化學第二章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物

化學第二章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物1第一頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五第二章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物

CentralNervousSystemDrugs

作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，對中樞神經(jīng)活動起到抑制或興奮作用，用于治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病。2第二頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五內容包括：第一節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥sedative-hypnotics第二節(jié)抗癲癇藥antiepileptics第三節(jié)抗精神病藥antipsychotics第四節(jié)抗抑郁藥antidepressants第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥analgesics第六節(jié)中樞興奮藥centralstimulants3第三頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五熟悉鎮(zhèn)靜催眠藥的結構類型和作用機制掌握異戊巴比妥、地西泮的化學名、理化性質、體內代謝及用途熟悉奧沙西泮、阿普唑侖、唑吡坦的結構、化學名及用途了解三唑侖的結構和用途了解異戊巴比妥的合成路線掌握巴比妥類藥物的構效關系第一節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥sedative-hypnotics4第四頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五第一節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥sedative-hypnotics睡眠的作用失眠的危害失眠怎么辦？5第五頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五作用：鎮(zhèn)靜、催眠、抗癲癇、抗焦慮特點：不同劑量產(chǎn)生不同作用鎮(zhèn)靜藥:使服用者處于安靜或思睡狀態(tài)的藥物。催眠藥:引起類似正常睡眠狀態(tài)的藥物。小劑量鎮(zhèn)靜中等劑量催眠大劑量麻醉、抗癲癇過量死亡6第六頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五1、巴比妥類（20世紀初）

2、苯并二氮雜類（20世紀60年代）

3、新型鎮(zhèn)靜催眠藥（20世紀90年代）基本結構理化性質構效關系分類命名合成通法臨床應用基本結構化學命名發(fā)展及常用藥物構效關系地西泮分類：7第七頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五（一）基本結構通式：巴比妥酸的5，5-雙取代衍生物一、巴比妥類巴比妥酸（丙二酰脲）巴比妥類藥物5，5-雙取代1904年1912年8第八頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五據(jù)說，1864年的一個晚上，德國化學家拜耳（AdolfvonBaeyer,1905年諾貝爾獎化學家得主）闖進一家當?shù)氐木起^，慶賀他剛合成出的一種新化合物，丙二酰脲。很顯然，他是跳著炮兵的保護神圣巴巴拉的舞步。受到這次狂歡的啟發(fā)，拜耳把他的新化合物重新命名為巴比妥酸（barbituricacid），這是由芭芭拉（barbara）和脲(urea)組成的新詞。第九頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五拜耳沒有發(fā)現(xiàn)它的藥物用途，于是就把它放在了一邊。直到1903年，德國化學家菲舍爾（EmilFischer）和梅林（JosephvonMering）發(fā)現(xiàn)了巴比妥酸鹽的醫(yī)學價值。他們發(fā)現(xiàn)合成的二乙基巴比妥酸讓狗很快沉睡。巴比妥酸于是就成了睡眠的保護神。1904年拜耳公司將二乙基巴比妥投入市場，商品名定為Veronal（佛羅拿）。第十頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五1912年，苯巴比妥（Phenobarbital）由拜耳公司上市，商品名是魯米娜（Luminal）。它不僅是一個安眠藥，而且有良好的抗驚厥效果，并且沒有溴化鉀的毒性?，旣惿弶袈兜乃酪蛞部赡芘c苯巴比妥有關第十一頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五（二）理化性質：1、弱酸性：溶于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液通過成Na鹽增加水溶性，可制成注射劑鈉鹽水溶液勿與酸性藥物配伍使用鈉鹽水溶液避免與空氣接觸12第十二頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五2、水解性：酰脲結構易水解,其鈉鹽水溶液放置易水解放出氨氣.水解速度與溫度、pH有關

:10%溶液于35℃貯存時，在一個月內分解達22%如于1℃貯存，二個月基本無變化pH↑,水解↑13第十三頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五3、與重金屬銅、汞、銀形成鹽的性質（可用于鑒別）：a.吡啶硫酸銅反應：巴比妥類藥物與吡啶-硫酸銅試液反應，顯紫色。含硫巴比妥反應后顯綠色。

14第十四頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五b.汞鹽反應：遇硝酸汞試液，生成白色膠狀沉淀，溶于過量的試劑和氨試液中

15第十五頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五c.

銀鹽反應：遇硝酸銀試液，生成銀鹽沉淀16第十六頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五（三）構效關系：

①作用的強弱和快慢與解離度、脂水分配系數(shù)有關；②作用時間的長短與5，5-取代基的代謝難易有關。2、與脂水分配系數(shù)lgP的關系3、代謝方式主要為5位取代基的氧化，氧化的難易決定作用時間的長短。1、與解離常數(shù)pKa的關系17第十七頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五解離度與藥效的關系（3個要點）：體內解離度：在生理pH7.4的條件下，弱酸類藥物發(fā)揮作用應有適當?shù)慕怆x度分子形式透過生物膜離子形式產(chǎn)生作用解離度和解離率18第十八頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五為什么巴比妥酸無活性？巴比妥酸和5-苯基巴比妥酸幾乎不能透過細胞膜和血腦屏障進入腦內的藥量極微無鎮(zhèn)靜、催眠作用

pKa未解離百分率巴比妥酸4.120.05苯巴比妥酸3.750.0219第十九頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五為什么5，5-雙取代巴比妥酸才可能有活性？分子態(tài)易于吸收及進入中樞發(fā)揮作用Phenobarbital、Hexobarbital未解離的分子分別為50%和90.91%,可進入中樞產(chǎn)生活性Hexobarbital的作用比Phenobarbital快

