藥理學腎上腺素受體阻斷藥課件

第十一章腎上腺素受體阻斷藥

腎上腺素受體阻斷藥

概念：又稱腎上腺素受體拮抗劑，能阻斷腎上腺素受體從而拮抗去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質或腎上腺素受體激動藥的作用分類：α受體阻斷藥β受體阻斷藥α、β受體阻斷藥三大類一、α腎上腺素受體阻斷藥

1、非選擇性α受體阻斷藥：酚妥拉明、酚芐明2、選擇性α1受體阻斷藥：哌唑嗪3、選擇性α2受體阻斷藥：育亨賓

二、β腎上腺素受體阻斷藥1、非選擇性β受體阻斷藥：普萘洛爾

2、選擇性β1受體阻斷藥：阿替洛爾和美托洛爾三、α、β腎上腺素受體阻斷藥：拉貝洛爾

“腎上腺素作用的翻轉”能將腎上腺素的升壓作用轉為降壓作用原因：阻斷α受體的縮血管效應，使β受體的舒張血管的效應充分體現(xiàn)。注意：臨床上遇到α受體阻斷劑引起的血壓下降，不能用腎上腺素治療，否則可引起血壓更低，此時可用α受體激動藥。

分類：

1.非選擇性α受體阻斷藥

短效類：酚妥拉明、妥拉唑林長效類：酚芐明2.選擇性α1受體阻斷藥：哌唑嗪3.選擇性α2受體阻斷藥：育亨賓酚妥拉明和妥拉唑啉

結合疏松，α受體競爭性阻斷藥一、藥理作用1.血管和血壓：血管擴張，血壓下降。原理：（1）阻斷α受體（2）直接擴張血管

3.其他作用（1）擬膽堿作用：惡心，嘔吐，腹痛等。（2）組胺樣作用：胃液分泌增加，皮膚潮紅。1.外周血管痙攣性疾?。海?）肢端動脈痙攣性疾病（雷諾氏?。?。

（2）血栓閉塞性脈管炎慢性周圍血管狹窄或閉塞的疾病。又稱伯格氏病。該病主要侵犯肢體，尤其是下肢的中、小動脈及其伴行的靜脈和淺靜脈，血管炎癥，管腔內(nèi)有血栓形成，管腔進行性狹窄以至閉塞，引起疼痛，嚴重者可發(fā)生不易愈合的潰瘍及其壞疽。治療可對癥，采用血管擴張藥、止痛劑，必要時可進行各種手術治療。

3.腎上腺嗜鉻細胞瘤的診斷

腎上腺素、去甲腎上腺素

酚妥拉明阻滯試驗：陽性反應：注射酚妥拉明2～3分鐘內(nèi)血壓迅速下降，較注射前下降35/25mmHg以上，且持續(xù)3～5分鐘。假陽性：試驗前服過鎮(zhèn)靜劑及降血壓藥注意：血壓下降明顯，可導致嚴重的并發(fā)癥，如心肌梗塞、腦血管意外等，應予以注意。

4.抗休克

適用于感染性、心源性和神經(jīng)源性休克。但給藥前必需補足血容量。擴張血管：降低外周阻力，心排血量增加，改善內(nèi)臟灌注、降低肺循環(huán)阻力，防止肺水腫。5.治療急性心肌梗死和頑固性充血性心力衰竭原理：心力衰竭心排出量不足靜脈淤血藥物擴血管心臟后負荷減輕，泵血增加全身動脈供血改善肺水腫減輕

6.藥物引起的高血壓

酚芐明1.一般采用靜脈給藥：口服吸收差，局部刺激性強。2.作用慢，持久，一次用藥可維持3-4天。3.結合牢固，非競爭性阻斷，阻斷α受體作用強選擇性α1受體阻斷藥：哌唑嗪特點：在拮抗去甲腎上腺素和腎上腺素的升壓作用同時，無促進神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺素及明顯加快心率的作用。第二節(jié)β腎上腺素受體阻斷藥

分類：1、根據(jù)受體選擇性：選擇性非選擇性2、根據(jù)有無內(nèi)在擬交感活性：有無

2.內(nèi)在擬交感活性

有些β受體阻斷劑除具有β受體阻斷作用外，還有部分的（微弱的）β受體激動作用，稱為內(nèi)在擬交感活性。3.膜穩(wěn)定作用：具有降低細胞膜對離子通透性作用，稱膜穩(wěn)定作用，由于在高濃度時才有作用，與治療關系不大。

4.其它：降低眼壓（與抑制房水形成有關）普萘洛爾有抗血小板聚集作用二、臨床應用1.心律失常2.心絞痛，心肌梗死3.高血壓4.充血性心力衰竭5.其他：偏頭痛；青光眼；甲亢等

禁忌證禁用于嚴重左室心功能不全、竇性心動過緩、重度房室傳導阻滯和支氣管哮喘的病人。心肌梗死病人及肝功能不良者應慎用。普萘洛爾（心得安）是β受體阻斷藥的代表藥屬非選擇性，無內(nèi)在擬交感活性不同個體口服相同劑量的普萘洛爾，血漿藥物濃度相差可達25倍，這可能由于肝消除功能不同所致。因此臨床用藥需從小劑量開始，逐漸增加到適當劑量。病案：王大爺是一名多年的高血壓患者，一直口服普萘洛爾治療。一日發(fā)現(xiàn)蛀牙，口腔科醫(yī)生建議拔掉，王大爺欣然接受。