藥物化學(xué)題庫

藥物化學(xué)第一節(jié)緒論

一、A1

1、藥物化學(xué)被稱為（）

A、化學(xué)與生命科學(xué)的交叉學(xué)科

B、化學(xué)與生物學(xué)的交叉學(xué)科

C、化學(xué)與生物化學(xué)的交叉學(xué)科

D、化學(xué)與生理學(xué)的交叉學(xué)科

E、化學(xué)與病理學(xué)的交叉學(xué)科

【正確答案】A

【答案解析】藥物化學(xué)是一門發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、合成化學(xué)藥物、闡明藥物化學(xué)性質(zhì)、研究藥物分子與機體細(xì)胞（生物大分子）之間相

互作用規(guī)律的綜合性學(xué)科，是連接化學(xué)與生命科學(xué)使其融和為一體的交叉學(xué)科。

2、常用的藥物的名稱類型不包括（）

A、國際非專利藥品名稱（INN）

B、通用名

C、化學(xué)名

D、商品名

E、拉丁名

【正確答案】E

【答案解析】藥物的名稱有國際非專利藥品名稱（INN）、通用名、化學(xué)名、商品名四大類型。

第1頁

藥物化學(xué)第二節(jié)麻醉藥

一、A1

1、以下屬于全身麻醉藥的是（）

A、鹽酸普魯卡因

B、氯胺酮

C、鹽酸丁卡因

D、鹽酸利多卡因

E、苯妥英鈉

【正確答案】B

【答案解析】A、C、D項都屬于局部麻醉藥物，E項苯妥英鈉屬于抗癲癇藥。

2、以下關(guān)于氟烷敘述不正確的是（）

A、為黃色澄明易流動的液體

B、不易燃、易爆

C、對肝臟有一定損害

D、遇光、熱和濕空氣能緩緩分解

E、用于全身麻醉和誘導(dǎo)麻醉

【正確答案】A

【答案解析】敘烷：本品為無色澄明易流動的液體，不易燃、易爆，遇光、熱和濕空氣能緩緩分解。

本品經(jīng)氧瓶燃燒法破壞后以稀氫氧化鈉液為吸收劑進(jìn)行吸收，然后加茜素氟藍(lán)試液和醋酸鈉的稀醋酸液，再加硝酸亞鈾試液，即顯藍(lán)

紫色。這是含氟有機藥物的一般鑒別方法。

本品用于全身麻醉和誘導(dǎo)麻醉，但對肝臟有一定損害。

3、屬于酰胺類的麻醉藥是（）

A、利多卡因

B、鹽酸氯胺酮

C、普魯卡因

D、羥丁酸鈉

E、乙醛

【正確答案】A

【答案解析】利多卡因含酰胺結(jié)構(gòu)，屬于酰胺類局麻藥。

4、下列藥物中化學(xué)穩(wěn)定性最差的麻醉藥是（）

A、鹽酸利多卡因

B、地塞米松二甲亞颯液（藏萬）

C、鹽酸氯胺酮

D、鹽酸普魯卡因

E、羥丁酸鈉

【正確答案】D

【答案解析】鹽酸普魯卡因分子中所含的酯鍵易水解，芳伯氨基易氧化變色，所以穩(wěn)定性差。

5、關(guān)于普魯卡因作用表述正確的是（）

A、為全身麻醉藥

B、可用于表面麻醉

C、穿透力較強

D、主要用于浸潤麻醉

E、不用于傳導(dǎo)麻醉

【正確答案】D

【答案解析】普魯卡因為局部麻醉藥物，作用較強，毒性較小，時效較短。臨床主要用于浸潤麻醉和傳導(dǎo)麻醉。因其穿透力較差，?

般不用于表面麻醉。

6、關(guān)于鹽酸普魯卡因的性質(zhì)正確的是（）

A、結(jié)構(gòu)中有芳伯氨基，易氧化變色

B、不易水解

C、本品最穩(wěn)定的pH是7.0

D、對紫外線和重金屬穩(wěn)定

E、為達(dá)到最好滅菌效果，可延長滅菌時間

【正確答案】A

【答案解析】鹽酸普魯卡因分子中有酯鍵，易水解。溫度升高，水解速度增加，故要嚴(yán)格控制滅菌時間。結(jié)構(gòu)中有芳伯氨基，易氧化

變色。pH增加、紫外線、氧、重金屬可加速氧化變色。本品最穩(wěn)定的pH為3?3.5。

第2頁

7、關(guān)于鹽酸利多卡因性質(zhì)表述正確的是（）

A、本品對酸不穩(wěn)定B、本品對堿不穩(wěn)定C、本品易水解D、本品對熱不穩(wěn)定E、本品比鹽酸普魯卡因穩(wěn)定

【正確答案】E

【答案解析】鹽酸利多卡因分子中含有酰胺鍵，其鄰位有兩個甲基，產(chǎn)生空間位阻作用而阻礙其水解，故本品對酸和堿穩(wěn)定，一般條

件下難水解。本品比鹽酸普魯卡因穩(wěn)定。

8、關(guān)于Y-羥基丁酸鈉的敘述錯誤的是（）

A、又名羥丁酸鈉

B、為白色結(jié)晶性粉末，有引濕性

C、不易溶于水

D、水溶液加三氟化鐵試液顯紅色

E、加硝酸鈉鏤試液呈橙紅色

【正確答案】C

【答案解析】Y-羥基丁酸鈉

又名羥丁酸鈉。本品為白色結(jié)晶性粉末，有引濕性，極易溶于水。本品水溶液加三氯化鐵試液顯紅色，加硝酸鈾錢試液呈橙紅色。

本品麻醉作用較弱，但毒性小，無鎮(zhèn)痛和肌松作用?？膳浜掀渌樽硭幓虬捕ㄋ幨褂茫糜谡T導(dǎo)麻醉或維持麻醉。

9、以下關(guān)于丁卡因的敘述正確的是（）

A、結(jié)構(gòu)中含芳伯氨基

B、一般易氧化變色

C、可采用重氮化偶合反應(yīng)鑒別

D、結(jié)構(gòu)中存在酯基

E、臨床常用的全身麻醉

【正確答案】D

【答案解析】鹽酸丁卡因

與普魯卡因結(jié)構(gòu)相比較，本品的芳伯氨基的氮原子上連有正丁基，為仲胺.由于結(jié)構(gòu)中不含芳伯氨基，一般不易氧化變色，亦不能采

用重氮化偶合反應(yīng)鑒別。但因結(jié)構(gòu)中仍存在酯基，水解性與普魯卡因類似，但速度稍慢。

本品為臨床常用的局麻藥，麻醉作用較普魯卡因強10?15倍，穿透力強，作用迅速，但毒性也較大。多用于黏膜麻醉和硬膜外麻醉。

10、以下屬于全身麻醉藥的是（）

A、鹽酸普魯卡因B、氯胺酮C、鹽酸丁卡因D、鹽酸利多卡因E、苯妥英鈉

【正確答案】B

【答案解析】全身麻醉藥：氟烷、鹽酸氯胺酮、Y-羥基丁酸鈉

11,關(guān)于鹽酸利多卡因性質(zhì)表述錯誤的是（）

A、本品較難水解

B、本品對酸穩(wěn)定

C、本品對堿穩(wěn)定

D、本品對酸堿均不穩(wěn)定

E、本品比鹽酸普魯卡因穩(wěn)定

【正確答案】D

【答案解析】鹽酸利多卡因分子中含有酰胺鍵，其鄰位有兩個甲基，產(chǎn)生空間位阻作用而阻礙其水解，故本品對酸和堿穩(wěn)定，一般條

件下較難水解。如其注射液于115C加熱滅菌3小時或室溫放置一年，水解率均在0.巡以下。本品比鹽酸普魯卡因穩(wěn)定。

12,含芳伯氨基藥物的鑒別反應(yīng)是（）

A、與硝酸銀反應(yīng)B、重氮化偶合反應(yīng)C,與三氯化鐵反應(yīng)D、銅毗噬反應(yīng)E、Vitali反應(yīng)

