醫(yī)師護(hù)師執(zhí)業(yè)資格考試卷題庫

一第十一章常用藥物結(jié)構(gòu)特征與作用

第01講《藥物化學(xué)》的學(xué)習(xí)方法

9個系統(tǒng)

（―）精神與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥支

（二）解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥及抗痛風(fēng)藥

（三）呼吸系統(tǒng)疾病用藥

（四）消化系統(tǒng)疾病用藥

（五）循環(huán)系統(tǒng)疾病用藥★

（六）內(nèi)分泌系統(tǒng)疾病用藥

（七）抗菌藥物支

（八）抗病毒藥

（九）抗腫瘤藥支

[v講義編號N0DE70206100110100000101：針對本講義提問]

30個類別

（一）精神與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥十

1.鎮(zhèn)靜與催眠藥

2.抗癲癇藥物

3.抗精神病藥物

4.抗抑郁藥

5.鎮(zhèn)痛藥

（二）解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥及抗痛風(fēng)藥

1.解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥

2.抗痛風(fēng)藥

口一講義編號N0DE70206100110100000102：針對本講義提問］

（三）呼吸系統(tǒng)疾病用藥

1.鎮(zhèn)咳藥

2.祛痰藥

3.平喘藥

（四）消化系統(tǒng)疾病用藥

1.抗?jié)兯?/p>

2.解痙藥

3.促胃腸動力藥

（五）循環(huán)系統(tǒng)疾病用藥★

1.抗心律失常藥

2.抗心絞痛藥

3.抗高血壓藥

4.調(diào)血脂藥

（六）內(nèi)分泌系統(tǒng)疾病用藥

1.倘體激素類藥

2.降血糖藥

3.調(diào)節(jié)骨代謝與形成藥

［＜.講義編號N0DE70206100110100000103：針對本講義提問］

（七）抗菌藥物支

1.抗生素類抗菌藥

2.合成抗菌藥

（八）抗病毒藥

1.核昔類抗病毒藥

2.非核甘類抗病毒藥

（九）抗腫痛藥支

1.直接影響DNA結(jié)構(gòu)和功能的抗腫瘤藥

2.干擾核酸生物合成的抗腫瘤藥（抗代謝藥）

3.抑制蛋白質(zhì)合成與功能的抗腫瘤藥

4.調(diào)節(jié)體內(nèi)激素平衡的抗腫瘤藥

5.靶向抗腫瘤藥

6.放療與化療的止吐藥

［匚講義編號NODE70206100110100000104：針對本講義提問］

203個藥物（大綱要求）

73個種子藥物（重點(diǎn)掌握）★

地西泮、苯巴比妥、苯妥英鈉、卡馬西平、氯丙嗪、氯普嘎噸、氯氮平、利培酮、丙米嗪、氟西汀、嗎啡、哌替噬、美沙酮

阿司匹林、對乙酰氨基酚、布洛芬、美洛昔康、秋水仙堿

可待因、色甘酸鈉、沙丁胺醇、茶堿、孟魯司特、唾托溟筱、倍氯米松

西咪替丁、奧美拉嚏、阿托品、甲氧氯普胺、伊托必利

［C講義編號N0DE70206100H0100000105：針對本講義提問］

美西律、胺碘酮、普蔡洛爾、硝酸甘油、硝苯地平、卡托普利、氯沙坦、洛伐他汀、非諾貝特

氫化可的松、雌二醇、黃體酮、甲睪酮、格列本胭、二甲雙胭、毗格列酮、阿侖瞬酸鈉、維生素以

青霉素、頭電氨茉、阿米卡星、紅霉素、四環(huán)素、諾氟沙星、磺胺甲嗯哇、異煙月井、氟康哇

齊多夫定、阿昔洛韋、金剛烷胺、奧司他韋

環(huán)磷酰胺、塞替派、順伯、喜樹堿、氟尿嗑"定、疏喋吟、甲氨蝶吟、長春堿、紫杉醇、他莫昔芬、氟他胺、昂丹司瓊

口一講義編號N0DE70206100110100000106：針對本講義提問］

《藥物化學(xué)》的學(xué)習(xí)方法

一學(xué)藥理：★分類、機(jī)制、用途等

二學(xué)化學(xué)：官能團(tuán)、雜環(huán)、異構(gòu)體、結(jié)構(gòu)編號等

結(jié)構(gòu)為本：衍生性質(zhì)、構(gòu)效，★種子藥VS同類藥

全方位記憶：口訣、總結(jié)、聯(lián)系、★藥名提示結(jié)構(gòu)

講義編號N0DE70206100110100000107：針對本講義提問］

★種子藥VS同類藥

［v講義編號N0DE70206100110100000108：針對本講義提問］

★共同詞干藥物

，，西泮”一一地西泮一一苯二氮卓類鎮(zhèn)靜催眠藥

“巴比妥”一一苯巴比妥一一巴比妥類抗癲癇藥

“昔康”一一美洛昔康一一112-苯并曝嗪類非幽體抗炎藥

“司特”一一孟魯司特一一影響白三烯的平喘藥

，，替丁”一一西咪替丁一一出受體阻斷劑類抗?jié)兯?/p>

“拉哇”一一奧美拉哇一一質(zhì)子泵抑制劑類抗?jié)兯?/p>

"必利"----伊托必利---促胃動力藥

“洛爾”一一普蔡洛爾一一B受體阻斷劑類心血管藥

，，地平，，一一硝苯地平—鈣拮抗劑類心血管藥

“普利”一一卡托普利一一ACE抑制劑類抗高血壓藥

“沙坦”一一氯沙坦——AH受體拮抗劑類抗高血壓藥

“他汀”一一洛伐他汀一一HMG-CoA還原酶抑制劑類調(diào)血脂藥

，，格列”一一格列本腺--磺酰服類胰島素分泌促進(jìn)劑類降糖藥

[L講義編號N0DE70206100110100000109：針對本講義提問]

“西林”一一阿莫西林一一青霉素類抗菌藥

“頭阪”一一頭電氨節(jié)——頭泡類抗菌藥

“沙星”一一諾氟沙星一一嚏諾酮類抗菌藥

，，磺胺”一一磺胺甲嗯陛--磺胺類抗菌藥

“康哇”一一氟康哇一一唾類抗真菌藥

“夫定”——齊多夫定——喀咤核甘類抗病毒藥（HIV）“昔洛韋”——阿昔洛韋——喋吟核甘類抗病毒藥（皰疹）

“司瓊”一一昂丹司瓊一一5-HT,受體阻斷劑類止吐藥

[V講義編號N0DE70206100H0100000110：針對本講義提問]

★藥名提示結(jié)構(gòu)

