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氨基糖甙類抗生素

氨基糖甙類抗生素

(AminoglycosideAntibiotics)2概述3氨基糖苷類抗生素是由鏈霉菌、小單孢菌和細菌所產(chǎn)生的具有氨基糖苷結構的抗生素。抗革蘭氏陰性桿菌活性強，在臨床應用較多，主要有鏈霉素、卡那霉素、慶大霉素、妥布霉素、巴龍霉素、新霉素等。結構特點與理化通性屬苷類化合物。為環(huán)己多元醇（苷元）與氨基糖（配糖體）兩部分縮合而成，易發(fā)生水解反應。顯堿性。因苷元和配糖體都含堿性基團，如氨基和胍基，常與強酸配制成注射劑。固體對熱穩(wěn)定。除鏈霉素含醛基易被氧化外，本類藥物固體性質穩(wěn)定，粉針劑可熱壓滅菌?？诜o藥不易吸收。本類藥物因含羥基，親水性強，脂溶性差，故需注射給藥。4毒性作用5氨基糖苷類抗生素有較大的毒性，主要是作用于第八對腦神經(jīng)，可引起不可逆性的聽力損害，甚至耳聾，尤其對兒童毒性更明顯。此外，本類藥物對腎臟也常有毒性。6鏈霉素(Streptomycin)的發(fā)現(xiàn)者：SelmanA.Waksman硫酸鏈霉素(Streptomycinsulfate)7性狀：本品為白色或類白色粉末，味微苦，有引濕性。易溶于水，不溶于乙醇或氯仿。提問：為何鏈霉素與硫酸的系數(shù)比是2:3而不是別的？硫酸鏈霉素(Streptomycinsulfate)8穩(wěn)定性：本品含苷鍵，在酸性和堿性條件下容易水解失效。在堿性溶液中迅速完全水解；在酸性條件下分步水解：先水解生成鏈霉胍和鏈霉雙糖胺，后者進一步水解生成鏈霉糖和N-甲基葡萄糖胺。9鏈霉素的水解反應式鏈霉素鏈霉胍鏈霉雙糖胺鏈霉糖N-甲基葡萄糖胺硫酸鏈霉素的鑒別101）本品在堿性條件下，水解生成的鏈霉糖經(jīng)脫水重排，產(chǎn)生麥芽酚，與鐵離子形成紫紅色配合物。麥芽酚反應2）本品加氫氧化鈉試液，水解生成的鏈霉胍與8-羥基喹啉乙醇液和次溴酸鈉試液反應，顯橙紅色，此反應稱坂口氏反應，也可用于鑒別。麥芽酚紫紅色配合物卡那霉素(Kanamycin)特點和用途廣譜 –對G-桿菌、G+菌和結核桿菌都有效;臨床上用于敗血病，心內膜炎，呼吸道感染、腸炎、菌痢

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