－羥基丁?；；?【正確答案】：AＤ

【答案解析】：氨芐西林可在室溫放置2４小時生成無抗菌活性的聚合物。所以A不正確。

本品（克拉維酸）僅有微弱的抗菌活性，但可與多數(shù)爭內酰胺酶牢固結合,生成不可逆的結合物,是有效的β-內酰胺酶抑制劑，無論是對革蘭陽性菌或革蘭陰性菌產生的β－內酰胺酶均有效。所以選D10、以下哪個符合對氨芐西林的描述?Ａ．作用機理是抑制細菌細胞壁的合成?B.不易產生耐藥性?C.屬于半合成青霉素類抗生素?D。與茚三酮作用顯紫色?E．４個手性碳,臨床用右旋體

【正確答案】：ＡＣＤE?【答案解析】:此處所指的酶，指的是(青霉素）分解酶，是由細菌產生的一種物質.?藥物不耐酶，則此藥物可被細菌分解失效。此時表明：細菌具有耐藥性。?所以，結合題目,完整起來說：氨芐西林不耐酶，可被細菌分解失效，使細菌產生耐藥性。?所以,此B不能選擇.【該題針對“抗生素－單元測試"知識點進行考核】11、以下哪些說法是正確的?Ａ。阿米卡星結構所引入的α－羥基酰胺結構含手性碳

Ｂ。阿米卡星結構所引入的α—羥基酰胺結構不含手性碳

Ｃ．阿米卡星結構所引入的α—羥基酰胺結構,L—(—）構型活性最強?D.阿米卡星結構所引入的α-羥基酰胺結構，D－(+)構型活性最強?E．阿米卡星結構所引入的α-羥基酰胺結構，DL—（±）構型活性降低一半?【正確答案】：AＣＥ?【答案解析】：阿米卡星的?；鶄孺湹臉嬓蛯ζ淇咕钚院苤匾?，阿米卡星結構所引入的α—羥基酰胺結構，L—（-）構型活性最強,阿米卡星結構中所引入的α－羥基酰胺結構含有手性為L—（-）型,若為Ｄ（+）型抗菌活性大為降低；如為ＤL（±）型抗菌活性降低一半。12、在水溶液中不穩(wěn)定，放置后可發(fā)生,β－內酰胺開環(huán)，生成無抗菌活性聚合物的藥物有?A.氨芐西林

B。頭孢噻肟鈉?C。阿莫西林?D。頭孢哌酮鈉?E．哌拉西林?【正確答案】:ＡC

【答案解析】:氨芐西林水溶液不太穩(wěn)定，其主要原因是側鏈中游離的氨基具有親核性，可以直接進攻β-內酰胺環(huán)的羰基，而使β－內酰胺開環(huán)發(fā)生聚合反應。凡是含有游離氨基側鏈的β－內酰胺類抗生素(如阿莫西林)都會發(fā)生類似的聚合反應.13、有一6歲兒童患上呼吸道感染，可選用的藥物有?A.哌拉西林?B.環(huán)丙沙星

C．羅紅霉素

Ｄ．左氧氟沙星?Ｅ。鹽酸多西環(huán)素?【正確答案】:ＡC

【答案解析】:14、四環(huán)素類藥物主要不穩(wěn)定的部位是?A.２位酰胺

B.３位烯醇羥基?Ｃ．4位二甲氨基?D。６位羥基?E．１0位酚羥基

【正確答案】:ＣD?【答案解析】：【該題針對“抗生素－單元測試”知識點進行考核】15、可損害第八對腦神經,引起耳聾的藥物有?A。硫酸阿米卡星

B。硫酸鏈霉素?C。硫酸妥布霉素?D．硫酸慶大霉素

E。硫酸卡那霉素

【正確答案】:ABＣDＥ

【答案解析】：１６、不屬于氨基糖苷類的抗生素是

A．奈替米星

B.克拉霉素

C。妥布霉素?Ｄ.鹽酸土霉素?E。依替米星

【正確答案】：BＤ?【答案解析】:克拉霉素屬于大環(huán)內酯類抗生素,鹽酸土霉素屬于四環(huán)素類抗生素?！驹擃}針對“知識點測試—氨基糖苷類抗生素”知識點進行考核】１7、某女患者青霉素皮試呈陽性，可以使用以下哪些藥物?A。氨芐西林?Ｂ．克拉霉素?Ｃ.阿莫西林?D.紅霉素

Ｅ。替莫西林

【正確答案】:BD

【答案解析】:對青霉素過敏者可選用其他類別藥物。1８、頭孢哌酮具有哪些結構特點?A.其母核是由β－內酰胺環(huán)和氫化噻嗪拼合而成

B.含有氧哌嗪的結構

C。含有四氮唑的結構?D.含有２－氨基噻唑的結構

E.含有噻吩的結構?【正確答案】：ABC?【答案解析】：頭孢哌酮結構如下：?【該題針對“第一章抗生素（單元測試）”知識點進行考核】19、下列性質中哪些符合阿莫西林?A．為廣譜的半合成抗生素

B．口服吸收良好?Ｃ.對β-內酰胺酶不穩(wěn)定

D.會發(fā)生降解反應?E。室溫放置會發(fā)生分子間的聚合反應

【正確答案】:AＢＣDE

【答案解析】：【該題針對“第一章抗生素（單元測試)”知識點進行考核】2０、下列藥物中，哪些可以口服給藥

A.紅霉素

B。卡那霉素

C。氨芐西林?D．青霉素鈉?E。頭孢克洛

【正確答案】：ACE

【答案解析】：氨基糖苷類抗生素口服吸收不到10％，青霉素鈉遇酸會分解;所以不能口服.【該題針對“第一章抗生素(單元測試）"知識點進行考核】2１、哪些藥物屬于紅霉素的衍生物

A.阿奇霉素?B.克拉霉素

C。琥乙紅霉素

D。羅紅霉素?Ｅ。柔紅霉素

【正確答案】:ＡBＣD

【答案解析】：柔紅霉素是干擾選項，柔紅霉素是蒽環(huán)類抗腫瘤抗生素；不屬于大環(huán)內脂類抗生素;【該題針對“第一章抗生素（單元測試）”知識點進行考核】22、關于青霉素鈉說法正確的是

A。在酸性介質中穩(wěn)定

Ｂ.遇堿使β－內酰胺環(huán)破裂

C．溶于水而不溶于有機溶劑

Ｄ．具有氫化噻嗪環(huán)的結構?E.對革蘭陽性菌、陰性菌效果都好?【正確答案】：BC

【答案解析】：青霉素鈉是青霉素的鈉鹽，溶于水,在酸堿中都不穩(wěn)定，對革蘭陰性菌效果不好；頭孢類抗生素具有氫化噻嗪環(huán)的基本結構?！驹擃}針對“第一章抗生素（單元測試)”知識點進行考核】打印本頁第二章合成抗菌藥[題目答案分離版］字體:大中小