△對乙酰氨基酚*毗嗪酰胺

△二甲雙肌△氯丙嗪

[-講義編號M)DE70206100110100000111：針對本講義提問]

“嘎”——含“S”原子；一般成環(huán)：吩嘎嗪類、曝噸類、氯睡平、昔康類(1,2-苯并睡嗪〉、睡托澳鏤、氫氯睡嗪、嘍哇烷二酮類、螺康哇

“嗯”一一含“0”原子；一般成環(huán)；磺胺甲嗯嚏

“布”——含“丁基”；布桂嗪、布洛芬、非布索坦、特布他林、班布特羅、布地奈德

&點(diǎn)

00

△嚅托漠錢°曾巧＞△美洛昔康

Q4^-CH3I

3C

H

H2N△磺胺甲嗨理

*布桂嗪

［。講義編號N0DE70206100U0100000112：針對本講義提問］

★大綱要求

A.某一類藥物的構(gòu)效關(guān)系

B.某一個藥物的結(jié)構(gòu)特征與作用

★圖例

“△”代表一一種子藥物

“*”代表一一大綱要求的藥物

“★”代表一一重點(diǎn)內(nèi)容

結(jié)構(gòu)中代表一一重點(diǎn)注意的結(jié)構(gòu)部分

右上■■■■■代表——與種子藥進(jìn)行對比

［乙講義編號N0DE70206100110100000113：針對本講義提問］

第02講精神與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥（一）

第一節(jié)精神與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥

1.鎮(zhèn)靜與催眠藥

2.抗癲癇藥物

3.抗精神病藥物

4.抗抑郁藥

5.鎮(zhèn)痛藥

★【13個種子藥】地西泮、苯巴比妥、苯妥英鈉、卡馬西平、氯丙嗪、氯普曦噸、氯氮平、利培酮、丙米嗪、氟西汀、嗎啡、哌替咤、美沙酮

講義編號N0DE70206100110200000101：針對本講義提問］

一、鎮(zhèn)靜與催眠藥

1.苯二氮卓類

1.A環(huán)7位

2.B環(huán)1,2位

3.B環(huán)3位

4.C環(huán)2'位

［《講義編號N0DE70206100110200000102：針對本講義提問］

★【苯二氮卓類構(gòu)效關(guān)系】

（1）7位引入吸電子基團(tuán)：吸電子越強(qiáng)，活性越強(qiáng)。N02>Br>CE>Cl

兩藥活性均強(qiáng)于地西泮

(2)3位引入羥基：增加極性，易于排泄；保持活性，降低毒性。一一奧沙西泮

★奧沙西泮是地西泮活性代謝物

八.講義編號N0DE70206100110200000103：針對本講義提問］

(3)5位苯環(huán)的2'位：引入吸電子基團(tuán)(F、C1),活性增強(qiáng)一一氟西泮、氟地西泮

（4）1,2位并上三氮哇：代謝穩(wěn)定性增加，提高與受體的親和力,活性顯著增加一一艾司理侖、三唾侖

【順口：愛阿三】

［，講義編號N0DE70206100110200000104：針對本講義提問］

★咪哇并毗噬結(jié)構(gòu)

Cl

B.★艾司佐匹克隆為S-右旋體

有短效催眠作用

C.左旋體無活性且有毒性

[―講義編號N0DE70206100110200000105：針對本講義提問]

二、抗癲癇藥

1.巴比妥類及其相關(guān)藥物

△苯巴比妥

【巴比妥類共性】

1.丙二酰腺，5位雙取代（必須）★

（單取代不吸收，無鎮(zhèn)靜催眠作用）

2.代謝：5位取代基氧化；水解開環(huán)

［，講義編號N0DE70206100110200000106：針對本講義提問］

【巴比妥類構(gòu)效關(guān)系】

（1）5位為芳香燒或飽和烷蜂：不易代謝，長效（苯巴比妥）

5位為支鏈烷蜂或不飽和烷燃：中效或短效（戊巴比妥、司可巴比妥）

戊巴比妥司可巴比妥

LL講義編號N0DE70206100110200000107：針對本講義提問］

(2)2位“0”以電子等排體“S”取代：脂溶性增加，易透過血腦屏障，但容易迅速分配到脂肪中一一短效(硫噴妥)★

硫噴安

【巴比妥類同型物演變過程】-了解

巴比妥類★乙內(nèi)酰腐類嗯喋烷酮類丁二酰亞胺類

[.講義編號N0DE70206100110200000108：針對本講義提問]

△苯妥英鈉

A.代謝：兩個苯環(huán)只有一個氧化

B.具“飽和代謝動力學(xué)”特點(diǎn)★

磷苯妥英鈉

A.采妥英的磷酸酯前藥★

B.水溶性更好★,肌內(nèi)注射吸收迅速

[v講義編號N0DE70206100110200000109：針對本講義提問]

2.二苯并氮卓類（卡馬西平、奧卡西平）

△卡馬西平

A.該類中第一個上市藥物★

B.作用：三叉神經(jīng)痛★、難治癲癇大發(fā)作

部分性發(fā)作、全身性發(fā)作

*奧卡西平

氧代卡馬西平，也有很強(qiáng)的抗癲癇作用

[L講義編號N0DE70206100110200000110：針對本講義提問]

第03講精神與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥（二）

三、抗精神病藥物

1.吩曝嗪類

△氯丙嗪CH3

★【吩睡嗪類共性】

1.治療興奮癥為主的精神病

2.★錐體外系反應(yīng)；光毒反應(yīng)（避免日光照射）

3.吩嚓嗪母核易氧化變紅：注射液需加入抗氧劑

（★對氫釀、連二亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉或維C）

［、.講義編號N0DE70206100110300000101：針對本講義提問］

★【吩曝嗪類構(gòu)效關(guān)系】

穹一cI

CH

N，

I

CH匕

（1）2位基團(tuán)吸電子越強(qiáng)，活性越強(qiáng)：CF3>C1〉COCHDH>OH；例如：三氟丙嗪

2位乙?；鹤饔煤透弊饔肐；乙酰丙嗪

三氟丙嗪CH3乙酰丙嗪CH3

［，講義編號N0DE70206100110300000102：針對本講義提問］

（2）10位側(cè)鏈：N原子常為叔胺，也可為氮雜環(huán)（哌嗪最強(qiáng)）：例如：奮乃靜

兩者活性均強(qiáng)于氯丙嗪數(shù)十倍

[,_講義編號N0DE70206100110300000103：針對本講義提問]

（3）長鏈脂肪酸酯類前藥★:延長作用時間；

例如：庚氟奮乃靜（體內(nèi)緩慢釋放出氟奮乃靜起效）

[v講義編號N0DE70206100110300000104：針對本講義提問]