20第二十頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五什么是脂水分配系數(shù)？脂溶性和水溶性的相對大小化合物在互不混溶的非水相（常用正辛醇）和水相中分配平衡后P=C0/Cw21第二十一頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五22第二十二頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五脂水分配系數(shù)與藥效的關系：應有合適的的脂水分配系數(shù)脂溶性利于透過細胞膜水溶性利于在體液中轉運保證藥物既能在體液中轉運，又能透過血腦屏障到達作用部位23第二十三頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五代謝難易與藥物持續(xù)作用時間代謝部位：肝臟代謝途徑：5位取代基的氧化易氧化藥物作用時間短不易氧化藥物作用時間長5位取代基對藥效的影響（2個要點）：飽和直鏈烷烴或芳烴時，作用時間長支鏈或不飽和時，作用時間短24第二十四頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五取代基的結構要求1)總碳數(shù)以4-8為最好，碳數(shù)超過8則產(chǎn)生驚厥作用2)

在酰亞胺氮引入甲基，也可降低酸性和增加脂溶性若在2個氮原子上都引入甲基，則產(chǎn)生驚厥作用3)將C-2上的氧以硫代替，脂溶性增加,如硫噴妥鈉，起效快4)飽和直鏈烷烴或芳烴時，作用時間長5)支鏈或不飽和時，作用時間短25第二十五頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五（五）命名：

化學命名：以2，4，6（1H，3H，5H）嘧啶三酮為母體通用名：-barbital，-巴比妥、-比妥根據(jù)作用時間長短分為長時、中時、短時、超短時四類。P13（四）分類：加氫26第二十六頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五（六）合成方法：以丙二酸二乙酯為原料27第二十七頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五（七）臨床應用：鎮(zhèn)靜、催眠、抗癲癇、抗焦慮

缺點：成癮性、耐受性、安全范圍自2001-04-09起，法國暫停所有含苯巴比妥的產(chǎn)品用于非癲癇適應癥使用受限28第二十八頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五內容小結1，結構與命名2，發(fā)現(xiàn)3，合成4，理化性質5，作用和

代謝6，同類藥物7，構效關系29第二十九頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五基本概念：

根據(jù)藥物化學結構對生物活性的影響程度，或根據(jù)作用方式，宏觀上將藥物分為結構特異性藥物和結構非特異性藥物。

結構特異性藥物生物活性與化學結構密切相關；結構非特異性藥物的作用與化學結構之間的關系較淺，主要與藥物的理化性質有關。藥物的結構是否有特異性與藥物的作用機制有關。30第三十頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五二、苯并二氮雜卓類發(fā)展：20世紀60年代發(fā)展的一類藥物，療效好，安全作用：鎮(zhèn)靜、催眠、抗焦慮的首選藥物，有些也用作抗癲癇藥基本結構發(fā)展及常用藥物化學命名構效關系代表藥物：地西泮主要內容：31第三十一頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五（一）基本結構：1，4-苯并二氮雜卓卓氮雜卓苯并氮雜卓苯并二氮雜卓32第三十二頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五氯氮卓（利眠寧）1960年首先于用于臨床。

結構簡化后得到地西泮（安定）。（二）發(fā)展及常用藥物地西泮的代謝產(chǎn)物地西泮的取代基改變產(chǎn)物33第三十三頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五在4,5位并入四氫噁唑環(huán)，可使作用增強R1R2R3R4NamesHFBrH鹵沙唑侖HaloxazolamHClClH氯噁唑侖CloxazolamCH3ClClH美沙唑侖MexazolamHFClCH2CH2OH氟他唑侖Flutazolam34第三十四頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五

在苯二氮卓環(huán)1，2位上并合三唑環(huán)，增加了對代謝的穩(wěn)定性，并可提高其與受體的親和力。如:R1R2NamesHH艾司唑侖EstazolamCH3H阿普唑侖AlprazolamCH3Cl三唑侖Triazolam留言內容：【三唑侖】（Triazolam）（別名迷昏藥、蒙汗藥、麻醉藥）強力的安眠鎮(zhèn)定用藥，致眠效果是安定的五十至一百倍，每次用藥0.25mg~0.5mg，可以伴隨酒精類共同服用，致眠效果大概持續(xù)六個小時以上。無任何味道，壓碎后溶于水中，飲料里，或食品中，（咖啡除外）4片即可，十分鐘起效，5元/片200元/瓶每瓶50片2瓶以上選擇貨到付款35第三十五頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五小結：苯二氮卓類藥物的結構類型母環(huán)：1，4苯并二氮雜卓36第三十六頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五（三）化學命名地西泮化學名：1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氫-2H-1，4-苯并二氮雜卓-2-酮標示氫37第三十七頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五雜環(huán)母核含有最大數(shù)目的非累積雙鍵后，還有飽和的原子存在，并且可能出現(xiàn)的位置不止一處，那么就要用標氫的方式加以命名，用斜體大寫的H標明。什么是“標示氫”？（3個要點）標氫的命名，1）用來區(qū)別不同的異構體；