一、最佳選擇題

1、在喹諾酮類抗菌藥的構效關系中，哪個是必要基團

A。1位有乙基取代，2位有羧基

B．2位有羰基，3位有羧基?C．５位有氟

D．３位有羧基，4位有羰基

E。８位有哌嗪?【正確答案】：D

【答案解析】：喹諾酮藥物的構效關系：

(1）吡啶酮酸的Ａ環(huán)是抗菌作用必需基本的藥效基團,變化較小。?(2）B環(huán)可作較大改變，可以是并合的苯環(huán)(Ｘ=ＣH,Ｙ=CＨ）、吡啶環(huán)（X=N,Y＝CH)、嘧啶環(huán)（X=N，Y=N）等。?(3）3位ＣＯOH和4位C＝O為抗菌活性不可缺少的藥效基團。

(4)1位取代基為烴基或環(huán)烴基活性較佳，其中以乙基或與乙基體積相近的氟乙基或環(huán)丙基的取代活性較好。

（5）５位可以引入氨基，雖對活性略有影響，但可提高吸收能力或組織分布選擇性.

（６)６位引入氟原子可使抗菌活性增大，特別有助于對DNA回旋酶的親和性,改善了對細胞的通透性.

(7）7位引入五元或六元雜環(huán)，抗菌活性均增加，以哌嚷基最好。?（8)8位以氟、甲氧基取代或與1位成環(huán),可使活性增加?！驹擃}針對“知識點測試－喹諾酮類抗菌藥"知識點進行考核】2、哪個藥物為抗菌增效劑?A.磺胺甲唑?B.呋喃妥因

Ｃ。鹽酸小檗堿

D.甲氧芐啶

E。諾氟沙星

【正確答案】:D?【答案解析】：抗菌增效劑：甲氧芐啶、丙磺舒,克拉維酸鉀!【該題針對“合成抗菌藥”知識點進行考核】３、復方新諾明是由下列哪組藥物組成的

A。磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑

B.甲氧芐啶和磺胺甲噁唑?C?；前粪奏ず图籽跗S啶

D?；前芳讎f唑和丙磺舒

E．甲氧芐啶和克拉維酸

【正確答案】：B?【答案解析】：復方新諾明,即將磺胺甲噁唑和甲氧芐啶按5：1比例配伍,其抗菌作用可增強數(shù)倍至數(shù)十倍,應用范圍也擴大，臨床用于泌尿道和呼吸道感染、外傷及軟組織感染、傷寒、布氏桿菌病等。4、下列哪個化學結構是左氧氟沙星??【正確答案】：E

【答案解析】:Ａ:氟康唑；?B：阿昔洛韋

C:拉米夫定；?Ｄ：齊多夫定;?E：左氧氟沙星。5、以下哪個不符合喹諾酮藥物的構效關系

A.1位取代基為環(huán)丙基時抗菌活性增強

B。5位有烷基取代時活性增加

Ｃ.3位羧基和４位酮基是必需的藥效團?D。6位F取代可增強對細胞的通透性?E.7位哌嗪取代可增強抗菌活性?【正確答案】：B?【答案解析】：喹諾酮藥物的構效關系：

(1)吡啶酮酸的A環(huán)是抗菌作用必需基本的藥效基團，變化較小。

（2）B環(huán)可作較大改變,可以是并合的苯環(huán)(Ｘ=CH，Ｙ=CH)、吡啶環(huán)(X＝N,Y=CH)、嘧啶環(huán)(X=N，Y=N)等.?（３）3位COＯＨ和４位Ｃ=Ｏ為抗菌活性不可缺少的藥效基團。?(４)1位取代基為烴基或環(huán)烴基活性較佳，其中以乙基或與乙基體積相近的氟乙基或環(huán)丙基的取代活性較好。?(５）5位可以引入氨基，雖對活性略有影響，但可提高吸收能力或組織分布選擇性.

（6)6位引入氟原子可使抗菌活性增大，特別有助于對DNＡ回旋酶的親和性，改善了對細胞的通透性。?（７)7位引入五元或六元雜環(huán),抗菌活性均增加，以哌嚷基最好.?(8）８位以氟、甲氧基取代或與１位成環(huán),可使活性增加。6、又名為新諾明(SMZ)的抗菌藥是

A。甲氧芐啶?B?；前粪奏?C.磺胺

D.磺胺異噁唑?E.磺胺甲噁唑?【正確答案】：Ｅ?【答案解析】：又名為新諾明(SMＺ)的抗菌藥是磺胺甲噁唑,經典藥物應熟記。７、甲氧芐啶的作用機理是

A．抑制二氫葉酸還原酶?B。抑制二氫葉酸合成酶?Ｃ。抑制β—內酰胺酶

Ｄ.既抑制二氫葉酸合成酶又抑制二氫葉酸還原酶?Ｅ．既抑制二氫葉酸合成酶又抑制β—內酰胺酶

【正確答案】：A?【答案解析】：【該題針對“第二章合成抗菌藥（單元測試）"知識點進行考核】8、磺胺甲（口惡)唑的作用機制是?Ａ．抑二氫葉酸還原酶

B．抑制二氫葉酸合成酶?C.抑制四氫葉酸還原酶

D。抑制四氫葉酸合成酶

E。干擾細菌對葉酸的攝取

【正確答案】：B?【答案解析】：【該題針對“第二章合成抗菌藥（單元測試）”知識點進行考核】9、喹諾酮類藥物極易和鈣、鎂、鐵、鋅等形成螯合物使抗菌活性降低，是由于結構中含有?A.6位氟原子?Ｂ．7位哌嗪環(huán)?C。3位羧基和4位羰基?D。5位氨基

E.8位氟原子

【正確答案】：C?【答案解析】:考查喹諾酮類藥物的副作用及構效關系。3位羧基和4位羰基易和鈣、鎂、鐵、鋅等形成螯合物【該題針對“第二章合成抗菌藥（單元測試）”知識點進行考核】1０、環(huán)丙沙星的母核結構為

Ａ.萘啶羧酸類?Ｂ。喹啉羧酸類

C。吡啶并嘧啶類

Ｄ。萘環(huán)羧酸類?E。苯并噻唑類

【正確答案】:B?【答案解析】:環(huán)丙沙星通過其結構可以判斷出其屬于喹啉羧酸類,氧氟沙星和諾氟沙星等都具有這種結構母核?！驹擃}針對“第二章合成抗菌藥(單元測試)”知識點進行考核】二、配伍選擇題