【正確答案】B

【答案解析】含芳伯氨基藥物的鑒別反應(yīng)是重氮化偶合反應(yīng)

13、下列敘述中與普魯卡因不符的是（）

A、分子中同時存在酯鍵和芳伯氨基

B、分子中同時存在酰胺鍵和芳伯氨基

C、分子易發(fā)生水解和氧化

D、可發(fā)生重氮化-耦合反應(yīng)

E、局麻藥，穿透性較差，不做表面麻醉

【正確答案】B

【答案解析】普魯卡因中同時存在醋鍵和芳伯氨基，沒有酰胺鍵，所以B不正確。

14、普魯卡因胃霉素發(fā)生重氮化偶合反應(yīng)分子中含有（）

A、酚羥基B、段基C、芳伯氨基D、酯鍵E、仲胺基

第3頁

【正確答案】C

【答案解析】普魯卡因青霉素中含有芳伯氨基，可發(fā)生重氮化偶合反應(yīng)。

藥物化學(xué)第三節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神失常藥

一、A1

1、巴比妥類藥物構(gòu)效關(guān)系表述正確的是（）

A、R的總碳數(shù)1?2最好

B、R（R.）應(yīng)為2?5碳鏈取代，或有一位苯環(huán)取代

C、艮以乙基取代起效快

D、若R（R,）為H原子，仍有活性

E、1位的氧原子被硫取代起效慢

【正確答案】B

【答案解析】1位的氧原子被硫取代起效快。艮以甲基取代起效快。若R（RJ為H原子則無活性，應(yīng)有2?5碳鏈取代，或一位苯環(huán)

取代，R和R,的總碳數(shù)為4?8最好。

2、苯巴比妥表述正確的是（）

A、具有芳胺結(jié)構(gòu)

B、其鈉鹽對水穩(wěn)定

C、臨床上用于治療失眠、驚厥和癲癇大發(fā)作

D、苯巴比妥鈉在60%丙三醇水溶液中有一定的穩(wěn)定性

E、苯巴比妥鈉水解后仍有活性

【正確答案】C

【答案解析】苯巴比妥分子中有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易水解，其鈉鹽水溶液易水解生成2-苯基丁酰腑沉淀。苯巴比妥鈉在60%丙二醇水溶

液中有一定的穩(wěn)定性，可配成注射液。本品具有鎮(zhèn)靜、催眠和抗驚厥作用，臨床上用于治療失眠、驚厥和癲癇大發(fā)作。

3、作用時間最長的巴比妥類藥物其5位碳上的取代基是（）

A、飽和烷蜂基B,帶支鏈慌基C、環(huán)烯蛛基D、乙烯基E、丙烯基

【正確答案】A

【答案解析】巴比妥類藥物屬于結(jié)構(gòu)非特異性藥物，作用時間與5位取代基在體內(nèi)的代謝有關(guān)，當(dāng)5位取代基為支鏈烷煌或不飽和燒

基時，作用時效短；為芳煌或直鏈烷燒時，則作用時間長。

4、巴比妥類藥物顯弱酸性，是由于分子中有（）

A、形成烯醇型的丙二酰版結(jié)構(gòu)

B、酚羥基

C、醇羥基

D、鄰二酚羥基

E、烯胺

【正確答案】A

【答案解析】巴比妥類藥物為丙二酰胭，即巴比妥酸的衍生物，存在內(nèi)酰亞胺（烯醇式）內(nèi)酰胺（酮式）互變異構(gòu)現(xiàn)象，烯醇式呈弱酸性。

5、于某藥物的Na￡0a溶液中滴加AgN03試液，開始生成白色沉淀，經(jīng)振搖即溶解，繼續(xù)滴加AgNOs試液，生成的白色沉淀經(jīng)振搖則不再

溶解，該藥物應(yīng)是（）

A、鹽酸普魯卡因B、異戊巴比妥C、地西泮D、咖啡因E、四環(huán)素

【正確答案】B

【答案解析】巴比妥類藥物在碳酸鈉的堿性條件下，與過量硝酸銀試液反應(yīng)形成可溶于氨試液的不溶性白色二銀鹽沉淀。

6、關(guān)于巴比妥類藥物理化性質(zhì)表述正確的是（）

A、巴比妥類藥物易溶于水

B、巴比妥類藥物加熱易分解

C、含硫巴比妥類藥物有不適臭味

D、巴比妥藥物在空氣中不穩(wěn)定

E、通常對酸和氧化劑不穩(wěn)定

【正確答案】C

【答案解析】巴比妥類藥物加熱都能升華，不溶于水，溶于有機溶劑。在空氣中穩(wěn)定，通常遇酸、氧化劑和還原劑，其環(huán)不會裂解。

含硫巴比妥類藥物有不適臭味。

7、對巴比妥類藥物表述正確的是（）

A、為弱堿性藥物

B、溶于碳酸氫鈉溶液

C、該類藥物的鈉鹽對空氣穩(wěn)定

D、本品對重金屬穩(wěn)定

E、本品易水解開環(huán)

【正確答案】E

第4頁

【答案解析】巴比妥類藥物為丙二酰胭的衍生物，可發(fā)生酮式與烯醇式互變異構(gòu)，形成烯醇型，呈現(xiàn)弱酸性。巴比妥類藥物可與某些

重金屬離子形成難溶性鹽類，用于鑒別反應(yīng)。巴比妥類藥物具有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易發(fā)生水解開環(huán)反應(yīng)，故選E。

8、對硫噴妥鈉表述正確的是（）

A、本品系異戊巴比妥4-位氧原子被取代得到的藥物

B、本品系戊巴比妥2-位氧原子被取代得到的藥物

C、藥物的脂溶性小，不能透過血腦屏障

D、本品為長效巴比妥藥物

E、本品不能用于抗驚厥

【正確答案】B

【答案解析】硫噴妥鈉系戊巴比妥2位氧原子被硫原子取代而得到的藥物。可溶于水，做成注射劑，用于臨床。

9、硫噴妥鈉所屬巴比妥藥物類型是（）

A、超長效類（〉8小時）B、長效類（6?8小時）C、中效類（4?6小時）

D、短效類（2?3小時）E、超短效類（1/4小時）

【正確答案】E

【答案解析】由于硫原子的引入，使硫噴妥鈉脂溶性增加，易透過血腦屏障。同時，在體內(nèi)容易被脫硫代謝，生成異戊巴比妥，所以

為超短時作用的巴比妥類藥物。

10、關(guān)于苯妥英鈉的表述正確的是（）

A、本品的水溶液呈酸性

B、對空氣比較穩(wěn)定

C、本品不易水解

D、具有酰亞胺結(jié)構(gòu)

E、為無色結(jié)晶

【正確答案】D

【答案解析】本品為白色粉末，易溶于水，有吸濕性，水溶液呈堿性，露置空氣中可吸收二氧化碳而析出游離苯妥英。因本品具有酰

亞胺結(jié)構(gòu)，易水解。

11、下列說法正確的是（）

A、卡馬西平片劑穩(wěn)定，可在潮濕環(huán)境下存放

B、卡馬西平的二水合物，藥效與卡馬西平相當(dāng)

