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文檔簡介
抗菌藥物分類與特點自動保存的第一頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六、目前世界范圍內(nèi),已經(jīng)生產(chǎn)并在臨床應用的抗生素有數(shù)百種。雖然大部分屬于廣譜抗菌藥物,但依據(jù)化學結構與生物活性、作用機制與環(huán)節(jié)、劑型與計量等,臨床產(chǎn)生不同的治療效果。第二頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六按生物活性分類廣譜抗菌藥物窄譜抗菌藥物第三頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六按作用機制分類抑制病原菌細胞壁合成的藥物影響病原菌細胞漿通透性的藥物抑制病原菌蛋白質合成的藥物抗代謝作用的藥物第四頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六抑制細胞壁合成青霉素類頭孢菌素類糖肽類(萬古霉素)碳青霉烯類等
返回第五頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六影響病原菌細胞漿通透性的藥物制霉菌素兩性霉素多黏菌素B等
返回第六頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六抑制病原菌蛋白質合成喹諾酮類氯霉素紅霉素林可霉素四環(huán)素
返回第七頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六抗代謝類藥物磺胺類異煙肼乙胺丁醇對氨水楊酸等
返回第八頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六按化學結構分類β-內(nèi)酰胺類氨基糖甙類大環(huán)內(nèi)酯類糖肽類四環(huán)素類喹諾酮類磺胺類硝基呋喃類抗結核分枝桿菌抗真菌藥物第九頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六Β-內(nèi)酰胺類青霉素類頭孢菌素類碳青霉烯類頭霉菌素類單環(huán)類抗菌藥物Β-內(nèi)酰胺酶抑制劑
返回第十頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六青霉素類
返回第十一頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六羧芐西林1.主要用于治療綠膿桿菌感染及部分變形桿菌、大腸桿菌引起的感染,和慶大霉素合用有協(xié)同作用。2.毒性低,偶見皮疹,肌肉注射時,局部疼痛較明顯。3.禁用于青霉素過敏者,用前做皮試。4.本藥不耐熱,又易吸潮,易現(xiàn)用現(xiàn)配或放于冰箱內(nèi),溶解后在冰箱內(nèi)可保存5天。返回第十二頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六青霉素G對多數(shù)革蘭氏陽性菌活性最高,對革蘭氏陰性球菌、螺旋體及放線菌也有效,殺菌力強,毒性反應小,抗菌譜窄,對腸道陰性桿菌無效,口服不吸收,不耐酸,有變態(tài)反應,休克多見。
返回第十三頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六氨基類青霉素和抗假單胞菌青霉素均為廣譜青霉素,這類藥物主要增強對革蘭氏陰性桿菌的抗菌療效。
返回第十四頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六咪基青霉素為半合成青霉素,抗菌譜窄,主要對革蘭氏陰性菌,尤其對腸桿菌科有效,對假單胞菌與厭氧菌無抗菌活性,副作用較多,與其他β內(nèi)酰胺類有協(xié)同作用。
返回第十五頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六耐青霉素酶青霉素,可用于耐藥金黃色葡萄球菌感染,甲氧西林是第一個應用于臨床的耐青霉素酶青霉素,但由于其抗菌活性不強,不良反應多,國內(nèi)已停止生產(chǎn)。現(xiàn)在常用苯唑西林等。
返回第十六頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六種類很多,青霉素G是最早應用于臨床的抗菌藥物,鉀鹽和鈉鹽穩(wěn)定,易溶于水,是高效、低毒、藥理學特性好的廣譜抗菌藥物,能作用于革蘭氏陽性和革蘭氏陰性菌、嗜血桿菌屬和各種致病的螺旋體。近年來,青霉素不敏感肺炎鏈球菌檢出率在逐年上升,但對白喉桿菌、炭疽桿菌及革蘭氏陽性厭氧桿菌,如產(chǎn)氣莢膜桿菌、破傷風桿菌等,仍保持著很好的敏感性。第十七頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六主要缺點:容易發(fā)生嚴重的變態(tài)反應,嚴重時因休克而致命,少數(shù)有肝臟和腎臟毒性。青霉素不耐酸,口服吸收差,主要是肌內(nèi)注射和靜脈給藥。第十八頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六頭孢菌素類