2.其他三環(huán)類抗精神病藥物

（1）曝噸類（硫雜慈類）

△氯普嚷噸CH3

A.活性：★順式（Z型）＞反式（E型）

B.作用：對精神分裂癥和精神官能癥療效較好

作用比氯丙嗪強(qiáng)，毒性也較小

［，講義編號N0DE70206100110300000105：針對本講義提問］

【曝噸類構(gòu)效關(guān)系】

A.側(cè)鏈羥乙基哌嗪取代一一珠氯唾醇

B.2位CR取代——氟哌嘎噸

★【活性】氟哌曝噸〉珠氯嘎醇〉氯普睡噸

□講義編號N0DE70206100110300000106：針對本講義提問］

(2)二苯并二氮卓類和二苯并硫氮卓類

△氯氮平

A.中等首過效應(yīng)，生物利用度50%

B.代謝物：去甲基氯氮平和氯氮平-N-氧化物

氯口塞平

“S”一“0”：洛沙平

洛沙平代謝：阿莫沙平

［，講義編號N0DE70206100110300000107：針對本講義提問］

3.其他結(jié)構(gòu)抗精神病藥物

——利培酮★、帕利哌酮、齊拉西酮

/-NLCH3

I戶N

△利培酮

A.利培酮：驕合原理★設(shè)計(jì)的非經(jīng)典抗精神病藥

B.帕利哌酮：利培酮活性代謝物（加-0H）

（藥用外消旋，半衰期更長）

C.齊拉西酮：也是駢合原理★

屋.講義編號N0DE70206100110300000108：針對本講義提問］

四、抗抑郁藥

1.去甲腎上腺素（NE）重?cái)z取抑制劑

-+4-

（1）二苯并氮卓類

A.★吩嚏嗪硫原子以生物電子等排體亞乙基（-CH「CH2-）取代而得抗抑郁藥

B.機(jī)制：NE和5-HT雙重重?cái)z取抑制劑

C.活性代謝物：地昔帕明（N-去甲基）

*氯米帕明

A.丙咪嗪2位引入Cl原子

B.抗抑郁、抗焦慮

C.活性代謝物：去甲氯米帕明

[?講義編號N0DE70206100110300000109：針對本講義提問]

A.生物電子等排原理：

丙咪嗪"N"一"C"；增加雙鍵

B.對日光易氧化，水溶液不穩(wěn)定

C.活性代謝物：去甲阿米替林

講義編號N0DE70206100110300000110：針對本講義提問］

A.生物電子等排原理：阿米替林“C”-“0”

B.★E:Z=85:15——反式抑制NE\順式抑制5-HT

C.代謝：N-去甲基(有活性)

［―講義編號N0DE70206100110300000111：針對本講義提問］

2.5-羥色胺(5-HT)重?cái)z取抑制劑

【結(jié)構(gòu)無律性】氟西汀、帕羅西汀、文拉法辛、西附\普蘭

HN-CH3

V/△氟西汀

A.使用外消旋體

B.口服吸收好，★生物利用度100%

C.活性代謝物：去甲氟西汀

D.代謝：去甲氟西汀半衰期更長

一肝病、腎病患者慎用支

［。講義編號N0DE70206100110300000112：針對本講義提問］

心

—J*帕羅西汀

A.2個手性碳——（3S,4R）-（-）異構(gòu)體

B.生物利用度不受抗酸藥或食物影響

C.非線性藥代動力學(xué)特征*（還有苯妥英鈉）

CH3

A.機(jī)制:NE和5-HT雙重抑制劑

（★小劑量抑制5-HT,大劑量雙重）

B.活性代謝物：0-去甲基文拉法辛

［、-講義編號N0DE70206100110300000113：針對本講義提問］

A.苯并吠喃結(jié)構(gòu)，藥用外消旋體

B.★S異構(gòu)體：艾司（S）西航普蘭效果更好

C.活性代謝物：N-去甲基西配普蘭

講義編號N0DE70206100110300000114：針對本講義提問］

★【抗抑郁藥總結(jié)】

（1）抗抑郁藥新分類

A.NE和5-HT雙重重?cái)z取抑制劑：丙米嗪、多賽平、文拉法辛、阿米替林、氯米帕明

【順口：病多問阿呂】

B.選擇性5-HT重?cái)z取抑制劑：氟西汀、帕羅西汀、（氯/氟伏沙明、舍曲林）、（艾司）西配普蘭

（2）抗抑郁藥的代謝支

A.N-去甲基，有活性一丙米嗪、氯米帕明、多賽平、阿米替林、氟西汀、西酬普蘭

B.0-去甲基，有活性一一文拉法辛★【順口：歐文自己】

C.不發(fā)生去烷基代謝一一帕羅西汀*【順口：怕你咯】

講義編號N0DE70206100110300000115：針對本講義提問］

第04講精神與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥（三）

五、鎮(zhèn)痛藥

1.天然生物堿及其類似物

△嗎啡

A.★左旋嗎啡有效，右旋體無活性

B.★酸堿兩性：3位酚羥基，17位叔胺

C.★易氧化（避光、密封）

一偽嗎啡（毒性大），N-氧化嗎啡

D.酸性脫水重排一★阿撲嗎啡（催吐）

E.代謝：第H相生物結(jié)合反應(yīng)（羥基）

講義編號N0DE70206100110400000101：針對本講義提問］

★【嗎啡與受體三個結(jié)合位點(diǎn)】

①負(fù)離子部位

②適合芳環(huán)的平坦區(qū)

③與燃基相適應(yīng)的凹槽

［L講義編號N0DE70206100110400000102：針對本講義提問］

★【天然生物堿構(gòu)效關(guān)系】

(1)可待因：嗎啡3位羥基甲基化

(鎮(zhèn)痛I,鎮(zhèn)咳t)

*可待因

講義編號N0DE70206100110400000103：針對本講義提問］

(2)納洛酮：嗎啡17位N-甲基被烯丙基取代，嗎啡受體拮抗劑支

*納洛酮烯丙嗎啡

[C講義編號N0DE70206100H0400000104：針對本講義提問]

(3)海洛因：嗎啡3位、6位羥基同時酯化(乙?；?