C、卡馬西平在長時間光照下，可部分形成二聚體

D、苯妥英鈉為廣譜抗驚厥藥

E、卡馬西平只適用于抗外周神經(jīng)痛

【正確答案】C

【答案解析】卡馬西平在干燥條件下穩(wěn)定，潮濕環(huán)境下可生成二水合物，影響藥物的吸收，藥效為原來的1/3。長時間光照，可部

分環(huán)化生成二聚體和10,11-環(huán)氧化物?？R西平為廣譜抗驚厥藥，具有抗癲癇及抗外周神經(jīng)痛的作用。

12、以下為廣譜抗癲癇藥的是（）

A、苯妥英鈉B、丙戊酸鈉C、卡馬西平D、鹽酸氯丙嗪E、地西泮

【正確答案】B

【答案解析】丙戊酸鈉為廣譜抗癲癇藥，能抑制腦內(nèi)酪氨酸的代謝，提高其濃度，從而發(fā)揮抗癲癇作用。多用于治療其他抗癲癇藥無

效的各型癲癇。

13、關(guān)于氯丙嗪的敘述正確的是（）

A、本品結(jié)構(gòu)中有睡哇母核

B、氯丙嗪結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，不易被氧化

C、鹽酸氯丙嗪在空氣或日光中放置，漸變?yōu)榧t棕色

D、在鹽酸氯丙嗪注射液中加入維生素B

E、本品與三氯化鐵反應(yīng)顯棕黑色

【正確答案】C

【答案解析】氯丙嗪有吩睡嗪母核，環(huán)中的S和N原子都是良好的電子供體，易被氧化成紅棕色，故在其注射液中加入維生素C、對

氫釀、連二亞硫酸鈉等抗氧劑，阻止其變色。氯丙嗪與三氯化鐵作用，顯紅色。

14、關(guān)于鹽酸阿米替林的敘述正確的是（）

A、在鹽酸阿米替林溶液中加入乙二胺四乙酸二鈉可減少藥物刺激性

B、代謝主要途徑是開環(huán)化

C、用于治療急、慢性精神分裂癥

D、屬于三環(huán)類抗抑郁藥

E、主要在腎臟代謝

【正確答案】D

第5頁

【答案解析】鹽酸阿米替林水溶液不穩(wěn)定，某些金屬離子能催化本拈降解，加入0.1%乙二胺四乙酸二鈉可增加穩(wěn)定性。主要在肝臟

代謝，代謝途徑有去N-甲基、氮氧化和羥基化。屬于三環(huán)類抗抑郁藥，適用于治療焦慮性或激動性抑郁癥。

15、用于癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥是（）

A、乙琥胺

B、卡馬西平

C、丙戊酸鈉

D、苯巴比妥

E、地西泮

【正確答案】E

【答案解析】地西泮是目前治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥物。

16、下列藥物分子中含有二苯并氮雜甘卓結(jié)構(gòu)的抗癲癇藥是（）

A、乙琥胺B、卡馬西平C、丙戊酸鈉D、硝西泮E、地西泮

【正確答案】B

【答案解析】卡馬西平為二苯并氮雜（"H"卓）結(jié)構(gòu)，地西泮為苯二氮（什卓）。

17、對硫噴妥鈉表述正確的是（）

A、本品不能用于抗驚厥

B、不能用于誘導(dǎo)麻醉

C、藥物的脂溶性小，不能透過血腦屏障

D、本品系異戊巴比妥4-位氧原子被硫原子取代得到的藥物

E、本品系異戊巴比妥2-位氧原子被硫原子取代得到的藥物

【正確答案】E

【答案解析】硫噴妥鈉系戊巴比妥2位氧原子被硫原子取代而得到的藥物?？扇苡谒?，做成注射劑，用于臨床。

由于硫原子的引入，使藥物的脂溶性增大，易通過血腦屏障，可迅速產(chǎn)生作用；但同時在體內(nèi)也容易被脫硫代謝，生成戊巴比妥，所

以為超短時作用的巴比妥類藥物。

常用于靜脈麻醉、誘導(dǎo)麻醉、基礎(chǔ)麻醉、抗驚厥以及復(fù)合麻醉等。

18、苯巴比妥鈉注射液必須制成粉針，臨用時溶解的原因是（）

A、本品易氧化

B,難溶于水

C、本品易與銅鹽作有

D、本品水溶液放置易水解

E、本品水溶液吸收空氣中Nz,易析出沉淀

【正確答案】D

【答案解析】巴比妥類藥物具有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易發(fā)生水解開環(huán)反應(yīng)，所以其鈉鹽注射劑要配成粉針劑。

注意本題中的E選項應(yīng)為“本品水溶液吸收空氣中（U,易析出沉淀”。

19、關(guān)于氯丙嗪的敘述不正確的是（）

A、本品有引濕性

B、本品具有吩嘎嗪環(huán)結(jié)構(gòu)，易被氧化

C、鹽酸氯丙嗪在空氣或日光中放置，漸變?yōu)樽丶t色

D、可用于人工冬眠

E、本品與三氯化鐵反應(yīng)顯棕黑色

【正確答案】E

【答案解析】氯丙嗪有吩睡嗪母核，環(huán)中的S和N原子都是良好的電子供體，易被氧化成紅棕色，故在其注射液中加入維生素C。對

氫醍、連二亞硫酸鈉等抗氧劑，阻止其變色。氯丙嗪與三氯化鐵作用，顯紅色。

20、關(guān)于巴比妥類藥物理化性質(zhì)表述不正確的是（）

A、巴比妥類藥物加熱都能升華

B、含硫巴比妥類藥物有不適之臭

C、該類藥物不穩(wěn)定，遇酸、氧化劑和還原劑，在通常情況下其環(huán)破裂

D、巴比妥類藥物具有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易發(fā)生水解開環(huán)反應(yīng)

E、巴比妥類藥物的水溶性鈉鹽可與某些重金屬離子形成難溶性鹽類

【正確答案】C

【答案解析】巴比妥類藥物理化通性

（1）巴比妥類藥物一般為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，加熱都能升華，不溶于水，溶于有機溶劑，含硫巴比妥類藥物有不適之臭。此類藥物

在空氣中較穩(wěn)定，遇酸、氧化劑和還原劑，在通常情況下其環(huán)不會破裂。

（2）弱酸性：巴比妥類藥物為丙二酰麻的衍生物，可發(fā)生酮式結(jié)構(gòu)與烯醇式的互變異構(gòu)，形成烯醇型，呈現(xiàn)弱酸性。巴比妥類藥物可與

堿金屬的碳酸鹽或氫氧化物形成水溶性的鹽類，但不溶于碳酸氫鈉，其鈉鹽可供配制注射液及含量測定使用。由于巴比妥類藥物的弱

酸性比碳酸的酸性弱，所以該類藥物的鈉鹽水溶液遇CO?可析出沉淀。該類藥物的鈉鹽配制注射液時要注意密閉，防止長時間暴露于空

第6頁

氣中。其注射液不能與酸性藥物配伍使用。

⑶水解性：巴比妥類藥物具有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易發(fā)生水解開環(huán)反應(yīng)，所以其鈉鹽注射劑要配成粉針劑。

⑷成鹽反應(yīng)：巴比妥類藥物的水溶性鈉鹽可與某些重金屬離子形成難溶性鹽類，可用于鑒別巴比妥類藥物。

21、硫噴妥鈉是超短效作用麻醉藥，原因是（）

A、5位取代基小B、屬鈉鹽結(jié)構(gòu)C、結(jié)構(gòu)中引入硫原子D、分子量小E、水溶性好

【正確答案】C

【答案解析】硫噴妥鈉：由于硫原子的引入，使藥物的脂溶性增大，易通過血腦屏障，可迅速產(chǎn)生作用；但同時在體內(nèi)也容易被脫硫

代謝，生成戊巴比妥，所以為超短時作用的巴比妥類藥物。

二、B

1、A.巴比妥類

B.氨基醛類

C.氨基甲酸酯類

D.苯二氮（甘卓）類

E.三環(huán)類

<1>、苯巴比妥屬于（）

ABCDE

【正確答案】A

【答案解析】苯巴比妥屬于巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥物，地西泮屬于苯二氮革類鎮(zhèn)靜催眠藥物，地西泮又稱為安定。

<2>、地西泮屬于（）

ABCDE

【正確答案】D

【答案解析】苯巴比妥屬于巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥物，地西泮屬于苯二氮什卓類鎮(zhèn)靜催眠藥物，地西泮又稱為安定。

2、A.氟哌咤醇

B.氯氮平

C.地西泮

D.卡馬西平

E.氯丙嗪

<1>>以下屬于二苯并氮什卓類抗精神失常藥的是（）

ABCDE

【正確答案】B

【答案解析】氯氮平化學(xué)名：8-氯-11-（4-甲基-1-哌嗪基）-5卜二苯并[b,e][l,4]二氮雜（廿卓）。屬于二苯并氮（什卓）類藥物。

<2>、以下屬于吩睡嗪類抗精神失常藥的是（）

ABCDE

【正確答案】E

【答案解析】鹽酸氯丙嗪，化學(xué)名：N,N-二甲基-2-氯-10H-吩啜嗪丙胺鹽酸鹽，又名冬眠靈。屬于吩哩嗪類藥物。

<3>、以下屬于丁酰苯類抗精神失常藥的是（）

ABCDE

【正確答案】A

【答案解析】氟哌咤醇化學(xué)名：1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羥基-哌咤基]丁酮，又名氟哌醇。屬于丁酰苯類藥物。