返回第十九頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六頭孢替唑鈉商品名:益替欣特子社復為第一代頭孢,主要對需氧革蘭氏陽性菌和需氧革蘭氏陰性菌有效。注射液溶解時如因溫度原因出現(xiàn)渾濁,可加溫使其澄清后使用。溶解后最好立即使用,如需保存,為防止發(fā)生沉淀,應在陰涼處(15℃以下)保存,但必須在72h內(nèi)使用。
返回第二十頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六頭孢菌素類抗菌藥物是一種廣譜半合成抗菌藥物,具有抗菌作用強、耐青霉素酶、臨床療效高、毒性低、過敏反應少等優(yōu)點。
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第二十一頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六注意:1應詢問過敏史,并做過敏試驗,因為在青霉素類、頭孢菌素類抗生素之間存在交叉過敏反應,在青霉素類抗生素過敏者中約有5~10%可對頭孢菌素出現(xiàn)交叉過敏反應。2.長期應用可能導致二重感染如念珠菌病,偽膜性結腸炎等。3.主要不良反應有過敏、消化系統(tǒng)癥狀、靜脈炎、肝功損害等。
返回第二十二頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六第一代頭孢對革蘭氏陽性球菌作用強,但對MRSA及腸球菌作用弱,對假單胞菌無效。有一定腎毒性,與氨基糖甙類及強利尿藥合用時尤需注意。
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返回第二十三頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六第二代對革蘭氏陽性球菌與第一代相仿或不及第一代,對革蘭氏陰性桿菌有較廣的抗菌活性,對厭氧菌有效,但對假單胞菌屬、不動桿菌等無效,腎毒性小。
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第二十四頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六第三代對革蘭氏陽性菌作用不及一二代,對腸道革蘭氏陰性菌有較強抗菌活性,對假單胞菌有效,對厭氧菌有中等度抗菌活力,對難辨梭狀芽胞桿菌等無效。易產(chǎn)生耐藥性和二重感染,腎毒性則逐代減弱。不良反應有胃腸道反應和菌群失調(diào)。
返回第二十五頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六四代頭孢對革蘭氏陽性菌及革蘭氏陰性菌均有效。應用應定為在三代頭孢菌素和碳青霉烯類抗菌藥物之間。頭孢吡污的良好作用是重癥肺炎,多數(shù)情況(三代頭孢耐藥較嚴重,而尚不具備碳青霉烯類使用指征)下的第一線用藥,有人主張,應用頭孢吡污策略性替換三代頭孢,減少耐藥菌株的產(chǎn)生。頭孢吡污對鮑曼不動桿菌療效欠佳。
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第二十六頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六頭孢替安:商品名替他欣:用量40~80mg/kg/日。一次用量靜滴時間為0.5~1h,若必須貯存亦應在8h內(nèi)用完,此時微黃色的藥液可能隨著時間的延長而加深,與速尿等強利尿劑合用可造成腎損害。有引起過敏性休克的危險。
返回第二十七頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六頭孢替安皮膚敏感試驗一。試驗液濃度為300ug/ml左右二。皮膚敏感試驗方法:抽取試驗液約0.02ml,做皮內(nèi)注射。三。在皮內(nèi)注射15~30min后觀察注射部位,按如下標準判斷:陽性:蕁麻疹樣發(fā)紅直徑20mm以上或者水泡直徑9mm以上。陰性:未見異常或蕁麻疹樣發(fā)紅,水泡都未達到陽性標準。但以下情況也判定為陽性:1有偽足樣條痕;2除注射部位反應以外的全身反應為陽性。四。配制方法:10.5g本品加1.75ml生理鹽水(1g加3.5ml,2g加7ml生理鹽水)溶解混勻后,此時濃度為286000ug/ml;2用1ml注射器抽取前液0.1ml,加生理鹽水0.9ml,搖勻,此時濃度為28600ug/ml;3抽取前液0.1ml,加生理鹽水0.9ml,搖勻,此時濃度為2860ug/ml;4抽取前液0.1ml加生理鹽水0.9ml,搖勻,此時濃度286ug/ml,此液即為試驗液。
返回第二十八頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六先鋒霉素5(頭孢唑啉):是本代中較好的藥物,抗菌作用強,半衰期長,體內(nèi)分布廣。一般用量為50~100mg/kg/日。先鋒霉素6(頭孢啦啶):一般用量為50~100mg/kg/日。
返回第二十九頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六頭孢曲松鈉:商品名羅氏芬、菌必治20~80mg/kg/日,半衰期長,8~12h,可每日一次應用。配伍禁忌藥物多,應單獨給藥。避免飲酒和富含酒精的藥物,易出現(xiàn)雙硫侖樣反應,如面色潮紅、惡心、心動過速、多汗、頭痛等癥狀。
