甾體激素類藥物概述“衡水賽”一等獎

藥物化學(xué)第五章內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物甾體激素類藥物概述背景介紹實例：激素對人體的影響激素分泌過多、過少分別會引起什么疾病？過多：巨人癥過少：侏儒癥生長激素過多：低血糖過少：糖尿病胰島素重點難點教學(xué)重點：1.甾體激素的基本結(jié)構(gòu)2.甾體激素的分類教學(xué)難點：甾體激素類藥物的命名甾體激素定義：具有甾體結(jié)構(gòu)的激素統(tǒng)稱為甾體激素。用途：甾體激素具有極重要的醫(yī)藥價值維持生命調(diào)節(jié)生理功能影響發(fā)育調(diào)節(jié)免疫發(fā)展替補治療：雌激素、雄激素和孕激素1949年發(fā)現(xiàn)腎上腺皮質(zhì)激素及可的松能有效地治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，應(yīng)用領(lǐng)域擴大至皮膚病、過敏性哮喘等變態(tài)反應(yīng)疾病、器官移植，進而發(fā)現(xiàn)許多皮質(zhì)激素新藥1950s-1960s，開發(fā)甾體避孕藥，是人類生育控制的劃時代成就，促使孕激素化學(xué)的深入研究1980s，開發(fā)孕激素受體拮抗劑，抗早孕藥物出現(xiàn)基本結(jié)構(gòu)環(huán)戊烷并多氫菲（甾烷）分類（按結(jié)構(gòu)）根據(jù)以上母核，可將甾體激素分為雌甾烷類、雄甾烷類和孕甾烷類三類藥物雌甾烷雄甾烷孕甾烷分類（按藥理作用）命名1.基本方法（1）編序號；（2）選母體。即從雌甾烷、雄甾烷和孕甾烷三個母核中選擇一個和被命名藥物結(jié)構(gòu)最接近的母核作為母體；（3）從被命名藥物結(jié)構(gòu)中將母體部分去除后，剩下的基團作為取代基，放在母體前（單鍵取代基）或母體后（烯或酮基），并在取代基前標(biāo)明該取代基的位置、和構(gòu)型。☆系統(tǒng)命名命名2.命名基本原則取代基位于甾環(huán)環(huán)平面上方，用實線“——”相連，為β-構(gòu)型；取代基位于甾環(huán)環(huán)平面下方，用虛線“……”相連，為α-構(gòu)型；如取代基構(gòu)型未定，用波紋線相連，為ζ-構(gòu)型；命名2.命名基本原則去甲基或降（nor）——表示與母體相比，失去1個

甲基或環(huán)縮小1個碳原子；高（homo）——表示與母體相比，環(huán)擴大1個碳原子；烯、二烯——表示結(jié)構(gòu)中有1個或2個雙鍵；酮、二酮——表示結(jié)構(gòu)中有1個或2個羰基。命名3.舉例17α-甲基-17β-羥基雄甾-4-烯-3-酮孕甾－4－烯－3，20－二酮

☆以類似化合物為母體進行命名命名1.基本方法先選擇一個和被命名藥物結(jié)構(gòu)類似的藥物作為母體，而后將二者的差異采用以下規(guī)則標(biāo)明即可。2.基本規(guī)則氫化：表示增加兩個氫原子去氫：表示減少兩個氫原子失氧：表示少一個氧原子命名3.