１、A．阿莫西林?Ｂ.青霉素

C.氧氟沙星

D。頭孢噻肟鈉

Ｅ。鹽酸嗎啡?【正確答案】:

【答案解析】:〈１〉、含2個手性碳的藥物

【正確答案】：D?【答案解析】：A。阿莫西林（4個)B.青霉素（3個）Ｃ．氧氟沙星(1個）D.頭孢噻肟鈉（２個)Ｅ。鹽酸嗎啡(5個)〈2>、含3個手性碳的藥物?【正確答案】:B

【答案解析】：A。阿莫西林（4個）B。青霉素(3個）C。氧氟沙星（1個）Ｄ。頭孢噻肟鈉（2個)E。鹽酸嗎啡(5個）<３〉、含4個手性碳的藥物

【正確答案】：A

【答案解析】：Ａ．阿莫西林(４個）B．青霉素（3個)C。氧氟沙星（１個）Ｄ．頭孢噻肟鈉(2個）E。鹽酸嗎啡(5個）＜4＞、含5個手性碳的藥物

【正確答案】：E?【答案解析】：A．阿莫西林(４個)B.青霉素（3個）C.氧氟沙星(１個）Ｄ.頭孢噻肟鈉（２個）E。鹽酸嗎啡（5個）2、A．氧氟沙星

B.司帕沙星?C．加替沙星

D。諾氟沙星?E.環(huán)丙沙星

【正確答案】:

【答案解析】：〈1>、別名為氟哌酸的藥物是?【正確答案】：Ｄ

【答案解析】：<2>、結構中含有噁嗪環(huán)的是?【正確答案】:A

【答案解析】:<3>、結構中含有環(huán)丙基和甲氧基的是?【正確答案】:C

【答案解析】：〈4〉、結構中含有兩個氟原子的是

【正確答案】：B?【答案解析】:考查喹諾酮類藥物的結構特點與差別3、A。萘啶羧酸類

B．喹啉羧酸類

Ｃ。吡啶并嘧啶羧酸類

Ｄ.嘌呤羧酸類?E．吲哚羧酸類

【正確答案】：

【答案解析】：<1〉、氧氟沙星屬于

【正確答案】：B

【答案解析】：〈2〉、萘啶酸屬于

【正確答案】:A

【答案解析】:〈３〉、吡哌酸屬于

【正確答案】:Ｃ?【答案解析】：三、多項選擇題

１、下列選項中正確的是

Ａ．環(huán)丙沙星的分子中有一個手性碳原子?B.拉米夫定是核苷類抗病毒藥?C.甲氧芐啶是磺胺藥物的增效劑?D。諾氟沙星是喹諾酮類結構中1位被乙基取代的廣譜抗菌藥?E。氧氟沙星化學結構中含有一個手性碳原子,左旋體活性強的喹諾酮類藥物?【正確答案】：BＣDＥ?【答案解析】:環(huán)丙沙星的分子中沒有手性碳原子?！驹擃}針對“合成抗菌藥”知識點進行考核】２、下列藥物中哪些是二氫葉酸還原酶抑制劑

A。鹽酸小檗堿?Ｂ.甲氧芐啶

C?；前芳讎f唑

D.甲氨蝶呤?E。氟尿嘧啶

【正確答案】：BＤ?【答案解析】：乙胺嘧啶、甲氧芐啶為二氫葉酸還原酶抑制劑

甲氨蝶呤:甲氨蝶呤對二氫葉酸還原酶有強大而持久的抑制作用3、左氧氟沙星具有下列哪些性質

A。化學結構中含有一個手性中心，本品為左旋體

B.為第三代喹諾酮類抗菌藥?Ｃ.為喹啉羧酸類

D。為喹諾酮類上市藥物中毒性最小者?E。臨床上主要用于革蘭陰性菌所致的感染

【正確答案】：ＡBCDE?【答案解析】：【該題針對“合成抗菌藥”知識點進行考核】4、第三代的喹諾酮類抗菌藥是?Ａ.吡哌酸

B．環(huán)丙沙星

C。氧氟沙星

D。萘啶酸

E.諾氟沙星

【正確答案】:BCＥ?【答案解析】：第一代喹諾酮類抗菌藥主要代表藥是萘啶酸（NａlidｉxiｃAciｄ，8－1)和吡咯酸(PiｒｏmｉdiｃAcｉd，８－4）。它們的特點是抗革蘭氏陰性菌，對革蘭氏陽性菌和綠膿桿菌幾乎無作用，易產生耐藥性。雖然口服吸收良好，但在體內易被代謝，作用時間短。主要用于治療泌尿道、膽道和腸道感染,對中樞神經系統(tǒng)有明顯的副作用,現(xiàn)已少用.同時在研究中發(fā)現(xiàn)此類藥物作用位點是抑制細菌ＤNA促旋酶,從而阻礙細菌DNＡ的合成。?

第二代喹諾酮類抗菌藥有西諾沙星（Cinoxaciｎ，８—６）、吡哌酸(ＰipemidiｃAｃiｄ,8-5)。由于在吡哌酸分子中引入對ＤAN促旋酶有親和作用的哌嗪基團，使其抗菌活性大大增加，不僅對革蘭氏陽性菌有作用,而且對綠膿桿菌以及對萘啶酸和吡咯酸耐藥菌株也有抑制作用。主要用于尿路感染的治療，還可用于耳鼻和呼吸道感染等治療.

?第三代喹諾酮類抗菌藥抗菌譜廣，對革蘭氏陽性菌和陰性菌都有效。最早研究得到的是諾氟沙星(Nｏｒfloxacｉn，8-7），為喹啉衍生物，其６位引入了氟原子,7位保持哌嗪環(huán).諾氟沙星的抗菌效力比吡哌酸大10倍以上，尤其對綠膿桿菌及革蘭氏陰性菌的作用比慶大霉素還強，目前廣泛應用于臨床。８0年代以來,相繼開發(fā)了很多氟代喹諾酮類抗菌藥，如洛美沙星(Ｌomｅｆｌoxaｃiｎ，8－8）、氧氟沙星（Oｆloｘａcｉｎ，8-9)、左氟沙星(Levoｆloxａciｎ，8-9)、環(huán)丙沙星（Ciprofloxacin，8—11）、斯帕沙星（Ｓｐarfloｘacｉｎ，8—10)、依諾沙星（Enoxacｉn,8-2)、托舒沙星(Tｏsufｌoxａcin，8—3）、巴羅沙星(Balｏfｌoxaｃin）和妥美沙星（Ｔomefｌoxａcｉn)等。這些藥物除抗革蘭氏陽性菌和陰性菌以外,對支原體和衣原體及分支桿菌也有作用.有良好的組織滲透性，在人體內分布廣泛。【該題針對“合成抗菌藥”知識點進行考核】５、具有酸堿兩性結構的藥物是?A.對氨基水楊酸?B.甲氧芐啶?C.利福平?D．左氧氟沙星