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返回第三十頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六頭孢呋辛:商品名西力欣、達力新、信立新:本品具有廣譜抗菌作用,用量30~100mg/kg/日,配置后的溶液在室溫24h,冰箱5℃保存48h可保持活性。腦膜炎癥時有足量進入腦脊液中,對腦膜炎球菌所致的腦膜炎療效顯著。
返回第三十一頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六頭孢哌酮:商品名先鋒必。大劑量應用可致出血傾向,肝腎功能損害及胃腸道反應,主要經(jīng)膽道排泄,可用于腎臟受損患者。
返回第三十二頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六頭孢他啶:商品名復達欣。對綠膿桿菌的作用強。
返回第三十三頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六頭孢唑圬鈉(法洛西):廣譜抗菌,對多數(shù)革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌產(chǎn)生的廣譜β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。用量50mg/kg/日,可6~8h一次,滴注時間30min~2h。本品溶解后在室溫下不超過7h,冰箱內(nèi)不超過48h。
返回第三十四頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六羅航(頭孢匹胺鈉):30~80mg/kg/日,最大150mg/kg/日,分2~3次經(jīng)30~60min靜脈滴注。注意大劑量給藥時,有時引起血管痛和血栓性靜脈炎。溶解后須迅速使用,需要保存時,務必于24h內(nèi)使用,不與其他藥物在同一容器中混合使用。禁止飲酒否則可出現(xiàn)顏面潮紅、惡心、心動過速、多汗、頭痛等癥狀。
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返回第三十五頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六頭孢吡污:商品名馬斯平,羅欣方捷。為革蘭氏陽性和革蘭氏陰性菌的廣譜殺菌劑。通常本品耐受性良好,不良反應輕微且短暫,常見的不良反應主要是腹瀉、皮疹和注射局部反應,如靜脈炎。
返回第三十六頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六注意:1應詢問過敏史,并做過敏試驗,因為在青霉素類、頭孢菌素類抗生素之間存在交叉過敏反應,在青霉素類抗生素過敏者中約有5~10%可對頭孢菌素出現(xiàn)交叉過敏反應。2.長期應用可能導致二重感染如念珠菌病,偽膜性結腸炎等。3.主要不良反應有過敏、消化系統(tǒng)癥狀、靜脈炎、肝功損害等。
返回第三十七頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六碳青霉烯類
返回第三十八頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六
碳青霉烯類是20世紀70年代發(fā)展起來新型結構β內(nèi)酰胺類抗生素,是一種強有力的廣譜抗菌藥物,特點是廣譜、高效,對β內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。一般不作為重癥感染的一線用藥。與頭孢菌素比較,對革蘭氏陰性菌作用與三代頭孢相似,但對革蘭氏陽性菌有顯效,對多數(shù)厭氧菌抗菌活力強,與甲硝唑相似,適宜于免疫力低下者、多種病原菌混合感染、嚴重的革蘭氏陰性菌感染、耐藥菌感染等。主張持續(xù)靜脈滴注給藥,并維持2~3h,8h一次。
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第三十九頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六不良反應:主要有惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等胃腸道反應以及血液系統(tǒng)方面的白細胞減少、血小板減少等,皮疹、瘙癢、發(fā)熱、休克等過敏反應,過敏體質慎用。
返回第四十頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六亞胺培南:商品名泰能,第一代碳青霉烯類抗生素,不穩(wěn)定,易被降解,降解后產(chǎn)生腎毒性,因此臨床上與西司他丁按一定比例制成復方制劑聯(lián)合使用以防止亞胺培南在腎小管處被破壞,減少其腎毒性。不適用于腦膜炎的治療,不得與阿昔洛韋聯(lián)用。
返回第四十一頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六美洛培南:商品名美平。1994年上市,第二代碳青霉烯類抗生素,是第一個可以單獨使用的碳青霉烯類抗生素,對中樞神經(jīng)系統(tǒng)和腎臟都很安全,抗菌譜廣,對革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌及厭氧菌都很敏感。特別是對銅綠假單胞菌的抗菌活性很強。10~20mg/kg,每8h一次治療腦膜炎40mg/kg.
