平喘藥醫(yī)學(xué)宣教專家講座

包含遺傳和環(huán)境原因，多數(shù)人哮喘發(fā)作包含兩個時期，即速發(fā)相和遲發(fā)相。前者多與1型變態(tài)反應(yīng)相關(guān)，哮喘患者接觸抗原后，體內(nèi)產(chǎn)生抗體IgE，并結(jié)合于肥大細(xì)胞表面，使肥大細(xì)胞致敏。再次吸入抗原后，抗原與致敏肥大細(xì)胞表面抗體結(jié)合，肥大細(xì)胞脫顆粒，釋放過敏反應(yīng)介質(zhì)，組胺、白三烯C4和D4、PGD2、嗜酸性細(xì)胞趨化因子等。血管通透性增加，粘膜下各種炎性細(xì)胞，如巨噬細(xì)胞、嗜酸性粒細(xì)胞和多型核粒細(xì)胞侵潤，刺激支氣管平滑肌痙攣，氣道粘膜水腫、粘液分泌增加，從而造成氣道狹窄、阻塞，甚至氣道構(gòu)型重建。哮喘發(fā)病機(jī)制平喘藥醫(yī)學(xué)宣教專家講座第1頁哮喘遲發(fā)相可在夜間發(fā)生，是繼發(fā)于速發(fā)相進(jìn)展性炎癥反應(yīng)，主要是患者支氣管粘膜TH2細(xì)胞活化，生成Th2型細(xì)胞因子，深入吸引其它炎癥細(xì)胞如嗜酸性粒細(xì)胞到粘膜表面。遲發(fā)型炎癥介質(zhì)有半胱氨酰白三烯、白介素3、5、8等，毒性蛋白引發(fā)上皮細(xì)胞損傷和缺失。平喘藥醫(yī)學(xué)宣教專家講座第2頁平喘藥指能作用于哮喘發(fā)作不一樣步驟，緩解或預(yù)防哮喘發(fā)作藥品。β-腎上腺素受體激動劑M膽堿受體拮抗劑黃嘌呤類藥品過敏介質(zhì)阻釋劑抗白三烯類藥品腎上腺糖皮質(zhì)激素平喘藥醫(yī)學(xué)宣教專家講座第3頁β-腎上腺素受體激動劑，激動呼吸道β2受體，激活腺苷酸環(huán)化酶，使細(xì)胞內(nèi)CAMP含量增加，游離鈣離子降低，松弛支氣管平滑肌。非選擇性包含腎上腺素，麻黃堿，異丙腎上腺素。選擇性包含沙丁胺醇，特布他林。平喘藥醫(yī)學(xué)宣教專家講座第4頁