2）給出主要功能基的位置。38第三十八頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五1,2-二氫-3H-2,3-二氫-1H-1,4-苯并二氮雜卓1,3-二氫-2H-39第三十九頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五3H-or1H-1,4-Benzodiazepine40第四十頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五標氫和加氫的區(qū)別環(huán)系中由于官能團的引入所

產(chǎn)生的氫-------加氫環(huán)系中的不飽和位置----標氫格式不同41第四十一頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五（四）苯二氮卓類藥物的構效關系1、均含有1,3-二氫-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮的母核，結構中七元亞胺內酰胺環(huán)是產(chǎn)生藥效的必要結構。

2、1位N上引入長鏈烴基可延長作用；3位的一個氫原子可被羥基取代，雖然活性稍有下降，但毒性很低。7位引入吸電子基團（如-NO2）能增強生理活性，5位苯環(huán)的2′位引入吸電子基團（如-Cl）可使活性增強。3、在1,2位或4,5位并入雜環(huán)，例如：在1,2位并入三唑環(huán)或咪唑環(huán)，在4,5位并入四氫噁唑環(huán)，由于提高了藥物對受體的親和力和藥物對代謝的穩(wěn)定性，生物活性增強。

42第四十二頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五（五）地西泮1、性質：遇酸(或堿液)受熱易被水解

---水解性酰胺水解-----1,2開環(huán)烯胺水解-----1,4開環(huán)43第四十三頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五在胃酸作用下，4，5開環(huán)進入堿性腸道，又閉環(huán)4，5開環(huán)，不影響生物利用度可逆性水解44第四十四頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五如何通過結構修飾增加1，2位的水解穩(wěn)定性？如何通過結構修飾避免1，2位的水解？在7位和1，2位有強的吸電子基團存在時，水解反應幾乎都在4，5位上進行（如-NO2或三唑環(huán)等）。硝西泮、氯硝西泮、三唑侖等的作用之所以強，可能與此有關。45第四十五頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五2、藥物代謝在肝臟進行去甲基（NHCH3）C-3的羥基化1位去甲基及3位羥基化的代謝產(chǎn)物仍有活性羥基代謝產(chǎn)物與葡萄糖醛酸結合排出46第四十六頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五3、藥物作用作用靶點：中樞的苯二氮卓受體發(fā)揮安定、鎮(zhèn)靜、催眠、肌內松弛及抗驚厥作用，主要用于治療神經(jīng)官能癥較好的抗焦慮和鎮(zhèn)靜催眠作用，安全范圍大目前已完全取代了巴比妥類等傳統(tǒng)鎮(zhèn)靜催眠藥物47第四十七頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五三、新型鎮(zhèn)靜催眠藥1、酒石酸唑吡坦2、阿吡坦3、佐匹克隆48第四十八頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五唑吡坦的介紹第一個上市的咪唑并吡啶類鎮(zhèn)靜催眠藥目前已成為歐美國家的主要鎮(zhèn)靜催眠藥

常用酒石酸鹽49第四十九頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五作用靶點：選擇性地與苯二氮卓ω1受體亞型結合與ω2、ω3受體亞型親和力很差作用特點：具較強的鎮(zhèn)靜、催眠作用，劑量小，時間短對呼吸系統(tǒng)無抑制作用抗驚厥和肌肉松弛作用較弱在正常治療周期內，極少產(chǎn)生耐受性和身體依賴性50第五十頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五內容小結1，基本結構2，發(fā)展及常用藥物3，化學命名4，構效關系5，典型藥物：地西泮51第五十一頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五第二節(jié)抗癲癇藥antiepileptics

熟悉抗癲癇藥物的結構類型和作用機制掌握苯妥英鈉的結構、化學名及用途了解卡馬西平、普羅加比的結構和用途52第五十二頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五癲癇的分類作用：中樞抑制作用抗癲癇藥的結構類型典型藥物第二節(jié)抗癲癇藥大發(fā)作、小發(fā)作精神運動性發(fā)作局限性發(fā)作1、環(huán)內酰脲類2、苯并二氮雜卓類3、其他類苯妥英鈉卡馬西平鹵加比巴比妥類氫化嘧啶二酮類乙內酰胺類堊唑酮類丁二酰亞胺類53第五十三頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五環(huán)內酰脲類54第五十四頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五一、苯妥英鈉sodiumphenytoin一）化學名：5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮鈉鹽

55第五十五頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五二）理化性質

1、苯妥英的弱酸性成鈉鹽制成注射劑鈉鹽注射劑不能和酸性藥物配伍使用鈉鹽水溶液不能與空氣長時間接觸

2、堿性溶液中水解，放出氨氣應制成粉針劑，用前臨時配制3、成鹽反應與吡啶硫酸銅試液反應顯藍色。

苯妥英鈉水溶液與二氯化汞試液反應，生成白色沉淀，但不溶于氨試液中。56第五十六頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五三）體內代謝主要被肝微粒體酶代謝主要代謝產(chǎn)物無活性的5-（4-羥苯）-5-苯乙內酰脲約20%以原形由尿排出具有“飽和代謝動力學”的特點治療指數(shù)低治療量與中毒劑量非常接近，需監(jiān)控血藥濃度。57第五十七頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五

治療癲癇大發(fā)作和部分性發(fā)作的首選藥但對小發(fā)作無效。四）作用58第五十八頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五二、卡馬西平carbamazepine一）結構特點2個苯環(huán)與氮雜環(huán)駢合而成的二苯并氮雜卓類化合物。具有尿素的結構