返回第四十二頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六美平配制好的靜脈注射液應立即應用,使用前應將溶液振蕩搖勻。如有特殊情況需放置,用生理鹽水溶解時,室溫下應于6h內(nèi)使用,5℃保存時應于24h以內(nèi)使用。溶解時呈無色或微黃色透明液體,顏色的濃淡不影響本藥的效果。與疫苗同用可使疫苗失效,與丙戊酸鈉合用可使后者血藥濃度降低,導致癲癇發(fā)作。與其它碳青霉烯類和青霉素、頭孢菌素類有局部交叉過敏反應。返回
第四十三頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六頭霉菌素類
返回第四十四頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六
返回第四十五頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六氨曲南為全合成的單環(huán)類β-內(nèi)酰胺類抗生素,本品用于治療敏感需氧革蘭氏陰性菌所致的各種感染,亦可用于院內(nèi)感染的治療,本品可進入腦脊液,可用于腦膜炎,本品耐藥性強,對其他藥物不敏感時,應用本品常有效。靜滴時配制濃度不超過2%,滴注時間20~60min。靜脈注射用6~10ml溶解1g,于3~5min內(nèi)緩慢注入靜脈。肌肉注射每1g至少用生理鹽水3ml溶解,深部肌肉注射。返回第四十六頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六注意事項氨曲南與青霉素之間無交叉過敏反應,但對青霉素、頭孢菌素過敏及過敏體質者仍需慎用。本品的肝毒性低,但對肝功能已受損的病人應觀察其動態(tài)變化。幾乎所有抗生素均有不同程度偽膜性腸炎的報道,包括氨曲南在內(nèi),因此在治療過程中應注意腹瀉癥狀并明確診斷。本藥與頭孢拉定、甲硝唑有配伍禁忌。
返回第四十七頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六此類藥物的特點是廣譜,對β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,主要作用于產(chǎn)酶耐藥的革蘭氏陰性桿菌,體內(nèi)分布廣,可通過血腦屏障,與青霉素等其他藥物無交叉過敏,不良反應少,不影響凝血功能,價格便宜。
返回第四十八頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六
Β-內(nèi)酰胺酶抑制劑返回第四十九頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六美洛西林舒巴坦鈉(開林)商品名:開林本品為美洛西林鈉和舒巴坦鈉按4:1的比例組成的復方制劑。美洛西林屬青霉素類廣譜抗生素主要通過干擾細菌細胞壁的合成而起殺菌作用。舒巴坦鈉為β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,對由β-內(nèi)酰胺類抗生素耐藥菌株產(chǎn)生的多數(shù)重要的β-內(nèi)酰胺酶具有不可逆性的抑制作用。舒巴坦可防止耐藥菌對青霉素類和頭孢類抗生素的破壞,與青霉素類及頭孢類抗生素有明顯的協(xié)同作用。本品對多種革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌均有殺菌作用。
返回第五十頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六開林適應癥:呼吸系統(tǒng)感染;泌尿生殖系統(tǒng)感染;腹腔感染;皮膚及軟組織感染;盆腔感染等。用法及注意事項:1)靜脈滴注,每次滴注時間為30~50min,每8h或12h一次,療程7~14天。2)本藥溶開后于4℃最多保存24h。3)對青霉素類藥物或舒巴坦過敏者禁用。返回第五十一頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六開林主要不良反應
(1)胃腸道反應:如腹瀉、惡心、嘔吐等。腹瀉通常在治療期間或不再繼續(xù)用藥時即可消失。
(2)過敏反應:偶有過敏反應,通常為皮膚反應如蕁麻疹。(3)血液系統(tǒng)反應:用大劑量本藥時罕見血小板功能紊亂,如出血時間延長、紫癜、或粘膜出血,通常僅見于嚴重腎功能損害患者中。
(4)中樞神經(jīng)系統(tǒng):大劑量應用因腦積液中濃度過高,可出現(xiàn)焦慮、肌肉痙攣及驚厥等。