E.磺胺甲噁唑

【正確答案】：ADE

【答案解析】：堿性的結構?NH2,RＮＨ,含Ｎ的雜環(huán)(注：酰亞胺特殊情況)?酸性的結構?—COOH、酚羥基、烯醇、酰亞胺、與強吸電子基有關的H?酸、堿兩性的藥物有：

對氨基水楊酸、嗎啡、多巴胺、異丙腎上腺素、沙丁胺醇、諾氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、環(huán)丙沙星、氨芐西林、阿莫西林、頭孢羥氨芐、頭孢克洛、奧美拉唑、磺胺甲唑.?要記住堿性、酸性結構，本題選ＡDＥ。6、喹諾酮類抗菌藥的結構類型有?A.萘啶羧酸類?Ｂ.吡唑酮類

Ｃ.吲哚乙酸類?D．吡啶并嘧啶羧酸類

E。喹啉羧酸類?【正確答案】：ADＥ

【答案解析】:喹諾酮類藥物按其母核的結構特征可以分為以下三類：萘啶羧酸類、吡啶并嘧啶羧酸類、喹啉羧酸類【該題針對“合成抗菌藥”知識點進行考核】7、甲氧芐啶可增加哪些藥物的抗菌活性?A。青霉素?B。四環(huán)素

Ｃ。紅霉素?D?；前芳祝趷海┻?E。慶大霉素

【正確答案】:BDE

【答案解析】:8、結構中含有環(huán)丙基的喹諾酮類藥物有?A。帕珠沙星?B.環(huán)丙沙星?C．諾氟沙星

D.司帕沙星

E。加替沙星

【正確答案】：ABＤE

【答案解析】:諾氟沙星含有4氧代—喹啉羧酸，哌嗪環(huán)，氟原子等,但是不含有環(huán)丙基。９、不宜與含鈣離子藥物同時服用的有哪些藥物?A。環(huán)丙沙星?B。甲氧芐定?C．帕珠沙星

D。氧氟沙星?E。四環(huán)素

【正確答案】:ACDE?【答案解析】:考查喹諾酮類藥物的結構與藥物配伍的關系。喹諾酮類藥物含有3—羧基—４-酮基結構，可與鈣形成絡合物，使抗菌活性降低，同時也使鈣制劑失去作用;四環(huán)素與鈣離子也可以形成不溶性的鈣鹽，影響吸收.打印本頁第三章抗結核藥[題目答案分離版］字體：大中小

一、最佳選擇題

1、哪個藥物水解產物的毒性大，變質后不能藥用

A.環(huán)丙沙星

B。阿昔洛韋?C．乙胺丁醇

D.哌嗪酰胺?Ｅ。異煙肼?【正確答案】：Ｅ?【答案解析】：異煙肼含酰肼結構，在酸或堿存在下，水解生成異煙酸和游離肼，游離肼的毒性較大，故變質后不可再供藥用。2、下面藥物中哪個具有2個手性碳原子

A.磺胺甲唑?B。對氨基水楊酸鈉

C．乙胺丁醇?D.利福噴汀?E。異煙肼

【正確答案】：C

【答案解析】：磺胺甲噁唑：無；對氨基水楊酸鈉:無；利福噴?。?個；異煙肼：無.【該題針對“抗結核藥—單元測試”知識點進行考核】3、下面哪個藥物不是全合成類的抗結核藥?A.異煙肼?Ｂ。吡嗪酰胺

C.乙胺丁醇

D。利福噴汀?E。對氨基水楊酸鈉?【正確答案】:D?【答案解析】:利福噴汀屬于抗生素類抗結核藥?！驹擃}針對“抗結核藥-單元測試"知識點進行考核】４、下列哪個藥物具有兩個手性碳原子，但卻有三個異構體

A．麻黃堿

B．維生素C?C.乙胺丁醇?D.氯霉素?E．氨芐西林?【正確答案】：C?【答案解析】:乙胺丁醇含兩個構型相同的手性碳,有三個旋光異構體。AＢD具有兩個手性碳原子，有4個異構體，而E有４個手性碳原子??【該題針對“第三章抗結核藥（單元測試）”知識點進行考核】５、下列表述與利福平不符的是

Ａ.為半合成的抗生素

B。水溶液易氧化損失效價

C．是肝藥酶抑制劑?D。代謝產物有去乙?；Ｆ?E.遇光易變質?【正確答案】：C?【答案解析】:利福平是肝藥酶誘導劑;【該題針對“第三章抗結核藥（單元測試)”知識點進行考核】６、屬于全合成的抗結核藥是?A.利福平

B.異煙肼?Ｃ。硫酸卷曲霉素

D．硫酸鏈霉素

Ｅ．利福噴汀?【正確答案】：Ｂ?【答案解析】:異煙肼屬于合成類抗結核藥物,其余選項都屬于天然后半合成的抗結核抗生素.【該題針對“第三章抗結核藥（單元測試)”知識點進行考核】7、屬于半合成的抗生素類抗結核病藥是?A。異煙肼?B.鏈霉素

C。乙胺丁醇

Ｄ．利福噴汀?E．吡嗪酰胺

【正確答案】：D

【答案解析】:異煙肼、吡嗪酰胺、乙胺丁醇是合成抗結核藥物，鏈霉素是天然的抗生素,而利福噴汀是半合成的抗結核抗生素；【該題針對“第三章抗結核藥（單元測試）"知識點進行考核】8、異煙腙是異煙肼與哪種醛縮合生成的腙異

Ａ。苯甲醛?Ｂ.對羥基苯甲醛?C．香草醛?D.對氨基苯甲醛?E。對甲氧基萘甲醛

【正確答案】：C

【答案解析】:異煙腙是異煙肼與香草醛縮合生成的腙，其抗結核桿菌作用低于異煙肼，卻可解決對異煙肼耐藥性問題?！驹擃}針對“第三章抗結核藥（單元測試)"知識點進行考核】二、配伍選擇題

1、Ａ。利福平?B.硫酸鏈霉素?Ｃ.對氨基水楊酸鈉?D．乙胺丁醇?E。異煙肼?【正確答案】:

