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動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第1頁(yè)2第一章總論第一節(jié)藥品普通知識(shí)一、藥品概念:藥品是指用于治療、預(yù)防或診療疾病各種化學(xué)物質(zhì)。1、普通藥:治療量時(shí)普通不產(chǎn)生顯著毒性藥品。2、毒藥:毒性很大,稍用大量即可引發(fā)動(dòng)物中毒甚至死亡藥品。3、劇藥:毒性較大,超出極量也可引發(fā)中毒或死亡藥品。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第2頁(yè)34、麻醉藥:含有麻醉效果且無(wú)癮癖性藥品。5、毒藥:是指對(duì)動(dòng)物體產(chǎn)生損害作用化學(xué)物質(zhì)。二、藥品起源天然藥品、人工合成和半合成藥品三、藥品制劑與劑型(一)液體劑型:1、溶液劑2、合劑動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第3頁(yè)43、乳劑:乳狀懸濁液4、醑劑:指含有揮發(fā)性和溶于醇溶液。5、酊劑:中草藥用不一樣濃度乙醇浸制醇性溶液。6、擦劑:刺激性藥品油性或醇性液體制劑。如松節(jié)油。7、流浸膏劑:中草藥浸出濃縮液,調(diào)至要求標(biāo)準(zhǔn)制劑。8、煎劑和浸劑:中草藥入陶瓷容器內(nèi)加水煎或浸一定時(shí)間去渣使用液體劑型。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第4頁(yè)5(二)半固體劑型:軟膏劑、糊劑、浸膏劑、舔劑。(三)固體劑型:散劑、片劑、丸劑、膠囊劑、微囊劑、氣霧劑。(四)注射劑:溶液型安瓿劑、混懸型注射液、粉劑型安瓿劑、大型輸液劑。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第5頁(yè)6四、藥品保管與貯存第二節(jié)藥品對(duì)機(jī)體作用能使機(jī)體機(jī)能活動(dòng)加強(qiáng)藥品稱(chēng)興奮藥。能使機(jī)體機(jī)能活動(dòng)減弱藥品稱(chēng)抑制藥。一、藥品作用方式:1、局部作用:藥品在用藥局部所產(chǎn)生作用。2、吸收作用:藥品吸收入血循環(huán)后所產(chǎn)生作用。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第6頁(yè)73、直接作用:藥品吸收后在其直接影響下對(duì)某一器官產(chǎn)生作用。4、間接作用:藥品作用于機(jī)體經(jīng)過(guò)神經(jīng)反射、體液調(diào)整所引發(fā)作用。5、藥品作用選擇性:多數(shù)藥品在使用適當(dāng)劑量時(shí),只對(duì)一些器官組織產(chǎn)生比較顯著作用,而對(duì)其它器官組織作用較小或不產(chǎn)生作用。二、藥品作用兩重性1、防治作用:防治疾病基礎(chǔ)方針是:預(yù)防為主,防重于治。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第7頁(yè)82、不良反應(yīng):副作用:指藥品在治療劑量時(shí)出現(xiàn)與用藥目標(biāo)無(wú)關(guān)作用。毒性反應(yīng):指藥品用量過(guò)大,或用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng),超出動(dòng)物機(jī)體耐受力,以致造成對(duì)機(jī)體有顯著損害作用。過(guò)敏反應(yīng):是指動(dòng)物機(jī)體對(duì)于某一藥品再次刺激后,所發(fā)生一個(gè)異常、極其強(qiáng)烈有害免疫特異性反應(yīng)。繼發(fā)反應(yīng):是斷發(fā)于藥品治療作用以后一個(gè)不良反應(yīng)。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第8頁(yè)9四、藥品作用機(jī)理1、經(jīng)過(guò)受體產(chǎn)生作用。2、經(jīng)過(guò)改變機(jī)體理化性質(zhì)而發(fā)揮作用。3、經(jīng)過(guò)改變酶活性而發(fā)揮作用。4、經(jīng)過(guò)參加或影響細(xì)胞物質(zhì)代謝過(guò)程而發(fā)揮作用。5、經(jīng)過(guò)改變細(xì)胞膜通透性而發(fā)揮作用。6、經(jīng)過(guò)影響體內(nèi)活性物質(zhì)合成和釋放而發(fā)揮作用。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第9頁(yè)10第三節(jié):影響藥效原因一、藥品方面原因1、劑量:指用藥份量。2、給藥路徑:不一樣反給藥路徑,使藥品吸收速度不一樣,吸收量多少、作用強(qiáng)弱也不一樣。1)內(nèi)服:簡(jiǎn)單易行,但吸收慢、吸收不規(guī)則、藥效遲。2)直腸給藥:藥品在直腸胃粘膜吸收較快,且不受肝臟和消化液影響。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第10頁(yè)113)注射給藥:吸收快、劑量和作用確實(shí)。但須嚴(yán)格消毒。常見(jiàn)方法有:靜脈注射:藥品直接進(jìn)入血液循環(huán),產(chǎn)生藥效快速。肌內(nèi)注射:吸收速度僅次于靜脈注射。皮下注射:吸收速度僅次于肌內(nèi)注射。另外還有皮內(nèi)注射、氣管注射、腹腔注射、瓣胃注射、盲腸注射、乳池注射、穴位注射等。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第11頁(yè)123、聯(lián)適用藥:兩種或兩種以上藥聯(lián)合應(yīng)用,相互影響,作用增加或增強(qiáng)稱(chēng)協(xié)同作用;作用抵消或變?nèi)醴Q(chēng)頡頏作用。4、藥品體內(nèi)過(guò)程—轉(zhuǎn)運(yùn)和轉(zhuǎn)化藥品吸收、分布、排泄稱(chēng)為藥品轉(zhuǎn)運(yùn)。藥品在機(jī)體內(nèi)發(fā)生化學(xué)改變稱(chēng)為藥品轉(zhuǎn)化和代謝。1)吸收:藥品從給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)過(guò)程。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第12頁(yè)132)分布:藥品吸收到血液中,隨即經(jīng)過(guò)毛細(xì)血管進(jìn)入全身各組織和體液過(guò)程。3)轉(zhuǎn)化:藥品是在體內(nèi)參加或影響機(jī)體生化過(guò)程而發(fā)揮作用,同時(shí)藥品本身大個(gè)別亦發(fā)生化學(xué)改變。藥品生物半衰期(t1/2):指血漿藥品濃度下降二分之一所需要時(shí)間。4)排泄:藥品從機(jī)體排出過(guò)程。主要經(jīng)腎、肝(膽汁)、腺體、糞排出。5)消除:藥品轉(zhuǎn)化與排泄總和。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第13頁(yè)14種屬差異個(gè)體差異性別與年紀(jì)差異體重差異機(jī)體機(jī)能狀態(tài)等。二、動(dòng)物方面原因動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第14頁(yè)15三、環(huán)境和其它方面1、喂養(yǎng)管理:日糧配合、投食方式等2、環(huán)境生態(tài)條件:衛(wèi)生、密度、通風(fēng)、濕度、溫度、光照等。第四節(jié)處方(上完藥理學(xué)后講)動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第15頁(yè)16第二章抗微生物藥品第一節(jié)防腐消毒藥一、概念:防腐藥:是指能抑制病原微生物生長(zhǎng)繁殖藥品。消毒藥:是指能快速殺滅病原微生物藥品。防腐消毒藥主要用途是:殺滅或抑制體表、器械、排泄物及周?chē)h(huán)境病原微生物生長(zhǎng)繁殖。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第16頁(yè)17二、防腐消毒藥作用機(jī)理1、使蛋白質(zhì)凝固或變性:如酚、醇、酸、重金屬鹽類(lèi)等。2、改變胞漿膜通透性:如新潔爾滅、洗必泰等。3、干擾病原體酶系統(tǒng)活性:如重金屬鹽、氧化劑、鹵素類(lèi)等。三、影響防腐消毒藥作用原因藥品濃度、作用時(shí)間、溫度、有機(jī)物含量、微生物特點(diǎn)、藥品之間相互頡頏、環(huán)境濕度等。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第17頁(yè)18四、防腐消毒藥分類(lèi)和應(yīng)用一)主要用于周?chē)h(huán)境、用具、器械消毒草藥來(lái)蘇兒(煤酚)成份:植物油、氫氧化鉀、煤酚(50%)作用:對(duì)普通病原菌含有較強(qiáng)抗菌作用,對(duì)芽胞和病互作用不可靠。應(yīng)用:3-5%溶液用于浸泡用具、器械及廄舍、場(chǎng)地、病畜排泄物消毒。1-2%溶液作皮膚及手消毒。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第18頁(yè)190.5-1%溶液用于沖洗耳恭聽(tīng)口腔或直腸粘膜.本品有特殊酚臭,不宜用于屠宰場(chǎng)或乳牛場(chǎng)。氫氧化鈉對(duì)細(xì)菌繁殖體、芽胞、病毒都有強(qiáng)大殺滅力。1-2%熱溶液作畜舍和環(huán)境消毒,5%熱堿水用于炭疽芽胞污染所消毒。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第19頁(yè)20生石灰對(duì)普通細(xì)菌有一定程度殺滅作用。10-20%混懸液用于畜舍和環(huán)境消毒。過(guò)氧乙酸作用與應(yīng)用:強(qiáng)氧化劑,含有高效和廣譜殺菌作用,對(duì)細(xì)菌、病毒、霉菌和芽胞都有殺滅作用,0.5%溶液用于畜舍、環(huán)境消毒.1%溶液10分鐘可殺死芽胞。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第20頁(yè)21漂白粉作用與應(yīng)用:對(duì)細(xì)菌、病毒、霉菌和芽胞都有殺滅作用,其殺菌作用是因?yàn)榇温人徕}水解生成次氯酸,深入分解成新生態(tài)氧和氯氣。5-20%溶液用于畜舍、環(huán)境消毒.0.03—0.15%溶液可作飲水消毒。百毒殺作用與應(yīng)用:是一個(gè)雙鏈季胺高效表面活性劑.對(duì)細(xì)菌、病毒、霉菌有殺滅作用,并有除臭和清潔作用,0.05%溶液用于畜舍、環(huán)境消毒.動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第21頁(yè)22乙醇作用與應(yīng)用:70%殺菌能力最強(qiáng),可殺死普通繁殖型細(xì)菌,對(duì)芽胞無(wú)效。70%酒精主要用于皮膚、手術(shù)部位、體溫計(jì)、小件醫(yī)療器械消毒。碘酊作用與應(yīng)用:強(qiáng)氧化劑,含有強(qiáng)大消毒作用,對(duì)細(xì)菌、病毒、霉菌和芽胞都有殺滅作用,2--5%溶液用于手術(shù)部位、注射部位消毒,亦可用于皮膚霉菌病。(2%碘酊人用,5%碘酊獸用)。