(4)羥考酮：可待因6位氧化成酮，7位雙鍵氫化：阿片受體純激動劑★,鎮(zhèn)痛作用無封頂效應(yīng)★

N~CH3

羥考酮

［、.講義編號N0DE70206100110400000105：針對本講義提問］

2.哌咤類鎮(zhèn)痛藥

★4-苯基哌咤類結(jié)構(gòu)鎮(zhèn)痛藥

A.水溶液酯鍵不易水解（位阻大）

B.★體內(nèi)易被酯酶水解一哌替嚏酸（失活）

C.也可肝中脫甲基~去甲基哌替噬（體內(nèi)消除慢，蓄積產(chǎn)生毒性，引發(fā)癲癇）

A.鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的80?100倍（親脂性高，易于通過血腦屏障）

B.作用時間短，僅1?2小時（脂溶性大，在體內(nèi)迅速再分布）

【同類】阿芬太尼、舒芬太尼、★瑞芬太尼（前藥）

講義編號N0DE70206100110400000106：針對本講義提問］

3.氨基酮類鎮(zhèn)痛藥

也稱為“二苯基庚酮類或苯基丙胺類”

,CH3

TH3

△美沙酮

A.★高度柔性的開鏈嗎啡類似物（僅保留A環(huán)）

B.鎮(zhèn)痛作用：左旋體強(qiáng)、右旋體弱；藥用外消旋

講義編號NODE70206100110400000107：針對本講義提問］

A.結(jié)構(gòu)聯(lián)系【抗高血壓藥一一桂利嗪】

B.★阿片受體激動-拮抗劑

C.★可致耐受和成癮，不可濫用

A.★弱的u受體激動劑；呼吸抑制小，成癮性小

B.兩個手性中心，藥用外消旋體

C.★（+）抑制5-HT重?cái)z取，（-）抑制NE重?cái)z取

D.代謝：0-脫甲基曲馬多（活性t）

[＜講義編號N0DE70206100110400000108：針對本講義提問]

【練習(xí)，練習(xí)】

【最佳選擇題】

地西泮的活性代謝產(chǎn)物是

A.硝西泮

B.氟西泮

C.契沙西泮

D.氟地西泮

E.艾司哇侖

?顯示答案

講義編號N0DE70206100110400000109：針對本講義提問］

具有飽和動力學(xué)的抗癲癇藥物

A.硫噴妥鈉

B.司可巴比妥

C.卡馬西平

D.苯巴比妥

E.苯妥英鈉

?顯示答案

［［講義編號N0DE70206100110400000110：針對本講義提問］

起效快，體內(nèi)易被酯酶水解，維持時間短的合成鎮(zhèn)痛藥物

A.B.

*隱藏答案

r正確答案』E

［L講義編號N0DE70206100110400000111：針對本講義提問］

屬于氨基酮類鎮(zhèn)痛藥的是

A.布桂嗪

B.哌替咤

C.美沙酮

D.曲馬多

E.芬太尼

?隱藏答案

「正確答案』C

講義編號N0DE70206100110400000112：針對本講義提問］

【配伍選擇題】

NH

>0

NH

1.含有甲基三氮哇，按一類麻醉藥管理

2.含有咪陛并噬咤結(jié)構(gòu)

3.含有毗咯酮類結(jié)構(gòu)

4.含有丙二酰胭結(jié)構(gòu)

公隱藏答案

『正確答案』1A,2D,3E,4C

［，講義編號N0DE70206100110400000113：針對本講義提問］

【配伍選擇題】

抗精神病藥

A.氯丙嗪

B.利培酮

C.氯氮平

D.氯普曝噸

E.庚氟奮乃靜

1.屬于前體藥物的吩睡嗪類抗精神病藥

2.運(yùn)用駢合原理設(shè)計(jì)的抗精神病藥

3.屬于二苯并二氮卓類抗精神病藥

分隱藏答案［Q

『正確答案』E、B、C

［l:講義編號N0DE70206100110400000114：針對本講義提問］

【配伍選擇題】

1.含有氨基酮結(jié)構(gòu),戒斷癥狀較輕，常用作成毒藥的藥物是

2.含有烯丙基結(jié)構(gòu),具有阿片受體拮抗作用的藥物是

3.含有哌咤結(jié)構(gòu)，具有u受體激動作用的藥物是

?隱藏答案

r正確答案』IC,2E,3D上述結(jié)構(gòu)依次是A.嗎啡；B.曲馬多；C.美沙酮：D.哌替嚏；E.納洛酮

屋.講義編號N0DE70206100110400000115：針對本講義提問］

【多項(xiàng)選擇題】

下列屬于選擇性5-HT重?cái)z取抑制劑

A.西酥普蘭

B.多塞平

C.阿米替林

D.氟西汀

E.帕羅西汀

?隱藏答案

「正確答案」ADE

［［講義編號N0DE70206100110400000116：針對本講義提問］

在體內(nèi)發(fā)生去甲基代謝反應(yīng)，且其代謝物也有活性的是

A,氟西汀

B.帕羅西汀

C.丙米嗪

I）.文拉法辛

E.西酰;普蘭

A隱藏答案

［正確答案』ACDE

下一節(jié)：解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥與抗痛風(fēng)藥

［匚講義編號N0DE70206100110400000117：針對本講義提問］

第05講解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥及抗痛風(fēng)藥（一）

第二節(jié)解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥及抗痛風(fēng)藥

1.解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥

2.抗痛風(fēng)藥

★【5個種子藥】阿司匹林、對乙酰氨基酚、布洛芬、美洛昔康、秋水仙堿

［匚講義編號N0DE70206100110500000101：針對本講義提問］

一、解熱、鎮(zhèn)痛藥

【三個藥物】阿司匹林、對乙酰氨基酚、貝諾酯

COOH

△阿司匹林

【水楊酸類】

1.★活性必需基團(tuán)；竣基（顯酸性）

2.★酯鍵可水解——乙酰+水楊酸

3.機(jī)制：環(huán)氧合酶（COX）抑制劑

4.作用：解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗血小板

■一講義編號N0DE7020610011050000（）102：針對本講義提問］

△對乙配氨基酚

【乙酰苯胺類】

1.別名：撲熱息痛

2.★雜質(zhì)：對氨基酚，毒性大

3.★代謝物：乙酰亞胺醒，肝腎毒性

4.★中毒解救：谷胱甘肽、乙酰半胱氨酸

★【前藥】阿司匹林+對乙酰氨基酚

[C講義編號N0DE70206100110500000103：針對本講義提問]

二、竣酸類非留體抗炎藥

芳基乙酸類VS芳基丙酸類

1.芳基乙酸類

A.乙酸基：必需基團(tuán)★

B.5位甲氧基：可防止代謝

C.2位甲基：加強(qiáng)與受體結(jié)合

D.主要代謝：5位0去甲基★

E.室溫空氣中穩(wěn)定，對光敏感

Q講義編號N0DE70206100110500000104：針對本講義提問］

A.★藥用順式體“舒順柔滑”

B.★前藥：甲基亞颯~甲硫基起效

*雙氯芬酸

【雙優(yōu)★】

A.解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用強(qiáng)，不良反應(yīng)小

B.★非蹌抗炎藥中劑量最小

［匚講義編號N0DE70206100110500000105：針對本講義提問］

A.★非酸性前體藥物：丁酮~乙酸起效

B.★選擇性抑制COX-2,不影響血小板聚集

C.腎功能不受損，胃腸道反應(yīng)小

★【芳基乙酸類藥物總結(jié)】

非前體藥物一一雙氯芬酸、口引咪美辛

前體藥物一一舒林酸、蔡丁美酮

【順口】“叔叔奶奶都是前輩”