【答案解析】：<1>、可用于麻風病或厭氧菌感染的藥物是?【正確答案】：A?【答案解析】：<２〉、具有耳毒性的藥物是?【正確答案】:B

【答案解析】：〈3＞、二線抗結核藥是?【正確答案】：C?【答案解析】：〈4＞、代謝產物具有肝毒性的藥物是

【正確答案】:Ｅ

【答案解析】:2、A．鏈霉素?B。異煙肼?C。吡嗪酰胺

D。乙胺丁醇?E．利福平

【正確答案】：

【答案解析】:＜1〉、結構中含有鏈霉胍和鏈霉糖結構的藥物是?【正確答案】：A?【答案解析】：〈2＞、結構中含有兩個構型相同手性C的是

【正確答案】:Ｄ?【答案解析】:〈３>、結構中含有吡嗪結構的是

【正確答案】:Ｃ?【答案解析】：〈4>、結構中含有甲基哌嗪基的是?【正確答案】：Ｅ?【答案解析】:考查本組藥物的結構特點,注意區(qū)分掌握。三、多項選擇題

1、分子中含有容易水解結構的藥物是

A．利福平

Ｂ.利福噴汀

C．異煙肼?D。氧氟沙星?E.鹽酸小檗堿

【正確答案】：ABC?【答案解析】:此題首先考慮一般結構中含有酰胺鍵或酯鍵易水解.?例如:利福平體內主要代謝為C－25的酯鍵水解，生成去乙?；Ｆ健驹擃}針對“抗生素類"知識點進行考核】2、異煙肼具有哪些特點?A．其代謝受乙?；复呋?需要根據(jù)患者調節(jié)使用劑量?B.需要和鏈霉素等合用，以減少耐藥性的產生?Ｃ．遇光不變質,不溶于水

D．與銅離子絡合，可形成有色螯合物

E.N1取代的衍生物無抗菌活性

【正確答案】：ＡBDE?【答案解析】：異煙肼遇光漸變質，易溶于水?！驹擃}針對“合成抗結核藥物”知識點進行考核】３、下列哪些藥物可用于抗結核病?A.異煙肼

Ｂ。呋喃妥因?C．乙胺丁醇?Ｄ.替硝唑

E.利福噴汀?【正確答案】：AＣE?【答案解析】：Ｂ硝基呋喃類抗菌藥；D為硝基咪唑類抗菌藥【該題針對“抗結核藥—單元測試”知識點進行考核】４、異煙肼具有以下哪些性質

A．易溶于乙醚,不溶于水?B．對酸堿均不穩(wěn)定

Ｃ。主要代謝物為N－乙酰異煙肼?Ｄ.具有較強的還原性

E。與硝酸銀試液作用，生成金屬銀沉淀?【正確答案】:BCDＥ?【答案解析】：【該題針對“抗結核藥－單元測試”知識點進行考核】５、異煙肼具有下列哪些理化性質

A。具重氮化偶合反應

Ｂ.與硝酸銀反應可產生銀鏡反應?C．與銅離子反應可生成有色的絡合物?Ｄ。具有水解性,生成異煙酸?E．與香草醛作用產生黃色沉淀

【正確答案】:BCDＥ

【答案解析】:查異煙肼由于結構中不含芳伯氨基，故無重氮化偶合反應。異煙肼的肼基具有較強還原性，可被多種弱氧化劑氧化。異煙肼與銅離子或其他重金屬離子絡合，形成有色的螯合物,如與銅離子在酸性條件下生成一分子紅色螯合物,在pH７．５時形成兩分子螯合物。【該題針對“知識點測試－異煙肼的理化特點”知識點進行考核】６、具有抗結核作用的是

【正確答案】：ACDＥ?【答案解析】：考查抗結核藥的化學結構。上面幾個結構依次是:對氨基水楊酸、水楊酸、異煙肼、鹽酸乙胺丁醇、異煙腙;水楊酸是沒有抗結核作用的；7、下列敘述中關于鹽酸乙胺丁醇的敘述錯誤的是?Ａ．結構中含有兩個手性碳原子,有４種光學異構體?Ｂ。臨床上以左旋體供藥用

C.在氫氧化鈉溶液中與硫酸酮試液反應,生成深藍色絡合物

Ｄ。作用機制是干擾DNA合成?E.主要用于治療各型肺結核與肺外結核?【正確答案】：AＢD

【答案解析】：鹽酸乙胺丁醇含兩個構型相同的手性碳，有三個旋光異構體，右旋體的活性是內消旋體12倍，為左旋體的２00~500倍,藥用為右旋體。鹽酸乙胺丁醇的氫氧化鈉溶液與硫酸銅試液反應，生成深藍色絡合物，此反應可用于鑒別.而且，鹽酸乙胺丁醇的抗菌機制則可能與二價金屬離子如Mg2+結合，干擾細菌RNA的合成。鹽酸乙胺丁醇在體內兩個羥基氧化代謝為醛，進一步氧化為酸，晝夜內口服量一半以上以原型由尿排出，僅１0％~15％以代謝物形式排出。其代謝物均失去抗結核活性。鹽酸乙胺丁醇主要用于治療對異煙肼、鏈霉素有耐藥性的結核桿菌引起的各型肺結核及肺外結核,可單用，但多與異煙肼、鏈霉素合用.打印本頁第四章抗真菌藥［題目答案分離版]字體：大中小

一、最佳選擇題?1、具有下列化學結構的藥物是

?A.咪康唑

B.酮康唑?C.氟康唑?D．利巴韋林

E?？嗣惯?【正確答案】：B?【答案解析】：【該題針對“知識點測試—酮康唑”知識點進行考核】2、對氟康唑的描述不正確的是?A。分子中含有兩個三氮唑結構?B．唑類抗真菌藥?C．在甲醇中易溶，溶解于乙醇，微溶于水?Ｄ．結構中含有手性碳原子?E。可口服，生物利用度高

【正確答案】：D?【答案解析】:中心碳原子連接兩個相同的三氮唑基團，故沒有手性碳原子.【該題針對“抗真菌藥”知識點進行考核】３、對下列抗真菌藥的描述哪個是不正確的

Ａ．克霉唑分子中含有兩個咪唑環(huán)?B。依曲康唑分子中有兩個三氮唑環(huán)?C．酮康唑的優(yōu)點是既可口服，又可外用，但對肝臟毒性大?D.氟康唑對真菌細胞色素Ｐ45０有高度選擇性，可使真菌細胞失去正常甾醇?E．氟胞嘧啶和兩性霉素B合用時，需要監(jiān)控血藥濃度,否則會引起溶血副作用