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第22頁(yè)23硼酸作用與應(yīng)用:有較弱抑菌作用,無(wú)殺菌作用,但刺激性小。2--4%溶液可沖洗各種粘膜、創(chuàng)面、洗眼。新潔爾滅作用與應(yīng)用:陽(yáng)離子表面活性劑,兼有殺菌和去垢效力。對(duì)多數(shù)細(xì)菌數(shù)分鐘可殺死。對(duì)病毒效力差。0.1%溶液用于外科手術(shù)洗手和皮膚消毒(5-15分鐘),外科手術(shù)器械消毒(煮沸15分鐘再泡30爭(zhēng)鐘)。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第23頁(yè)24高錳酸鉀作用與應(yīng)用:強(qiáng)氧化劑,有殺菌、除臭、解毒作用。0.1%溶液用于沖洗創(chuàng)口、粘膜等,0.01—0.05%溶液可作家畜誤食毒物洗胃.1%洗毒蛇咬傷口可減輕中毒.雙氧水作用與應(yīng)用:能放出生態(tài)氧有抗菌和除臭作用,1—3%用于清感染創(chuàng)。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第24頁(yè)25第二節(jié)抗生素一、概述:1、抗生素概念:抗生素是某此些微生物在其代謝過(guò)程中所產(chǎn)生,能抑制或殺滅其它病原微生物化學(xué)物質(zhì)??股刂饕獜奈⑸锱囵B(yǎng)液中提取,有些已能人工合成或半合成。2、抗菌譜及抗菌活性:抗菌譜是指藥品抑制或殺滅病原微生物范圍。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第25頁(yè)26窄譜抗菌藥:凡僅作用于單一菌種或某屬細(xì)菌藥品稱(chēng)為***廣譜抗菌藥:凡能殺滅或抑制各種不一樣種類(lèi)細(xì)菌,抗菌譜范圍廣泛藥品稱(chēng)為****抗菌活性:指抗菌藥抑制或殺滅病原微生物能力。3、分類(lèi):主要作用于抗革蘭氏陽(yáng)性菌藥主要作用于抗革蘭氏陰性菌藥廣譜抗菌藥動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第26頁(yè)27抗真菌抗生素,灰黃霉素、制霉素等抗寄生蟲(chóng)抗生素,如莫能霉素、伊維菌素等抗腫瘤抗生素,如正定霉素、光芒霉素等促生長(zhǎng)抗生素,黃霉素、維吉尼霉素等4、作用機(jī)理:抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成如青、鏈霉素增加細(xì)菌胞通透性如制、萬(wàn)古霉素抑制菌體蛋白質(zhì)合成如氯、四、林可霉素抑制細(xì)菌核酸合成如新、灰霉素5、耐藥性:指病原菌與抗菌藥屢次接觸后對(duì)藥品敏感性逐步降低或消失現(xiàn)象。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第27頁(yè)286、抗生素效價(jià):青霉素鈉:1mg=1667IU
青霉素鉀:1mg=1559IU多粘菌素:1mg=10000IU制霉素1mg=3700IU其它抗生素:1mg=1000IU,如鏈霉素1g=100萬(wàn)IU動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第28頁(yè)29青霉素鈉(鉀)別名青霉素G;peillinG盤(pán)尼西林、配尼西林、青霉素鈉、芐青霉素鈉、青霉素鉀、芐青霉素鉀。 藥理作用:1、藥效學(xué):本品為β—內(nèi)酰氨類(lèi)抗生素,主要經(jīng)過(guò)抑制菌體細(xì)胞壁主要成份合成,改變菌體內(nèi)外滲透壓力差,使外界水份不停向
菌體滲透,使菌體破裂而死亡。本品對(duì)酸不穩(wěn)定,口服無(wú)效。肌注后,吸收快而完全。60萬(wàn)U肌注后15~30分鐘血濃度達(dá)高峰。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第29頁(yè)302、藥動(dòng)學(xué):本品易被胃酸破壞,不宜口服給藥。按治療量注射可達(dá)有效血濃度,肌肉注射600mg鈉(鉀)鹽(相當(dāng)于100萬(wàn)單位)于15一30分鐘達(dá)峰,血漿藥品濃度為12ug(20IU)/ml,蛋白結(jié)合率約為60%,消除半衰期為0.5小時(shí),體內(nèi)分布以肺、腎、橫紋肌和脾內(nèi)濃度高,難以透過(guò)血腦屏障,主要經(jīng)腎臟代謝。3、功效與主治:抗生素類(lèi)藥,用于革蘭氏陽(yáng)性菌如鏈球菌、敏感金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、豬丹毒桿菌感染,也用于放線(xiàn)菌及鉤端螺旋體等感染。臨床主要用于治療各種敏感病原體所致豬丹毒、炭疽、氣腫疽、惡性水腫、放線(xiàn)菌病、壞死桿菌病、鉤端螺旋體病、乳腺炎、子宮炎、肺炎、支氣管炎、腦膜炎、腹膜炎、敗血癥等。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第30頁(yè)314、副作用:青霉素類(lèi)毒性很低,但較易發(fā)生變態(tài)反應(yīng),若發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)應(yīng)馬上皮下或肌內(nèi)注射0.1%腎上腺素0.5ml~5ml,同時(shí)使用腎上腺皮質(zhì)激素等。肌注鉀鹽時(shí)局部疼痛較顯著,用苯甲醇溶液作為稀釋劑溶解,則可消除疼痛。5、使用方法與用量:肌肉注射一次量每1kg體重馬、牛1萬(wàn)—2萬(wàn)單位駒、犢、羊、豬2萬(wàn)—3萬(wàn)單位犬、貓3萬(wàn)—4萬(wàn)單位禽5萬(wàn)單位一日2—3次連用2—3日。
臨用前,加滅菌注射用水適量使溶解。
動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第31頁(yè)32【注意事項(xiàng)】1、青霉素與丙磺舒適用可提升血濃度約1倍,t1/2亦對(duì)應(yīng)延長(zhǎng)。2、青霉素不能與四環(huán)素類(lèi)、磺胺類(lèi)合并用藥。因青霉素屬細(xì)菌繁殖期殺菌劑;而四環(huán)素類(lèi)及磺胺類(lèi)為抑菌劑,能抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成,使細(xì)菌處于靜止?fàn)顟B(tài),而青霉素對(duì)靜止期細(xì)菌作用弱,故二者適用藥效顯著降低。
動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第32頁(yè)33苯唑西林鈉(萃唑青霉素納)作用與應(yīng)用本品為半合成耐酸、耐酶青霉素。對(duì)青霉素耐藥金葡萄有效,但對(duì)青霉素敏感菌株殺菌作用不如青霉素。主要用于對(duì)青霉素耐藥金葡萄感染,如敗血癥、肺炎、乳腺炎、燒傷創(chuàng)面感染等。
動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第33頁(yè)34氨芐西林(氨芐青霉素)(1)藥動(dòng)學(xué)內(nèi)服或肌注均易吸收。吸收后分布到各組織,其中以膽汁、腎、子宮等濃度較高,主要由尿和膽汁排泄。(2)抗菌譜對(duì)大多數(shù)革蘭氏陽(yáng)性菌效力不及青霉素或相近。對(duì)革蘭氏陰性菌,如大腸桿菌、變形桿菌、沙門(mén)氏菌、嗜血桿菌和巴氏桿菌等都有較強(qiáng)作用,與氯霉素、四環(huán)素相同或略強(qiáng),但不如卡那霉素、慶大霉素和多粘菌素。本品對(duì)耐藥金葡萄、綠膿桿菌無(wú)效。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第34頁(yè)35(3)應(yīng)用主要用于敏感菌所致肺部、尿道感染和革蘭氏陰性桿菌引發(fā)一些感染等,比如駒、特牛肺炎,牛巴氏桿菌病、肺炎、乳腺炎,豬傳染性胸膜肺炎,雞白痢、禽傷寒等。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第35頁(yè)36阿莫西林(羥氨芐青霉素)--腦炎(1)藥動(dòng)學(xué)本品在胃酸中較穩(wěn)定,單胃動(dòng)物內(nèi)服后有74%--92%被吸收,食物會(huì)影響吸收速率,但不影響吸收量。本品可進(jìn)入腦脊液,腦膜炎時(shí)濃度為血清濃度10%--60%。犬血漿蛋白結(jié)合率約13%,奶中藥品濃度很低。(2)作用與應(yīng)用本品作用、應(yīng)用、抗菌譜與氨芐西林基礎(chǔ)相同,對(duì)腸球菌屬和沙門(mén)氏菌作用較氨芐西林強(qiáng)2倍。臨床上多用于呼吸道、泌尿道、皮膚、軟組織及肝膽系統(tǒng)等感染。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第36頁(yè)37(二)頭孢菌素類(lèi)又稱(chēng)先鋒霉素類(lèi)。分為一、二、三、四代頭孢菌素。頭孢菌素類(lèi)含有抗菌譜廣、殺菌力強(qiáng)、毒性小、過(guò)敏反應(yīng)較少,我國(guó)獸醫(yī)臨床主要用是第一代頭孢菌素如頭孢噻吩(頭孢菌素I)、頭孢噻啶(頭孢菌素II)、頭孢氨芐(頭孢菌素IV)、頭孢唑啉(頭孢菌素V)。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第37頁(yè)38(1)藥動(dòng)學(xué)半衰期為1~2。(2)抗菌譜頭孢菌素抗菌素抗菌譜與廣譜青霉素相同,對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌、陰性菌及螺旋體有效。第一代頭孢菌素對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌(包含耐藥金葡萄)作用強(qiáng)于第二、三、四代。(3)應(yīng)用當(dāng)前因?yàn)楸绢?lèi)藥品價(jià)格較貴,獸醫(yī)臨床還未廣泛應(yīng)用,僅用于寵物、種畜禽及珍貴動(dòng)物等特殊情況,且極少作為首選藥品應(yīng)用。主要治療耐藥金葡萄菌及一些革蘭氏陰性桿菌如大腸桿菌、動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第38頁(yè)39沙門(mén)氏菌、傷寒桿菌、痢疾桿菌、肺炎球菌、巴氏桿菌等引發(fā)消化道、呼吸道、泌尿生殖道感染,牛乳腺炎和預(yù)防術(shù)后敗血癥等。(4)不良反應(yīng):過(guò)敏反應(yīng)發(fā)生率較低。(三)大環(huán)內(nèi)酯類(lèi):獸醫(yī)臨床用是紅霉素、泰樂(lè)菌素、吉他霉素、螺旋霉素等。紅霉素(1)藥動(dòng)學(xué):紅霉素堿內(nèi)服易被胃酸破壞,常采取耐酸制劑如紅霉素腸溶片或經(jīng)霉素琥珀酸乙酯。腦膜炎時(shí)腦脊液中可達(dá)較高濃度。肌注后吸收快速。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第39頁(yè)40(2)抗菌譜:與青霉素相同,對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌如金葡菌、鏈球菌、肺炎球菌、豬丹毒桿菌、梭狀芽胞桿菌、炭疽桿菌、棒狀桿菌等有較強(qiáng)抗菌作用;對(duì)一些革蘭氏陰性菌如巴氏桿菌、布魯氏菌作用較弱,對(duì)大腸桿菌、克雷伯氏菌、沙門(mén)氏菌等腸桿菌屬無(wú)作用。另外,對(duì)一些霉形體、立克次體和螺旋體亦有效;對(duì)青霉素耐藥金葡萄亦敏感。與鏈霉素、氯霉素適用,可取得協(xié)同作用。