59第五十九頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五

二）化學命名5H-二苯并[b，f]氮雜卓-5-甲酰胺

60第六十頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五三）理化性質1、結構為一個大的共軛體系，乙醇溶液在一定波長下有最大吸收。2、光照條件下形成二聚體和10，11-環(huán)氧化物（圖），變成橙黃色。避光保存。3、片劑在潮濕環(huán)境中硬化（二水合物），溶解↓，吸收↓，藥效↓。干燥保存。61第六十一頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五四）代謝在肝臟廣泛代謝，代謝物主要自尿排出，一部分自糞便排出10，11位環(huán)氧化物也具有抗癲癇活性誘導肝藥酶，聯(lián)合用藥62第六十二頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五五）作用口服從胃腸道吸收由于水溶性差，故吸收較慢且不規(guī)則用于治療癲癇大發(fā)作和綜合性局灶性發(fā)作

63第六十三頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五相關藥物10位引入羰基，得到奧卡西平(oxcarbozepine)奧卡西平的耐受性更好64第六十四頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五六)合成65第六十五頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五二、鹵加比halogabide一)化學命名4-[[（4-氯苯基）（5-氟-2-羥基苯基）甲叉基]氨基]丁酰胺66第六十六頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五二）結構特點：載體聯(lián)結前藥。二苯基甲叉基增加藥物的脂溶性，更易通過血腦屏障進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。67第六十七頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五前藥：

前體藥物（簡稱前藥)是一類體外活性較小或無活性，在體內經(jīng)酶或非酶作用釋放出活性物質（即原藥，又稱母藥）以發(fā)揮藥理作用的化合物。

68第六十八頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五三）作用作用于GABA受體發(fā)揮作用對癲癇、痙攣狀態(tài)和運動失調均有良好的治療效果口服吸收迅速

69第六十九頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五四）生物轉化過程70第七十頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五內容小結1，苯妥英鈉2，卡馬西平3，前藥71第七十一頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五第三節(jié)抗精神病藥antipsychotics掌握抗精神病藥的結構類型和作用機制掌握氯丙嗪、氟哌啶醇的結構、化學名、理化性質、體內代謝及用途熟悉氯氮平的結構、化學名及用途了解抗精神病藥的發(fā)展72第七十二頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五又稱強安定藥或神經(jīng)阻滯藥，抗精神分裂癥藥不影響意識

-控制興奮、躁動及幻覺、妄想等癥狀

-激活精神，改善退縮、淡漠等癥狀

第三節(jié)抗精神病藥

antipsychotics抗精神病藥73第七十三頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五具有不同程度的鎮(zhèn)靜作用同時具有藥物選擇性對抗和治療作用不產(chǎn)生成癮性

藥物作用特點74第七十四頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五作用機制精神分裂癥可能與患者腦內DA過多有關

本類藥物能阻斷中腦-邊緣系統(tǒng)及中腦-皮質通路的DA受體，減低DA功能

75第七十五頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五腦內多巴胺能神經(jīng)通路的分布及主要功能：

黑質-紋狀體系統(tǒng)：該通路所含有的DA占全腦含量的70%以上，是錐體外系運動功能的高級中樞，主要調控錐體外系運動功能。

中腦-邊緣系統(tǒng)：調控情緒和感情表達活動

中腦-皮層系統(tǒng)：調節(jié)認知、思想、感覺、理解和推理能力

結節(jié)-漏斗系統(tǒng)：調控垂體激素的分泌和體溫調節(jié)

延髄化學感受區(qū)：調控嘔吐反應

中腦-邊緣系統(tǒng)和中腦-皮層系統(tǒng)主要調控人類的精神活動。精神分裂癥（尤其是I型）是由于中腦-邊緣系統(tǒng)和中腦-皮層系統(tǒng)的D2受體功能亢進所致。

76第七十六頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五精神分裂裂癥按陽性、陰性癥狀群進行分型。陽性癥狀指精神功能的異?；蚩哼M，包括幻覺、妄想、明顯的思維形式障礙、反復的行為紊亂和失控。陰性癥狀指精神功能的減退或缺失，包括情感平淡、言語貧乏、意志缺乏、無快感體驗、注意障礙。I型精神分裂癥（陽性精神分裂癥）以陽性癥狀為特征，對抗精神病藥物應良好，無認知功能改變，預后良好，生物學基礎是多巴胺功能亢進；II型精神分裂癥（陰性精神分裂癥）以陰性癥狀為主，對抗精神病藥物反應差，伴有認知功能改變，預后差，腦細胞喪失退化（額葉萎縮），多巴胺功能沒有特別變化；混合型精神分裂癥包括不符合I型和II型精神分裂癥的標準或同時符合的患者。77第七十七頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五按化學結構分類：按作用分類：1,吩噻嗪類2,噻噸類（硫雜蒽類）3,丁酰苯類4,二苯氮卓類5,其它類經(jīng)典的：錐體外系副反應非經(jīng)典的：錐體外系副反應較輕分類典型藥物

氯丙嗪、氯氮平78第七十八頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五（一）氯丙嗪結構及命名理化性質體內代謝優(yōu)勢構象結構修飾及改造79第七十九頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五一）結構和命名N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽80第八十頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五