麻黃堿直接激動腎上腺受體，也可經(jīng)過促使腎上腺能神經(jīng)釋放去甲腎上腺素而間接激動腎上腺受體，對αβ受體都有激動作用。心血管皮膚黏膜內(nèi)臟血管收縮，血流降低；冠脈和腦血管擴(kuò)張，血流量增加。血壓升高脈壓加大。心收縮力增強(qiáng)，心輸出量增加。反射興奮迷走神經(jīng)，心率不變或減慢；支氣管，松弛支氣管平滑肌；其α效應(yīng)可使支氣管粘膜血管收縮，減輕充血水腫，有利于改進(jìn)小氣道阻塞，長久應(yīng)用反致粘膜血管過分收縮，毛細(xì)血管壓力增加，充血水腫加重，α效應(yīng)可加重支氣管平滑肌痙攣。中樞神經(jīng)系統(tǒng)：興奮大腦皮層和皮層下中樞，產(chǎn)生精神興奮、失眠、不安和震顫。平喘藥醫(yī)學(xué)宣教專家講座第5頁麻黃堿用于預(yù)防支氣管哮喘發(fā)作和緩解哮喘輕度發(fā)作。用于蛛網(wǎng)膜下腔麻醉或硬膜外麻醉引發(fā)低血壓及慢性低血壓癥。治療各種原因引發(fā)鼻粘膜充血、腫脹引發(fā)鼻塞。使用方法：支氣管哮喘，口服：成人，慣用量一次15-30mg，一日45-90mg；極量一次60mg，一日150mg。蛛網(wǎng)膜下腔麻醉或硬膜外麻醉時維持血壓麻醉前皮下或肌內(nèi)注射20-50mg。慢性低血壓癥，每次口服20-50mg，一日2次或3次。解除鼻粘膜充血，水腫：0.5%-1%溶液滴鼻。平喘藥醫(yī)學(xué)宣教專家講座第6頁大量長久應(yīng)用可引發(fā)震顫、焦慮、失眠、頭痛、心悸、發(fā)燒感、出汗等不良反應(yīng)。禁用于甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)者，高血脂、動脈硬化、心絞痛等。短期重復(fù)使用可致快速耐受現(xiàn)象，停藥數(shù)小時可恢復(fù)。忌與優(yōu)降寧等單胺氧化酶抑制劑適用。麻黃堿平喘藥醫(yī)學(xué)宣教專家講座第7頁異丙腎上腺素非選擇性腎上腺素受體激動藥，對腎上腺素β1和β2受體都有較強(qiáng)激動作用，對α受體幾乎無作用。使心肌收縮力增強(qiáng)；血管總外周阻力降低；心血管作用造成收縮壓升高，舒張壓降低，脈壓差變大；支氣管平滑肌松弛；促進(jìn)糖原和脂肪分解，增加組織耗氧量。舌下含服：經(jīng)舌下靜脈叢吸收快速而完全，給藥后15-30分鐘起效，作用連續(xù)約1-2小時；氣霧吸入：吸收快速，2-5分鐘起效，作用可維持0.5-2小時。靜脈給藥半衰期為1分鐘至數(shù)分鐘。平喘藥醫(yī)學(xué)宣教專家講座第8頁舌下含服或吸入本藥可使唾液或痰液變紅。長久舌下給藥，因?yàn)樗幤匪嵝?，可致牙齒損害。過多、重復(fù)應(yīng)用氣霧劑可產(chǎn)生耐受性，此時，不但β受體激動藥之間有交叉耐受性，而且對內(nèi)源性腎上腺素能遞質(zhì)也產(chǎn)生耐受性，療效降低，甚至增加死亡率。與普萘洛爾(心得安)適用，可拮抗本藥對心臟興奮效應(yīng)，減弱心肌收縮力，降低心率和心臟指數(shù)。與茶堿適用，可降低茶堿血藥濃度。與甲苯磺丁脲適用，可影響本藥在體內(nèi)代謝。異丙腎上腺素平喘藥醫(yī)學(xué)宣教專家講座第9頁使用方法用量：成人，舌下含化，支氣管哮喘：慣用量為一次10-15mg，一日3次；極量為一次20mg，一日60mg。Ⅱ度房室傳導(dǎo)阻滯：一次10mg，每4小時1次。氣霧吸入，對于支氣管哮喘，以0.25%氣霧劑吸入，慣用量為一次0.1-0.4mg；極量為一次0.4mg，一日2.4mg。重復(fù)使用間隔時間不應(yīng)少于2小時。噴吸時應(yīng)深吸氣，噴畢閉口8秒鐘，而后徐緩地呼氣。心腔內(nèi)注射，用于心跳驟停，心腔內(nèi)注射0.5-1mg。靜脈滴注，Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯：當(dāng)心率低于40次時，以0.5-1mg溶于5%葡萄糖注射液200-300ml中遲緩靜滴。休克：以0.5-1mg加入5%葡萄糖注射液200ml中靜滴，滴速為0.5-2ml/min，依據(jù)心率調(diào)整滴速，使收縮壓維持在11.97kPa(90mmHg)，脈壓差在2.67kPa(20mmHg)以上，心率120次以下。兒童，常規(guī)劑量，舌下含化，支氣管哮喘：5歲以上，一次2.5-10mg，一日2-3次。氣霧吸入一次1-2噴，一日3-4次。靜脈滴注一次0.1μg/kg。異丙腎上腺素平喘藥醫(yī)學(xué)宣教專家講座第10頁硫酸沙丁胺醇羥甲叔丁腎上腺素硫酸鹽，選擇性性腎上腺素β2受體激動藥，增加心率作用僅為異丙腎上腺素1/10。吸入后3-5分鐘起效，60-90分鐘達(dá)最大效應(yīng)，作用連續(xù)3-6小時。半衰期為3.8小時，口服本藥常規(guī)制劑30分鐘后起效，2-3小時達(dá)最大效應(yīng)，作用連續(xù)6小時?？诜o藥一次2-4mg，一日3次。緩釋及控釋制劑，一次8mg，一日2次，早、晚服用。氣霧吸入每4-6小時200-500μg，1次或分2次吸入，2次吸入時間隔1分鐘。另外還可肌肉及靜脈給藥。平喘藥醫(yī)學(xué)宣教專家講座第11頁慎用：高血壓患者；青光眼患者；糖尿病患者；嗜鉻細(xì)胞瘤患者；有動脈瘤病史者；對擬交感神經(jīng)藥品異常敏感者；冠狀動脈供血不足者；甲狀腺功效亢進(jìn)患者；心律失常；特發(fā)性主動脈瓣肥厚性狹窄患者。單胺氧化酶抑制藥、三環(huán)類抗抑郁藥、抗組胺藥、左甲狀腺素等可能增加本藥不良反應(yīng)。與洋地黃類藥適用時，可增加洋地黃類藥誘發(fā)心律失常危險性。β-腎上腺素受體阻斷藥(如普萘洛爾)能拮抗本藥支氣管擴(kuò)張作用，故二者不宜適用。與甲基多巴適用時，可出現(xiàn)嚴(yán)重急性低血壓反應(yīng)。硫酸沙丁胺醇平喘藥醫(yī)學(xué)宣教專家講座第12頁硫酸特布他林

