藥理學作用于消化系統(tǒng)的藥物課件

作用于消化系統(tǒng)藥物2021/10/101抗消化性潰瘍藥物助消化藥止吐藥瀉藥止瀉藥利膽藥2021/10/102消化性潰瘍（pepticulcer）與粘膜局部損傷和保護機制之間的平衡失調損傷因素（胃酸、胃蛋白酶、Hp）保護因素（粘液/HCO3-屏障、粘膜修復）治療主要減少攻擊因子的作用

增強胃粘膜的保護作用第一節(jié)抗消化性潰瘍藥2021/10/103消化性潰瘍發(fā)病機制胃酸過多幽門螺旋桿菌胃蛋白酶吸煙、藥物胃粘膜屏障上皮細胞再生局部血液循環(huán)前列腺素保護機制損傷機制2021/10/104胃酸增多與潰瘍病的發(fā)生密切相關壁細胞分泌胃酸調節(jié)①AchM3受體胃酸分泌②組胺H2受體胃酸分泌③胃泌素、膽囊收縮素胃酸H＋K＋ATP酶胃酸分泌2021/10/105抗?jié)儾∷幨且活惸軠p輕潰瘍病癥狀，促進潰瘍愈合，防止和減少潰瘍病復發(fā)或并發(fā)癥的藥物。2021/10/106按來源和作用機制分類：1.抗酸藥如氧化鎂、氫氧化鋁等；2.抑制胃酸分泌藥

M3-R(-)哌侖西平

H2－R(-)西咪替丁、雷尼替丁胃泌素-R(-)丙谷胺

H+-K+-ATP酶抑制藥奧美拉唑3.抗幽門螺旋桿菌藥物阿莫西林、慶大霉素4.增強胃黏膜屏障功能藥物米索前列醇2021/10/107一、抗酸藥（antacids）

弱堿性物質碳酸鈣、氧化鎂、氫氧化鎂合理用藥：餐后1、3小時及臨睡前各服一次，一天7次常用復方制劑2021/10/108抗酸藥作用機制※中和胃酸抑制胃蛋白酶活性

減輕疼痛(發(fā)作時給藥效果最佳)H+LumenofstomachH+H+H+pH↑含鋁抗酸藥●抑制幽門螺桿菌●增強黏膜保護作用

促進潰瘍愈合(小劑量)2021/10/109抗酸藥比較---------------------------------------------------------

藥名特點副作用--------------------------------------------------------氫氧化鋁不產(chǎn)生CO2胃排空減慢收斂便秘--------------------------------------------------------氫氧化鎂反應迅速腹瀉高鎂血癥

--------------------------------------------------------碳酸氫鈉作用快、強噯氣、腹?jié)q--------------------------------------------------------復方制劑（復方氫氧化鋁）：作用增強、副作用減少2021/10/1010（一）H2受體阻斷藥抑制基礎胃酸和夜間胃酸分泌作用較抗膽堿作用強而持久，療程短，潰瘍愈合率較高，不良反應較少臨床常用：西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁二、抑制胃酸分泌藥2021/10/1011西咪替丁口服吸收迅速完全，維持3～4h緩解癥狀，促進愈合療程4周可通過血腦屏障可有定向力障礙、幻覺與雄激素受體結合而抗雄激素作用與P450結合抑制肝藥酶2021/10/1012雷尼替丁作用與西咪替丁相似，但抗酸作用強對肝藥酶的抑制作用弱治療量不改變血催乳素、雄激素濃度2021/10/1013（二）H+-K+-ATP酶抑制藥（質子泵抑制藥）

奧美拉唑（洛賽克）

1.抑酸作用強而持久，一次用藥后作用持續(xù)24h以上、愈合率高

2.抗幽門螺旋桿菌（Hp）作用2021/10/1014奧美拉唑【藥理作用】

次磺酰胺衍生物，與H+，K+-ATP酶上的巰基結合，抑制H+泵功能，抑制基礎胃酸與最大胃酸分泌量，作用強而持久特點：本品緩解疼痛迅速，服藥1～3天即效經(jīng)4～6周，愈合率高；使賁門、胃體、胃竇處粘膜血流量增加；使幽門螺旋菌數(shù)量下降，用于根除幽門螺旋菌2021/10/1015（三）M－R（－）

阿托品

哌侖西平（pirenzepine）M1－R親和力較高，而對唾液腺、平滑肌、心房的M膽堿受體親和力低。能明顯緩解潰瘍病的癥狀，用于治療胃、十二指腸潰瘍。潰瘍愈合率與西咪替丁相仿，而不良反應輕微。2021/10/1016（四）、胃泌素受體阻斷藥