【正確答案】：A

【答案解析】：克霉唑分子中只含有1個咪唑環(huán)。【該題針對“第四章抗真菌藥(單元測試)"知識點進行考核】4、結構中含有哌嗪結構的藥物是

A．咪康唑

B。氟康唑?C.酮康唑

D。伏立康唑

E.克霉唑?【正確答案】：C

【答案解析】:酮康唑結構中含有哌嗪結構,其余幾個選項都不含有這種結構?！驹擃}針對“第四章抗真菌藥（單元測試）”知識點進行考核】５、咪康唑的化學結構類型屬于

A。噻唑類

B。咪唑類?C。三氮唑類

Ｄ．四氮唑類?E。噁唑類

【正確答案】:B

【答案解析】:咪康唑屬于咪唑類抗真菌藥【該題針對“第四章抗真菌藥(單元測試）”知識點進行考核】二、配伍選擇題

１、Ａ.特比萘芬

Ｂ。制菌霉素?C。氟康唑

D．氟胞嘧啶?E．咪康唑

【正確答案】:?【答案解析】：＜1＞、屬于烯丙胺類抗真菌藥的是

【正確答案】：Ａ

【答案解析】：＜２＞、屬于多烯類抗真菌藥的是

【正確答案】:Ｂ?【答案解析】：〈３＞、屬于三氮唑類抗真菌藥的是

【正確答案】：C?【答案解析】：〈4＞、屬于咪唑類抗真菌藥的是?【正確答案】：Ｅ?【答案解析】:本題主要考查抗真菌藥的結構分類,氟胞嘧啶結構與尿嘧啶類似,屬于嘧啶類的抗真菌藥。三、多項選擇題?1、下列哪些藥物可用于抗真菌

A.利巴韋林

B。阿昔洛韋?C．克霉唑?Ｄ.咪康唑

E.酮康唑

【正確答案】：ＣDE

【答案解析】：A、B為抗病毒藥。【該題針對“抗真菌藥”知識點進行考核】2、對抗真菌藥物構效關系的描述哪些是正確的

A．用三氮唑替代咪唑使活性增強?B.用嘧啶替代咪唑使活性增強?C.一般芳環(huán)上乙基取代活性強

D.氮唑類抗真菌藥對立體化學要求十分嚴格?E.分子內有二氧戊環(huán)結構,抗真菌活性強?【正確答案】：ADE?【答案解析】：1.分子中的氮唑環(huán)(咪唑或三氮唑）是必須的,當被其他基團取代時,活性喪失。三氮唑類化合物的治療指數(shù)明顯優(yōu)于咪唑類化合物。

2。氮唑上的取代基必須與氮唑環(huán)１位的氮原子相連.

3.Ar基團為取代苯環(huán)時，其4位上取代基有一定的體積和電負性以及2位有電負性取代基，均對抗真菌活性有利.?4．R１、R2上取代基結構類型變化較大，其中活性最好的有兩大類:Ｒ1、R2形成取代二氧戊環(huán)結構，成為芳乙基氮唑環(huán)狀縮酮類化合物，代表性的藥物有酮康唑、伊曲康唑。該類藥物的抗真菌活性較強，但由于體內治療時肝毒性較大，而成為目前臨床上首選的外用藥；R１為醇羥基，代表性藥物為氟康唑，該類藥物體外無活性，但體內活性非常強，是治療深部真菌病的首選藥。

5．氮唑類抗真菌藥對立體化學要求十分嚴格,特別是在3一—唑基—2-芳基－１-甲基—2—丙醇類化合物中，（１Ｒ，2Ｒ）立體異構與抗真菌活性有關。【該題針對“抗真菌藥”知識點進行考核】３、氟康唑具有以下哪些性質?A.結構中含有咪唑環(huán)

B.結構中含有三唑環(huán)

C。口服吸收良好?D．為廣譜抗真菌藥?E?？顾崴幱绊懫湮?【正確答案】:BＣD

【答案解析】：氟康唑是在對咪唑類抗真菌藥物研究的基礎上,以三氮唑替換咪唑環(huán)得到的三唑類抗真菌藥物,結構中含有兩個弱堿性的三氮唑環(huán)和一個親脂性的2，４－二氟苯基，使其具有一定的

水溶解度。氟康唑口服吸收良好,且不受食物、抗酸藥、組胺Ｈ2受體拮抗劑類抗?jié)兯幬锏挠绊?，口服吸收可達９0％。４、酮康唑具有下列哪些結構特點?A.含有咪唑環(huán)?B．含有三唑環(huán)?Ｃ.含有哌嗪環(huán)?Ｄ.含有２，4-二氯苯環(huán)

E.含有2,４—二氟苯環(huán)?【正確答案】：AＣＤ?【答案解析】:考查酮康唑的結構特點。其結構如下：?５、下列藥物中,哪些藥物含有咪唑環(huán)

A.克霉唑?B。特康唑?C。咪康唑?D。特比萘芬

E．酮康唑

【正確答案】：AＣE

【答案解析】:考查抗真菌藥的結構類型。特比萘芬屬于丙烯胺類抗真菌藥，特康唑屬于三唑類抗真菌藥。打印本頁第五章抗病毒藥[題目答案分離版]字體：大中小

一、最佳選擇題

１、阿昔洛韋在臨床上主要用作?A。廣譜抗病毒藥,抗皰疹病毒的首選藥?B．抗深部真菌感染藥?C.抗革蘭陰性菌感染藥?D.厭氧菌感染

Ｅ．泌尿系統(tǒng)感染?【正確答案】：A

【答案解析】:阿昔洛韋是第一個上市的開環(huán)類核苷類抗病毒藥物,系廣譜抗病毒藥物,現(xiàn)已作為抗皰疹病毒的首選藥物。阿昔洛韋被廣泛用于治療皰疹性角膜炎、生殖器皰疹、全身性帶狀皰疹和皰疹性腦炎及病毒性乙型肝炎?！驹擃}針對“阿昔洛韋"知識點進行考核】2、下述內容中與茚地那韋不符的是

A.是特異性蛋白酶抑制劑

B．與齊多夫定合用，治療HＩV—1型感染患者?C。適用于不適宜使用核苷類逆轉錄酶抑制劑的患者

Ｄ。分子中含有哌嗪和吡啶雜環(huán)

E.與三唑侖、阿斯咪唑等合用可提高療效?【正確答案】:Ｅ?【答案解析】:本品不得與特非那定、阿斯咪唑、三唑侖、咪達唑侖等藥物合用,此外ＣYＰ3A4強誘導劑利福平由于可降低本品血藥濃度也不可與本品合用。３、下列敘述中與阿昔洛韋不符的是?A。是腺嘌呤與開環(huán)化合物形成的核苷類抗病毒藥?B．１位氮上的氫有酸性，可制成鈉鹽供注射用

C.為廣譜抗病毒藥?D.其作用機制為干擾病毒的ＤNA合成并摻入到病毒的DＮA中?E。用于治療皰疹性角膜炎、生殖器皰疹等

【正確答案】：A?【答案解析】：阿昔洛韋是鳥嘌呤與開環(huán)化合物形成的核苷類抗病毒藥。【該題針對“抗病毒藥”知識點進行考核】4、抗病毒藥齊多夫定的結構是

【正確答案】：Ｅ

【答案解析】：注意雜環(huán)及三氮結構【該題針對“齊多夫定"知識點進行考核】５、屬于開環(huán)核苷類抗病毒藥的是?A.阿昔洛韋?Ｂ.齊多夫定?C．阿糖胞苷?D.利巴韋林

E。金剛烷胺?【正確答案】:A?【答案解析】：開環(huán)核苷類抗病毒藥物典型的有阿昔洛韋。除此還有更昔洛韋、噴昔洛韋、更昔洛韋、西多洛韋等?！驹擃}針對“抗病毒藥”知識點進行考核】６、利巴韋林的結構為?