［€講義編號N0DE7020610011050000()106：針對本講義提問］

2.芳基丙酸類

A.異丙酸上甲基：消炎t,毒性I

B.★（S）異構(gòu)體活性強(qiáng)，市售外消旋體

C.★體內(nèi)無效（R）異構(gòu)體轉(zhuǎn)化為（S）型

藥用S-異構(gòu)體（活性強(qiáng)）

□講義編號N0DE70206100110500000107：針對本講義提問］

★芳基丙酸類

【順口】死（Si）了都不愛（蔡）

口一講義編號N0DE7020610011050000（）108：針對本講義提問］

三、非孩酸類抗炎藥

昔康類VS昔布類

【此類共性】

A.★藥效基團(tuán)：烯醇結(jié)構(gòu)（酸性）

B.★、-取代為甲基：活性最強(qiáng)

【美洛昔康】作用于C0X-2,無胃腸道副作用，抗炎作用＞毗羅昔康

舒多昔康

抗炎作用：舒多昔康＞口比羅昔康

講義編號N0DE70206100110500000109：針對本講義提問］

2.昔布類（塞來昔布、羅非昔布）

★選擇性C0X-2抑制劑

A.★磺?；w積大：不易與C0X-1結(jié)合所以避免了胃腸道副作用

B.★但有心血管事件風(fēng)險(xiǎn)

[v講義編號N0DE70206100110500000110：針對本講義提問]

第06講解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥及抗痛風(fēng)藥（二）

四、抗痛風(fēng)藥

【結(jié)構(gòu)無規(guī)律性】一一秋水仙堿、丙磺舒、別嗯醇、非布索坦、苯溪馬隆

△秋水仙曦0cH3

A.★天然生物堿

B.★控制炎癥：僅用于痛風(fēng)急性期

C.★有抗腫瘤作用，有骨髓抑制副作用

D.不良反應(yīng)劑量相關(guān)，口服比靜注安全

Q講義編號N0DE70206100110600000101：針對本講義提問］

COOH

丙磺舒

A.機(jī)制：促進(jìn)尿酸排泄★,促進(jìn)已形成尿酸鹽溶解，無抗炎鎮(zhèn)痛作用支

B.★相互作用：減少甲氨蝶吟、磺胺藥、降糖藥、青霉素、利福平、肝素代謝和排泄；加速別喋醇代謝

【順口】唐（明）皇家里（有）感情

［，講義編號N0DE70206100110600000102：針對本講義提問］

*別喋醇

A.★機(jī)制：抑制黃喋吟氧化酶，抑制尿酸生成

B.代謝物：別黃噂吟也抑制尿酸生成

C.作用（各種痛風(fēng)）：原發(fā)/繼發(fā)高尿酸血癥、痛風(fēng)石、尿酸性腎結(jié)石、尿酸性腎病、伴腎功能不全高尿酸血癥

A.機(jī)制同別喋醇：抑制黃喋口令氧化酶

★選擇性和活性,別喋醇

B.肝臟代謝，對腎功不良患者無影響

［v講義編號N0DE70206100110600000103：針對本講義提問］

A.苯并吠喃衍生物

B.機(jī)制：促進(jìn)尿酸排泄藥十

（抑制腎小管對尿酸的重吸收）

★【抗痛風(fēng)藥總結(jié)】

秋水仙堿：僅有抗炎作用，對尿酸鹽無影響：可抗腫瘤

別喋醇、非布索坦：抑制尿酸生成（抑制黃喋吟氧化酶）

丙橫舒、苯溟馬?。捍龠M(jìn)尿酸排泄（抑制腎小管對尿酸主動重吸收）

講義編號N0DE70206100110600000104：針對本講義提問］

【練習(xí)，練習(xí)】

【最佳選擇題】

以下結(jié)構(gòu)藥物的說法錯誤的是

COOH

A.結(jié)構(gòu)中含游離酚羥基

B.該藥物是COX抑制劑

C.活性基團(tuán)是叛基

I).該藥物具抗血小板作用

E.該藥物易水解

?隱藏答案

r正確答案』A

［。講義編號N0DE70206100110600000106：針對本講義提問］

分子中含喋吟結(jié)構(gòu)，通過抑制黃噤吟氧化酶，減少尿酸生物合成發(fā)揮作用的抗痛風(fēng)藥物是

A.秋水仙堿

B.別噤醇

C.丙磺舒

I).非布索坦

E.苯濱馬隆

A隱藏答案

［正確答案』B通過抑制黃喋吟氧化酶來抑制尿酸生成的藥物，如別喋醇和非布索坦。

講義編號N0DE70206100110600000107：針對本講義提問］

【配伍選擇題】

A.對乙酰氨基酚

B.阿司匹林

C.舒林酸

D.雙氯芬酸鈉

E.美洛昔康

1.屬于前體藥物的抗炎藥是

2.含有1,2-苯并曝嗪類結(jié)構(gòu)的藥物

3.中毒可使用谷胱甘肽解救的是

?隱藏答案

「正確答案」C、E、A

［＜講義編號N0DE70206100U0600000108：針對本講義提問］

【配伍選擇題】

A.秋水仙堿

B.丙磺舒

C.采濱馬隆

D.非布索坦

E.別噂醇

1.僅用于痛風(fēng)急癥期炎癥，也有抗腫瘤作用的是

2.含苯并吠喃結(jié)構(gòu)的促尿酸排泄藥

3.結(jié)構(gòu)中含有丁基的抗痛風(fēng)藥是

分隱藏答案［Q

『正確答案』A、C、D

［.講義編號N0DE70206100110600000109：針對本講義提問］

【多項(xiàng)選擇題】

下列屬于前體藥物的是

A.貝諾酯

B.蔡普生

C.蔡丁美酮

D.塞來昔布

E.㈣I噪美辛

今隱藏答案

［正確答案』AC

【順口】“叔叔奶奶都是前輩”