丙谷胺（proglumide）化學結構與胃泌素相似，可競爭性阻斷胃泌素受體，減少胃酸分泌對胃粘膜有保護和促進愈合作用。用于胃潰瘍，十二指腸潰瘍、胃炎、急性上消化道出血2021/10/1017三、增強胃粘膜屏障功能的藥物

胃粘膜能合成前列腺素E2（PGE2）及前列環(huán)素（PGI2），它們能防止有害因子損傷胃粘膜前列腺素衍生物：米索前列醇硫酸鋁膠體次枸櫞酸鉍2021/10/1018四、抗幽門螺旋菌藥

Hp是潰瘍病的主要病因，分解粘液，引起組織炎癥，消除幽門螺旋菌中明顯減少十二指腸潰瘍的復發(fā)率抗Hp藥分為兩類：抗?jié)兯幙咕幣R床常以三聯(lián)方案：

PPI＋克拉霉素+阿莫西林2021/10/1019第二節(jié)助消化藥促進食物的消化，用于消化道分泌機能減弱，消化不良。稀鹽酸、胃蛋白酶（pepsin）胰酶（pancreatin）乳酶生為干燥活乳酸桿菌制劑，能分解糖類產(chǎn)生乳酸，使腸內(nèi)酸性增高，從而抑制腸內(nèi)腐敗菌的繁殖，減少發(fā)酵和產(chǎn)氣。常用于消化不良，腹脹及小兒消化不良性腹瀉。2021/10/1020第三節(jié)止吐藥延腦的嘔吐中樞，可接受來自催吐化學感受區(qū)（CTZ）、前庭器官、內(nèi)臟等傳入沖動而引發(fā)嘔吐。

5-HT3受體

D2受體

M1受體嘔吐

H1受體2021/10/10215-HT3受體（－）昂丹司瓊

D2受體（－)氯丙嗪嗎丁林

M1受體（－）東莨菪堿

H1受體（－）苯海拉明、茶苯海明2021/10/1022苯海拉明、茶苯海明H1受體（－）中樞鎮(zhèn)靜作用和止吐作用可用于預防和治療暈動病、內(nèi)耳性眩暈病等2021/10/1023東莨菪堿M1受體（－）降低迷路感受器的敏感性和抑制前庭小腦通路的傳導，產(chǎn)生抗暈動病，預防惡心、嘔吐2021/10/1024甲氧氯普胺（metoclopramide，胃復安）

1.阻斷CTZ的D2－R止吐

2.阻斷胃腸D2－R，加速胃的正向排空用于包括腫瘤化療、放療所引起的各種嘔吐，對胃腸的促動作用可治療慢性功能性消化不良引起的胃腸運動障礙包括惡心、嘔吐等癥。2021/10/1025多潘立酮（domperidone）又名嗎丁林藥理作用

1.阻斷D2－R而止吐，不易通透血腦屏障

2.阻斷胃腸D2－R，加強胃腸蠕動，胃腸促動藥對偏頭痛、顱外傷，放療引起惡心、嘔吐有效，對胃腸運動障礙性疾病也有效

對左旋多巴治療帕金森引起的嘔吐有特效2021/10/1026昂丹司瓊（ondansetron）選擇性阻斷中樞及迷走神經(jīng)傳入纖維5-HT3受體，產(chǎn)生強大止吐作用。對抗腫瘤藥順鉑、環(huán)磷酰胺、阿霉素等引起嘔吐的止吐作用迅速強大。2021/10/1027第四節(jié)瀉藥瀉藥（laxatives,catharitics）是能增加腸內(nèi)水分，促進蠕動，軟化糞便或潤滑腸道促進排便的藥物臨床主要用于功能性便秘2021/10/1028一、滲透性瀉藥為非吸收的鹽類和食物性纖維素等物質，增加腸內(nèi)滲透壓，腸內(nèi)水分增加，反射性增加腸蠕動，硫酸鎂、硫酸鈉二、刺激性瀉藥：刺激腸粘膜，增加蠕動，慢性便秘或習慣性便秘，酚酞、蓖麻油三、滑潤性瀉藥滑潤性瀉藥是通過局部滑潤并軟化糞便而發(fā)揮作用。適用于老人及痔瘡、肛門手術患者。液體石蠟、開塞露2021/10/1029第五節(jié)止瀉藥腹瀉是多種疾病的癥狀，治療時應采取對因療法。例如腸道細菌感染引起的腹瀉，應當首先用抗菌藥物。但劇烈而持久的腹瀉，可引起脫水和電解質紊亂，可在對因治