1、還原性：吩噻嗪母環(huán)，易被氧化,變色，變質注射劑的抗氧化：用抗氧劑

二）理化性質注射液中加入抗氧劑可阻止變色對氫醌連二亞硫酸鈉亞硫酸氫鈉維生素C等81第八十一頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五

2、光化毒反應

如何避免光化毒反應？

82第八十二頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五

3、鑒別反應：a,本品水溶液遇氧化劑時氧化變色加硝酸后可能形成自由基或醌式結構而顯紅色與三氯化鐵試液作用顯穩(wěn)定的紅色b,苦味酸鹽結晶（mp.175~179℃）83第八十三頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五三）體內代謝在肝臟經(jīng)微粒體藥物代謝酶氧化體內代謝極復雜在尿中存在20多種代謝物可檢測的代謝物有100多種硫原子氧化，苯核羥化，側鏈去N-甲基和側鏈的氧化等84第八十四頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五代謝過程側鏈去N-甲基側鏈的氧化苯核羥化硫原子氧化85第八十五頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五臨床應用多方面的藥理作用，安定作用較強治療精神分裂癥和狂躁癥亦用于鎮(zhèn)吐、強化麻醉及人工冬眠等86第八十六頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五四）優(yōu)勢構象：順式Chlorpromazine和多巴胺的構象能部分重疊Chlorpromazine多巴胺重疊的構象87第八十七頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五2位的氯原子的作用

引起分子不對稱性抗精神病作用藥物的重要的結構特征側鏈傾斜于含氯原子的苯核失去氯無抗精神病作用88第八十八頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五四）結構修飾和改造兩方面取代基的改變母環(huán)的改變89第八十九頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五藥名R1R2作用強度氯丙嗪ChlorpromazineN(CH3)2Cl1乙酰丙嗪AcetylpromazineN(CH3)2COCH3<1三氟丙嗪TriflupromazineN(CH3)2CF34奮乃靜PerphenazineCl10氟奮乃靜Fluphenazine

CF35090第九十頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五藥名R1R2作用強度三氟拉嗪TrifluoperazineCF313哌泊塞嗪PipotiazineSO2N(CH3)2美索達嗪MesoridazineSOCH391第九十一頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五氟奮乃靜庚酸酯和癸酸酯藥效兩周藥效四周92第九十二頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五氟奮乃靜的長效藥物側鏈醇羥基與長鏈脂肪酸成酯—前藥改變脂溶性，延長作用時間供肌注適用于拒服藥、以及需長期治療的患者93第九十三頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五吩噻嗪母核的改變，產(chǎn)生新結構類型母核硫原子可用-CH=CH-,-CH2CH2-，-CH2O-,-CH2S-,-CH2N-等取代,仍有抗精神病作用，有的成為抗抑郁藥。母核氮原子可用-C=取代，衍生出噻噸類。94第九十四頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五氯普噻噸Chlorprothixene泰爾登95第九十五頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五結構特點有雙鍵

存在幾何異構體順式（α）和反式（β）

抗精神病作用順式比反式強7倍

96第九十六頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五解釋順式異構體

與多巴胺分子部分重疊

97第九十七頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五作用與Chlorpromazine相似用于伴有抑郁和焦慮的精神分裂癥更年期抑郁癥焦慮性神經(jīng)官能癥98第九十八頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五結構改造-泰爾登類似物珠氯噻醇氟哌噻噸99第九十九頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五二）氯氮平Clozapine氯扎平100第一百頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五一）結構特點屬二苯并氮雜卓類抗精神病藥101第一百零一頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五二）作用廣譜抗精神病藥，作用強臨床用以治療多種類型精神分裂癥錐體外系反應輕，非經(jīng)典的藥物對其它藥物治療無效的病人也可能有效102第一百零二頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五三）作用靶點阻斷多巴胺受體的作用，弱對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的多種受體有作用103第一百零三頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五四）治療毒性（由代謝物引起）在微粒體或嗜中性白血球和骨髓細胞中產(chǎn)生硫醚類代謝物，引起毒性使用時需監(jiān)測白細胞數(shù)量104第一百零四頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五五）藥物代謝口服吸收好，肝臟首過代謝生物利用度50%

在體內經(jīng)N-氧化，N-去甲基，去鹵素等廣泛代謝代謝產(chǎn)物主要從尿、糞便中排出僅5%以原藥排出105第一百零五頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五六）構效關系

集中2，5，8位的取代得到一系列常用藥物

106第一百零六頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五非經(jīng)典的抗精神病藥利培酮奧氮平107第一百零七頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五抗精神病藥的研究目標分開抗精神病作用與錐體外系副作用Clozapine具有較好的抗精神病作用，錐體外系反應輕且基本上不發(fā)生遲發(fā)性運動障礙

108第一百零八頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五丁酰苯類：

在研究鎮(zhèn)痛藥哌替啶的衍生物的過程中，發(fā)現(xiàn)丁酰苯類似物具有氯丙嗪樣作用。用于臨床的藥物主要有：

自學內容109第一百零九頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五二苯丁基哌啶類：

對丁酰苯類的結構改造發(fā)展了二苯丁基哌啶類。例如五氟利多（Penfluridol）、匹莫齊特（Pimozide）、氟司必林（Fluspirilene）等。為長效抗精神病藥。