選擇性腎上腺素β2受體激動藥，與腎上腺素β2受體結(jié)合后，可使細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷腺苷(cAMP)升高，從而舒張支氣管平滑肌。并能抑制內(nèi)源性致痙攣物質(zhì)釋放及內(nèi)源性介質(zhì)引發(fā)水腫，提升支氣管粘膜纖毛上皮廓清能力。對于哮喘患者，本藥2.5mg平喘作用與25mg麻黃堿相當(dāng)。平喘藥醫(yī)學(xué)宣教專家講座第13頁對心臟腎上腺素β1受體作用極小，對心臟興奮作用僅及異丙腎上腺素1/100、硫酸沙丁胺醇(喘樂寧)1/10。能激動血管平滑肌腎上腺素β2受體，舒張血管，使血流量增加，經(jīng)過壓力感受器反射地興奮心臟。但激動血管平滑肌腎上腺素β2受體，舒張血管，使血流量增加，經(jīng)過壓力感受器反射地興奮心臟，從而出現(xiàn)心血管不良反應(yīng)。連續(xù)靜滴可激動子宮平滑肌腎上腺素β2受體，抑制自發(fā)性子宮收縮和催產(chǎn)素引發(fā)子宮收縮，預(yù)防早產(chǎn)及胎兒窒息。硫酸特布他林

平喘藥醫(yī)學(xué)宣教專家講座第14頁吸入給藥5-30分鐘后開始起效，最大作用在1-2小時出現(xiàn)，連續(xù)3-6小時，還可口服、皮下及靜脈給藥。霧化吸入，霧化溶液每次5mg(2ml)加入霧化器中，24小時內(nèi)最多給藥4次。如霧化器中藥液未一次用完，可在24小時內(nèi)使用。氣霧吸入每4-6小時吸入0.25-0.5mg，可1次或分次吸入，兩次吸入之間需要間隔1分鐘。另外還有口服、皮下及靜脈給藥方式。硫酸特布他林