3、A.地西泮B.卡馬西平C.鹽酸氯丙嗪D.苯妥英鈉E.苯巴比妥

<1>、結(jié)構(gòu)中含有苯并二氮（甘卓）環(huán)（）

ABCDE

【正確答案】A

【答案解析】結(jié)構(gòu)中含有苯并二氮（甘卓）環(huán)的是地西泮

<2>、結(jié)構(gòu)中含有二苯并氮（甘卓）環(huán)（）

ABCDE

【正確答案】B

【答案解析】結(jié)構(gòu)中含有二苯并氮（什卓）環(huán)的是卡馬西平。

<3>、結(jié)構(gòu)中含有吩噬嗪環(huán)（）

ABCDE

【正確答案】C

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【答案解析】結(jié)構(gòu)中含有吩唾嗪環(huán)的是鹽酸氯丙嗪。

藥物化學(xué)第四節(jié)解熱鎮(zhèn)痛藥、非留體抗炎藥和抗痛風(fēng)藥

一、A1

1、下列藥物中哪種藥物不具有旋光性（）

A、阿司匹林（乙酰水楊酸）

B、葡萄糖

C、鹽酸麻黃堿

D、背霉素

E、四環(huán)素

【正確答案】A

【答案解析】阿司匹林結(jié)構(gòu)中不具有手性碳原子，因此沒有旋光性。

2、阿司匹林在制劑中發(fā)生氧化的物質(zhì)基礎(chǔ)是存放過程產(chǎn)生了（）

A、乙酰水楊酸

B、水楊酸

C、醋酸

D、苯環(huán)

E、苯甲酸

【正確答案】B

【答案解析】阿司匹林含酯鍵，遇濕氣緩慢水解生成水楊酸和醋酸，之后水楊酸再被氧化使片劑變成黃至紅棕色等。

3、下列敘述正確的是（）

A、對乙酰氨基酚微溶于冷水，易溶于氫氧化鈉溶液

B、對乙酰氨基酚在酸性條件下水解，在堿性條件下穩(wěn)定

C、對乙酰氨基酚易水解生成對甲基苯胺

D、對乙酰氨基酚與三氯化鐵反應(yīng)生成紅色

E、對乙酰氨基酚不能用重氮化耦合反應(yīng)鑒別

【正確答案】A

【答案解析】對乙酰氨基酚微溶于冷水，可溶于熱水，易溶于氫氧化鈉溶液。本品結(jié)構(gòu)中有酰胺鍵，易水解生成對氨基酚，酸性及堿

性條件下均能促進(jìn)其水解。因水解產(chǎn)物對氨基酚有游離芳伯氨基，可發(fā)生重氮化耦合反應(yīng)，生成橙紅色。木品與三氯化鐵試液可生成

藍(lán)紫色。

4、關(guān)于對乙酰氨基酚的敘述正確的是（）

A、發(fā)生重氮化偶合反應(yīng)，生成紫色

B、主要在腎臟代謝，在尿中排泄

C、只生成葡萄糖醛酸代謝物

D、會生成少量毒性代謝物N-乙酰亞胺釀

E、本品可用于治療發(fā)熱疼痛及抗感染抗風(fēng)濕

【正確答案】D

【答案解析】乙酰氨基酚可發(fā)生重氮化偶合反應(yīng)，生成橙紅色。主要在肝臟代謝，大部分與葡萄糖醛酸及硫酸結(jié)合，從尿中排泄。少

量生成有毒的N-乙酰亞胺醍。用于治療發(fā)熱疼痛，但無抗感染抗風(fēng)濕作用。

5、下列鑒別反應(yīng)正確的是（）

A、口引跺美辛與新鮮的香草酸鹽酸液共熱，顯玫瑰紫色

B、雙氯芬酸鈉可通過重氮化耦合反應(yīng)進(jìn)行鑒別

C、毗羅昔康與三氯化鐵反應(yīng)生成橙色

D、阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化鐵顯紅色

E、對乙酰氨基酚加三氯化鐵產(chǎn)生紅色

【正確答案】A

【答案解析】吧躲美辛與新鮮的香草醛鹽酸液共熱，顯玫瑰紫色。雙氯芬酸鈉含有氯原子，灼燒后的溶液顯氯化物鑒別反應(yīng)。毗羅昔

康與三氯化鐵反應(yīng)生成玫瑰紅色。阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化鐵顯紫堇色。對乙酰氨基酚加三氯化鐵產(chǎn)生藍(lán)紫色。

6、下列說法正確的是（）

A、R-（-）-布洛芬異構(gòu)體有活性，S-（+）-布洛芬異構(gòu)體無活性

B、R-（-）-蔡普生異構(gòu)體活性強于S-（+）-蔡普生異構(gòu)體

C、吧跺美辛結(jié)構(gòu)中含有酯鍵，易被酸水解

D、布洛芬屬于1,2-苯并嚷嗪類

E、美洛昔康對慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎抗感染鎮(zhèn)痛效果與毗羅昔康相同

【正確答案】E

第8頁

【答案解析】布洛芬以消旋體給藥，S-G）-布洛芬異構(gòu)體有活性，R-（-）-布洛芬異構(gòu)體無活性。S-（+）-蔡普生異構(gòu)體活性強于R-（-）-

蔡普生異構(gòu)體。咐噪美辛結(jié)構(gòu)中含有酰胺鍵，易被酸和堿水解。布洛芬屬于芳基烷酸類。美洛昔康對慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎抗感染鎮(zhèn)痛效

果與毗羅昔康相同。

7、下列敘述正確的是（）

A、蔡普生能溶于水，不溶于氫氧化鈉及碳酸鈉溶液

B、蔡普生適用于治療風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎

C、布洛芬以消旋體給藥，但其藥效成分為RY-）-異構(gòu)體

D、布洛芬消炎作用與阿司匹林相似，但副作用較大

E、布洛芬與蔡普生的化學(xué)性質(zhì)不同

【正確答案】B

【答案解析】布洛芬與蔡普生的化學(xué)性質(zhì)相同，不溶于水，溶于氫氧化鈉及碳酸鈉溶液。布洛芬以消旋體給藥，但其藥效成分為s-（+）-

異構(gòu)體，其R-（一）-異構(gòu)體無活性。布洛芬消炎作用與阿司匹林相似，但副作用較小，可用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎治疔。

蔡普生有一定的鎮(zhèn)痛及抗感染活性，對關(guān)節(jié)炎疼痛、腫脹和活動受限有緩解作用。

8、臨床上可用丙磺舒以增加青霉素的療效，原因是（）

A、在殺菌作用上有協(xié)同作用，

B、對細(xì)菌有雙重阻斷作用

C、延緩耐藥性產(chǎn)生

D、兩者競爭腎小管的分泌通道

E、以上都不對

【正確答案】D

【答案解析】丙磺舒可競爭性抑制弱有機酸類藥物排泄，能抑制青霉素、對氨基水楊酸等藥物的排泄，延長藥效，故為其增效劑。

9、關(guān)于丙磺舒說法正確的是（）

A、抗痛風(fēng)藥物

B、本品能促進(jìn)尿酸在腎小管的再吸收

C、適用于治療急性痛風(fēng)和痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎

D、本品可與阿司匹林合用產(chǎn)生協(xié)同作用

E、能促進(jìn)青霉素、對氨基水楊酸的排泄

【正確答案】A

【答案解析】本品能抑制尿酸在腎小管的再吸收，故能促進(jìn)尿酸的排泄。適用于治療慢性痛風(fēng)和痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎。本品與阿司匹林合用