苯酰胺類：

舒必利（Sulpiride）、硫必利（Tiapride）具有與氯丙嗪相似的抗精神病效能，前者能止吐并抑制胃液分泌，后者還具有鎮(zhèn)痛作用。

110第一百一十頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五內容小結1、重點藥物鹽酸氯丙嗪（結構、命名、性質、代謝、活性構象）氯氮平（結構、特點、代謝毒性）2、其它抗精神病藥物（自學）第一百一十一頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五熟悉抗抑郁藥的結構類型和作用機制掌握丙咪嗪的化學名、理化性質、體內代謝及用途熟悉氟西汀的結構、化學名及用途了解抗抑郁藥的發(fā)展

第四節(jié)抗抑郁藥antidepressants112第一百一十二頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五抑郁癥屬精神失常的一種表現(xiàn)情緒異常低落常有強烈的自殺傾向自主神經(jīng)或軀體性伴隨癥狀第四節(jié)抗抑郁藥Antidepressants發(fā)病率逐年增高抑郁癥患者都是天才，像打碎自己腦殼的海明威和川端康成

113第一百一十三頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五發(fā)展歷史20世紀初，抑郁癥的早期治療，巴比妥類，使意識喪失數(shù)日1938年，電擊，控制癲癇發(fā)作，也可減輕抑郁癥，至今嚴重抑郁癥仍使用電驚厥療法1928年發(fā)現(xiàn)腦中第一個神經(jīng)遞質ACh1948年發(fā)明碳酸鋰，用于抗躁狂，1970年FDA正式通過1952年分離到利血平，次年用作鎮(zhèn)靜藥1950年代，單胺氧化酶抑制劑開發(fā)成功，異丙煙肼成為現(xiàn)代第一個抗抑郁藥114第一百一十四頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五1958年發(fā)表丙咪嗪的抗抑郁作用1968年Carlsson的研究成果，5-羥色胺再攝取抑制劑，2000年Nobel獎。1987年氟西汀上市，為94年全球最暢銷藥品第二名1954年FDA批準氯丙嗪正式上市1954年“神奇的藥物”眠爾通，第一棵“搖錢樹”1961年利眠寧上市，前所未有的成功1963年地西泮上市，迅速成為藥物史上應用最為廣泛的處方藥身體依賴性、心理依賴性、成癮性大量出現(xiàn)人類對于鎮(zhèn)靜藥的需求是永無止境的115第一百一十五頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五抑郁癥的機制可能與腦內神經(jīng)遞質濃度的降低有關去甲腎上腺素（NE）5-羥色胺（5-HT）

116第一百一十六頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五抗抑郁藥分類按作用機制去甲腎上腺素重攝取抑制劑（三環(huán)類抗抑郁藥）單胺氧化酶抑制劑（MAOIs）選擇性5-羥色胺重攝取抑制劑（SSRIs）主要內容鹽酸丙咪嗪氟西汀SNRI類抗抑郁藥：文法拉辛117第一百一十七頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五鹽酸丙咪嗪

ImipramineHydrochloride乙撐基替代吩噻嗪的硫118第一百一十八頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五結構與化學名N，N-二甲基-10，11-二氫-5H-二苯并[b，f]氮雜卓-5-丙胺鹽酸鹽3-（10，11-Dihydro-5H-dibenez[b，f]azepine-5-yl）propyldimethylaminehydrochloride119第一百一十九頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五發(fā)現(xiàn)1940s合成的二芐亞胺化合物之一動物試驗--作鎮(zhèn)靜的臨床試驗臨床觀察，發(fā)現(xiàn)對抑郁癥病人有效以后被用作抗抑郁藥

120第一百二十頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五穩(wěn)定性本品固體及水溶液穩(wěn)定加速試驗中發(fā)生降解

121第一百二十一頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五代謝途徑在肝臟代謝生成活性代謝物去甲丙咪嗪(地西帕明）Imipramine和Desipramine均可進入血腦屏障122第一百二十二頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五2-羥基化失活去甲丙咪嗪123第一百二十三頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五作用本品適用于治療內源性抑郁癥反應性抑郁癥更年期抑郁癥也可用于小兒遺尿

124第一百二十四頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五氟西汀

Fluoxetine百憂解125第一百二十五頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五結構與化學名N-甲基-3-苯基-3-（4-三氟甲基苯氧基）丙胺鹽酸鹽N-Methyl-3-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]benzenepropanamine

126第一百二十六頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五立體結構和代謝含手性碳原子用外消旋體，S體的活性較強本品在胃腸道吸收，在肝臟代謝成活性的去甲氟西汀，在腎臟消除在體內S體的代謝消除較慢

127第一百二十七頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五作用與機制選擇性5-羥色胺重攝取抑制劑（SSRI）提高5-羥色胺在突觸間隙中的濃度，從而改善病人的情緒

用于抗抑郁，選擇性強與三環(huán)類抗抑郁藥相比療效相當較少抗M受體的副作用和較少心臟毒性

128第一百二十八頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五同類藥物結構差異較大，似無共同的結構但作用機制相似，臨床用途和氟西汀類似尚未見該類藥物構效關系的研究