【正確答案】：B?【答案解析】：考查利巴韋林的化學結構。其余為錯誤結構。７、下列沒有治療流感病毒的臨床應用的藥物是?Ａ．奧司他韋

B.鹽酸金剛乙胺?C.利巴韋林

D。鹽酸金剛烷胺

E。沙奎那韋

【正確答案】：E

【答案解析】：沙奎那韋主要用于HＩV病毒感染的治療;8、化學結構如下的藥物主要的臨床用途為??Ａ．治療艾滋病

B。治療上呼吸道病毒感染

C.治療皰疹病毒性感染

D．治療肺炎病毒感染

E。治療流感病毒感染?【正確答案】：A?【答案解析】：此結構為齊多夫定的結構,主要用于艾滋病的治療;二、配伍選擇題?1、A.金剛烷胺

B．阿昔洛韋

C.茚地那韋

D。利巴韋林?E.克霉唑

【正確答案】：?【答案解析】:<1>、1位氮上氫有酸性，可制成鈉鹽供注射用

【正確答案】：B

【答案解析】:阿昔洛韋為白色結晶性粉末,微溶于水,5％溶液的pH為１1．1位氮上的氫因具有酸性可制成鈉鹽，易溶于水，可供注射用?！?＞、治療A型流感病毒的藥

【正確答案】：A

【答案解析】：鹽酸金剛烷胺能有效預防和治療所有A型流感毒株，尤其是亞洲流感病毒Az毒株。<３>、對稱的三環(huán)胺結構?【正確答案】：A?【答案解析】：鹽酸金剛烷胺為一種對稱的三環(huán)狀胺,它可以抑制病毒顆粒穿人宿主細胞，也可以抑制病毒早期復制和阻斷病毒基因的脫殼及核酸向宿主細胞的侵入。＜4>、抗真菌藥?【正確答案】：E?【答案解析】：克霉唑為抗真菌藥。２、Ａ。異煙肼

B。特比萘芬

Ｃ。諾氟沙星

Ｄ.氟胞嘧啶

E．乙胺丁醇

【正確答案】:?【答案解析】：〈1〉、在醋酸、鹽酸或氫氧化鈉溶液中均易溶

【正確答案】:Ｃ

【答案解析】:諾氟沙星在二甲基甲酰胺中略溶,在水或乙醇中極微溶解，在乙酸、鹽酸或氫氧化鈉溶液中易溶。＜2〉、與銅離子形成紅色螯合物

【正確答案】：A?【答案解析】：異煙肼與銅離子或其他重金屬離子絡合，形成有色的螫合物,如與銅離子在酸性條件下生成一分子紅色螯合物，在pＨ７。5時形成兩分子螯合物.＜3>、為烯丙胺類抗真菌藥?【正確答案】：B?【答案解析】:特比萘芬為烯丙胺類抗真菌藥，抑制真菌細胞麥角甾醇合成過程中的鯊烯環(huán)氧化酶，并使鯊烯在細胞中蓄積而起殺菌作用。<4>、與ＣuＳO4試液反應在堿性條件下呈深藍色

【正確答案】：E

【答案解析】：乙胺丁醇的氫氧化鈉溶液與硫酸銅試液反應,生成深藍色絡合物,此反應可用于鑒別。3、A.依法韋侖?B．奈韋拉平?C。齊多夫定

Ｄ．奧司他韋?E。伐昔洛韋

【正確答案】：?【答案解析】:＜１〉、含有疊氮基的是

【正確答案】：C

【答案解析】:〈2＞、含有鳥嘌呤基的是

【正確答案】:E

【答案解析】:〈3〉、結構中含有1,4－二氮雜（艸卓)的是

【正確答案】：B

【答案解析】：<4〉、含有炔基的是?【正確答案】：Ａ

【答案解析】:4、A。拉米夫定

B．更昔洛韋?Ｃ。依法韋侖

D。茚地那韋

E.奧司他韋?【正確答案】:?【答案解析】：<1〉、屬于非開環(huán)核苷類抗病毒藥

【正確答案】:A

【答案解析】:<２>、屬于開環(huán)核苷類抗病毒藥

【正確答案】：Ｂ?【答案解析】:<3>、屬于非核苷類抗病毒藥

【正確答案】:C

【答案解析】：<4〉、屬于蛋白酶抑制

【正確答案】：D?【答案解析】:考查抗病毒藥的分類。奧司他韋為其他類抗病毒藥。5、A。阿昔洛韋

B。更昔洛韋

Ｃ．噴昔洛韋?D．泛昔洛韋?E.伐昔洛韋

【正確答案】：?【答案解析】：<１>、屬于阿昔洛韋的前體藥物的是

【正確答案】：E

【答案解析】：<2〉、屬于更昔洛韋的生物電子等排衍生物的是

【正確答案】：C

【答案解析】:<3＞、屬于第一個上市的開環(huán)核苷類抗病毒藥物是?【正確答案】：Ａ

【答案解析】:阿昔洛韋是第一個上市的開環(huán)核苷類抗病毒藥物；鹽酸伐昔洛韋是阿昔洛韋與纈氨酸形成的酯類前體藥物;噴昔洛韋是更昔洛韋的生物電子等排衍生物。三、多項選擇題

1、以下哪些與利巴韋林相符?A。分子中有三氮唑?Ｂ.廣譜的抗病毒藥物

C.屬于核苷類抗病毒藥?D.分子中含有鳥嘌呤結構?Ｅ.對艾滋病有特強療效?【正確答案】：AB?【答案解析】:我們從化學名中即可判斷A正確，D錯誤。

化學名為1-β—D呋喃核糖基－1Ｈ-1,2,4-三氮唑-３-羧酰胺

利巴韋林為廣譜抗病毒藥，可用于治療麻疹、水痘、腮腺炎等，也可用噴霧、滴鼻治療上呼吸道病毒感染及靜脈注射治療小兒腮腺病毒性肺炎，均取得較好療效?！驹擃}針對“抗病毒藥”知識點進行考核】2、下列哪些藥物可用于抗病毒?A．克霉唑?B．齊多夫定

