2022年執(zhí)業(yè)西藥師化學輔導-鈣拮抗劑

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2022年執(zhí)業(yè)西藥師化學輔導:鈣拮抗劑鈣拮抗劑按化學構造分類可以分為二氫吡啶類（Dihydropydines，DHP）、芳烷胺類（Aralkylaminederivatives）、苯并硫氮雜類（benzothiazepinederivatives）等。

一、二氫吡啶類

二氫吡啶類為特異性高、作用強的一類鈣拮抗劑。常用的藥物例如：硝苯地平（Nifedipine）為第一代鈣拮抗劑；其次代鈣拮抗劑擴張冠狀動脈作用更強，作用維持時間長，例如尼卡地平（Nicardipine）、尼群地平（Nitrendipine）、氨氯地平（Amlodipine）等。

1.硝苯地平（Nifedipine）

化學名：1，4-二氫-2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-3，5-吡啶二甲酸二甲酯

性質(zhì)：硝苯地平為黃色結晶性粉末。遇光不穩(wěn)定，分子內(nèi)部發(fā)生光化歧化作用，降解產(chǎn)物對人體有害。因此在生產(chǎn)、貯存過程中應留意避光。

用途：為鈣拮抗劑。臨床用于預防和治療冠心病、心絞痛。也用于治療高血壓。

2.尼卡地平（Nicardipine）

尼卡地平以其鹽酸鹽供藥用。作用與硝苯地平相像，用于各種缺血性腦血管疾??；心絞痛；高血壓的治療。

3.尼群地平（Nitrendipine）

化學名：1，4-二氫-2，6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-3，5-吡啶二甲酸甲乙酯

性質(zhì)：尼群地平為黃色結晶或結晶性粉末，遇光易變質(zhì)。

用途：尼群地平為選擇性作用于血管平滑肌的鈣拮抗劑。臨床用于治療冠心病、高血壓等。

4.氨氯地平（Amlodipine）

氨氯地平作用與硝苯地平相像，但是對血管的選擇性更強，臨床用于心絞痛；高血壓的治療。

5.二氫吡啶類構效關系：

分子中二氫吡啶環(huán)和3，5位上的羧酸酯基是活性所必需的，4位上取代苯環(huán)和二氫吡啶在空間位置上相互垂直對于藥效的充分發(fā)揮是有利的。

二、芳烷胺類（Aralkylaminederivatives）

維拉帕米（Verapamil）

化學名：5-[（3，4-二甲氧基苯乙基）甲氨基]-2-（3，4-二甲氧基苯基）-2-異丙基-戊腈

又名：異搏定，戊脈安。以其鹽酸鹽供藥用。為鈣拮抗劑。臨床用于心律失常及抗心絞痛。

三、苯并硫氮雜卓類（benzothiazepinederivatives）

地爾硫卓（Diltiazem）

化學名：順-（+）-3-（乙酰氧基）-5-[2-（二甲胺基）乙基]-2，3-二氫-2-（4-甲氧基苯基）-1，5-苯并硫氮-4-5H-酮地爾硫分子中有兩個手性碳原子，在四個立體異構體中cis-d-異構體活性。地爾硫為一種高選擇性的

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