有拮抗作用。能抑制青霉素、對氨基水楊酸的排泄，可延長療效。

10、下面哪個藥物僅具有解熱、鎮(zhèn)痛作用，不具有消炎、抗風(fēng)濕作用（）

A、芬布芬B、阿司匹林C、對乙酰氨基酚D、蔡普生E、毗羅昔康

【正確答案】C

【答案解析】本品為解熱鎮(zhèn)痛藥，其解熱鎮(zhèn)痛作用略低于阿司匹林。無抗炎作用，對血小板及尿酸排泄無影響，對風(fēng)濕痛及痛風(fēng)病人

除減輕癥狀外，無實質(zhì)性治療作用。

11、下列藥物中哪個遇三氯化鐵顯藍(lán)紫色（）

A、布洛芬B、對乙酰氨基酚C、雙氯芬酸D、蔡普生E、酮洛芬

【正確答案】B

【答案解析】對乙酰氨基酚含酚羥基，遇三氯化鐵試液顯藍(lán)紫色，是用于鑒別的法定方法。

12、下面哪個藥物具有手性碳原子，臨床上用S（+）-異構(gòu)體（）

A、安乃近B、毗羅昔康C、蔡普生D、羥布宗E、雙氯芬酸鈉

【正確答案】C

【答案解析】臨床上蔡普生用S-構(gòu)型的右旋光學(xué)活性異構(gòu)體。蔡普生抑制前列腺素生物合成的括性是阿司匹林的12倍，布洛芬的3~

4倍,但比呼隰美辛低,僅為其的1/300。

13、蔡普生屬于下列哪一類藥物（）

A、毗噪酮類B、芬那酸類C、芳基乙酸類D、芳基丙酸類E、1,2-苯并嘎嗪類

【正確答案】D

【答案解析】非鉛體抗炎藥按其結(jié)構(gòu)類型可分為：3,5-毗哇烷二酮類藥物、芬那酸類藥物、芳基烷酸類藥物、1,2-苯并睡嗪類藥物

以及近年發(fā)展的選擇性C0X-2抑制劑。

一、3,5-毗哇烷二酮類：保泰松

二、芬那酸類：甲芬那酸（撲濕痛）、氯芬那酸（抗風(fēng)濕靈）、氟芬那酸

三、芳基烷酸類

（一）芳基乙酸類：叫咻美辛、舒林酸、雙氯芬酸鈉、奈丁美酮、芬布芬

（二）芳基丙酸類：布洛芬、蔡普生、酮洛芬

第9頁

四、1,2-苯并丐I嘛兵辛Indometacin［典、基］

五、選擇性CO〉

14、下列描述上

A、結(jié)構(gòu)中含有

B、結(jié)構(gòu)中含有

C、結(jié)構(gòu)中含有

D、結(jié)構(gòu)中含有

E、遇強酸和強

【正確答案】

【答案解析】

15、具有如下化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物是)

A、別喋醉

B、丙磺舒

C、苯澳馬隆

D、秋水仙堿

E、阿司匹林

【正確答案】B

【答案解析】此結(jié)構(gòu)是抗痛風(fēng)藥物丙磺舒的基本結(jié)構(gòu)。

16、在消化道經(jīng)過酶代謝使無效構(gòu)型轉(zhuǎn)化成有效構(gòu)型的藥物是（）

A、毗羅昔康

B、布洛芬

C、貝諾酯

D、普魯卡因胺

E、諾氟沙星

【正確答案】B

【答案解析】布洛芬以消旋體給藥，但其藥效成分為S-（+）-布洛芬。R-（-）-異構(gòu)體無效，通常在消化吸收過程中經(jīng)酶作用轉(zhuǎn)化成SY+）-

異構(gòu)體。

17、對乙酰氨基酚又名（）

A、撲熱息痛

B、乙酰水楊酸

C、消炎痛

D、蔡普生

E、芬布芬

【正確答案】A【答案解析】對乙酰氨基酚化學(xué)名：N-（4-羥基苯基）-乙酰胺，又名撲熱息痛。

18、阿司匹林因易水解失效，應(yīng)采取的貯存方法是（）

A、陰涼處貯存

B、密封，干燥處貯存

C、密閉貯存

D、冷凍貯存

E、遮光貯存

【正確答案】B【答案解析】易水解的藥物應(yīng)該密封，干燥處貯存。

19、下列鑒別反應(yīng)正確的是（）

A、毗羅昔康與三氯化鐵反應(yīng)生成玫瑰紅色

B、對乙酰氨基酚加三氯化鐵產(chǎn)生紅色

C、雙氯芬酸鈉可通過重氮化耦合反應(yīng)進(jìn)行鑒別

D、阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化鐵顯紅色

E、咧跺美辛與新鮮的香草醛鹽酸液共熱，顯紫堇色

【正確答案】A

【答案解析】叫噪美辛與新鮮的香草醛鹽酸液共熱，顯玫瑰紫色。雙氯芬酸鈉含有氯原子，灼燒后的溶液顯氯化物鑒別反應(yīng)。毗羅昔

康與三氯化鐵反應(yīng)生成玫瑰紅色。阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化鐵顯紫堇色。對乙酰氨基酚加三氯化鐵產(chǎn)生藍(lán)紫色。

20、布洛芬為（）

A、鎮(zhèn)靜催眠藥

B、抗癲癇藥

第10頁

C、中樞興奮藥

D、非母體抗炎藥

E、麻醉藥

【正確答案】D

【答案解析】布洛芬為非缶體抗炎藥，可用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎和骨節(jié)炎等的治療。

21、關(guān)于對乙酰氨基酚的敘述不正確的是（）

A、結(jié)構(gòu)中含有游離的竣基

B、又名撲熱息痛

C、發(fā)生重氮化偶合反應(yīng)，生成橙紅色偶氮化合物

D、會生成少量毒性代謝物N-乙酰亞胺醍

E、本品過量時，2乙酰半胱氨酸可用作為解毒劑

【正確答案】A

【答案解析】對乙酰氨基酚中沒有游離的陵基，對乙酰氨基酚又名撲熱息痛，可發(fā)生重氮化偶合反應(yīng)，生成橙紅色。主要在肝臟代謝,

大部分與葡萄糖醛酸及硫酸結(jié)合，從尿中排泄。少量生成有毒的N-乙酰亞胺酸。用于治療發(fā)熱疼痛，但無抗感染抗風(fēng)濕作用。

22、屬于非的體類的藥物是（）

A、雌二醇

B、雙氯芬酸

C、氫化可的松

D,米非司酮

E、潑尼松龍

【正確答案】B

【答案解析】屬于非給體類的藥物是一雙氯芬酸

ACDE屬于雷體類藥物。

23、下面哪個藥物具有手性碳原子，其藥效成分為S-（+）-異構(gòu)體的是（）

A、口引噪美辛

B、毗羅昔康

C、布洛芬

D、羥布宗

E、雙氯芬酸鈉

【正確答案】C

【答案解析】布洛芬以消旋體給藥，但其藥效成分為s-（+）-布洛芬。卜（-）-異構(gòu)體無效，通常在消化吸收過程中經(jīng)酶作用轉(zhuǎn)化成s-（+）-

異構(gòu)體。

24、下列鑒別反應(yīng)錯誤的是（）

A、毗羅昔康與三氯化鐵反應(yīng)生成玫瑰紅色

B、對乙酰氨基酚加三氯化鐵產(chǎn)生藍(lán)紫色

C、雙氯芬酸鈉可通過重氮化耦合反應(yīng)進(jìn)行鑒別

D、阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化鐵顯紫堇色

E、呼I跺美辛與新鮮的香草醛鹽酸液共熱，顯玫瑰紫色

【正確答案】C

【答案解析】吧跺美辛與新鮮的香草醛鹽酸液共熱，顯玫瑰紫色。雙氯芬酸鈉含有氯原子，灼燒后的溶液顯氯化物鑒別反應(yīng)。毗羅昔

康與三氯化鐵反應(yīng)生成玫瑰紅色。阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化鐵顯紫堇色。對乙酰氨基酚加三氯化鐵產(chǎn)生藍(lán)紫色。

