《藥劑學(xué)Ⅰ》膜劑與栓劑的制備oweroin

膜劑與栓劑的制備一、膜劑的制備實(shí)驗(yàn)?zāi)康恼莆招┝恐苽淠┑姆椒ê筒僮髯⒁馐马?xiàng)熟悉常用成膜材料的性質(zhì)特點(diǎn)膜劑的概念膜劑（films）系指藥物溶解或分散于成膜材料中或包裹于成膜材料隔室內(nèi)，加工成型的單層或復(fù)合層薄膜制劑。可供口服、口含、舌下給藥、眼用或者用于陰道內(nèi)，外用可作皮膚和粘膜創(chuàng)傷、燒傷或炎癥表面的覆蓋。膜劑的輔料輔料種類常用輔料處方中所占比重成膜材料PVA、EVA30～100%增塑劑甘油、山梨醇0～20%表面活性劑十二烷基硫酸鈉、聚山梨酯80、豆磷脂1～2%填充劑CaCO3、SiO2、淀粉0～20%著色劑色素、TiO20～2%(w/w)脫膜劑液體石蠟適量成膜材料天然高分子材料明膠、阿拉伯膠、淀粉、糊精等合成高分子材料聚乙烯醇（PVA）、CMC-Na、聚乙烯醇縮乙醛、乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）等PVA白色或淡黃色顆粒狀粉末無生理活性體內(nèi)不降解PVA05-88/17-8805與17代表聚合度為500和1700，聚合度大則水溶性小，因而柔韌性較好。88代表醇解度為88%，此時(shí)水溶性最好。勻漿制模法（PVA）熱塑制模法（EVA）復(fù)合制模法（緩釋膜）制備工藝大量生產(chǎn)流延法涂膜小量制備刮板法成膜材料漿液→加入藥物、著色劑等→脫泡→涂膜→干燥→脫膜→含量測定→包裝實(shí)驗(yàn)一硝酸鉀牙用膜劑（牙本質(zhì)脫敏劑）硝酸鉀0.75g吐溫-800.1g（2滴）CMC-Na1.5g甘油0.15g（4滴）糖精鈉0.05g（2滴）蒸餾水適量（2.5ml)

主藥表面活性劑成膜材料增塑劑矯味劑溶劑處方組成制備方法硝酸鉀牙用膜劑（牙本質(zhì)脫敏劑）CMC-Na加蒸餾水30ml，浸泡（已備好）水浴加熱保溫去泡制膜80℃烘干脫膜吐溫80、甘油混勻、加糖精鈉、硝酸鉀、蒸餾水，加熱溶解倒入膠漿攪拌混勻玻璃板洗凈、擦干、撒上滑石粉再擦去聚乙烯薄膜鋪于玻璃板上作為“墊材”制得的膜劑外觀應(yīng)完整光潔，厚度一致，色澤均勻，無明顯氣泡思考題及討論小量制備膜劑常用成膜方法？操作要點(diǎn)及注意事項(xiàng)。處方中甘油的作用？膜劑中還有那些種類的輔料？本實(shí)驗(yàn)中脫膜主要有哪些方法？哪種方法脫膜效果好？聯(lián)系講義中的表格與自己的實(shí)驗(yàn)，討論制備過程中可能遇到的問題與原因。二、栓劑的制備實(shí)驗(yàn)?zāi)康恼莆諢崛鄯ㄖ苽渌▌┑墓に囀煜ぬ幏街兴枚N類型的基質(zhì)在栓劑制備中的特點(diǎn)掌握置換價(jià)的測定方法和應(yīng)用栓劑的概述栓劑（suppositories）系指將藥物與適宜的基質(zhì)制成具有一定形狀供腔道給藥的固體外用制劑。局部作用消炎、局部麻醉、殺菌全身作用（避免肝首過作用）

解熱鎮(zhèn)痛、抗生素、副腎上腺皮質(zhì)激素、抗惡性腫瘤常用的有直腸栓和陰道栓栓劑的基質(zhì)為滿足栓劑的質(zhì)量要求,選擇適宜栓劑基質(zhì)十分重要,基質(zhì)可使栓劑成型,可以影響藥物的局部或全身作用分為油溶性基質(zhì)和水溶性基質(zhì)油溶性基質(zhì)可可豆脂可可樹種仁中得到的固體脂肪（硬脂酸、棕櫚酸、油酸等的甘油酯）可與多數(shù)藥物配合使用α、β、β’、γ四種晶型。其中β型最穩(wěn)定，熔點(diǎn)34℃。為了防止轉(zhuǎn)型，制備時(shí)緩緩加熱，待熔化至2/3時(shí)，停止加熱，余熱使其完全熔化。油溶性基質(zhì)2.半合成或全合成脂肪酸甘油酯天然植物油水解、分餾所得C12～C18游離脂肪酸，部分氫化再與甘油酯化得的混合酯。性質(zhì)穩(wěn)定，成形性良好，具有適宜的熔點(diǎn)，不易酸敗。半合成椰油酯、半合成山蒼子油酯、半合成棕櫚油酯、硬脂酸丙二醇酯水溶性基質(zhì)甘油明膠明膠、甘油、水制成，有彈性、不易折斷，在體溫時(shí)不熔化，但塞入腔道后可緩慢溶于分泌液中，延長藥物的療效。水:明膠:甘油=10:20:70本品常作陰道栓劑基質(zhì)，易滋長霉菌等微生物，需加入抑菌劑。水溶性基質(zhì)聚乙二醇（PEG）聚氧乙烯（40）單硬脂酸酯類—S-40

泊洛沙姆：poloxamer-188栓劑制備方法2.熱熔法冷壓法將藥物與基質(zhì)的銼末置于冷卻的容器內(nèi)混合均勻，手工搓捏成形或裝入制栓模型機(jī)內(nèi)壓制成形?！钪脫Q價(jià)（displacementvalue，DV）藥物的重量與同體積基質(zhì)重量的比值稱為該藥物對基質(zhì)的置換價(jià)純基質(zhì)栓重G含藥栓重M，其中藥重W，M-W=含藥栓中基質(zhì)重G-(M-W)=兩種栓劑中基質(zhì)重量之差，亦即與藥物同體積的基質(zhì)重量知道置換價(jià)后可方便計(jì)算出制備含藥栓所需基質(zhì)重量吲哚美艦辛犬1g主藥可可豆撤脂鑼計(jì)惰算量油溶性名基質(zhì)DV=1強(qiáng).7垮G=1.稿052具g軟皂酊燭適晚量水溶性潤豈滑劑共制成侵肛門栓毒10粒實(shí)驗(yàn)二吲哚美辛鬧栓劑（鎮(zhèn)痛消滑炎）吲哚美擊辛栓劑（鎮(zhèn)痛消坡炎）制備方法稱可可揭豆脂于燒杯冷卻凝固削去溢出部分開啟模灑具取出栓劑攪拌混橫勻傾入模銜孔（稍溢出升?？冢┻胚崦佬林脫Q價(jià)杠計(jì)算可桐可豆脂求量40℃水浴完全熔化制得的栓敗劑外觀應(yīng)慶完整光潔販，有一定的返硬度和韌洪性，體溫作燥用下能村迅速軟夫化熔解思考題睛及討論