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第40頁(yè)41(3)應(yīng)用主要用于對(duì)青霉素耐藥金葡萄所致輕中度感染和對(duì)青霉素過(guò)敏病例。(4)不良反應(yīng):毒性低,但刺激性強(qiáng)。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第41頁(yè)42泰樂(lè)菌素是從弗氏鏈霉菌培養(yǎng)液中提取。(1)抗菌譜:本品為畜禽專(zhuān)用抗生素。對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌、霉形體、螺旋體等都有抑制作用;對(duì)大多數(shù)革蘭氏陰性菌作用較差。對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌作用較紅霉素弱,而對(duì)霉形體作用較強(qiáng)。(2)應(yīng)用:主要用于防治雞、火雞、豬和其它動(dòng)物霉形體感染;豬密螺旋體性痢疾、弧菌性痢疾、羊胸膜性肺炎。(3)不良反應(yīng)本品毒性小,幾乎無(wú)殘留,但不能與聚醚類(lèi)抗生素適用,不然造成后者毒性增強(qiáng)。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第42頁(yè)43螺旋霉素對(duì)肺炎球菌、鏈球菌效力更佳。臨床上多用于禽類(lèi)呼吸道感染。三、主要作用于革蘭氏陰性菌抗生素(一)氨基糖苷類(lèi)(1)大個(gè)別以原形從尿中排出,適合用于泌尿道感染,腎功效下降時(shí),消除半衰期顯著延長(zhǎng)。(2)主要不良反應(yīng)是對(duì)第八對(duì)腦神經(jīng)毒性及腎損傷。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第43頁(yè)44
鏈霉素藥理作用:1、藥效學(xué):本品為氨基糖甙類(lèi)抗生素,其主要作用機(jī)制為與細(xì)菌30S核糖體亞基單位結(jié)合,形成無(wú)功效70S起始復(fù)合物,抑制蛋白質(zhì)合成,同時(shí)也造成對(duì)遺傳密碼譯讀錯(cuò)誤,使合成異常蛋白,妨礙已合成蛋白釋放,使細(xì)菌質(zhì)膜不停破壞,通透性失控,造成細(xì)胞死亡2、藥動(dòng)學(xué):肌注0.5g或1g,血藥峰濃度分別可達(dá)15一20ug/ml或30一40ug/ml,有效血藥濃度可維持12小時(shí),蛋白結(jié)合率為35%。本品分布于細(xì)胞外液,可透過(guò)胎盤(pán),不易進(jìn)入腦脊液中,主要以原形經(jīng)腎臟排出。T1/2為2一3h,腎功效障礙者可長(zhǎng)達(dá)50h,須及時(shí)調(diào)整劑量。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第44頁(yè)45功效與主治:抗生素類(lèi)藥,主要用于革蘭氏陰性菌如布氏桿菌、巴氏桿菌、志賀氏痢疾桿菌、沙門(mén)氏桿菌、大腸桿菌等感染,亦用于結(jié)核菌感染。臨床主要用于治療各種敏感菌引發(fā)急性感染,如家畜呼吸道感染(肺炎、咽喉炎、支氣管炎),尿路感染、巴氏桿菌病、牛流產(chǎn)、放線(xiàn)菌病、鉤端螺旋體病、細(xì)菌性胃腸炎、乳腺炎、細(xì)菌性腸炎等,也用于控制乳牛結(jié)核病急性暴發(fā)。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第45頁(yè)46使用方法與用量:肌肉注射
一次量
每1kg體重
馬、牛、羊、豬10—15mg;家禽50一200mg;雛雞2.5一5mg;一日2次
連用2—3日。
不良反應(yīng):
長(zhǎng)久大量用藥,可損傷第八對(duì)腦神經(jīng),造成前庭功效和聽(tīng)覺(jué)損害。出現(xiàn)行走不穩(wěn)、共濟(jì)失調(diào)和耳聾等癥狀。出現(xiàn)呼吸抑制、肢體癱瘓和骨骼肌松等癥狀??捎渺o注10%葡萄糖酸鈣等搶救。
注意事項(xiàng):
用于治療時(shí),如經(jīng)3一4天未見(jiàn)病情好轉(zhuǎn),應(yīng)改用其它藥品,以免細(xì)菌耐藥后延誤治療。
停藥期:宰前28天前停藥動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第46頁(yè)47
卡那霉素(1)藥動(dòng)學(xué):有效血藥濃度可維持12。約有40%--80%以原形從尿中排出。(2)抗菌譜。與鏈霉素相同,但抗菌活性稍強(qiáng)。對(duì)多數(shù)革蘭氏陰性菌如大腸桿菌、變形桿菌、沙門(mén)氏菌和巴氏桿菌等有效。與鏈霉素或慶大霉素有單向交叉耐藥性。(3)應(yīng)用。主要用于治療多數(shù)革蘭氏陰性桿菌和個(gè)別耐青霉素金葡萄所引發(fā)感染。另外可用于治療豬喘氣病、豬萎縮性鼻炎和雞慢性呼吸道病等。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第47頁(yè)48(4)毒性:對(duì)腎、聽(tīng)神經(jīng)有毒,也有阻滯神經(jīng)肌肉接點(diǎn)作用,常見(jiàn)量不易發(fā)生中毒。慶大霉素(1)藥動(dòng)學(xué)。肌注后吸收快而完全,主要分布于細(xì)胞外液。其70%--80%以原形經(jīng)過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)從尿中排出。(2)作用與應(yīng)用。本品抗菌譜廣,抗菌活性較鏈霉素強(qiáng)。對(duì)革蘭氏陰性菌和陽(yáng)性菌都有作用。尤其對(duì)綠膿桿菌及耐藥金葡萄作用最強(qiáng)。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第48頁(yè)49臨床上主要用于耐藥金葡萄菌、綠膿桿菌、變形桿菌和大腸桿菌等所引發(fā)各種呼吸道、腸道、泌尿道感染和敗血癥等;內(nèi)服還能夠用于治療腸炎和細(xì)菌性腹瀉。(3)不良反應(yīng)。與鏈霉素相同。影響第八對(duì)腦神經(jīng)。對(duì)腎臟有損害作用。若按治療量給藥是非常安全。
動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第49頁(yè)50
新霉素抗菌譜與卡那霉素相同。主要用于治療畜禽腸道感染;子宮或乳管內(nèi)注入,治療奶牛、母豬子宮內(nèi)膜炎和乳腺炎;局部外用(0.5%溶液或軟膏),治療皮膚、黏膜化膿性感染。
阿米卡星(丁胺卡那霉素)是在卡那霉素基團(tuán)上引入較大丁胺基團(tuán)而生成半合成衍生物??咕V較卡那霉素廣,對(duì)綠膿桿菌、金葡萄有效,交對(duì)耐慶大霉素、卡那霉素綠膿桿菌、大腸桿菌、變形桿菌、肺炎桿菌亦有效。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第50頁(yè)51(二)多肽類(lèi):多黏菌素對(duì)革蘭氏陰性桿菌抗菌活性強(qiáng)。細(xì)菌對(duì)本品不易產(chǎn)生耐藥性。臨床上主要用于革蘭氏陰性桿菌感染。桿菌肽本品抗菌譜與青霉素相同,對(duì)各種革蘭氏陽(yáng)性菌、耐藥金葡萄菌、腸球菌、非溶血性鏈球菌有較強(qiáng)抗菌作用;對(duì)少數(shù)革蘭氏陰性菌、螺旋體、放線(xiàn)菌也有效。亦可用作飼料添加劑,以促進(jìn)雞豬生長(zhǎng)。提升飼料利用率。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第51頁(yè)52四、廣譜抗生素(一)四環(huán)素類(lèi)土霉素(1)藥動(dòng)學(xué)。內(nèi)服吸收均不規(guī)則、不完全,主要在小腸上段被吸收。反芻獸不宜內(nèi)服給藥。吸收后在體內(nèi)分布廣泛,易滲透胸、腹腔和乳汁;亦能經(jīng)過(guò)胎盤(pán)屏障進(jìn)入胎兒循環(huán);體內(nèi)儲(chǔ)存于膽、脾,尤其易沉積于骨骼和牙齒。主要由腎臟排泄,在膽汁和尿中濃度高,有利于膽道及泌尿道感染治療。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第52頁(yè)53(2)抗菌譜。為廣譜抗生素。除對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和陰性菌有作用外,對(duì)立克次體、衣原體、霉形體、螺旋體、放線(xiàn)菌和一些原蟲(chóng)亦有抑制作用。(3)應(yīng)用。主要用于治療敏感菌。如豬肺疫、禽霍亂、犢牛、仔豬和禽白痢、布氏桿菌病等。另外對(duì)防治畜禽霉形體病、放線(xiàn)菌病、球蟲(chóng)病、鉤端螺旋體病等也有一定療效。(4)不良反應(yīng)。二重感染:成年草食動(dòng)物內(nèi)服后,易引發(fā)腸道菌群紊亂,消化機(jī)能失調(diào),造成腸炎和腹瀉。肝臟毒性:長(zhǎng)久應(yīng)用可造成肝臟脂肪變性,甚至壞死,尤以金霉素為甚。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第53頁(yè)54四環(huán)素類(lèi)藥刺激性大,除土霉素外,均不宜肌注,靜注時(shí)勿漏出血管外。
四環(huán)素由鏈霉菌所得。作用、應(yīng)用與土霉素相同。但對(duì)革蘭氏陰性桿菌作用很好,對(duì)革蘭氏陽(yáng)性球菌,如葡萄球菌效力則不如金霉素。
多西環(huán)素(強(qiáng)力霉素)臨床上用于治療畜禽霉形體病、大腸桿菌病、沙門(mén)氏菌病、巴氏桿菌病和鸚鵡熱病等。金霉素作用、應(yīng)用與上同動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第54頁(yè)55(二)氯霉素類(lèi)
氯霉素(1)藥動(dòng)學(xué)。內(nèi)服吸收良好,約2h達(dá)血藥峰濃度,有效血約濃度(5ug/ml)可連續(xù)6—10h。若劑量低于30mg/kg,則達(dá)不到最低有效濃度。在反芻動(dòng)物胃腸道內(nèi)易受微生物破壞,藥品濃度不能到達(dá)有效。肌注吸收較慢,主要在局部滯留。但琥珀酸氯霉素不溶性好,肌注吸收快速,消除也快。易透入血腦屏障及胎盤(pán)屏障。主要在肝中代謝,大個(gè)別與葡萄糖醛酸結(jié)合,小個(gè)別降解為芳香胺而失活,約10%以原形從尿中排出。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第55頁(yè)56(2)抗菌譜。屬于廣譜抑菌性抗生素。對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和陰性菌都有作用,但對(duì)陰性菌作用較陽(yáng)性菌強(qiáng)。尤其是對(duì)沙門(mén)氏菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌、流感桿菌作用最強(qiáng);其次為大腸桿菌、痢疾桿菌、變形桿菌、變形桿菌、布魯氏菌、巴氏桿菌、克雷伯桿菌。對(duì)個(gè)別衣原體、立克次氏體和一些原蟲(chóng)也有一定抑制作用。但對(duì)綠膿桿菌、真菌及病毒無(wú)效。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第56頁(yè)57(3)耐藥性。細(xì)菌對(duì)本品可產(chǎn)生耐藥性,但發(fā)生較遲緩,耐藥菌以大腸桿菌為多。耐藥菌能釋放乙酰轉(zhuǎn)移酶,使氯霉素乙酰?;А#?)應(yīng)用。本品主要用于腸道感染,尤其是沙門(mén)氏菌感染如仔豬副傷寒、幼駒副傷寒、禽副傷寒、雛雞白痢,仔豬黃痢、白痢、幼駒大腸桿菌病等。同時(shí),亦可用于子宮炎、乳腺炎、傳染性角膜炎等局部感染。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第57頁(yè)58(5)不良反應(yīng)。氯霉素可抑制骨髓造血機(jī)能,引發(fā)血小板降低、粒細(xì)胞缺乏癥、再生障礙性貧血和溶血性貧血等;成年反芻獸內(nèi)服也可能產(chǎn)生胃腸道反應(yīng)和四環(huán)素類(lèi)相同二重感染。氟苯尼考(氟甲砜霉素)作用與應(yīng)用:屬動(dòng)物專(zhuān)用廣譜抗生素。大多數(shù)藥品(50—60%)以原形從尿中排出??咕V與氯霉素相同,但抗菌活性?xún)?yōu)于氯霉素和甲砜霉素。主要用于魚(yú)類(lèi)、牛、豬、雞細(xì)菌性疾病,如牛呼吸道感染、乳腺炎;動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第58頁(yè)59豬胸膜肺炎、黃痢、白?。浑u大腸桿菌病、巴氏桿菌病。不引發(fā)骨髓抑制或再生障礙性貧血,但對(duì)胚胎有一定毒性,幫妊娠動(dòng)物禁用。----氯霉素代品