25、關(guān)于阿司匹林的敘述，不正確的是（）

A、吸濕能水解成水楊酸和醋酸

B、易溶于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液

C、其游離酸成鹽用于醫(yī)療

D、有解熱和抗風(fēng)濕作用

E、堿性條件下不穩(wěn)定

【正確答案】C

【答案解析】阿司匹林

本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，微溶于水。mp.135~140℃o

本品結(jié)構(gòu)中有游離的按基，易溶于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液。

本品在干燥空氣中穩(wěn)定，但在潮濕空氣中，由于其結(jié)構(gòu)中存在酯鍵能緩慢水解生成水楊酸和醋酸，故應(yīng)在干燥處保存。其片劑在空氣

中放置一段時間后，還會變成黃至紅棕色等，其原因是水解后水楊酸再被氧化變色。

本品加酸、加水煮沸水解放冷后，再加三氯化鐵試液顯紫堇色。

本品為弱酸性藥物，在酸性條件下不易解離，因此在胃中易于吸收，被吸收的阿司匹林很快被紅細(xì)胞中的酯酶水解為水楊酸和醋酸。

水楊酸代謝時主要與葡糖醛酸或甘氨酸結(jié)合后排出體外。

第11頁

藥物化學(xué)第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥

一、A1

1、關(guān)于嗎啡性質(zhì)敘述正確的是（）

A、本品不溶于水，易溶于非極性溶劑

B、具有旋光性，天然存在的嗎啡為右旋體

C、顯酸堿兩性

D、嗎啡結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，不易被氧化

E、嗎啡為半合成鎮(zhèn)痛藥

【正確答案】C

【答案解析】嗎啡屬于天然生物堿類鎮(zhèn)痛藥。嗎啡能溶于冷水，極易溶于沸水。有旋光性，天然存在的嗎啡為左旋體。因結(jié)構(gòu)中有酚

羥基和叔氮原子，顯酸堿兩性。其結(jié)構(gòu)中有酚羥基，性質(zhì)不穩(wěn)定，易被氧化。

2、阿撲嗎啡是（）

A、嗎啡的開環(huán)產(chǎn)物B、嗎啡的還原產(chǎn)物

C、嗎啡的水解產(chǎn)物D、嗎啡的重排產(chǎn)物

E、嗎啡的氧化產(chǎn)物

【正確答案】D

【答案解析】嗎啡與鹽酸或磷酸等溶液共熱，可脫水，經(jīng)分子重排，生成阿撲嗎啡。

3、下列說法正確的是（）

A、嗎啡氧化生成阿撲嗎啡

B、偽嗎啡對嘔吐中樞有很強的興奮作用

C、阿撲嗎啡為嗎啡體內(nèi)代謝產(chǎn)物

D、嗎啡為a受體強效激動劑

E、嗎啡體內(nèi)代謝后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合物排出體外

【正確答案】E

【答案解析】嗎啡氧化后生成偽嗎啡，又稱為雙嗎啡，毒性增加。阿撲嗎啡為嗎啡與鹽酸或磷酸等溶液共熱脫水，得到的分子重排產(chǎn)

物，對嘔吐中樞有很強的興奮作用。嗎啡為11受體強效激動劑。嗎啡體內(nèi)代謝后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合物排出體外。

4、對嗎啡的構(gòu)效關(guān)系敘述正確的是（）

A、酚羥基酸化活性增加

B、氮原子上引入不同取代基使激動作用增強

C、雙鍵被還原活性和成癮性均降低

D、叔胺是鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團(tuán)

E、羥基被燒化，活性及成癮性均降低

【正確答案】D

【答案解析】酚羥基酸化和?；钚约俺砂a性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激動作用轉(zhuǎn)變?yōu)檗卓棺饔?。雙鍵被還原，活性

和成癮性均增加。叔胺是鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團(tuán)。羥基被燃化或酯化，活性及成癮性均增加。

5、鹽酸哌替n定體內(nèi)代謝產(chǎn)物中有鎮(zhèn)痛活性的是（）

A、去甲哌替咤酸B、哌替噬酸C、去甲哌替噬D、去甲哌替噬堿E,羥基哌替

【正確答案】C

【答案解析】鹽酸哌替咤體內(nèi)代謝迅速，其主要代謝物有去甲哌替呢、哌替咤酸和去甲哌替噬酸等。僅去甲哌替咤有弱的鎮(zhèn)痛活性。

6、對鹽酸哌替咤作用敘述正確的是（）

A、本品為P受體激動劑

B、本品為u受體抑制劑

C、鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的10倍

D、本品不能透過胎盤

E、主要用于創(chuàng)傷、術(shù)后和癌癥晚期劇烈疼痛的治療

【正確答案】E

【答案解析】鹽酸哌替咤為u受體激動劑，鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1/10倍。本品能透過胎盤，也能隨乳汁分泌。主要用于創(chuàng)傷、術(shù)后和

癌癥晚期劇烈疼痛的治療，亦可麻醉前給藥起鎮(zhèn)靜作用。

7、關(guān)于鎮(zhèn)痛作用強弱排列順序正確是（）

A、美沙酮最強，哌替咤次之，嗎啡最弱

B、美沙酮最強，嗎啡次之，哌替咤最弱

第12頁

C、嗎啡最強，哌替嚏次之，美沙酮最弱

D、嗎啡最強，美沙酮次之，哌替嚏最弱

E、哌替嚏最強，嗎啡次之，美沙酮最弱

【正確答案】B

【答案解析】鹽酸哌替咤鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1/10倍，鹽酸美沙酮鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的2?3倍

8、屬麻醉藥品應(yīng)控制使用的鎮(zhèn)咳藥是（）

A、氯哌斯?。绕剑?/p>

B、噴托維林（咳必清，維靜寧）

C、可待因

D、右美沙芬

E、苯佐那酯

【正確答案】C

【解析】可待因為u受體激動劑，用于中等疼痛的止痛。但多用作中樞麻醉性鎮(zhèn)咳藥治療各種劇烈于咳，有輕度成癮性，應(yīng)控制使用。

9、關(guān)于磷酸可待因的敘述正確的是（）

A、易溶于水，水溶液顯堿性

B、本品具有右旋性

C、本品比嗎啡穩(wěn)定，但遇光變質(zhì)

D、可與三氯化鐵發(fā)生顏色反應(yīng)

E、屬于合成鎮(zhèn)痛藥

【正確答案】C

【答案解析】磷酸可待因易溶于水，水溶液顯酸性，具有左旋性。本品因無游離酚羥基，比嗎啡穩(wěn)定，但遇光逐漸變質(zhì)，且不能與三

氯化鐵發(fā)生顏色反應(yīng)。屬于半合成鎮(zhèn)痛藥。

10、關(guān)于磷酸可待因作用敘述正確的是（）

A、本品為弱的u受體激動劑

B、本品為強的u受體激動劑

C、鎮(zhèn)痛作用比嗎啡強

D、臨床上用于重度止痛

E、適用于各種劇烈干咳的治療，沒有成癮性

【正確答案】A

【答案解析】本品為弱的u受體激動劑，鎮(zhèn)痛作用比嗎啡弱。臨床上用于中等疼痛的止痛，可待因多用作中樞性鎮(zhèn)咳藥，適用于各種

劇烈干咳的治療，有輕度成癮性。

11、以下哪些與阿片受體模型相符（）

A、一個適合芳環(huán)的平坦區(qū)

B、有一個陽離子部位與藥物的負(fù)電荷中心相結(jié)合

C、有一個陽離子部位與藥物的正電荷中心相結(jié)合

D、有一個方向合適的凹槽與藥物結(jié)構(gòu)中的碳鏈相適應(yīng)

E、有一個方向合適的凹槽與藥物結(jié)構(gòu)中羥基鏈相適應(yīng)

【正確答案】A

【答案解析】嗎啡及其合成代用品具有共同的藥效構(gòu)象，并依此提出了阿片受體模型。根據(jù)這一模型，嗎啡及其合成代用品必須具備

以下結(jié)構(gòu)特點：

（1）分子中具有一個平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu)，與受體平坦區(qū)通過范德華力相互作用。