返回第五十二頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六阿莫西林鈉克拉維酸鉀阿莫西林鈉克拉維酸鉀:商品名力百汀細菌耐藥性主要是由于細菌產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶,該酶在抗生素作用于病原菌之前將抗生素破壞。本品中的克拉維酸可以阻斷β-內(nèi)酰胺酶的作用從而防止細菌耐藥性出現(xiàn),使細菌對阿莫西林更為敏感而被迅速殺滅??死S酸本身雖然幾乎沒有抗菌作用,但與阿莫西林組成復方后可使本品成為具有廣泛臨床價值的廣譜抗生素。返回第五十三頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六注意事項力百?。翰扇§o脈注射或靜脈點滴給藥,不適宜肌肉注射。在調(diào)制過程中可能會出現(xiàn)短暫的粉紅色,調(diào)制后的注射液通常為淡黃色或類白色。配制好的本品注射液應在20min內(nèi)立即使用,用3~4min緩慢注射。靜脈點滴最好用生理鹽水配制,應在4h內(nèi)用30~40min的時間完成點滴。剩余藥液應棄掉。返回第五十四頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六Β-內(nèi)酰胺酶抑制劑本身只有較弱的抗菌活性,但與其他β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物聯(lián)合使用,可發(fā)揮抑酶增強作用,不但能增強抗菌活性,還能擴大抗菌譜,臨床多見的是β-內(nèi)酰胺酶抑制劑與青霉素和頭孢菌素的復合制劑。
返回第五十五頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六隨著病原菌變遷,多重耐藥銅綠假單胞菌和鮑曼不動桿菌發(fā)生率升高,成為危重病感染的主要致病菌,β-內(nèi)酰胺酶抑制劑與青霉素和頭孢菌素復合制劑在臨床應用的價值逐漸提高,2002-2003年中國革蘭氏陰性耐藥監(jiān)測顯示,碳青霉烯類仍是革蘭氏陰性菌最強的抗菌藥物,其次是頭胞哌酮舒巴坦(優(yōu)普酮)、哌拉西林鈉他唑巴坦、美洛西林舒巴坦鈉(開林)、阿莫西林鈉克拉維酸鉀(力百?。7祷氐谖迨?,共七十二頁,編輯于2023年,星期六氨基糖甙類抗菌藥物為廣譜抗菌藥物,主要用于抗革蘭氏陰性桿菌的感染,包括銅綠假單胞菌和甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌,無抗厭氧菌活性,部分有抗結核菌作用。主要通過腎臟排泄,最嚴重的不良反應是耳和腎的毒性。
返回第五十七頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六氨基糖甙類第五十八頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六大環(huán)內(nèi)酯類返回第五十九頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六紅霉素對金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、各組鏈球菌、革蘭氏陽性桿菌具有較強的抗菌活性,某些革蘭氏陰性菌也有也有一定抗菌作用,目前應用較多的是針對支原體、衣原體、軍團菌屬療效突出。胃腸道反應嚴重,容易損害肝功。
返回第六十頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六慶大霉素慶大霉素由放線菌屬的小單胞菌發(fā)酵產(chǎn)生,1969年開始應用于臨床。屬于廣譜抗菌藥物,對革蘭氏陽性和革蘭氏陰性菌均有效,臨床主要用于治療銅綠假單胞菌在內(nèi)的革蘭氏陰性菌感染,對肺炎支原體有一定作用。主要副作用為耳和腎毒性。
返回第六十一頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六阿奇霉素抗菌譜與紅霉素相仿,對革蘭氏陰性菌的抗菌活性明顯增強,對流感桿菌、淋球菌的抗菌活性達紅霉素的4倍以上,對肺炎支原體作用是大環(huán)內(nèi)酯類最強的。本品配制成1~2mg/ml,滴注時間2~3h。主要不良反應為胃腸道反應和肝功損害。
返回第六十二頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六糖肽類返回第六十三頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六萬古霉素對革蘭氏陽性菌,包括球菌和桿菌均具有強大的抗菌作用,對耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌(MRSA)、耐甲氧西林的表皮葡萄球菌均屬高度有效,也是對厭氧菌,包括脆弱桿菌作用最強的抗菌藥物之一。萬古霉素最突出的優(yōu)點是對MRSA,目前國內(nèi)還未發(fā)現(xiàn)耐萬古霉素的金黃色葡萄球菌(VRSA)。返回第六十四頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六萬古霉素特點:口服不易吸收,肌內(nèi)注射可以引起明顯不適和組織壞死,全身治療需靜脈滴注。主要不良反應是肝、腎、耳毒性和紅人綜合癥(即頭頸面部皮膚潮紅、瘙癢、血壓下降甚至休克,可能與組胺釋放導致的變態(tài)反應有關,抗組胺、激素治療有效。)主要劑型為萬古霉素和去甲萬古霉素,后者為國產(chǎn)。液體在1h以上緩慢滴注。
返回第六十五頁,共七十二頁,編輯于2023年,星期六替考拉林又稱壁霉素,抗菌譜、抗菌活性均與萬古霉素相似,對需氧和厭氧的革蘭氏陽性菌有強大
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