平喘藥醫(yī)學(xué)宣教專家講座第15頁不良反應(yīng)：中樞可見震顫、神經(jīng)質(zhì)、情緒改變、失眠等；心血管系統(tǒng)可見心悸；代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng)偶見高血糖和乳酸過多，并可能使血鉀濃度降低；呼吸系統(tǒng)可見胸部不適；肌肉骨骼系統(tǒng)可見肌肉痙攣，偶見肌張力增高；偶見氨基轉(zhuǎn)移酶升高等。單胺氧化酶抑制藥、三環(huán)類抗抑郁藥、抗組胺藥、左甲狀腺素等可增加本藥不良反應(yīng)。適用琥珀酰膽堿，可增強(qiáng)后者肌松作用。治療哮喘時，推薦短期間斷應(yīng)用，以吸入為主，只在重癥哮喘發(fā)作時才考慮靜脈給藥。硫酸特布他林

平喘藥醫(yī)學(xué)宣教專家講座第16頁班布特羅在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為特布他林(β2-腎上腺素受體激動藥)，可提升藥品吸水性以及在首過效應(yīng)中水解代謝時穩(wěn)定性，從而延長作用維持時間。平喘藥醫(yī)學(xué)宣教專家講座第17頁鹽酸丙卡特羅腎上腺素β2受體激動劑，對支氣管β2受體含有高度選擇性，其支氣管擴(kuò)張作用強(qiáng)而持久。本藥還含有較強(qiáng)抗過敏作用，不但抑制速發(fā)型氣道阻力增加，還抑制遲發(fā)型氣道反應(yīng)性增高。并有輕微增加支氣管纖毛運(yùn)動作用。5分鐘內(nèi)開始起效，作用可連續(xù)6-8小時。平喘藥醫(yī)學(xué)宣教專家講座第18頁口服給藥一次50μg，一日1次，臨睡前服，或一次50μg，一日2次，早晨及臨睡前口服。氣霧吸入一次吸入10-20μg，一日3次，6歲以上兒童：每晚睡前1次服25μg或一次25μg，早、晚(睡前)各服1次。6歲以下兒童：一次1.25μg/kg，一日2次。鹽酸丙卡特羅平喘藥醫(yī)學(xué)宣教專家講座第19頁慎用(1)甲狀腺功效亢進(jìn)者。(2)高血壓患者。(3)冠心病等心臟病患者。(4)糖尿病患者。與單胺氧化酶抑制藥適用時，可增加本藥不良反應(yīng)。與腎上腺素及異丙腎上腺素等兒茶酚胺類藥適用時，可引發(fā)心律不齊甚至心跳驟停，應(yīng)防止適用。本藥對變應(yīng)原引發(fā)皮膚反應(yīng)有抑制作用，故進(jìn)行皮膚試驗(yàn)時，應(yīng)提前12小時終止服用本藥。黃嘌呤衍生物、甾體激素以及利尿劑并用時有增加β2激動劑降低血鉀作用連續(xù)過量使用時，可能造成心律失常甚至心跳驟停。鹽酸丙卡特羅平喘藥醫(yī)學(xué)宣教專家講座第20頁富馬酸福莫特羅結(jié)構(gòu)類似延胡索素，苯環(huán)上被酰胺基替換，含有強(qiáng)力而連續(xù)支氣管擴(kuò)張作用長期有效選擇性β2受體激動劑，含有強(qiáng)力而連續(xù)支氣管擴(kuò)張作用，且呈劑量依賴關(guān)系。