口一講義編號N0DE70206100110600000110：針對本講義提問］

關(guān)于布洛芬的說法正確的是

A.結(jié)構(gòu)中含芳基異丙酸

B.R異構(gòu)體抗炎活性高

C.市售外消旋體

D.體內(nèi)R構(gòu)型可轉(zhuǎn)化為S構(gòu)型

R.體內(nèi)代謝成甲硫基化合物起效

A.異丙酸上甲基：消炎T,毒性］

B★（S）異構(gòu)體活性強(qiáng)，市售外消旋體

C.體內(nèi)無效（R）異構(gòu)體轉(zhuǎn)化為（S）型

A隱藏答案——

『正確答案』ACD

［L講義編號N0DE702061001106000001U：針對本講義提問］

第07講呼吸系統(tǒng)疾病用藥（一）

第三節(jié)呼吸系統(tǒng)疾病用藥

1.鎮(zhèn)咳藥

2.祛痰藥

3.平喘藥★

★【7個種子藥】可待因、沙丁胺醇、孟魯司特、色甘酸鈉、唾托澳筱、倍氯米松、茶堿

講義編號N0DE70206100110700000101：針對本講義提問］

一、鎮(zhèn)咳藥

中樞鎮(zhèn)咳藥：可待因、右美沙芬

1.★嗎啡3位甲醛衍生物

2.作用：直接抑制延腦咳嗽中樞

3.代謝物：★嗎啡、N-去甲基可待因、去甲嗎啡、氫化可待因

4.★可待因有成癮性，特殊管理

［i.講義編號N0DE70206100110700000103：針對本講義提問］

A.★嗎啡喃基本結(jié)構(gòu)

B.作用：抑制延髓咳嗽中樞，鎮(zhèn)咳相當(dāng)于可待因；

★主要用于干咳；無鎮(zhèn)痛作用（不成癮）

C.★左旋美沙芬鎮(zhèn)痛，不鎮(zhèn)咳

講義編號N0DE70206100110700000105：針對本講義提問］

二、祛痰藥

代表藥：浪己新、氨溟索：乙酰半胱氨酸、段甲司坦

Br*溟己新Br*氨漠索

1.黏痰溶解劑，用于支氣管炎和呼吸道疾病

2.★浪己新代謝一氨溟索（作用更強(qiáng)）

3.★氨濱索：還有鎮(zhèn)咳作用（可待因1/2）

口一講義編號N0DE70206100110700000107：針對本講義提問］

*乙酰半胱氨酸

A.★流基：易氧化，密閉、避光、臨用前配制（配伍禁忌：兩性霉素、氨葦西林）

B.作用：黏痰溶解劑

C.★用于對乙酰氨基酚解毒（因?yàn)樨够?/p>

00

NH2

*駿甲司坦

A.★半胱氨酸類似物

B.作用：黏痰調(diào)節(jié)劑

C★機(jī)制與乙酰半胱氨酸不同（因?yàn)橹挥坞x）

［，.講義編號N0DE70206100n0700000108：針對本講義提問］

三、平喘藥

1.Bz受體激動劑：△沙丁胺醇、沙美特羅、特布他林

2.影響白三烯的平喘藥：△孟魯司特、△色甘酸鈉

3.M膽堿受體阻斷劑：△睡托澳鏤、異丙托浪鏤

4.糖皮質(zhì)激素：△倍氯米松、氟替卡松、布地奈德

5.璘酸二酯酶抑制劑：△茶堿、氨茶堿

G講義編號N0DE70206100110700000109：針對本講義提問］

1.臬受體激動劑

一一△沙丁胺醇、沙美特羅、特布他林

△沙丁胺酹

★【此類共性】①B苯乙胺結(jié)構(gòu)

②選擇性也受體激動劑

沙丁胺醇：R-左旋體效果好，市售外消旋

［，講義編號N0DE70206100110700000110：針對本講義提問］

★長鏈、長效也受體激動劑

★【特羅藥，均長效】

①班布特羅（特布他林的前藥）★

②福莫特羅（長效）

③丙卡特羅（強(qiáng)效、長效）

A.不易被酶（COMT.MAO、硫酸酯酶）代謝，穩(wěn)定性高，作用持久

B.★前藥：班布特羅（雙二甲氨基甲酸酯）

［C講義編號NODE702061001107000001U：針對本講義提問］

2.影響白三烯的平喘藥

——△孟魯司特、△色甘酸鈉

A.孟魯司特、扎魯司特、普侖司特

一★選擇性白三烯受體拮抗劑

B.曲尼司特一一★過敏介質(zhì)阻滯劑

□講義編號N0DE70206100110700000112：針對本講義提問］

△色甘酸的

A.★凱琳結(jié)構(gòu)的苯并枇喃的雙色酮（色酮是必需結(jié)構(gòu)）

B.機(jī)制：★肥大細(xì)胞的穩(wěn)定劑

C.口服吸收差，★氣霧劑給藥

D.★預(yù)防支氣管哮喘

齊留通

A.★“羥基胭類5-脂氧酶抑制劑

B.N-羥基麻〈提供活性），苯并嘎吩（親脂性）

C.★增加普奈洛爾、茶堿、華法林血藥濃度

[<.講義編號N0DE7020610011070000（H13：針對本講義提問]

3.M膽堿受體阻斷劑一一△睡托澳鏤、異丙托澳錢

★【此類共性】

結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：含季鉞藥效團(tuán)，防止進(jìn)入中樞

機(jī)制：阻斷M受體，松弛支氣管平滑肌

[v講義編號N0DE70206100110700000114：針對本講義提問]

第08講呼吸系統(tǒng)疾病用藥（二）

4.糖皮質(zhì)激素（吸入）

一一△倍氯米松、氟替卡松、布地奈德

區(qū)區(qū)E國）

I.-OCOCFUCFh

△丙酸倍氯米松

代謝~單丙酸酯（部分活性）

f倍氯米松（無活性）

【此類共性】①控制哮喘癥狀（吸入給藥★）

②★副作用?。ù嬖谝状x失活藥效團(tuán)，避免全身作用）

講義編號N0DE70206100110800000101：針對本講義提問]

FjSyO]Q

H。蓑賓^九C±

0乩乂J*丙酸菊,替卡松

0

★17B硫代竣酸酯：是活性基團(tuán)；

B.代謝：16a羥基和6&羥基代謝物

[j講義編號N0DE70206100110800000102：針對本講義提問]

5.磷酸二酯酶抑制劑（口服）一一△茶堿、氨茶堿

HaCJ<J1

QO凄。

CHj

△茶堿

A.黃喋吟衍生物，★抑制磷酸二酯酶

B.★治療窗窄，須監(jiān)測血藥濃度（TDM）

C.★代謝：受地爾硫豆，西咪昔丁、紅霉素、環(huán)丙沙星等影響

【順口】西（4）環(huán)，紅（茶）地

[<講義編號N0DE70206100110800000103：針對本講義提問]

*氨茶廂

A.★結(jié)構(gòu)：茶堿+乙二胺的復(fù)鹽

B.★乙二胺增加水溶性，可做注射劑

C.作用：各類哮喘疾病

【同類】①二羥丙茶堿（平喘弱，適用伴心動過速哮喘患者）

②多索茶堿

[C講義編號N0DE70206100110800000104：針對本講義提問]

【練習(xí)，練習(xí)】

【最佳選擇題】

分子結(jié)構(gòu)中17B一段酸酯基水解成17B-峻酸后，活性喪失，也避免了產(chǎn)生皮質(zhì)激素全身作用的平喘藥是

A.氨茶堿

B.曲尼司特

C.孟魯司特

D.醋酸氨輕松

E.丙酸氟替卡松

?隱藏答案

f正確答案』E

O

邛戶6外

*丙酸氟替卡松

?