五、抗真菌抗生素一為淺表真菌感染,如皮膚、羽毛、趾甲、雞冠、肉髯等,引發(fā)各種癬病。二為深部真菌感染,如念球菌病、犢牛真菌性胃炎、禽曲霉菌病等,獸醫(yī)臨床常見(jiàn)有兩性霉素B灰黃霉素、酮康唑、制霉菌素、克霉唑等。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第59頁(yè)60制霉菌素臨床主要用其內(nèi)服治療胃腸道真菌感染,如念球菌病、犢牛真菌性胃炎、禽曲霉菌病等;局部應(yīng)用治療皮膚、粘膜真菌感染,如真菌所致乳房炎和子宮炎等??嗣惯蚴侨斯ず铣蓮V譜抗真菌藥。主要在肝臟代謝失活,代謝物大個(gè)別由膽汁排出,很小個(gè)別經(jīng)尿排泄。對(duì)淺表真菌作用與灰黃霉素相同,對(duì)深部真菌作用較兩性霉素B差。臨床上主要用于體表真菌病,如毛體癬、雞冠等各種癬病。若長(zhǎng)時(shí)間應(yīng)用可見(jiàn)于肝功效不良反應(yīng),但停藥后恢復(fù)。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第60頁(yè)61
第三節(jié)合成抗菌藥一、磺胺類(lèi)(一)藥動(dòng)學(xué)1、吸收內(nèi):服易吸收磺胺類(lèi)藥次序?yàn)镾M2>SDM>SN>SMP>SD;禽>犬>豬>馬>羊>牛.2、分布吸收后分布于全身各組織和體液中,可進(jìn)入腦組織。3、代謝主要在肝臟代謝。其中最常見(jiàn)方式是對(duì)位氨基乙?;?。磺胺乙?;笫タ咕钚?,但保持原有磺胺毒性。除SD外,其它乙?;前啡芙舛绕毡橄陆?,增加了對(duì)腎臟毒副作用。肉食及雜食動(dòng)物,因?yàn)槟蛑兴岫缺炔菔硠?dòng)物為高,較易引發(fā)磺胺及乙?;前穭?dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第61頁(yè)62沉淀,造成結(jié)晶尿產(chǎn)生,損害腎功效。若同時(shí)內(nèi)服碳酸氫納堿化尿液,則可提升其溶解度,促進(jìn)從尿中排出。4、排泄內(nèi)服難吸收磺胺藥主要隨糞便排出;腸道易吸收磺胺藥主要經(jīng)過(guò)腎臟排出。少許由乳汁、消化液及其它分泌液排出。(三)抗菌譜及作用
抗菌譜較廣。對(duì)大多數(shù)革蘭氏陽(yáng)性菌和個(gè)別革蘭氏陰性菌有效,甚至對(duì)衣原體和一些原蟲(chóng)也有效。對(duì)磺胺藥較敏感病原菌有:鏈球菌、肺炎球菌、沙門(mén)動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第62頁(yè)63氏菌、化膿棒狀桿菌、大腸桿菌等;普通敏感菌有:葡萄球菌、變形桿菌、巴氏桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、肺炎桿菌、炭疽桿菌、綠膿桿菌等。一些磺胺藥還對(duì)球蟲(chóng)、卡氏白細(xì)胞原蟲(chóng)、瘧原蟲(chóng)、弓形蟲(chóng)等有效,但對(duì)螺旋體、立克次體、結(jié)核桿菌等無(wú)效。其抗菌強(qiáng)度次序?yàn)?SMM>SMZ>SD>SDM>SMD>SM2>SN(四)作用機(jī)理
主要經(jīng)過(guò)干擾敏感菌葉酸代謝而抑制其生長(zhǎng)繁殖。對(duì)磺胺藥敏感細(xì)菌在生長(zhǎng)繁殖過(guò)程中,不能直接從生長(zhǎng)環(huán)境中利用外源葉酸而是利用對(duì)氨基苯甲酸(PABA)及二氨喋啶,動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第63頁(yè)64在二氫葉酸合成酶催化下合成二氫葉酸。再經(jīng)二氫葉酸還原酶還原為四氫葉酸.四氫葉酸是一碳基團(tuán)轉(zhuǎn)移酶輔酶,參加嘌呤、嘧啶、氨基酸合成.磺胺類(lèi)化學(xué)結(jié)構(gòu)與PABA結(jié)構(gòu)極為相同,能與PABA競(jìng)爭(zhēng)二氫葉酸合成酶,抑制二氫葉酸合成,進(jìn)而影響了核酸合成,結(jié)果細(xì)菌生長(zhǎng)毓被阻止.依據(jù)上述作用機(jī)理,應(yīng)用時(shí)須注意:首次量應(yīng)加倍,使血藥濃度快速到達(dá)有效抑菌濃度;在膿液和壞死組織中,含有大量PABA,可減弱磺胺類(lèi)局部作用,幫局部應(yīng)用時(shí)要清創(chuàng)排膿;局部應(yīng)用普魯卡因時(shí),普魯卡因在體內(nèi)可水解生成PABA,亦可減弱磺胺類(lèi)療效。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第64頁(yè)65(五)耐藥性:細(xì)菌對(duì)磺胺類(lèi)藥易產(chǎn)生耐藥性,各種磺胺類(lèi)藥之間易產(chǎn)生交叉耐藥性。但與其它藥無(wú)交叉耐藥現(xiàn)象。(六)常見(jiàn)藥品及應(yīng)用1、碘胺間甲氧嘧啶(SMM)2、磺胺甲惡唑(SMZ,新諾明)3、碘胺異惡唑(SIZ,菌得凈)4、磺胺嘧啶(SD)5、碘胺二甲氧嘧啶(SDM)6、碘胺對(duì)甲氧嘧啶(SMD)7、磺胺二甲嘧啶(SM2)8、氨苯磺胺(SN)9、碘胺脒(SG)動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第65頁(yè)6610、磺胺嘧啶銀(SD-Ag)(七)不良反應(yīng)及預(yù)防辦法1、急性中毒多見(jiàn)于靜注速度過(guò)快或劑量過(guò)大。表現(xiàn)為神經(jīng)癥狀,如共濟(jì)失調(diào)、痙攣性麻痹、嘔吐、昏迷、食欲降低和腹瀉等。2、慢性中毒常見(jiàn)于劑量較大或連續(xù)用藥超出1周以上。主要癥狀為:損害泌尿系統(tǒng),出現(xiàn)結(jié)晶尿、血尿和蛋白尿等;消化系統(tǒng)障礙和草食動(dòng)物多發(fā)性腸炎,出現(xiàn)食欲不振,嘔吐、便秘、腹瀉等。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第66頁(yè)67家禽則表現(xiàn)增重減慢,蛋雞產(chǎn)蛋率下降,蛋破損率和軟蛋率增加。蛋雞產(chǎn)蛋期禁用磺胺藥。3、過(guò)敏反應(yīng):輕微,發(fā)燒、煩躁不安、呼吸加緊、口舌干燥等。二、抗菌增效劑我國(guó)常見(jiàn)有三甲氧芐啶(TMP)和二甲氧芐啶(DVD)兩種。(一)藥動(dòng)學(xué)主要從尿中排出,還有少許從膽汁、唾液和糞便中排出。DVD內(nèi)服吸收極少,用作腸道抗菌增效劑比TMP優(yōu)越。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第67頁(yè)68(二)抗菌譜與作用機(jī)理抗菌譜廣。對(duì)各種革蘭氏陽(yáng)性菌及陰性菌都有抗菌活性,其中較敏感有溶血性鏈球菌、葡萄球菌、大腸桿菌、變形桿菌、巴氏桿菌和沙門(mén)氏菌等。但對(duì)綠膿桿菌、結(jié)核桿菌、丹毒桿菌、鉤端螺旋體無(wú)效。單用易產(chǎn)生耐藥性,普通不單獨(dú)作抗菌藥作用。其作用機(jī)理是抑制二氫葉酸還原酶,使二氫葉酸不能還原成四氫葉酸,因而動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第68頁(yè)69妨礙了敏感菌葉酸代謝和利用,從而妨礙菌體核酸合成。TMP或DVD與磺胺類(lèi)藥品適用時(shí),可從兩個(gè)不一樣步驟同時(shí)阻斷葉酸合成,而起雙重阻斷作用,抗菌作用可增強(qiáng)數(shù)倍至幾十倍,甚至使抑菌作用變?yōu)闅⒕饔?,?duì)磺胺藥耐大腸桿菌、變形桿菌、化膿鏈球菌等亦有作用,并可降低耐藥菌株產(chǎn)生。(三)常見(jiàn)藥品及應(yīng)用TMP常與SMD、SMZ、SD、SM2、SQ等磺胺藥適用,按1:5配制。主要用于治療敏感菌引發(fā)呼吸道、泌尿道感染動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第69頁(yè)70及蜂窩織炎、腹膜炎、乳腺炎、創(chuàng)傷感染等。亦可用于幼畜腸道感染、豬萎縮性鼻炎、豬傳染性胸膜肺炎。對(duì)家禽大腸桿菌病、雞白痢、雞傳染性鼻炎、禽傷寒及霍亂等都有良好療效。DVD常與SQ等適用。主要防治禽、兔球蟲(chóng)病及率禽腸道感染等。DVD單獨(dú)應(yīng)用時(shí)也含有防治球蟲(chóng)作用。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第70頁(yè)71三、硝基呋喃炎臨床常見(jiàn)有:呋喃唑酮、呋喃妥因、呋喃西林。(一)藥動(dòng)學(xué)呋喃唑酮內(nèi)服吸收極少,腸道內(nèi)濃度較高,主要用于腸道感染。(二)對(duì)多數(shù)革蘭氏陽(yáng)性菌、革蘭氏陰性菌、一些真菌和原蟲(chóng)有殺滅作用。不受血液、膿汁、組織分解產(chǎn)物影響。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第71頁(yè)72(三)常見(jiàn)藥品及應(yīng)用1、呋喃唑酮(痢特靈)內(nèi)服難吸收,腸道內(nèi)濃度高,適合用于消化道感染,如腸炎、細(xì)菌性痢疾、仔豬白痢、仔豬副傷寒等。2、呋喃妥因內(nèi)服后易被吸收,約40%--50%以原形由尿排出,血中有效濃度低,尿中有效濃度高,適合用于泌尿道感染,如腎盂腎炎、膀胱炎、尿道炎等。不良反應(yīng):本類(lèi)藥品毒性和副作用較大。抑制造血系統(tǒng)功效,可使白細(xì)胞和藥細(xì)胞生成降低。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第72頁(yè)73
四、喹口惡林卡巴氧(痢立清)廣譜抗菌藥,主要用于豬霍亂沙門(mén)氏菌引發(fā)腸炎和豬痢疾防治。另外,卡巴氧還用作生長(zhǎng)促進(jìn)劑。乙酰甲喹(痢菌凈)廣譜抗菌藥,主要用于豬密螺旋體引發(fā)豬血痢及細(xì)菌性腸炎治療。