帕羅西汀

Paroxetine氟伏沙明Fluvoxamine舍曲林Sertraline西酞普蘭Citalopram129第一百二十九頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五SNRI類抗抑郁藥對5-羥色胺和去甲腎上腺素系統(tǒng)均有抑制的藥物抑制5-HT和NA的重攝取文拉法辛(venlafaxine)，P41130第一百三十頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥analgesics掌握鎮(zhèn)痛藥的結構類型和作用機制掌握嗎啡的結構、化學名、理化性質、體內代謝及用途掌握哌替啶的結構、化學名及用途了解美沙酮、噴他佐辛的結構和用途了解鎮(zhèn)痛藥的構效關系和發(fā)展131第一百三十一頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥Analgesics132第一百三十二頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五疼痛劇烈疼痛

使病人感覺痛苦危及生命血壓降低，呼吸衰竭，甚至導致休克

作用于身體的傷害性刺激,在腦內的反映保護性警覺機能許多疾病的常見癥狀133第一百三十三頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五鎮(zhèn)痛藥對痛覺中樞有選擇性抑制作用，使疼痛減輕或消除的藥物不影響意識不干擾神經(jīng)沖動的傳導不影響觸覺及聽覺等銳痛，作用強134第一百三十四頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五

缺點：麻醉性鎮(zhèn)痛藥（NarcoticAnalgesics)“連續(xù)使用后易產(chǎn)生身體依賴性、能成癮癖的藥品”

聯(lián)合國國際麻醉藥品管理局列為管制藥物

毒品（嗎啡、可卡因、大麻…）135第一百三十五頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五

珍愛生命，拒絕毒品毒品可刺激大腦皮層產(chǎn)生欣快感及視、聽、觸等幻覺用藥后極短時間，可產(chǎn)生“毒癮”大劑量使用則可刺激脊髓造成驚厥整個神經(jīng)系統(tǒng)抑制呼吸衰竭而死亡136第一百三十六頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五作用分類阿片受體激動劑阿片受體部分激動劑（混合型激動-拮抗劑）

阿片受體拮抗劑

來源分類阿片生物堿類：嗎啡合成鎮(zhèn)痛藥：哌替啶半合成鎮(zhèn)痛藥：埃托啡內源性阿片樣肽類137第一百三十七頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五比較:解熱鎮(zhèn)痛藥與鎮(zhèn)痛藥作用部位外周中樞作用靶點環(huán)氧合酶阿片受體不能代替嗎啡類使用它只對慢性鈍痛有良好的作用牙痛、頭痛、神經(jīng)痛、肌肉痛、關節(jié)痛無成癮性138第一百三十八頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五一、阿片生物堿類鹽酸嗎啡（MorphineHydrochloride）

結構特征：1、五個環(huán)組成的剛性分子

2、兩個羥基

3、一個叔胺

4、5個手性碳（5、6、9、13、14）

5、B/C環(huán)呈順式。C/D環(huán)呈反式，C/E環(huán)呈順式，

139第一百三十九頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五性質：1、酸堿兩性2、嗎啡及其鹽的水溶液不穩(wěn)定，放置過程中，受光催化易被空氣中的氧氧化變色，生成毒性大的雙嗎啡或稱偽嗎啡140第一百四十頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五如何防止嗎啡注射液的氧化？3、嗎啡被鐵氰化鉀氧化后再與三氯化鐵試液反應，生成亞鐵氰化鐵（普魯士藍）顯藍綠色，可待因無此反應，可供鑒別。4、生物堿反應：嗎啡與生物堿顯色劑甲醛硫酸試液反應即顯紫堇色；與鉬硫酸試液反應顯紫色，繼變?yōu)樗{色，最后變?yōu)樽鼐G色。

141第一百四十一頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五5、脫水重排反應：嗎啡與鹽酸或磷酸加熱反應，經(jīng)分子重排生成的阿撲嗎啡，具有鄰二酚結構，更易被氧化，在堿性條件下被碘氧化后，有水和醚存在時，水層呈綠色，醚層呈紅色，中國藥典用此反應對鹽酸嗎啡中的雜質阿撲嗎啡作限量檢查。

作用：嗎啡為μ阿片受體強激動劑，鎮(zhèn)痛作用強。但是，不良反應多，成癮性強，濫用危害極大。需按國家頒布的《麻醉藥品管理條例》管理。142第一百四十二頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五二、半合成鎮(zhèn)痛藥嗎啡結構中官能團的改變：1）成醚：C3位甲醚化，得到可待因，鎮(zhèn)咳作用2）?；篊3，C6位二乙?；?，得到海洛因，成癮性、毒性大大↑3）氧化：雙氫嗎啡酮C3位甲醚化，得到雙氫可待因酮，作用↑，成癮性↑4）引入C14位羥基，作用↑。如雙氫嗎啡酮引入C14位羥基，得到羥基嗎啡酮，作用↑，成癮性不增加。143第一百四十三頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五5）N上甲基被取代：144第一百四十四頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五6）高效鎮(zhèn)痛藥：埃托啡和二氫埃托啡