它能使第一秒用力呼氣量(FEV1)、用力肺活量(FVC)和呼氣峰流速(PER)增加，并在吸入數(shù)分鐘后可擴(kuò)張支氣管、降低氣道阻力，而且此作用顯著比同等劑量沙丁胺醇和特布他林要強(qiáng)。本藥還含有抗過敏和抗炎作用，能反抗血管通透性增高，可抑制抗原誘發(fā)嗜酸粒細(xì)胞聚集。平喘藥醫(yī)學(xué)宣教專家講座第21頁吸入給藥后，1-3分鐘起效，15分鐘可達(dá)血藥濃度達(dá)峰值。單劑量吸入后藥效平均連續(xù)時間約12小時。吸入給藥劑量應(yīng)個體化，常規(guī)劑量為一次4.5-9μg，一日1-2次。一日最大劑量為36μg。0.5歲以上能夠使用，新生兒和早產(chǎn)兒用藥安全性還未確定，應(yīng)慎重使用。富馬酸福莫特羅平喘藥醫(yī)學(xué)宣教專家講座第22頁慎用(1)肝功效不全者。(2)腎功效不全者。(3)嚴(yán)重心血管疾病(如心肌缺血、心動過速、嚴(yán)重心衰、QT間期延長等)患者。(4)糖尿病患者。(5)低鉀血癥患者。(6)嗜鉻細(xì)胞瘤患者。(7)甲狀腺功效亢進(jìn)者。(8)高血壓患者。(9)使用洋地黃者。富馬酸福莫特羅平喘藥醫(yī)學(xué)宣教專家講座第23頁可增強(qiáng)由泮庫溴銨、維庫溴銨產(chǎn)生神經(jīng)肌肉阻滯作用?！c兒茶酚胺類藥適用時，輕易引發(fā)心律不齊，甚至可能造成心臟停搏，應(yīng)經(jīng)過減量等方法慎重給藥?！c黃嘌呤衍生物、類固醇制劑、利尿藥適用，可能因低鉀血癥而造成心律不齊，應(yīng)監(jiān)控血鉀值。▲單胺氧化酶抑制藥適用，可增加出現(xiàn)室性心律失常、輕度躁動危險，并可加重高血壓反應(yīng)?！c呋喃唑酮、甲基苯肼適用可加重高血壓反應(yīng)?！c抗組胺藥(特非那定)、三環(huán)類抗抑郁藥適用可延長QT間期，增加出現(xiàn)室性心律失常危險。富馬酸福莫特羅平喘藥醫(yī)學(xué)宣教專家講座第24頁克侖特羅選擇性β2受體激動劑，松弛支氣管平滑肌作用強(qiáng)而持久，并含有增強(qiáng)纖毛運(yùn)動、溶解粘液作用，但對心血管系統(tǒng)影響較小。臨床資料表明，按重量計算，口服本藥效力約為口服特布他林170倍，約為口服沙丁胺醇100倍。吸入給藥時，本藥效力約為沙丁胺醇10倍。使用方法：慢性支氣管哮喘、慢性阻塞性肺疾病所致支氣管痙攣一次20μg，一日3次?？诜o藥30分鐘起效、吸入給藥15分鐘起效，吸入作用連續(xù)約4小時。平喘藥醫(yī)學(xué)宣教專家講座第25頁不良反應(yīng)為少數(shù)患者可見輕度心悸、頭暈、手指震顫。與單胺氧化酶(MAO)抑制藥(如氯吉蘭、異丙煙肼、異唑肼、嗎氯貝胺、尼亞拉胺、帕吉林、苯乙肼、丙卡巴肼、司立吉林、托洛沙酮、反苯環(huán)丙胺等)適用，可使心動過速、激動或輕躁狂等發(fā)生率增加，應(yīng)防止適用?？藖鎏亓_平喘藥醫(yī)學(xué)宣教專家講座第26頁沙美特羅