喹乙醇(1)作用與應(yīng)用內(nèi)服吸收快速,生物利用度較高,雞、犬、豬內(nèi)服生物利動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第73頁(yè)74用度為53%、90%及100%。本品為抗菌促生長(zhǎng)劑,含有促進(jìn)蛋白同化作用,能提升飼料轉(zhuǎn)化率,使豬增重加緊。對(duì)革蘭氏陰性菌如巴氏桿菌、大腸桿菌、雞白痢沙門(mén)氏菌、變形桿菌等有抑制作用;對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌如金葡菌、鏈球菌等亦有一定抑制作用。主要用于促進(jìn)畜禽生長(zhǎng),有時(shí)也用于治療禽霍亂、腸道感染及預(yù)防仔豬腹瀉等。要求僅能用于育成豬,禁用于禽。(2)不良反應(yīng)。雞、鴨對(duì)本品較敏感,極易產(chǎn)生中毒,禁用。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第74頁(yè)75五、喹諾酮類(lèi)臨床上常見(jiàn)有:諾氟沙星、培氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星、洛美沙星、恩諾沙星、達(dá)氟沙星、二氟沙星、單諾沙星、沙拉沙星等。這類(lèi)藥品含有抗菌譜廣,殺菌力強(qiáng),吸收快和體內(nèi)分布廣泛,抗菌作用獨(dú)特,與其它抗菌藥無(wú)交叉耐藥性,使用方便,不良反應(yīng)小等特點(diǎn)。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第75頁(yè)76(一)抗菌譜氟喹諾酮類(lèi)為廣譜殺菌性抗菌藥。對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌、陰性菌、霉形體、一些厭氧菌都有效。比如對(duì)大腸桿菌、沙門(mén)氏菌、巴氏桿菌、克雷伯氏菌、變形桿菌、綠膿桿菌、嗜血桿菌、波氏桿菌、丹毒桿菌、金葡菌、鏈球菌、化膿棒狀桿菌、霉形體等均敏感。對(duì)耐甲氧苯青霉素金葡菌、耐磺胺加TMP細(xì)菌、耐慶大霉素綠膿桿菌、耐泰樂(lè)菌素或泰妙菌素霉形體也有效。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第76頁(yè)77(二)作用機(jī)理能抑制細(xì)菌脫氧核糖核酸盤(pán)旋酶,干擾DNA復(fù)制而產(chǎn)生殺菌作用。DNA盤(pán)旋酶由2個(gè)A亞單位及2個(gè)B亞單位組成,能將染色體正超螺旋一條單鏈切開(kāi)、移位、封閉,形成負(fù)超螺旋結(jié)構(gòu)。氟喹諾酮類(lèi)可與DNA和DNA盤(pán)旋酶形成復(fù)合物,進(jìn)面抑制A亞單位,只有少數(shù)藥品還作用于B亞單位,結(jié)果不能形成負(fù)螺旋結(jié)構(gòu),阻斷DNA復(fù)制,造成細(xì)菌死亡。因?yàn)榧?xì)菌細(xì)胞DNA呈裸露狀態(tài)(原核細(xì)胞),動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第77頁(yè)78而畜禽細(xì)胞DNA呈包被狀態(tài)(真核細(xì)胞),故這類(lèi)藥品易進(jìn)入菌體直接與DNA相接觸而呈選擇性作用。動(dòng)物細(xì)胞內(nèi)有與細(xì)菌DNA盤(pán)旋酶功效相同酶,稱(chēng)為拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ,治療量氟喹諾酮類(lèi)對(duì)此酶無(wú)顯著影響。利福平、氯霉素(蛋白質(zhì)合成抑制劑)均可造成氟喹諾酮類(lèi)藥品作用降低。所以,氟喹諾酮類(lèi)藥品最好不要與利福平、氯霉素聯(lián)合應(yīng)用。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第78頁(yè)79(三)常見(jiàn)藥品及應(yīng)用
諾氟沙星(氟哌酸)(1)藥動(dòng)學(xué)。內(nèi)服及肌注吸收均較快速。內(nèi)服劑量1/3經(jīng)尿中排出,其中80%為原形藥品。(2)作用與應(yīng)用。本品為廣譜殺菌藥。對(duì)革蘭氏陰性菌如大腸桿菌、沙門(mén)氏菌、巴氏桿菌及綠桿菌作用較強(qiáng);對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌有效;對(duì)霉形體亦有一定作用;主要用于敏感菌引發(fā)消化系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)、泌尿道感染和支原體病等治療。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第79頁(yè)80
環(huán)丙沙星(1)藥動(dòng)學(xué)。內(nèi)服、肌注吸收快速。主要經(jīng)過(guò)腎臟排泄,豬和犢牛從尿中排出原形藥品分別為給藥劑量47.3%及45.6%。(2)作用與應(yīng)用。屬?gòu)V譜殺菌藥。對(duì)革蘭氏陰性菌抗菌活性是當(dāng)前應(yīng)用氟喹諾酮類(lèi)中較強(qiáng)一個(gè);對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌作用也較強(qiáng)。另外,對(duì)厭氧菌、綠膿桿菌亦有較強(qiáng)抗菌作用。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第80頁(yè)81
恩諾沙星(1)藥動(dòng)學(xué)。內(nèi)服和肌注吸收快速和完全。除了中樞神經(jīng)系統(tǒng)外,幾乎全部組織藥品濃度都高于血漿,這有利于全身感染和深部組織感染治療。約15%--50%藥品以原形經(jīng)過(guò)尿排泄。在動(dòng)物體內(nèi)代謝主要是脫去乙基而成為環(huán)丙沙星。(2)作用與應(yīng)用。本品為動(dòng)物專(zhuān)用廣譜殺菌藥,對(duì)支原體有特效。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第81頁(yè)82A、牛:犢牛大腸桿菌性腹瀉、大腸桿菌性敗血癥、溶血性巴氏桿菌---牛支原體引發(fā)呼吸道感染、舍飼牛斑疹傷寒、犢牛鼠傷寒沙門(mén)氏菌感染及急性、隱性乳腺炎等。B、豬:鏈球菌病、仔豬黃痢和白痢、大腸桿菌腸毒血癥(水腫?。?、沙門(mén)氏菌病、傳染性胸膜肺炎、乳腺炎—子宮炎—無(wú)乳綜合癥、支原體性肺炎等。C、家禽:各種支原體感染;大腸桿菌、鼠傷寒沙門(mén)氏菌和副雞嗜血桿菌感染;動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第82頁(yè)83雞白痢沙門(mén)氏菌、亞利桑那沙門(mén)氏菌、多殺性巴氏桿菌、丹毒桿菌、葡萄球菌、鏈球菌感染等。D、犬、貓:皮膚、消化道、呼吸道及泌尿生殖系統(tǒng)等由細(xì)菌或支原體引發(fā)感染。二氟沙星作用與應(yīng)用。對(duì)各種細(xì)菌敏感,比如大腸桿菌、綠膿桿菌、金黃色葡萄球菌、變形桿菌、多殺性巴氏桿菌、支原體等。臨床上主要用于畜禽慢性呼吸道病、氣動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第83頁(yè)84管炎、肺炎、禽霍亂、鏈球菌病、傷寒等疾病,尤其對(duì)雞大腸桿菌、仔豬紅、黃、白痢有特效。
六、硝基咪唑類(lèi)甲硝唑(滅滴靈)作用與應(yīng)用。對(duì)大多數(shù)專(zhuān)性厭氧菌含有較強(qiáng)作用,包含擬桿菌屬、梭狀芽胞桿菌屬、產(chǎn)氣莢膜梭菌、糞鏈球菌等;另外,還有抗滴蟲(chóng)和阿米巴原蟲(chóng)作用。但對(duì)需氧菌或兼性厭氧菌則無(wú)效。主要用于治療阿米巴痢疾、毛滴蟲(chóng)病、賈第鞭毛蟲(chóng)病、小袋蟲(chóng)病等原蟲(chóng)感染;手術(shù)動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第84頁(yè)85后感染。劑量過(guò)大,可出現(xiàn)以震顫、抽搐、共濟(jì)失調(diào)、驚厥等為特征神經(jīng)系統(tǒng)紊亂癥狀。
地美硝唑(二甲硝咪唑)主要用于豬密螺旋體性痢疾;禽組織滴蟲(chóng)病;腸道和全身厭氧菌感染。第四節(jié)抗病毒藥金剛烷胺:窄譜抗病毒藥,主要對(duì)甲型流感病毒選擇性高。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第85頁(yè)86嗎啉胍:廣譜抗病毒藥,對(duì)DNA和RNA病毒都有一定抑制較果。利巴韋林(病毒唑):廣譜抗病毒藥,對(duì)DNA和RNA病毒都有一定抑制較果。第三章抗寄生蟲(chóng)藥1、宿主2、寄生蟲(chóng)動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第86頁(yè)873、藥品使用應(yīng)注意:A、盡可能選擇廣譜、高效、低毒、便于投藥、價(jià)格廉價(jià)、無(wú)殘留或少殘留,不易產(chǎn)生耐藥性藥品;B、必要時(shí)聯(lián)適用藥;C、準(zhǔn)確地掌握劑量和給藥時(shí)間;D、混飲投藥前應(yīng)禁食,藥浴前應(yīng)多飲水等;E、大規(guī)模用藥時(shí)必須作安全試驗(yàn),以確保安全;動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第87頁(yè)88F、應(yīng)用抗寄生蟲(chóng)藥后,必須經(jīng)過(guò)一定休藥期,以預(yù)防在畜禽組織中殘留某種藥品過(guò)多,而威脅人體健康和影響公共衛(wèi)生。G、以及造成藥品中毒等。
第一節(jié)抗蠕蟲(chóng)藥抗蠕蟲(chóng)藥品是指能驅(qū)除或殺滅畜禽體內(nèi)寄生蠕蟲(chóng)藥品,又稱(chēng)驅(qū)蟲(chóng)藥。又將抗蠕蟲(chóng)藥分為驅(qū)線(xiàn)蟲(chóng)藥、驅(qū)絳蟲(chóng)藥和驅(qū)吸蟲(chóng)藥。1、抑制蟲(chóng)體內(nèi)酶不少抗蠕蟲(chóng)藥能抑制蟲(chóng)體內(nèi)酶活性,而使蟲(chóng)體代謝發(fā)動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第88頁(yè)89生障礙。比如,左旋咪唑、硝硫氰胺等能抑制蟲(chóng)體內(nèi)琥珀酸脫氫酶活性,阻斷延胡索酸還原為琥珀酸,降低能量產(chǎn)生;又如有機(jī)磷酸酯類(lèi)能與膽堿酯酶結(jié)合,妨礙乙酰膽堿降解,使蟲(chóng)體內(nèi)乙酰膽堿蓄積增多,引發(fā)蟲(chóng)體興奮痙攣,最終麻痹死亡。2、干擾蟲(chóng)體代謝比如三氮脒等能抑制DNA合成,而影響原蟲(chóng)生長(zhǎng)繁殖。3、影響蟲(chóng)體內(nèi)受體作用一些抗蠕蟲(chóng)藥作用于蟲(chóng)體內(nèi)受體,影響蟲(chóng)體內(nèi)遞動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第89頁(yè)90質(zhì)與受體正常結(jié)合。如噻嘧啶等。