C.利巴韋林?D.阿昔洛韋?E．酮康唑

【正確答案】：BCD?【答案解析】:克霉唑/酮康唑均為抗真菌藥物.【該題針對“抗病毒藥”知識點進行考核】3、抗病毒藥物分為

A。核苷類

Ｂ?？股仡?C.其他抗病毒藥

D．蛋白酶抑制劑

E．非核苷類?【正確答案】：ＡCＤE

【答案解析】:抗病毒藥物分為：核苷類、蛋白酶抑制劑、非核苷類和其他類4、以下哪些性質與阿昔洛韋相符

A.分子中有核糖的核苷

B.作用機理與其代謝拮抗有關?C。為廣譜抗病毒藥

Ｄ。具有三氮唑核苷的結構

E。化學名為9－（2—羥乙氧甲基）鳥嘌呤

【正確答案】：ＢCＥ

【答案解析】：阿昔洛韋為開環(huán)核苷類抗病毒藥物，分子中沒有核糖.?阿昔洛韋化學名為9-(２-羥乙氧甲基）鳥嘌呤?阿昔洛韋為廣譜的抗病毒藥.

阿昔洛韋競爭性抑制病毒核苷酸合成,終止病毒DＮA鏈延長,從而抑制病毒的復制。5、以下哪些藥物是抗病毒藥并與治療艾滋病有關

A.利巴韋林

B．阿昔洛韋?C.齊多夫定

D。奈韋拉平

Ｅ。酮康唑?【正確答案】：ACD?【答案解析】：利巴韋林為抗病毒藥,在體內磷酸化，并且能抑制病毒的聚合酶和mRＮA,也可以抑制免疫缺陷病毒（ＨIV）感染者出現(xiàn)艾滋病前期癥狀.

齊多夫定為抗病毒藥，可以對能引起艾滋病病毒和Ｔ細胞白血病的RＮＡ腫瘤病毒有抑制作用，為抗逆轉酶病毒藥物.

奈韋拉平即可抗病毒又可抑制HIV病毒的逆轉錄酶活性，對其他的逆轉錄酶無作用。6、屬于核苷類的抗病毒藥物是

A。司他夫定?B。茚地那韋?Ｃ．奈韋拉平?D。阿昔洛韋

Ｅ。扎西他濱

【正確答案】:ＡDE

【答案解析】：考查抗病毒藥物的結構類型。奈韋拉平為非核苷類抗病毒，茚地那韋屬于蛋白酶抑制劑類。7、具有抗病毒作用的藥物有?Ａ.阿昔洛韋

Ｂ．氟胞嘧啶

C.金剛乙烷

Ｄ．氟尿嘧啶

Ｅ。扎西他濱?【正確答案】:ACＥ?【答案解析】：考查具有抗病毒作用的藥物。氟胞嘧啶屬于抗真菌藥；氟尿嘧啶屬于抗腫瘤藥物；8、屬于非開環(huán)的核苷類抗病毒藥有?A.齊多夫定

Ｂ．阿昔洛韋?Ｃ.拉米夫定

D.阿德福韋酯?E。扎西他濱

【正確答案】:ACE

【答案解析】:阿昔洛韋和阿德福韋酯屬于開環(huán)核苷類抗病毒藥；打印本頁第六章其他抗感染藥[題目答案分離版]字體：大中小

一、最佳選擇題?1、鹽酸小檗堿最穩(wěn)定的存在形式是

Ａ．醛式

B。醇式?C。酮式

D.季銨堿式

Ｅ。烯醇式

【正確答案】：Ｄ?【答案解析】：小檗堿以三種形式存在,即季銨堿式、醇式和醛式。其中以季銨堿式最穩(wěn)定,多以此形式存在，可離子化，親水性強,所以能溶于水，難溶于有機溶劑?！驹擃}針對“知識點測試－鹽酸小檗堿最穩(wěn)定的存在形式"知識點進行考核】2、下列哪個是金黃色葡萄球菌骨髓炎的首選藥物?A．磷霉素

B.鹽酸克林霉素?Ｃ。替硝唑

D．鹽酸小檗堿?E.呋喃妥因

【正確答案】：B

【答案解析】：克林霉素臨床上用于厭氧菌引起的腹腔和婦科感染。也可用于敏感革蘭陽性菌引起的呼吸道、關節(jié)和軟組織、骨組織、膽道感染及敗血癥、心內膜炎等。克林霉素是金黃色葡萄球菌骨髓炎的首選治療藥物?！驹擃}針對“單元測試－其他抗感染藥”知識點進行考核】3、下列哪個與甲硝唑不符合?Ａ。臨床用作抗滴蟲劑

Ｂ。臨床用作抗瘧藥?C.臨床用作抗阿米巴病藥物

D.加氫氧化鈉試液，溫熱反應后得紫紅色溶液,滴加稀鹽酸呈酸性后即變成黃色，再滴加過量氫氧化鈉試液變成橙紅色?E。結構中含有硝基

【正確答案】：B?【答案解析】：甲硝唑為最常用的抗滴蟲病及抗阿米巴病藥物,口服吸收好、生物利用度高、作用強、毒性小。本品對大多數(shù)厭氧菌有抑制作用，可用于厭氧菌引起的系統(tǒng)和局部感染，如婦科、手術創(chuàng)口、皮膚軟組織、肺等部位的感染和敗血癥以及幽門螺桿菌感染的治療。沒有抗瘧作用?！驹擃}針對“單元測試—其他抗感染藥”知識點進行考核】4、阿昔洛韋的化學結構是?

【正確答案】:B

【答案解析】：Ａ為利巴韋林Ｃ.奈韋拉平D。齊多夫定E．金剛烷胺5、下列有關奧硝唑的說法正確的是?A.是第二代硝基咪唑類藥物

B。抗感染優(yōu)勢明顯,但藥效持續(xù)時間短?C．對原生動物和厭氧菌均具有活性?Ｄ。右旋體不良反應率低

E。左旋體是產生神經毒性的主要根源?【正確答案】：Ｃ?【答案解析】：【該題針對“6章其他抗感染藥-單元測試”知識點進行考核】6、下列具有旋光性的藥物是

A.甲硝唑

Ｂ.奧硝唑

Ｃ.替硝唑

D.克林霉素

E。林可霉素?【正確答案】：B

【答案解析】：奧硝唑結構中含有一個帶羥基的手性碳原子，研究發(fā)現(xiàn)其左旋體在抗厭氧菌感染的臨床療效與奧硝唑相當，臨床總不良反應發(fā)生率顯著降低，僅為奧硝唑的1/15。而右旋體是奧硝唑產生神經毒性的主要根源。【該題針對“單元測試—其他抗感染藥”知識點進行考核】二、配伍選擇題

1、A。鹽酸小檗堿?Ｂ.替硝唑?C。磷霉