長期有效選擇性β2-腎上腺素受體激動藥，直接作用于呼吸道平滑肌受體，使平滑肌舒張，炎癥細(xì)胞表面β2受體抑制炎癥遞質(zhì)，抑制哮喘患者吸入抗原誘發(fā)氣道反應(yīng)性增高和抗IgE引發(fā)皮膚紅斑反應(yīng)。25μg引發(fā)支氣管擴(kuò)張程度與吸入沙丁胺醇200μg相當(dāng)。單次吸入本藥50μg支氣管擴(kuò)張作用(第一秒用力呼氣量FEV1改進(jìn)超出15%)通常在用藥后約10-20分鐘開始起效，連續(xù)12小時。平喘藥醫(yī)學(xué)宣教專家講座第27頁禁忌癥(1)對本藥過敏者。(2)主動脈瓣狹窄患者。(3)心動過速者。(4)嚴(yán)重甲狀腺功效亢進(jìn)者。(5)重癥及有重癥傾向哮喘患者?！饔?1)高血壓、慢性冠狀動脈供血不足及QT間期延長綜合征患者。(2)糖尿病患者。(3)甲狀腺功效亢進(jìn)者。沙美特羅

平喘藥醫(yī)學(xué)宣教專家講座第28頁本藥與茶堿類等支氣管擴(kuò)張藥適用可產(chǎn)生協(xié)同作用，適用時應(yīng)注意調(diào)整劑量。與短效β-腎上腺素受體激動藥(如沙丁胺醇)適用，可使FEV1得到改進(jìn)，且不增加心血管不良反應(yīng)發(fā)生率。與黃嘌呤衍生物、激素、利尿藥適用，可加重血鉀降低。與單胺氧化酶抑制藥適用，可增加心悸、激動或躁狂發(fā)生危險性，二者不宜適用。與三環(huán)類抗抑郁藥適用可增強(qiáng)心血管興奮性，二者不宜適用，在三環(huán)類抗抑郁藥停藥2周后方可使用本藥。與保鉀利尿藥適用，尤其本藥超劑量時，可使患者心電圖異?；虻脱浖又?。沙美特羅

平喘藥醫(yī)學(xué)宣教專家講座第29頁沙美特羅替卡松

酮康唑細(xì)胞色素P4503A4強(qiáng)抑制藥可能使丙酸氟替卡松系統(tǒng)暴露量增加。紅霉素幾無影響。含有乳糖，故對乳糖及牛奶過敏者禁用本藥粉吸入劑。平喘藥醫(yī)學(xué)宣教專家講座第30頁甲氧那明主要激動β受體，對α受體作用極弱。平喘較麻黃堿強(qiáng)，心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)少。還用于咳嗽、過敏性鼻炎和蕁麻疹。復(fù)方甲氧那明膠囊每粒含鹽酸甲氧那明12.5mg，那可丁7mg，氨茶堿25mg，馬來酸氯苯那敏2mg。勿與其它鎮(zhèn)咳祛痰藥、抗感冒藥、抗組胺藥、鎮(zhèn)靜藥等聯(lián)合使用，未滿8歲嬰幼兒童禁用。平喘藥醫(yī)學(xué)宣教專家講座第31頁異丙托溴銨對支氣管平滑肌有較高選擇性強(qiáng)效抗膽堿藥，對呼吸道腺體和心血管系統(tǒng)作用不顯著，其擴(kuò)張支氣管劑量僅及抑制腺體分泌和加緊心率劑量1/20-1/10。降低鳥苷酸(GMP)濃度，從而抑制抗原物質(zhì)引發(fā)支氣管痙攣，使過敏性鼻炎分泌物降低。使用方法：一次噴吸2噴(相當(dāng)于40μg)，一日3-4次或每隔4-6小時噴吸1次。氣霧吸入40μg藥品對哮喘患者療效相當(dāng)于氣霧吸入2mg阿托品、70-200μg異丙腎上腺素，吸入80μg藥品則相當(dāng)于200μg沙丁胺醇療效。吸入后約5分鐘起效，30-60分鐘血藥濃度達(dá)峰值，作用維持4-6小時。平喘藥醫(yī)學(xué)宣教專家講座第32頁本藥及阿托品和其衍生物過敏者及幽門梗阻者禁用。閉角型青光眼患者、前列腺增生者及膀胱頸梗阻者慎用。青光眼患者使用時應(yīng)加眼罩。異丙托溴銨平喘藥醫(yī)學(xué)宣教專家講座第33頁噻托溴銨