講義編號N0DE70206100110800000105：針對本講義提問］

關(guān)于下面結(jié)構(gòu)的敘述正確的是

A.結(jié)構(gòu)為可待因

B.有一定鎮(zhèn)痛作用

C.有成癮性

D.屬于嗎啡喃基本結(jié)構(gòu)

E.對映異構(gòu)體也是鎮(zhèn)咳藥

H3co

?隱藏答案『

f正確答案』D

講義編號N0DE70206100110800000106：針對本講義提問］

【配伍選擇題】

A.右美沙芬

B.可待因

C.段甲司坦

D.氨浪索

E.乙酰半胱氨酸

1.鎮(zhèn)咳作用強(qiáng)，體內(nèi)可部分代謝生成嗎啡的藥物是

2.分子中含有毓基，臨床上可用于對乙酰氨基酚中毒解救的祛痰藥物是

3.祛痰藥濱己新的活性代謝產(chǎn)物

?隱藏答案

［正確答案』B、E、D

［，一講義編號N0DE70206100110800000107：針對本講義提問］

【配伍選擇題】

A.B.00

OH電

譚

o0

H3C7/CH304

HjCY^OCOCHjC^

-0C0CHzCH3E.口

CHj

平喘藥的分類

1.B2受體激動劑

2M.膽堿受體阻斷劑

3.丙酸倍氯米松

4.色甘酸鈉

?隱藏答案

r正確答案』1A,2C,3D,4B

1.B2受體激動劑：△沙丁腔醇、沙美特羅、特布他林

2.影響白三烯的平嘿藥：△孟魯司特、△色甘酸鈉

&M膽堿受體阻斷劑：△曜托演鉉、異丙托漠錢

4.糖皮質(zhì)激素：△倍筑米松、氟替卡松、布地奈德

5.磷酸二酯酶抑制劑：△茶喙、氨茶堿

[＜講義編號N0DE70206100110800000108：針對本講義提問]

【綜合分析選擇題】

某哮喘患者處方中含有①布地奈德；②異丙托澳鏤；③孟魯司特三種藥物。醫(yī)生指導(dǎo)患者：無論哮喘發(fā)作與否，布地奈德必須規(guī)則使用，異丙托浪鉉在哮喘發(fā)作時使用。

1.處方中布地奈德屬于那種結(jié)構(gòu)類型

A.雄的烷

B.雌備烷

C.孕錨烷

D.嗯吟類

E.B苯乙胺類

?隱藏答案

「正確答案』C

[s,講義編號N0DE70206100110800000109：針對本講義提問]

2.處方中孟魯司特的作用機(jī)制是

A.白三烯受體拮抗劑

B.M膽堿受體拮抗劑

C.62受體激動劑

I).磷酸二酯酶抑制劑

E.5-脂氧酶抑制劑

A隱藏答案

［正確答案』A

A.孟魯司特、扎魯司特、普魯司特

——★選擇性白三烯受體拮抗劑

B.曲尼司特一★過敏介質(zhì)阻滯劑，

［心講義編號N0DE70206100110800000110：針對本講義提問］

3.處方中異丙托澳鉉的結(jié)構(gòu)片段不包括

A.異丙基

B.季鏤

C.醋鍵

D.酚羥基

E.蔗若醇

?隱藏答案J=---------

『正確答案』D

[u講義編號N0DE70206100110800000111：針對本講義提問]

【多項(xiàng)選擇題】

關(guān)于色甘酸鈉的說法正確的是

A.肥大細(xì)胞穩(wěn)定劑

B.色酮結(jié)構(gòu)是活性必需結(jié)構(gòu)

C.結(jié)構(gòu)中含有甘油結(jié)構(gòu)片段

D.一般口服給藥

E.用于預(yù)防支氣管哮喘

公隱藏答案

r正確答案』ABCE

卜★凱琳結(jié)構(gòu)的苯并哦喃的雙色酮、）

<（色酮是必需結(jié)構(gòu)）

B.機(jī)制：★肥大細(xì)胞的穩(wěn)定劑

C.口服吸收差，★氣霧劑給藥

★預(yù)防支氣管哮喘

［，講義編號N0DE70206100110800000112：針對本講義提問］

下列關(guān)于平喘藥特點(diǎn)的說法正確的是

A.班布特羅是特布他林的前體藥物

B.曲尼司特是一種過敏介質(zhì)阻滯劑

C.齊留通含有N-羥基服結(jié)構(gòu)

D.異丙托浪鏤難以進(jìn)入中樞

E.氨茶堿水溶性比茶堿好

?隱藏答案J

［正確答案』ABCDE

［L講義編號N0DE70206100110800000113：針對本講義提問］

第09講消化系統(tǒng)疾病用藥（一）

第四節(jié)消化系統(tǒng)疾病用藥

1.抗?jié)兯幫?/p>

2.解痙藥

3.促胃腸動力藥

★【5個種子藥】西咪替丁、奧美拉嚏、阿托品、甲氧氯普胺、伊托必利

［C講義編號N0DE70206100110900000101：針對本講義提問］

一、抗?jié)兯?/p>

【兩類】組胺受體阻斷劑（XX替?。?、質(zhì)子泵抑制劑（XX拉陛）

1.組胺總受體阻斷劑（XX替?。?/p>

△西咪替丁

★【此類基本結(jié)構(gòu)】

堿性芳環(huán)+雜原子鏈（4個）+平面極性基團(tuán)

（藥效團(tuán)）（藥效團(tuán)）

[＜講義編號N0DE70206100110900000102：針對本講義提問]

1.結(jié)構(gòu)：咪哇+含S四原子鏈+鼠基臟★

2.多種晶型，A型晶效果最好★

3.極性大，口服好，有首過效應(yīng)

4.代謝：硫的氧化物，咪嚏羥甲基化合物

[J講義編號N0DE70206100110900000103：針對本講義提問]

HH

NN^CH3

HCX

3NO2

*雷尼替丁

L★極性藥效團(tuán)：二氨基硝基乙烯

2.★反式有效，順式無效

3.口服吸收迅速，50%首過，肌注生物利用度高

4.代謝：N-氧化物、S氧化、去甲基化

[C講義編號N0DE70206100110900000104：針對本講義提問]