（2）有一個堿性中心，并能在生理pH下部分電離成陽離子，以便與受體表面的陰離子部位相結(jié)合。

（3）分子中的苯環(huán)以直立鍵與哌咤環(huán)相連接，使得堿性中心和苯環(huán)處于同一平面上，以便與受體結(jié)合；哌咤環(huán)的乙撐基突出于平面之前，

與受體上一個方向適合的空穴相適應(yīng)。

12,嗎啡化學(xué)結(jié)構(gòu)中影響鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團(tuán)是（）

A、6-醇羥基

B、3-酚羥基

C、7-8位雙鍵

D、17位的叔胺氮原子

E^苯環(huán)

【正確答案】D

【答案解析】嗎啡的構(gòu)效關(guān)系：17位的叔胺氮原子是影響鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團(tuán)，不同取代基的引入，可使藥物對阿片受體的作用發(fā)

生逆轉(zhuǎn)，由激動劑變?yōu)檗卓箘?。修?-位酚羥基、6-位醇羥基以及7?8位雙鍵得到的化合物，鎮(zhèn)痛作用與成癮性相平行，即鎮(zhèn)痛作

用提高，成癮性也增強，反之亦然。

13、結(jié)構(gòu)中含有哌咤環(huán)結(jié)構(gòu)的藥物是（）

A、哌替噬

B、可待因

第13頁

C、氨苯蝶咤

D、鹽酸哌哇嗪

E、阿托品

【正確答案】A

【答案解析】哌替嚏結(jié)構(gòu)中含有哌咤環(huán)部分。

14、鹽酸嗎啡易氧化的部位是（）

A、酯鍵B、酚羥基C、苯環(huán)D、叔氮原子E,芳伯氨基

【正確答案】B

【解析】鹽酸嗎啡結(jié)構(gòu)中含有酚羥基，性質(zhì)不穩(wěn)定，在空氣中放置或遇日光可被氧化，生成偽嗎啡，又稱為雙嗎啡，而使其毒性加大。

15、嗎啡經(jīng)體內(nèi)代謝，生成的活性小，毒性大的產(chǎn)物是（）

A、去甲嗎啡B、偽嗎啡C、雙嗎啡D、阿樸嗎啡E、可待因

【正確答案】A

【答案解析】嗎啡經(jīng)體內(nèi)代謝，除生成少量較嗎啡活性低、毒性大的去甲嗎啡外，大部分在體內(nèi)與硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合后隨尿排出。

16、下列嗎啡的敘述不正確的是（）

A、結(jié)構(gòu)中含有酚羥基和叔氮原子，顯酸堿兩性

B、嗎啡為a受體強效激動劑

C、結(jié)構(gòu)中含有酚羥基，性質(zhì)不穩(wěn)定

D、水溶液與三氯化鐵試液反應(yīng)顯藍(lán)色

E、嗎啡體內(nèi)代謝后，大部分在體內(nèi)與硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合后隨尿排出

【正確答案】B

【答案解析】嗎啡

本品因結(jié)構(gòu)中含有酚羥基和叔氮原子，顯酸堿兩性。

本品結(jié)構(gòu)中含有酚羥基，性質(zhì)不穩(wěn)定，在空氣中放置或遇日光可被氧化，生成偽嗎啡，又稱為雙嗎啡，而使其毒性加大。水溶液pH增

高、重金屬離子和環(huán)境溫度升高等均可加速其氧化變質(zhì)，其注射液放置過久顏色變深，與上述變化有關(guān)。故應(yīng)在其制劑過程中和儲存

時注意采取一些防氧化措施，如避光、密閉、加入抗氧化劑、金屬離子絡(luò)合劑EDTA-2Na、調(diào)節(jié)pH5.6?6.0和控制滅菌溫度等。

本品水溶液與三氯化鐵試液反應(yīng)顯藍(lán)色（酚羥基特有反應(yīng)），可與可待因相區(qū)別；與甲醛-硫酸試液反應(yīng)呈紫堇色后變?yōu)樗{(lán)色。

嗎啡與鹽酸或磷酸等溶液共熱，可脫水，經(jīng)分子重排，生成阿樸嗎啡。阿樸嗎啡對嘔吐中樞有很強的興奮作用，可用于誤食毒物而不

宜洗胃患者的催吐。

本品經(jīng)體內(nèi)代謝，除生成少量較嗎啡活性低、毒性大的去甲嗎啡外，大部分在體內(nèi)與硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合后隨尿排出。

嗎啡為u受體強效激動劑，鎮(zhèn)痛作用強，但對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有抑制作用。具有鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳及抑制腸蠕動的作用，臨床上主要用

作鎮(zhèn)痛藥，還可作麻醉輔助藥。

本品連續(xù)使用可成癮，產(chǎn)生耐受性和依賴性，并有呼吸抑制等副作用，禁忌持續(xù)用藥。

17、鹽酸嗎啡水溶液與三氯化鐵試液反應(yīng)顯藍(lán)色是因為（）

A、酰胺鍵B、芳伯氨基C、酚羥基D、段基E、哌嗪基

【正確答案】C

【答案解析】鹽酸嗎啡水溶液與三氯化鐵試液反應(yīng)顯藍(lán)色（酚羥基特有反應(yīng)），可與可待因相區(qū)別；與甲醛-硫酸試液反應(yīng)呈紫堇色后