對M1-3受體有相同親和力，能夠與支氣管平滑肌上M3受體結(jié)合產(chǎn)生支氣管擴(kuò)張作用，作用時間較異丙托溴胺長。粉吸入劑，每日1次，每次18ug。用于防治慢性阻塞性肺病及支氣管哮喘，對急性支氣管哮喘無效。平喘藥醫(yī)學(xué)宣教專家講座第34頁氨茶堿茶堿與乙二胺復(fù)合物抑制磷酸二酯酶，使cAMP水解速度減慢，升高組織中cAMP/cGMP比值。松弛支氣管平滑肌，也能松弛腸道、膽道等各種平滑肌。對支氣管粘膜充血、水腫也有緩解作用；增加心排血量，增加腎小球?yàn)V過率和腎血流量，含有利尿作用；在慢性阻塞性肺疾病時，改進(jìn)膈肌收縮力，降低呼吸肌疲勞。缺氧時通氣功效不全，茶堿過分增加膈肌收縮而致膈肌疲勞。平喘藥醫(yī)學(xué)宣教專家講座第35頁然而，茶堿抑制磷酸二酯酶濃度20倍高于使支氣管平滑肌松弛濃度，而其它磷酸二酯酶強(qiáng)抑制劑均無支氣管擴(kuò)張作用，當(dāng)前對上述理論有異議，提出：茶堿與內(nèi)源性腺苷A1A2受體結(jié)合拮抗其收縮作用；茶堿刺激腎上腺髓質(zhì)釋放內(nèi)源性兒茶酚胺；茶堿可增強(qiáng)膈肌和肋間肌收縮力，消除平滑肌疲勞。茶堿治療窗窄10-20ug/ml，易受其它藥品影響，包含紅霉素、氧氟沙星、林可霉素、氟康唑等使其濃度升高；苯巴比妥、利福平使其濃度下降。氨茶堿平喘藥醫(yī)學(xué)宣教專家講座第36頁慣用量：口服，每次0.1-0.2g，每日三次。極量為一次0.5g，一日1g。靜脈滴注一次0.25-0.5g，一日0.5-1g，以5%或10%葡萄糖注射液稀釋后遲緩滴注；極量為一次0.5g，一日1g。另外，還可靜脈注射、肌肉注射及直腸給藥。平喘藥醫(yī)學(xué)宣教專家講座第37頁多索茶堿支氣管擴(kuò)張藥，可經(jīng)過抑制平滑肌細(xì)胞內(nèi)磷酸二酯酶發(fā)揮松弛支氣管平滑肌、抑制哮喘作用。其松弛支氣管平滑肌痙攣?zhàn)饔幂^氨茶堿強(qiáng)10-15倍，并含有茶堿所沒有鎮(zhèn)咳作用。本藥無腺苷受體阻斷作用，故與茶堿相比，較少引發(fā)中樞、胃腸道及心血管等肺外系統(tǒng)不良反應(yīng)，但大劑量給藥仍可引發(fā)血壓下降等。另外，還含有抑制血小板活化因子(PAF)誘導(dǎo)支氣管收縮以及繼發(fā)血栓素A2生成作用。平喘藥醫(yī)學(xué)宣教專家講座第38頁巴比妥類、大環(huán)內(nèi)酯類藥(如紅霉素)藥品對本藥代謝影響不顯著?！粦?yīng)與其它黃嘌呤類藥品同用▲與氟喹酮類藥品(如依諾沙星、環(huán)丙沙星)適用時宜減量；▲提議用藥時防止飲用含咖啡因飲料或食品?！c麻黃素或其它腎上腺素類藥品同用時須慎重。使用方法：成人每次200mg，12小時一次，以25%葡萄糖注射液稀釋至40ml遲緩靜脈注射，時間應(yīng)在20分鐘以上，5～10日為一療程或遵醫(yī)囑。也可將本品300mg加入5%葡萄糖注射液或生理鹽水注射液100ml中，遲緩靜脈滴注，每日一次。多索茶堿平喘藥醫(yī)學(xué)宣教專家講座第39頁色甘酸鈉過敏反應(yīng)介質(zhì)阻釋劑，它能夠抑制磷酸二酯酶活性，穩(wěn)定肥大細(xì)胞細(xì)胞膜，阻止肥大細(xì)胞脫顆粒，抑制組胺、5-羥色胺、慢反應(yīng)物質(zhì)等過敏反應(yīng)介質(zhì)釋放。支氣管哮喘常規(guī)給藥：干粉吸入：一次20mg，一日4次；癥狀減輕后，一日40-60mg；維持量，一日20mg。(2)氣霧吸入：一次3.5-7mg，一日3-4次，一日最大劑量32mg。平喘藥醫(yī)學(xué)宣教專家講座第40頁▲支氣管哮喘好發(fā)時期前2-3周使用本藥。運(yùn)動性哮喘可在運(yùn)動前15分鐘給藥?！鴺O少數(shù)人在開始用藥時出現(xiàn)哮喘加重，先吸入少許擴(kuò)張支氣管氣霧劑。▲對伴有肺氣腫或慢性支氣管炎病人，療效有限。色甘酸鈉平喘藥醫(yī)學(xué)宣教專家講座第41頁酮替芬