【比受體拮抗劑結(jié)構(gòu)對比】

口一講義編號N0DE70206100110900000105：針對本講義提問］

2.質(zhì)子泵抑制劑(XX拉哇)

【此類基本結(jié)構(gòu)】★

苯并咪嚏+亞磺?；?亞碉)+n比咤環(huán)

L酸堿兩性，穩(wěn)定性差，低溫避光保存

2.★前藥循環(huán)(或奧美拉哇循環(huán))

3.代謝：甲氧基去甲基，甲基羥基化，亞礪碉或硫健

4.★清除率：R-(+)異構(gòu)體＞S-(-)異構(gòu)體

k講義編號N0DE70206100110900000106：針對本講義提問］

*埃索美拉理

1.★奧美拉哇的：S-(-)異構(gòu)體；單獨(dú)上市

2.優(yōu)點(diǎn)：代謝更慢，體內(nèi)循環(huán)重復(fù)生成，血藥濃度更高，維持時間更長

3.★鈉鹽注射，鎂鹽口服

口一講義編號N0DE70206100110900000107：針對本講義提問］

A.蘭索拉喋：通常制成腸溶制劑★

B.代謝：R-(+)異構(gòu)體不易代謝支

雷貝拉理鈉

雷貝拉嚏：來自蘭索拉哇

泮托拉理0cH3

A.結(jié)構(gòu)：苯環(huán)上的二氟甲氧基★

B.兩個異構(gòu)體：★右旋體向左旋體,單方向轉(zhuǎn)化，轉(zhuǎn)化率28.巡

［C講義編號N0DE70206100110900000108：針對本講義提問］

第10講消化系統(tǒng)疾病用藥(二)

二、解痙藥

【蔗著生物堿類】一一阿托品、東直若堿、山意若堿、丁溟東葭若堿、后馬托品

【此類共性】★

1.作用機(jī)制：拮抗M膽堿受體，解除胃腸痙攣

2.基本結(jié)構(gòu)：葭若酸+苴若醇(內(nèi)消旋)

h-講義編號N0DE70206100111000000101：針對本講義提問］

A.★阿托品(消旋體)：天然貫著酸為S(-)；但合成過程中外消旋化

B.雖然S-(-)蔗若堿活性強(qiáng)，但是中樞毒性大，所以外消旋體更安全★,更容易制備

。堿性溶液易水解：蔗著醇+消旋食若酸

［匚講義編號N0DE70206100111000000102：針對本講義提問］

A.6,7位氧橋一一脂溶性t,中樞作用最強(qiáng)★

B.東葭若堿左旋體活性大支,遇稀堿易消旋

［C講義編號N0DE70206100111000000103：針對本講義提問］

A.6B-OH：極性增強(qiáng)，難透過血腦屏障；中樞作用很弱★

B.★天然品左旋體654T；合成品外消旋654-2

★【中樞作用】東葭若堿〉阿托品＞山莫若堿

［匚講義編號N0DE70206100111000000104：針對本講義提問］

:

-

OHOOH

丁濱東葭苦堿

△阿托品o

★東蔗著堿季鏤化產(chǎn)物一一季錢離子，難進(jìn)中樞，屬于外周抗膽堿藥

N

對比阿托品作用一一快、弱、短十

L，講義編號N0DE70206100111000000105：針對本講義提問］

★【苴造生物堿類解痙藥總結(jié)】

結(jié)構(gòu)：葭若酸+葭若醇

中樞作用：東葭若堿（6,7位氧橋）＞阿托品＞山蔗若堿（6位羥基）

季鍍化物：丁澳東葭首堿（外周作用）

后馬托品：作用快、弱、短

Q講義編號N0DE70206100111000000106：針對本講義提問］

三、促胃腸動力藥

L中樞多巴胺慶受體拮抗劑：甲氧氯普胺

2.外周多巴胺人受體拮抗劑：多潘立酮

3.通過乙酰膽堿起作用：伊托必利、莫沙必利

【臨床作用】治療胃腸道動力障礙的疾病，如反流癥狀，反流性食管炎，消化不良，腸梗阻等常見病。

［C講義編號N0DE70206100111000000107：針對本講義提問］

1.甲氧氯普胺

OJA/7NYCW

邸人味網(wǎng)△甲氧氯普胺

A.★苯甲酰胺類，結(jié)構(gòu)類似普魯卡因胺

B.中樞性和外周性多巴胺D2拮抗劑

C.★第一個用于臨床的促動力藥

D.★有錐體外系副作用

講義編號N0DE70206100111000000108：針對本講義提問］

2.多潘立酮---外周性多巴胺D?拮抗劑

A.★外周D?拮抗劑：極性大，難透過血腦屏障

B.止吐活性V甲氧氯普胺

C.★副作用（錐體外系）較少

講義編號N0DE70206100111000000109：針對本講義提問］

3.XX必利

A.★機(jī)制：阻斷D,受體：抑制乙酰膽堿酯酶

B.不良反應(yīng)少；無Q-T間期延長和室性心律失常副作用（西沙必利有）

莫沙必利

A.★機(jī)制：強(qiáng)效，選擇性5-HT,受體激動劑

B.克服了西沙必利的心臟副作用（無心律失常、Q-T間期延長）

[V講義編號N0DE70206100111000000110：針對本講義提問]

【練習(xí)，練習(xí)】

【最佳選擇題】

關(guān)于西咪替丁性質(zhì)和結(jié)構(gòu)的說法，錯誤的是

A.結(jié)構(gòu)中含有服基

B.結(jié)構(gòu)中含有咪哇

C.B型晶療效最佳

D.口服吸收好，有首過效應(yīng)

E.分子中有含硫的四原子鏈

?隱藏答案

「正確答案」C

/1.結(jié)構(gòu)：咪理+含S四原子鏈+蒙基期、

2.多種晶型，A型晶效果最好

3.極性大，口服好，有首過

(4.代謝：硫的溶化物，咪噗羥甲基化合卷

［。講義編號N0DE70206100111000000111：針對本講義提問］

以光學(xué)異構(gòu)體形式上市的質(zhì)子泵抑制劑是

A.雷尼替丁

B.法莫替丁

C.奧美拉哇

D.埃索美拉理

E.蘭索拉理

人隱藏答案-----

r正確答案』D

Ri.奧美拉嗖的：s-（的異構(gòu)體；單獨(dú)上市'

\2.優(yōu)點(diǎn)：代謝更慢，體內(nèi)循環(huán)重復(fù)生成，

血藥濃度更高，維持時間更長

6.鈉鹽注射，鎂鹽口服,

［L講義編號N0DE70206100111000000112：針對本講義提問］

為英管堿類藥物，天然品為左旋體（稱6547）,合成品為外消旋體（稱