1000倍1.2萬倍20-30倍，部分激動劑成癮性↓145第一百四十五頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五三、全合成鎮(zhèn)痛藥1）嗎啡烴類嗎啡結構中基本骨架的改變--得到四個結構類型146第一百四十六頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五2）苯嗎喃類147第一百四十七頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五部分激動劑作用型受體大劑量時有輕度拮抗Morphine的作用用于鎮(zhèn)痛效力為Morphine三分之一為Pethidine的三倍副作用小，成癮性小噴他佐辛Pentazocine鎮(zhèn)痛新148第一百四十八頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五3）哌啶類阿尼利定安那度爾芬太尼鹽酸哌替啶作用↓，成癮性↓149第一百四十九頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五4）氨基酮類鹽酸美沙酮為阿片受體激動劑鎮(zhèn)痛效果比嗎啡、哌替啶強左旋體鎮(zhèn)痛作用20倍于右旋體適用于各種劇烈疼痛顯著鎮(zhèn)咳作用成癮性小---脫癮療法150第一百五十頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五鹽酸哌替啶PethidineHydrochloride杜冷?。―olantin）151第一百五十一頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五結構和命名1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯鹽酸鹽1-Methyl-4-phenyl-4-piperidine-carboxylicacidethylesterhydrochloride152第一百五十二頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五發(fā)現(xiàn)先作阿托品樣藥物研究（解痙）發(fā)現(xiàn)較強的鎮(zhèn)痛作用1939年作鎮(zhèn)痛藥引入臨床153第一百五十三頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五理化性質水解性（酯）在酸催化下易水解在pH4時最穩(wěn)定，短時間煮沸不致破壞154第一百五十四頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五合成155第一百五十五頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五肝臟代謝主要代謝方式---水解、去甲基產(chǎn)物：哌替啶酸、去甲哌替啶和去甲哌替啶酸與葡萄糖醛酸結合經(jīng)腎臟排泄156第一百五十六頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五阿片受體激動劑用于各種劇烈疼痛的止痛鎮(zhèn)痛活性為Morphine的1/10但成癮性亦弱，不良反應少起效快，作用時間短常用于分娩疼痛對新生兒呼吸抑制作用影響較小具有解痙作用口服效果較嗎啡好作用及特點157第一百五十七頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五四、內源性鎮(zhèn)痛物質鎮(zhèn)痛藥阿片受體內源性鎮(zhèn)痛物質158第一百五十八頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五腦啡肽74年發(fā)現(xiàn)在腦內分布與阿片受體分布相似與阿片受體結合后產(chǎn)生Morphine樣作用現(xiàn)發(fā)現(xiàn)與嗎啡作用相似的肽類20多種，統(tǒng)稱內啡肽。因成癮性，穩(wěn)定性問題未能用于臨床159第一百五十九頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五五、阿片受體模型平坦的芳環(huán)堿性中心堿性中心和平坦結構在同一平面上有哌啶類的空間結構烴基突出于平面的前方共同的結構特征為：160第一百六十頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五三點結合的假想受體圖象平坦的結構平坦的芳環(huán)陰離子部位方向合適的空穴，與哌啶環(huán)相適應

堿性中心，堿性中心和平坦結構在同一平面上

有哌啶或類似于哌啶的空間結構，烴基突出于平面的前方161第一百六十一頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五強效鎮(zhèn)痛藥

激動劑、拮抗劑、激動拮抗劑

內啡肽類的作用解釋？162第一百六十二頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五鎮(zhèn)痛藥研究方向尋找高效、低毒、非成癮性的鎮(zhèn)痛藥阿片受體和受體亞型的發(fā)現(xiàn)新的靶點163第一百六十三頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五目前一些κ受體激動劑如鎮(zhèn)痛新，由于其對κ受體結合選擇性不高，在與κ受體結合的同時，也能與受體結合，產(chǎn)生致幻等副作用尋找專屬性的κ受體激動劑，有可能發(fā)現(xiàn)高效、低毒的非成癮性鎮(zhèn)痛藥1.尋找專屬性的κ受體激動

P47表2-18164第一百六十四頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五2.提高對受體亞型的選擇性發(fā)現(xiàn)受體具有可能微小差別的二種亞型1和2

1受體為純鎮(zhèn)痛受體2受體與一些副作用有關如呼吸抑制作用等尋找專屬性的1受體激動劑，有可能發(fā)現(xiàn)高效非成癮性的鎮(zhèn)痛藥165第一百六十五頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五3.新鎮(zhèn)痛靶點的研究谷氨酸受體、乙酰膽堿受體、神經(jīng)肽受體等作鎮(zhèn)痛藥靶點可望新型無成癮性的鎮(zhèn)痛藥減少阿片類的用量和副反應166第一百六十六頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五內容小結1，鎮(zhèn)痛藥的分類2，嗎啡的結構改造和修飾3，半合成鎮(zhèn)痛藥的結構類型和代表藥物4，三點結合學說5，典型藥物：嗎啡、哌替啶第一百六十七頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五熟悉中樞興奮藥的結構類型和作用機制掌握咖啡因的結構、化學名、理化性質、體內代謝及用途熟悉吡拉西坦的結構、化學名及用途了解甲氯芬酯的結構和用途了解中樞興奮藥的發(fā)展了解咖啡因的合成路線第六節(jié)中樞興奮藥centralstimulants168第一百六十八頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能的藥物作用部位：大腦、延腦和脊髓有一定程度的選擇性劑量，作用強度，作用范圍，選擇性第六節(jié)中樞興奮藥

CentralStimulants169第一百六十九頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五使用時應注意用量過大時,強烈的興奮導致驚厥過度抑制,危及生命

必須細心觀察病人用藥后的反應，注意控制用量170第一百七十頁，共一百九十六頁，編輯于2023年，星期五分類：依作用部位分類1，興奮大腦皮層的藥物(精神興奮藥)咖啡因、