一、驅(qū)線(xiàn)蟲(chóng)藥(一)有機(jī)磷酸酯類(lèi)有敵百蟲(chóng)、哈羅松、蛇毒磷等。其中以敵百蟲(chóng)應(yīng)用最廣。敵百蟲(chóng)為白色晶粉或小粒,使用前宜新鮮配制。敵百蟲(chóng)在堿性水溶液中易轉(zhuǎn)化成敵敵畏而毒性增強(qiáng)。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第90頁(yè)91A、作用與應(yīng)用。敵百蟲(chóng)驅(qū)蟲(chóng)范圍廣,本品內(nèi)服或肌注對(duì)消化道內(nèi)大多數(shù)線(xiàn)蟲(chóng)及少數(shù)吸蟲(chóng)有良好效果。如蛔蟲(chóng)、鞭蟲(chóng)、毛首線(xiàn)蟲(chóng)、食道口線(xiàn)蟲(chóng)、圓蟲(chóng)、姜片吸蟲(chóng)等。敵百蟲(chóng)殺滅體表及環(huán)境中外寄生蟲(chóng)作用也很強(qiáng)。外用可殺死疥螨(1—3%);對(duì)蚊、蠅、蚤、虱等昆蟲(chóng)有胃毒和接觸毒;對(duì)釘螺、血吸蟲(chóng)卵和尾蚴也有顯著殺滅效果。B、毒性。敵百蟲(chóng)對(duì)哺乳動(dòng)物毒性較低。以豬、馬較能耐受,羊次之,牛較敏感,動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第91頁(yè)92宜慎用。家禽最敏感,不宜應(yīng)用。奶牛不宜使用,食用動(dòng)物屠宰前休藥期7d。(二)咪唑駢噻唑類(lèi)左旋咪唑(左咪唑)(1)作用與應(yīng)用。本品屬?gòu)V譜驅(qū)線(xiàn)蟲(chóng)藥。可抑制蟲(chóng)體延胡素酸還原酶活性,阻斷延胡索酸還原為琥珀酸,干擾蟲(chóng)體糖代謝過(guò)程,致蟲(chóng)體內(nèi)ATP生成降低,造成蟲(chóng)體麻痹。用藥后,最初排出還有活動(dòng)性線(xiàn)蟲(chóng)體,晚期排出蟲(chóng)體則死去甚至腐敗。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第92頁(yè)93本品有免疫增強(qiáng)作用,能使受抑制巨噬細(xì)胞和T細(xì)胞功效恢復(fù)到正常水平,并能調(diào)整抗體產(chǎn)生。用于調(diào)整免疫劑量約為治療量1/3。(2)不良反應(yīng)。左旋咪唑?qū)ε?、羊、豬、禽安全范圍較大,馬較敏感,對(duì)駱駝十分敏感,絕對(duì)禁止使用。(三)苯駢咪唑類(lèi)阿苯達(dá)唑(丙硫苯咪唑、搞蠕敏)(1)作用與應(yīng)用。本品為廣譜、高效、低毒新型驅(qū)蟲(chóng)藥,對(duì)動(dòng)物腸道線(xiàn)蟲(chóng)、
動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第93頁(yè)94絳蟲(chóng)、多數(shù)吸蟲(chóng)等都有效,對(duì)豬、牛、羊囊尾蚴及豬腎蟲(chóng)亦有一定療效。(2)不良反應(yīng)。本品毒性相當(dāng)小,治療量無(wú)任何不良反應(yīng),但因馬較敏感,不能使用大劑量連續(xù)應(yīng)用。本品有胚胎毒和致畸胎,但無(wú)致突變和致癌作用。所以妊娠家畜慎用。牛、羊妊娠前期禁用,肉用動(dòng)物屠宰前休藥期14d。
伊維菌素(艾佛菌素、滅蟲(chóng)?。?)作用與應(yīng)用。本品為新型、廣譜、高效、低毒大環(huán)內(nèi)酯抗生素類(lèi)驅(qū)蟲(chóng)藥。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第94頁(yè)95對(duì)馬、牛、羊、豬、犬胃腸道主要線(xiàn)蟲(chóng)(包含蛔蟲(chóng))、肺線(xiàn)蟲(chóng)成蟲(chóng)及幼蟲(chóng)有效;對(duì)馬胃蠅和牛皮蠅蚴以及疥螨、癢螨、毛虱等外寄生蟲(chóng)亦有良效。不論是內(nèi)服還是皮下注射,均能吸收完全。經(jīng)給藥后可驅(qū)除體內(nèi)線(xiàn)蟲(chóng)和體表寄生蟲(chóng)。(作用機(jī)理:其在線(xiàn)蟲(chóng)和節(jié)肢動(dòng)物肌肉內(nèi)增加抑制性神經(jīng)遞質(zhì)r-氨基丁酸釋放,而引發(fā)蟲(chóng)體抑制、麻痹死亡。)動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第95頁(yè)96
二、驅(qū)絳蟲(chóng)藥氯硝柳胺(滅絳靈)作用與應(yīng)用:殺絳蟲(chóng)機(jī)理是妨礙絳蟲(chóng)三羧酸循環(huán),使乳酸蓄積而發(fā)揮作用。通常經(jīng)蟲(chóng)與藥品接觸1h,蟲(chóng)體萎縮,頭節(jié)脫落而致蟲(chóng)體死亡。能殺滅絳蟲(chóng)頭節(jié)及其近段,使絳蟲(chóng)從腸壁脫落而隨糞便排出體外。對(duì)牛、羊莫尼茨絳蟲(chóng)、無(wú)卵黃腺絳蟲(chóng)、曲子宮絳蟲(chóng),牛、羊、鹿隧狀絳蟲(chóng)、犬豆?fàn)顜Ы{蟲(chóng)、腹囊?guī)Ы{蟲(chóng)、帶狀帶絳蟲(chóng),雞棘利絳蟲(chóng),鯉魚(yú)裂頭絳蟲(chóng)都有效,而對(duì)犬復(fù)孔帶絳蟲(chóng)不穩(wěn)定;對(duì)牛羊前后盤(pán)吸蟲(chóng)也有效。還可殺滅血吸蟲(chóng)中間宿主釘螺。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第96頁(yè)97
吡喹酮(環(huán)吡異喹酮)(1)作用與應(yīng)用。本品為廣譜驅(qū)蟲(chóng)藥,對(duì)畜禽各種絳蟲(chóng)成蟲(chóng)和童蟲(chóng),牛血吸蟲(chóng)及其它動(dòng)物吸蟲(chóng)都有很好療效。A、絳蟲(chóng)病:豆?fàn)钅椅豺?、牛囊尾蚴、豬囊尾蚴、細(xì)頸囊尾蚴等,都有顯著驅(qū)殺作用。B、血吸蟲(chóng)?。簹⑾x(chóng)作用強(qiáng)而快速,而對(duì)童蟲(chóng)作用弱。主要用于耕牛血吸蟲(chóng)病,高劑量殺蟲(chóng)率均在90%以上。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第97頁(yè)98C、吸蟲(chóng)?。罕酒纺茯?qū)殺牛、羊胰闊盤(pán)吸蟲(chóng)和矛形岐腔吸蟲(chóng),肉食動(dòng)物華枝睪吸蟲(chóng)、后睪吸蟲(chóng)、扁體吸蟲(chóng)和并殖吸蟲(chóng);水禽棘口吸蟲(chóng)等。(2)不良反應(yīng)??伸o脈注射碳酸氫鈉、高滲葡萄糖以減輕反應(yīng)。
硫雙二氯酚(別?。┳饔门c應(yīng)用:對(duì)各種絳蟲(chóng)、吸蟲(chóng)有驅(qū)蟲(chóng)療效。對(duì)牛、羊、肝片形吸蟲(chóng)、鹿、牛羊前后盤(pán)吸蟲(chóng),豬姜片吸蟲(chóng)有效。對(duì)莫尼茨絳蟲(chóng)、曲子宮絳蟲(chóng)、馬裸頭絳蟲(chóng),犬、貓帶絳蟲(chóng),雞賴(lài)?yán){蟲(chóng),鵝絳蟲(chóng)等也有效。對(duì)肝片形吸蟲(chóng)成蟲(chóng)效力高,對(duì)童蟲(chóng)效果差,必須增加劑量。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第98頁(yè)99本品可降低蟲(chóng)體糖原分解和氧化代謝過(guò)程,抑制琥珀酸氧化,造成蟲(chóng)體能量不足而死。它對(duì)動(dòng)物有類(lèi)似M-膽堿樣作用,可使腸道蠕動(dòng)增強(qiáng),劑量增大時(shí)動(dòng)物可表現(xiàn)為食欲減退,短暫性腹瀉,乳牛產(chǎn)奶量和雞產(chǎn)蛋率下降,普通不經(jīng)處理,數(shù)日內(nèi)可自行恢復(fù)。家禽中,鴨比雞敏感,用藥時(shí)宜注意。
三、驅(qū)吸蟲(chóng)藥除前述阿苯達(dá)唑、吡喹酮、硫雙二氯酚外,主要用于驅(qū)吸蟲(chóng)藥品還有硝氯酚等。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第99頁(yè)100
硝氯酚(拜耳9015)(1)作用與應(yīng)用。本品能抑制琥珀酸脫氫酶活性,從而影響蟲(chóng)體代謝過(guò)程而產(chǎn)生驅(qū)蟲(chóng)作用。它對(duì)牛、羊肝片形吸蟲(chóng)成蟲(chóng)有很好驅(qū)殺作用,含有高效、低毒、用量小特點(diǎn),是反芻獸肝片形吸蟲(chóng)較理想驅(qū)蟲(chóng)藥。對(duì)肝片形吸蟲(chóng)幼蟲(chóng)雖有效,但需要較高劑量,且不安全。(2)不良反應(yīng)。治療量本品無(wú)顯著毒性,劑量過(guò)大可能出現(xiàn)中毒癥狀。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第100頁(yè)101
硝硫氰胺(7507)(1)作用與應(yīng)用。本品為合成廣譜驅(qū)蟲(chóng)藥,內(nèi)服易吸收,分布于全身各個(gè)組織器官,膽汁中含量較高。
第二節(jié)抗原蟲(chóng)藥一、抗球蟲(chóng)藥球蟲(chóng)病對(duì)雛雞、幼兔、犢牛和羔羊危害較大。球蟲(chóng)病當(dāng)前主要以預(yù)防為主,將抗球蟲(chóng)藥混飼定時(shí)飼喂,效果很好。長(zhǎng)久用藥會(huì)出現(xiàn)對(duì)一些藥品產(chǎn)生耐藥性球蟲(chóng)株。球蟲(chóng)對(duì)大多數(shù)抗球蟲(chóng)藥都產(chǎn)生抗藥性,喹啉類(lèi)藥品產(chǎn)生耐藥性最快;氯羥吡啶較快。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第101頁(yè)102
氯苯胍本品為抗球蟲(chóng)藥,作用峰期為感染經(jīng)3d,其作用機(jī)理是抑制球蟲(chóng)體內(nèi)氧化磷酸化和ATP酶活性所致。弓形體也有效。長(zhǎng)久應(yīng)用可誘使球蟲(chóng)產(chǎn)生耐藥性,同時(shí)對(duì)雞肉和雞蛋帶來(lái)不良味道,故不宜用于產(chǎn)蛋雞、肉雞、肉兔等。屠宰前休藥期為7d。
氨丙啉(氨保寧)(1)作用與應(yīng)用。能抑制球蟲(chóng)硫胺代謝而發(fā)揮抗球蟲(chóng)作用。(2)注意事項(xiàng)。用量過(guò)大會(huì)使雞患維生素B1(硫胺素)缺乏癥。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第102頁(yè)103
球痢靈(二硝苯甲酰胺)對(duì)火雞球蟲(chóng)病、家兔球蟲(chóng)病也有效。
氯羥吡啶(克球粉、可愛(ài)丹)本品對(duì)雞各種球蟲(chóng)都有效。
常山酮(速丹)本品用量較小,抗球蟲(chóng)譜較廣,對(duì)雞各種球蟲(chóng)有效。
莫能菌素(瘤胃素、莫能素)臨床上用于防治雛雞、雛火雞、犢牛、羔羊和兔球蟲(chóng)病,對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和豬密螺旋體有抑制作用,并促進(jìn)動(dòng)物生長(zhǎng)發(fā)育。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第103頁(yè)104
馬杜拉霉素(加福、抗球王)作用與應(yīng)用。本品為聚醚類(lèi)抗球蟲(chóng)藥。
磺胺喹惡啉主用于雞球蟲(chóng)病治療,對(duì)家兔、羔羊、犢牛球蟲(chóng)病也有治療效果。
地克珠利(殺球靈、二氯三嗪苯乙腈)廣譜抗球蟲(chóng)藥。
三、抗錐蟲(chóng)藥危害動(dòng)物錐蟲(chóng)有伊錐蟲(chóng)、馬媾疫錐蟲(chóng)。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第104頁(yè)105萘磺苯酰脲(那加諾、那加寧、拜耳205)(1)作用與應(yīng)用:本品對(duì)馬牛和駱駝伊氏錐蟲(chóng)和馬媾疫錐蟲(chóng)都有效。(2)毒性。馬使用本品后往往出現(xiàn)蕁麻疹,眼瞼、唇、生殖器、乳房等處水腫,肛門(mén)周?chē)訝€,蹄葉炎,一時(shí)性體溫升高,肪捕增數(shù)和食欲減退等副作用。