本藥含有抑制過敏介質(zhì)釋放作用，不但能抑制抗原誘發(fā)肺及支氣管組織中肥大細(xì)胞釋放組胺、白三烯等炎癥介質(zhì)，而且可抑制抗原、血清或鈣離子介導(dǎo)人嗜堿粒細(xì)胞及中性粒細(xì)胞釋放組胺、白三烯等。同時，本藥也有組胺H1受體拮抗作用，其作用約較氯苯那敏強(qiáng)10倍；還可拮抗5-羥色胺和白三烯作用?？诜o藥一次1mg，早晚各1次。對嗜睡顯著者，可僅于晚上睡前服1mg。一日最大劑量為4mg。平喘藥醫(yī)學(xué)宣教專家講座第42頁▲3歲以下兒童不推薦使用?！黾又袠幸种扑?、阿托品類藥品、抗組胺藥作用?！c口服降血糖藥適用時，少數(shù)糖尿病患者可見血小板降低，應(yīng)防止適用。酮替芬

平喘藥醫(yī)學(xué)宣教專家講座第43頁孟魯司特鈉

本藥是一個選擇性白三烯受體拮抗劑。能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4與CysLT1受體結(jié)合所產(chǎn)生生理學(xué)效應(yīng)而無任何受體激動活性。對哮喘有效，尤其是對阿司匹林敏感哮喘，能降低發(fā)作次數(shù)和癥狀，降低對激素依賴。本藥對激素已耐藥病人亦有效。平喘藥醫(yī)學(xué)宣教專家講座第44頁6個月以下兒童用藥安全性和有效性尚不明確。抑制細(xì)胞色素P450(CYP)2C8介導(dǎo)瑞格列奈代謝?？墒谷鸶窳心窝帩舛壬?。利福平可誘導(dǎo)本藥代謝。本藥曲線下面積(AUC)降低大約40%，不過不推薦調(diào)整本藥使用劑量。吉非貝齊可使本藥血藥濃度升高。適用時可降低本藥50%-80%劑量。細(xì)胞色素P450(CYP)2C93A4與本藥代謝相關(guān)，紅霉素、酮康唑可升高其血藥濃度。孟魯司特鈉

平喘藥