變?yōu)樗{(lán)色。

二、B

1、A.非鉛體抗炎藥B.合成鎮(zhèn)痛藥C.半合成鎮(zhèn)痛藥D.天然鎮(zhèn)痛藥E.抗痛風(fēng)藥

<1>、鹽酸美沙酮屬于（）

ABCDE

【正確答案】B

【答案解析】合成鎮(zhèn)痛藥主要包括鹽酸哌替噬和鹽酸美沙酮。磷酸可待因是對嗎啡結(jié)構(gòu)修飾合成出的衍生物，屬于半合成鎮(zhèn)痛藥。

<2>、鹽酸哌替噬屬于（）

ABCDE

【正確答案】B

【答案解析】合成鎮(zhèn)痛藥主要包括鹽酸哌替咤和鹽酸美沙酮。磷酸可待因是對嗎啡結(jié)構(gòu)修飾合成出的衍生物，屬于半合成鎮(zhèn)痛藥。

<3>、磷酸可待因?qū)儆冢ǎ?/p>

ABCDE

【正確答案】C

【答案解析】合成鎮(zhèn)痛藥主要包括鹽酸哌替噬和鹽酸美沙酮。磷酸可待因是對嗎啡結(jié)構(gòu)修飾合成出的衍生物，屬于半合成鎮(zhèn)痛藥。

2、A.芬太尼B.嗎啡C.美沙酮D.內(nèi)啡肽E.可待因

<1>、屬于天然生物堿的是（）

ABCDE

【正確答案】B

第14頁

【答案解析】天然生物堿主要指從罌粟果的果漿中分離得到的一種阿片生物堿，即嗎啡。

<2>、屬于內(nèi)源性鎮(zhèn)痛物質(zhì)的是（）

ABCDE

【正確答案】D【答案解析】鎮(zhèn)痛藥按來源不同可分為四類：天然生物堿類、半合成鎮(zhèn)痛藥、合成鎮(zhèn)痛藥和內(nèi)源性多肽類。

藥物化學(xué)第六節(jié)膽堿受體激動劑和拮抗劑

一、A1

1、對M膽堿受體激動劑的構(gòu)效關(guān)系敘述正確的是（）

A、季錢基上以乙基取代活性增強

B、季校基為活性必需

C、亞乙基鏈若延長，活性增加

D、乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增強

E、乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增強

【正確答案】B

【答案解析】季校基為活性必需，季鉞基上以甲基取代活性增強，若以大基團(tuán)如乙基取代，擬膽堿活性下降。亞乙基鏈延長或縮短，

均使活性下降。乙酰氧基的甲基被乙基或苯基取代活性下降。

2、有機磷農(nóng)藥中毒解救主要用（）

A、硝酸毛果蕓香堿

B、濱化新斯的明

C、加蘭他敏

D、碘解磷定

E、鹽酸美沙酮

【正確答案】D

【答案解析】有機磷農(nóng)藥是不可逆乙酰膽堿酯酶抑制劑，需要強的親核性試劑水解磷酸酯鍵，使其重新釋放活性酶。這類主要藥物有

碘解磷定和氯解磷定。

3、關(guān)于茄科生物堿結(jié)構(gòu)敘述正確的是（）

A、全部為氨基酮的酯類化合物

B、結(jié)構(gòu)中有6,7-位氧橋，對中樞作用增強

C、結(jié)構(gòu)中有6-位羥基，對中樞作用增強

D、葭若酸a-位有羥基，對中樞作用增強

E、以上敘述都不正確

【正確答案】B

【答案解析】茄科生物堿均為氨基醇的酯類化合物。結(jié)構(gòu)中有6,7-位氧橋，藥物脂溶性增加，中樞作用增加。6-位或甚若酸a-位

有羥基，藥物極性增加，中樞作用減弱。

4、關(guān)于硫酸阿托品結(jié)構(gòu)敘述正確的是（）

A、結(jié)構(gòu)中有能鍵

B、苴若堿和直若酸成酯生成阿托品

C、區(qū)若堿和葭若酸成酯生成托品

D、萱若醇即阿托品

E、托品酸與葭若堿成酯生成阿托品

【正確答案】A

【答案解析】蔑若醇與葭若酸成酯生成阿托品。蔗若醇，又稱托品；葭若酸，又稱托品酸；葭若堿，又稱阿托品。

5、阿托品臨床作用是（）

A、治療各種感染中毒性休克

B、治療感冒引起的頭痛、發(fā)熱

C、治療各種過敏性休克

D、治療同血壓

E、治療心動過速

【正確答案】A

【答案解析】阿托品具有外周及中樞M膽堿受體拮抗作用，能解除平滑肌痙攣，可用于治療各種類型的內(nèi)臟絞痛、麻醉前給藥及散瞳

等，臨床上用于治療各種感染中毒性休克和心動過緩；還可以用于有機磷中毒時的解救。

6、臨床應(yīng)用的阿托品是蔗若堿的（）

A、右旋體

B、左旋體

C、外消旋體

第15頁

D、內(nèi)消旋體

E、都在使用

【正確答案】C

【答案解析】雖然左旋體的葭若堿抗M膽堿作用較消旋體強2倍，但左旋體的中樞興奮作用比右旋體強8?50倍，毒性更大，所以臨

床上用其更安全、也更易制備的外消旋體。

7、下列哪項與硝酸毛果蕓香堿不符（）

A、為一種生物堿

B、為乙酰膽堿酯酶抑制劑

C、結(jié)構(gòu)中有兩個手性中心

D、含有五元內(nèi)酯環(huán)和咪晚環(huán)結(jié)構(gòu)

E、為M膽堿受體激動劑

【正確答案】B

【答案解析】硝酸毛果蕓香堿為M膽堿受體激動劑。故B錯誤。

8、下列哪項與澳新斯的明不符（）

A、為不可逆性膽堿酯酶抑制劑

B、為可逆性膽堿酯酶抑制劑

C、具二甲氨基甲酸酯結(jié)構(gòu)，易被水解

D、注射用的是新斯的明甲硫酸鹽

E、主要用于重癥肌無力

【正確答案】A

【解析】溟新斯的明為口服的可逆性膽堿酯酶抑制劑，即擬膽堿藥物，主要用于重癥肌無力，也可用于腹部手術(shù)后腹氣脹及尿潴留。

9、關(guān)于哌侖西平說法錯誤的是（）

A、為毗噬并苯二氮（■??卓）類化合物

B、為選擇性M膽堿受體拮抗劑

C、治療劑量時選擇性地阻斷黏膜上的M受體，控制胃酸分泌

D、它易透過血腦屏障，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用大

E、常以其二鹽酸鹽一水合物供藥用

【正確答案】D

【答案解析】哌侖西平為毗噬并苯二氮（什卓）類化合物，是一種選擇性M膽堿受體拮抗劑。與其他經(jīng)典抗膽堿藥不同，治療劑量時

選擇性地阻斷黏膜上的M受體，控制胃酸分泌，而對胃腸道平滑肌、唾液腺分泌、心血管、瞳孔和泌尿功能影響很小。由于它難透過

血腦屏障，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用小。哌侖西平常以其二鹽酸鹽一水合物供藥用，適用于治療胃和十二指腸潰瘍。

10、關(guān)于阿托品的敘述，正確的是（）

A、以左旋體供藥用

B、分子中無手性中心，無旋光性

C、分子為內(nèi)消旋，無旋光性

D、為左旋葭若堿的外消旋體

E、以右旋體供藥用

【正確答案】D

【答案解析】阿托品存在植物體內(nèi)的（-）-葭若堿，在提取過程中遇酸或堿發(fā)生消旋化反應(yīng)轉(zhuǎn)變?yōu)橥庀w，即為阿托品。

11、符合硫酸阿托品理化性質(zhì)的敘述是（）

A、不溶于乙醇

B、不易被水解

C、水溶液呈中性

D、呈旋光性，供藥用的為左旋體

E、可與氯化汞作用生成紫色沉淀

【正確答案】C

【答案解析】阿托品為白色結(jié)晶性粉末，熔點不低于189℃,極易溶于水。

存在植物體內(nèi)的（-）-葭若堿，在提取過程中遇酸或堿發(fā)生消旋化反應(yīng)轉(zhuǎn)變?yōu)橥庀w，即為阿托品。

阿托品堿性較強，在水溶液中能使酚獻(xiàn)呈紅色。當(dāng)與氯化汞反應(yīng)時，先生成黃色氧化汞沉淀，加熱后轉(zhuǎn)變?yōu)榧t色氧化汞。

阿托品分子中含有酯鍵，在堿性條件下易水解，而在弱酸性和近中性條件下較穩(wěn)定，PH3.5?4.0最穩(wěn)定。制備其注射液時應(yīng)注意調(diào)整

pH,加巡氯化鈉作穩(wěn)定劑，采用硬質(zhì)中性玻璃安甑，注意滅菌溫度。

12、下列哪項與溟新斯的明不符（）

A、為M膽堿受體激動劑

B、主要用于重癥肌無力

C、為可逆性膽堿酯酶抑制劑

第16頁

D、為季錢類化合物

E、胃腸道難于吸收

【正確答案】A

【答案解析】浪新斯的明為可逆性膽堿酯酶抑制劑，由于為季鏤類化合物，胃腸道難于吸收，非腸道給藥后，迅速以原藥和水解代謝

產(chǎn)物由尿道排出。臨床上用于重癥肌無力及手術(shù)后腹氣脹、尿潴留等癥的治療。

13、對硝酸毛果蕓香堿的表述不正確的是（）

A、可縮小瞳孔，降低眼內(nèi)壓

B,本品是M膽堿受體激動劑

C＞本品是N膽堿受體激動劑

D、臨床上可用于原發(fā)性青光眼

E、通過直接刺激位于瞳孔括約肌、睫狀體及分泌腺上的毒蕈堿受體而起作用

【正確答案】C

【答案解析】硝酸毛果蕓香堿為擬膽堿藥物，具有M膽堿受體激動作用，通過直接刺激位于瞳孔括約肌、睫狀體及分泌腺上的毒蕈堿

受體而起作用，對汗腺和唾液腺的作用較大，造成瞳孔縮小，眼壓降低。臨床上用于治療原發(fā)性背光眼。

14、氯化琥珀膽堿遇堿及高溫易發(fā)生的變化是（）

氧化

人

水

解

民

重

&排

異

構(gòu)

還

D.原

E>

【正確答案】B

【答案解析】氯化城珀膽堿結(jié)構(gòu)中有酯鍵，水溶液不穩(wěn)定，易發(fā)生水解反應(yīng)，pH和溫度是主要影響因素。pH3?5時較穩(wěn)定，pH7.4

時緩慢水解，堿性條件下迅速水解。溫度升高，水解速率加快。制備注射劑時應(yīng)調(diào)PH5,并于4℃冷藏，用丙二醇作