喹嘧胺(安錐賽)作用與應(yīng)用:本品對(duì)伊氏錐蟲(chóng)、馬媾疫錐蟲(chóng)等都有殺滅作用,而對(duì)布氏錐蟲(chóng)等有效果差,可用于馬媾疫,馬、牛、駱駝伊氏錐蟲(chóng)病。本品能引發(fā)注射部腫痛、硬結(jié),3-7天消失。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第105頁(yè)106四、抗梨形蟲(chóng)藥三氨脒(貝尼爾、血蟲(chóng)凈)1、作用與應(yīng)用:A、三氮脒含有殺傷家畜血液中寄生性原蟲(chóng)作用,是治療梨形蟲(chóng)病和錐蟲(chóng)病高效藥。B、治療各種巴貝斯焦蟲(chóng)病、泰勒梨形蟲(chóng)病。2、不良反應(yīng):A、駱駝對(duì)三氮脒敏感,安全范圍小,故不宜應(yīng)用。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第106頁(yè)107B、水牛比黃牛敏感。C、普通動(dòng)物治療量無(wú)毒性反應(yīng)。大劑量時(shí)會(huì)出現(xiàn)先興奮繼而沉郁、疝痛、頻頻排尿,肌震顫、流汗、流涎、呼吸困難;牛會(huì)出現(xiàn)臌脹、臥地不起、體溫下降甚至死亡。輕度反就數(shù)小時(shí)會(huì)自行恢復(fù),較重反應(yīng)時(shí)需用阿托品和輸液等對(duì)癥治療。D、肌注局部可出現(xiàn)疼痛、腫脹,經(jīng)數(shù)天至數(shù)周可恢復(fù)。馬較牛、羊?yàn)橹?。?dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第107頁(yè)108
第四章作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥品第一節(jié)全身麻醉藥與化學(xué)保定藥一、全身麻醉藥(一)概念與分類(lèi)1、概念:全身麻醉藥簡(jiǎn)稱(chēng)全麻藥,指能引發(fā)中樞神經(jīng)系統(tǒng)個(gè)別機(jī)能暫停,表現(xiàn)為意識(shí)與感覺(jué)尤其是痛覺(jué)消失,反射與肌肉張力個(gè)別或完全消失,但仍保持延腦生命中樞功效藥品。2、分類(lèi)全麻藥可分為吸入麻醉藥和非吸入麻醉藥。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第108頁(yè)109(二)麻醉機(jī)理1、脂溶性學(xué)說(shuō)2、腦干網(wǎng)狀激活系統(tǒng)抑制學(xué)說(shuō)3、神經(jīng)突觸學(xué)說(shuō)(三)麻醉分期第一期(誘導(dǎo)期)是麻醉最早期,動(dòng)物表現(xiàn)不隨意運(yùn)動(dòng)性興奮、掙扎、嘶鳴、呼吸不規(guī)則、脈捕頻數(shù)、血壓升高、瞳孔擴(kuò)充、肌肉擔(dān)心,各種反射都存在。第二期(麻醉期)又分淺麻期和深麻期。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第109頁(yè)110淺麻期:動(dòng)物痛覺(jué)、意識(shí)完全消失。深麻期:麻醉繼續(xù)深入,動(dòng)物出現(xiàn)以腹式呼吸為主呼吸式,角膜和跖反射也消失,舌脫出不能回縮,因?yàn)樯盥槠诓灰卓刂贫邹D(zhuǎn)入腦麻痹,使動(dòng)物發(fā)生危險(xiǎn),故常防止進(jìn)入此期。第三期(清醒期或麻痹期)(四)麻醉方式1、麻醉前給藥:如用阿托品,以預(yù)防在麻醉中唾液和支氣管腺分泌過(guò)多而引發(fā)異物性肺炎,并可阻斷迷走神經(jīng)對(duì)心臟影響,預(yù)防心率減慢或驟停。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第110頁(yè)1112、混合麻醉將數(shù)種麻醉藥混合在一起進(jìn)行麻醉,取長(zhǎng)補(bǔ)短。3、配合麻醉是以某種全麻藥為主,配合局部麻醉藥進(jìn)行麻醉。(五)常見(jiàn)藥品水合氯醛(1)體內(nèi)過(guò)程:內(nèi)服易吸收,直腸灌注吸收很快,能快速分布腦內(nèi)和其它組織。(2)作用:本品吸收后能抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)功效。小劑量產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、催眠作用,大劑量可產(chǎn)生抗驚劂和麻醉作用。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第111頁(yè)112(3)應(yīng)用A、作麻醉藥。主要用于馬屬動(dòng)物,在麻醉前15分鐘給予阿托品。B、作鎮(zhèn)靜、解痙和抗驚劂藥。(4)注意事項(xiàng)。
氯胺酮(開(kāi)他敏)(1)體內(nèi)過(guò)程。(2)作用與應(yīng)用。本品可選擇性地阻斷痛覺(jué)沖動(dòng)向丘腦和皮層傳導(dǎo),主要作用部位可能在丘腦而不抑制整個(gè)中樞神經(jīng)。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第112頁(yè)113動(dòng)物意識(shí)含糊,但痛覺(jué)完全消失,使感覺(jué)與意識(shí)分離,與其它全麻藥不一樣。作用發(fā)生快,維持時(shí)間短。牛以8毫克/千克體重靜注,藥效維持30分鐘。
苯巴比妥(1)作用與應(yīng)用。含有抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用,伴隨劑量增加可產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚劂和麻醉等效果,另外,還有抗癲癇作用,對(duì)癲癇大發(fā)作有特效。作用產(chǎn)生慢,作用連續(xù)時(shí)間長(zhǎng)。臨床上多作鎮(zhèn)靜藥應(yīng)用,主要用于治療癲癇,減輕腦炎、破傷風(fēng)等疾病興奮癥狀和解救士寧中毒。(2)注意事項(xiàng)。用量可抑制呼吸中樞,可用安鈉咖、尼可剎米等中樞興奮藥解救;腎功效障礙患畜慎用。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第113頁(yè)114
戊巴比妥鈉作用:主要用于中小動(dòng)物全身麻醉及家畜基礎(chǔ)麻醉。作用強(qiáng),顯效快,麻醉連續(xù)時(shí)間大約30分鐘左右,劑量適當(dāng)增大,可延長(zhǎng)至45。本品還有鎮(zhèn)靜和抗驚厥作用,可用來(lái)反抗中樞興奮藥中毒、破傷風(fēng)、腦炎等引發(fā)驚厥癥狀。
硫噴妥鈉硫噴妥鈉脂溶性高,易透過(guò)血腦屏障,靜注后快速產(chǎn)生麻醉作用,但連續(xù)時(shí)間短,一次麻醉劑量,約能維持20—30分鐘。氯胺酮用于小動(dòng)物麻醉,一次麻醉劑量,約能維持15—30分鐘。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第114頁(yè)115
二、化學(xué)保定藥(制動(dòng)藥)
賽拉唑(二甲苯胺噻唑、靜松靈)(1)作用,本品為我國(guó)合成中樞性制動(dòng)藥。含有安定鎮(zhèn)痛、催眠與肌肉松馳作用。其作用強(qiáng)度、連續(xù)時(shí)間與劑量相關(guān)。劑量大則作用強(qiáng),連續(xù)時(shí)間長(zhǎng)。肌注后約20分鐘,動(dòng)物出現(xiàn)精神沉郁、活動(dòng)降低、頭頸下垂、兩眼半閉、站立不穩(wěn)以至倒臥。(2)應(yīng)用A、作鎮(zhèn)靜保定藥B、配合麻醉藥:全麻與局麻配合動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第115頁(yè)116B、注意事項(xiàng):①為防止本品對(duì)心、肺抑制和降低腺體分泌,可在用藥前給以小劑量阿托品;②牛大劑量應(yīng)用時(shí),應(yīng)先停飼數(shù)小時(shí),臥倒后宜將頭部放低,以免唾液和瘤胃液進(jìn)入肺內(nèi),并應(yīng)預(yù)防瘤羅膨脹;③妊娠后期不宜應(yīng)用本品。
保定寧作用應(yīng)用與靜松靈相同是,還克服了靜松靈對(duì)馬屬動(dòng)物作用不不足缺點(diǎn)。用量小,使用方便。麻痹其連續(xù)1—1.5h。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第116頁(yè)117第二節(jié)鎮(zhèn)靜藥、安定藥與抗驚劂藥一、鎮(zhèn)靜藥
溴化物(1)體內(nèi)過(guò)程(2)作用與應(yīng)用。溴化物在體內(nèi)釋放出溴離子,可加強(qiáng)和集中大腦皮層抑制過(guò)程,從而恢復(fù)興奮過(guò)程和抑制過(guò)程平衡,展現(xiàn)鎮(zhèn)靜作用。當(dāng)大腦皮層興奮過(guò)程占優(yōu)勢(shì)時(shí),這種作用更為顯著,在大劑量作用下,動(dòng)物出現(xiàn)全身性抑制,可引發(fā)睡眠。兩種以上溴化物適用有相加作用。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第117頁(yè)118常見(jiàn)于治療中樞神經(jīng)過(guò)分興奮病畜,如破傷風(fēng)引發(fā)驚厥、腦炎引發(fā)興奮,豬和家畜因食鹽引發(fā)神經(jīng)癥狀以及馬騾疝痛引發(fā)疼痛不安等。(3)不良反應(yīng)。A、溴化物對(duì)局部組織和胃腸粘膜有刺激性。B、本品排泄遲緩,長(zhǎng)久應(yīng)用可引發(fā)蓄積中毒。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第118頁(yè)119
二、安定藥鹽酸氯丙嗪(科眠靈、氯普馬嗪)(1)體內(nèi)過(guò)程。內(nèi)服、注射均易吸收。吸收后分布于全身,肺中濃度最高。(2)作用。氯丙嗪作用廣泛,對(duì)中樞神經(jīng)、植物神經(jīng)和內(nèi)分泌系統(tǒng)都有一定作用。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第119頁(yè)120①對(duì)中樞抑制作用:能使精神不安或狂躁動(dòng)物轉(zhuǎn)入安定和嗜睡狀態(tài),使性情兇猛動(dòng)物變得較馴服和易于靠近,展現(xiàn)安定作用。加大劑量時(shí)不引發(fā)麻醉,但可產(chǎn)生強(qiáng)直性昏厥現(xiàn)象。②止吐作用:小劑量時(shí)能抑制延髓化學(xué)催吐區(qū),大劑量能直接抑制延腦嘔吐中樞。③降溫作用:能抑制體溫調(diào)整中樞,降低基礎(chǔ)代謝,使體溫下降1--2℃,與普通解熱藥不一樣,本品能使正常體溫降低。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第120頁(yè)121④對(duì)植物神經(jīng)作用:使小血管擴(kuò)張;可出現(xiàn)口腔干燥、便秘等副作用。⑤對(duì)內(nèi)分泌作用:出現(xiàn)周期抑制和排卵障礙。(3)應(yīng)用①鎮(zhèn)靜安定。②麻醉前給藥:麻醉前30分鐘---1.5小時(shí)肌注。③鎮(zhèn)痛、降溫和抗休克;可用于外科小手術(shù)以鎮(zhèn)痛,對(duì)于嚴(yán)重外傷、燒傷、骨折等,使用本品有止痛和預(yù)防發(fā)生休克作用。④不良反應(yīng)。治療量時(shí)對(duì)大多數(shù)動(dòng)物普通無(wú)毒副作用。故馬不宜用??捎脧?qiáng)心劑解救。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第121頁(yè)122
三、抗驚厥藥硫酸鎂注射液(1)作用與應(yīng)用。伴隨劑量增加而產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、抗驚厥和全身麻醉作用。但產(chǎn)生麻醉作用劑量可麻痹呼吸中樞,故不適于單獨(dú)作麻醉藥而常與水合氯醛配伍用。(2)中毒與解救。馬上靜注5%氯化鈣溶液進(jìn)行搶救。
動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第122頁(yè)123
第三節(jié)中樞興奮藥咖啡因(1)作用。咖啡因有興奮中樞神經(jīng)、增強(qiáng)心肌收縮力、松馳平滑肌和輕度利尿作用。作用機(jī)理主要是抑制體內(nèi)磷酸體內(nèi)磷酸二酯酶活性,降低磷酸二酯酶對(duì)環(huán)磷酸腺苷(CAMP)降解,提升細(xì)胞內(nèi)CAMP含量。①對(duì)中樞神經(jīng)作用:咖啡因?qū)χ袠猩窠?jīng)各個(gè)別都有興奮作用。以大腦皮層最敏感。小劑量就能興奮大腦皮層,家畜表現(xiàn)精神活潑,使役能力和耐力增強(qiáng)。較大劑量能興奮延腦呼吸中樞和血管運(yùn)動(dòng)中樞,呼吸加深加緊,換氣增加,血壓升高,當(dāng)呼吸中樞抑制時(shí)這種作用更為顯著。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第123頁(yè)124②對(duì)心血管系統(tǒng)作用:心率、心肌收縮力和心輸出量均增高。③利尿作用④其它作用:可增強(qiáng)骨骼肌收縮,提升肌肉工作能力和減速輕疲勞,能松馳支氣管平滑肌和膽管平滑肌,有輕微止喘和利膽作用。(2)應(yīng)用。①作中樞興奮藥:用于重病、中樞抑制藥過(guò)量、過(guò)分勞役引發(fā)精神沉郁、血管運(yùn)動(dòng)中樞和呼吸中樞衰竭,猛烈腹痛,牛產(chǎn)后麻痹和肌紅蛋白尿癥。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第124頁(yè)125②作強(qiáng)心藥:用于高熱、中毒、中暑等引發(fā)急性心力衰竭。③作利尿藥:用于心、肝和腎病引發(fā)水腫。(3)中毒與解救。劑量過(guò)大可引發(fā)心跳和呼吸疾速、體溫升高、流涎、嘔吐、腹痛,甚至發(fā)生強(qiáng)直性痙攣而死亡。中毒時(shí)可用溴化物、水合氯醛或硫噴妥鈉等解救。(4)注意事項(xiàng)。忌用于大動(dòng)物心動(dòng)過(guò)速病畜。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第125頁(yè)126
尼可剎米(可拉明、二乙酰胺)作用與應(yīng)用。本品為呼吸中樞興奮藥。能直接興奮延腦呼吸中樞并經(jīng)過(guò)刺激主動(dòng)脈體和頸動(dòng)脈體化學(xué)感受器而反射地興奮呼吸中樞。臨床上主要用于麻醉藥中毒和嚴(yán)重疾病引發(fā)呼吸中樞和循環(huán)衰竭。也可解救一氧化碳中毒、溺水和新生幼畜窒息等。
回蘇靈本品對(duì)呼吸中樞有直接興奮作用。其作用比尼可剎米強(qiáng)而快,但毒性稍大。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第126頁(yè)127
多沙普侖(嗎乙苯吡酮)新型呼吸興奮劑,作用、應(yīng)用及不良反應(yīng)均與尼可剎米相同,而作用比尼可剎米強(qiáng)。
士寧(番木鱉堿)(1)作用與應(yīng)用。本品可興奮中樞神經(jīng)各個(gè)部位。使已降低反射機(jī)能得以恢復(fù),并能增強(qiáng)聽(tīng)覺(jué)、味覺(jué)、視覺(jué)和觸覺(jué)敏感性,提升骨骼肌張力。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第127頁(yè)128常見(jiàn)于治療直腸、膀胱括約肌不全麻痹,因挫傷引發(fā)殿部、尾部與四肢不全麻痹以及顏面神經(jīng)麻痹,豬、牛產(chǎn)后麻痹,也可用于治療公畜性功效減退和非損傷性陰莖下垂等。(2)中毒與解救。中毒早期,對(duì)聲、光敏感,全身顫栗,四肢僵硬,牙關(guān)緊閉,繼而可因極小刺激引發(fā)全身骨骼肌強(qiáng)直性收縮。展現(xiàn)“角弓反張”姿勢(shì)。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第128頁(yè)129解救時(shí),應(yīng)使動(dòng)物絕對(duì)平靜,靜注水合氯醛或苯巴比妥鈉,若痙攣再次出現(xiàn),應(yīng)重復(fù)給藥。(3)作為健胃藥??捎糜谥委熉韵涣?、胃腸馳緩等,多用馬錢(qián)子酊內(nèi)服。(馬錢(qián)子流浸膏83.4毫升加45%乙醉至1000毫升制成酊劑,用作健胃藥內(nèi)服量馬、牛10—30毫升,羊豬1—2.5毫升。)動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第129頁(yè)130
第五章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)藥品第一節(jié)局部麻醉藥一、概述(一)概念局部麻醉藥簡(jiǎn)稱(chēng)局麻藥,是指在低濃度時(shí)能選擇性、可逆性地阻斷神經(jīng)干或神經(jīng)末梢沖動(dòng)傳導(dǎo),使其所支配對(duì)應(yīng)組織暫時(shí)失去痛覺(jué)藥品。(二)麻醉方式依據(jù)手術(shù)及用藥目標(biāo)不一樣,局麻藥常采取以下給藥方式。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第130頁(yè)1311、表面麻醉:麻醉粘膜下感覺(jué)神經(jīng)。2、浸潤(rùn)麻醉:將藥液注入皮下、肌肉、漿膜等處,使支配其部位神經(jīng)纖維和神經(jīng)末梢被麻醉,阻斷疼痛刺激向中樞傳導(dǎo)。3、傳導(dǎo)麻醉:將藥液注入神經(jīng)干周?chē)?,使其所支配區(qū)域產(chǎn)生麻醉。常見(jiàn)于剖腹術(shù)及跛行診療等??蛇x取普魯卡因、利多卡因。傳導(dǎo)麻醉不會(huì)引發(fā)神經(jīng)永久性損傷,普通情況下用藥后10分鐘開(kāi)始完全麻醉,連續(xù)約1小時(shí)。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第131頁(yè)1324、椎管內(nèi)麻醉:若將藥液注入硬膜外腔,稱(chēng)硬膜外腔麻醉??蛇x取藥品有普魯卡因、利多卡因。若將藥液注入蛛網(wǎng)膜下腔(腰薦椎之間凹陷處,較前法刺入稍深些),稱(chēng)腰椎麻醉。此法家畜普通不采取。5、封閉療法:將藥液注入患部周?chē)蚺c患部相關(guān)神經(jīng)通路上,以阻斷病灶不良沖動(dòng)向中樞傳導(dǎo),從而減速輕疼痛,緩解癥狀,改進(jìn)神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第132頁(yè)133
二、常見(jiàn)局部麻醉藥普魯卡因(奴佛卡因)(1)作用。本品麻醉力較為穩(wěn)定。毒性較低;穿透力較弱,不宜作表面麻醉;作用快,維持時(shí)間短,注射后1—3分鐘內(nèi)起效,維持時(shí)間30—45分鐘若按十萬(wàn)分一百分比加入鹽酸腎上腺素(椎管內(nèi)麻醉除外),可延長(zhǎng)麻醉時(shí)間1—1.5小時(shí);靜滴低濃度時(shí)含有鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、解痙、止癢等作用。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第133頁(yè)134(2)應(yīng)用。是臨床應(yīng)用最多局麻藥,主要用于動(dòng)物浸潤(rùn)麻醉、傳導(dǎo)麻醉、椎管內(nèi)麻醉。在損傷、炎癥及潰瘍組織周?chē)⑷氲蜐舛热芤?,作封閉療法。(3)注意事項(xiàng)。A、本品不可與磺胺類(lèi)藥品配伍用,因普魯卡因在體內(nèi)分解出對(duì)氨基苯甲酸,反抗磺胺抑菌作用。堿類(lèi)、氧化劑易使本品分解,故不宜配合使用。B、即使本品毒性較低,但用量過(guò)大時(shí),也可引發(fā)毒性反應(yīng),表現(xiàn)為中樞神經(jīng)先興奮后抑制,甚至造成呼吸麻痹等。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第134頁(yè)135
利多卡因(普羅卡因)作用與應(yīng)用。本品組織穿透力強(qiáng),可作表面麻醉;麻醉力強(qiáng),作用快,維持時(shí)間長(zhǎng),可達(dá)1.5—2小時(shí);彌散性廣;毒性較普魯卡因強(qiáng)1.5倍。臨床上主要用于動(dòng)物表面麻醉、浸潤(rùn)麻醉、傳導(dǎo)麻醉及硬膜外腔麻醉,也可用作竇性心動(dòng)過(guò)速,治療心律失常。丁卡因(地卡因)作用與應(yīng)用。本品麻醉力和穿透力較普魯卡因強(qiáng)10倍;作用快速而持久,1—3分鐘起效,維持2—3小時(shí);臨床上用于表面麻醉及硬膜外腔麻醉。因?yàn)槎拘暂^大,普通不宜作浸潤(rùn)麻醉和傳導(dǎo)麻醉。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第135頁(yè)136第二節(jié)作用于傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥品(一)擬膽堿藥氨甲酰膽堿毛果蕓香堿(匹羅卡品)新斯明(普洛色林)(1)作用與應(yīng)用。本品能可逆性地抑制膽堿酯酶活性,使乙酰膽堿分解破壞降低,乙酰膽堿在體內(nèi)濃度增高,展現(xiàn)擬膽堿樣作用。表現(xiàn)對(duì)心血管系統(tǒng)、動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第136頁(yè)137及支氣管平滑肌作用較弱,而對(duì)胃腸、子宮、膀胱平滑肌作用強(qiáng)。本品還能直接作用于骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板N2受體,對(duì)骨骼肌興奮作用很強(qiáng),能提升骨骼收縮力。臨床上主要用于治療重癥肌無(wú)力,還可用于前胃馳緩、腸馳緩、便秘疝、手術(shù)后腹氣脹、尿潴留及牛產(chǎn)后子宮復(fù)位不全等。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第137頁(yè)138(2)注意事項(xiàng)。腹膜炎、腸道或尿道機(jī)械性阻塞患畜及妊娠后期動(dòng)物禁用。癲癇、哮喘動(dòng)物慎用。用藥過(guò)量時(shí),可肌注阿托品解救,也可靜注硫酸鎂以直接抑制骨骼肌興奮性。(二)抗膽堿藥阿托品從顛茄、曼陀羅或莨菪等茄科植物中提取生物堿,現(xiàn)可人工合成。動(dòng)物藥理學(xué)專(zhuān)題知識(shí)講座第138頁(yè)139(1)作用。A、松馳內(nèi)臟平滑肌:對(duì)胃腸、支氣管、輸尿管、膽管、膀胱等平滑肌有松馳作用。B、
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