甲鈷胺作用機理幻燈片

甲鈷胺作用機理幻燈片2023/6/21第一頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期日

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PHARMACEUTICALCO，LTD做好藥為中國CSPC

甲鈷胺概述1.甲鈷

胺又名鈷賓酰胺，英文名稱Mecobalamin,是維生素B12（氰鈷胺）的衍生物，在中央鈷分子上結(jié)合了一個甲基基團，主要為周圍神經(jīng)病變的首選治療藥物。

2023/6/22第二頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期日

甲鈷胺概述

2.與其他維生素B12相比，甲鈷胺對神經(jīng)組織具有良好的傳遞性。它通過甲基轉(zhuǎn)換反應促進核酸-蛋白-脂質(zhì)代謝而促進神經(jīng)細胞內(nèi)核酸和蛋白質(zhì)以及神經(jīng)髓鞘的合成，從而修復受損傷的周圍神經(jīng)。

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PHARMACEUTICALCO，LTD做好藥為中國CSPC2023/6/23第三頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期日

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PHARMACEUTICALCO，LTD做好藥為中國CSPC甲鈷胺概述3.到目前為止，作為藥物的維生素B12主要有：氰鈷胺，羥鈷胺，腺苷鈷胺和甲鈷胺，前兩種VB12在人體內(nèi)沒有生物活性；后兩種輔酶型VB12已實現(xiàn)人工合成，這為周圍神經(jīng)病變患者的治療提供了有力武器，目前已廣泛應用于臨床。2023/6/24第四頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期日CSPC石藥集團歐意藥業(yè)有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD做好藥為中國甲鈷胺概述

2023/6/25第五頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期日

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PHARMACEUTICALCO，LTD做好藥為中國CSPC甲鈷胺-藥理作用

N5-甲基四氫葉酸四氫葉酸此過程是紅細胞生物體內(nèi)氨基酸、嘌呤、嘧啶合成的必經(jīng)過程，如發(fā)生阻礙，會造成DNA合成障礙，使成熟分裂停滯。

甲鈷胺甲基同型半胱氨酸蛋氨酸2023/6/26第六頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期日

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PHARMACEUTICALCO，LTD做好藥為中國CSPC甲鈷胺-藥理作用

甲基丙二酸琥珀酸（參與三羧酸循環(huán)）

此過程對于在神經(jīng)髓鞘中產(chǎn)生脂蛋白是一重要反應，保持了中樞和周圍神經(jīng)髓鞘纖維功能的完整性；如發(fā)生障礙，可導致異常脂肪酸的合成，從而影響正常神經(jīng)髓鞘脂質(zhì)合成，產(chǎn)生神經(jīng)癥狀。甲鈷胺2023/6/27第七頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期日

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PHARMACEUTICALCO，LTD做好藥為中國CSPC

甲鈷胺-藥理簡述1易被神經(jīng)細胞的亞微結(jié)構(gòu)如細胞核、線粒體所攝取：

實驗對比甲鈷胺和氰鈷胺在細胞器內(nèi)的濃度，結(jié)果顯示甲鈷胺在5小時內(nèi)可以很好的轉(zhuǎn)移進入細胞器內(nèi)，18小時時仍保持較高濃度。2023/6/28第八頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期日

甲鈷胺-藥理簡述2

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PHARMACEUTICALCO，LTD做好藥為中國CSPC促進神經(jīng)細胞內(nèi)核酸和蛋白質(zhì)的合成

實驗結(jié)果顯示在應用甲鈷胺后脊神經(jīng)RNA的合成是增加的，表明甲鈷胺有促進神經(jīng)細胞內(nèi)核酸以及蛋白質(zhì)的合成的功能。2023/6/29第九頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期日

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做好藥為中國CSPC

甲鈷胺-藥理簡述3促進神經(jīng)髓鞘磷脂的合成：

實驗對比甲鈷胺和其他維生素B12對神經(jīng)髓鞘形成的作用，結(jié)果顯示甲鈷胺可使神經(jīng)髓鞘形成增加，而其他維生素B12無此作用。2023/6/210第十頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期日

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做好藥為中國CSPC甲鈷胺-藥理簡述4促進軸漿轉(zhuǎn)運和軸突再生：

甲鈷胺能促進蛋白質(zhì)的合成，使軸索骨架蛋白輸送正常，從而使軸漿轉(zhuǎn)運恢復正常。實驗結(jié)果顯示，甲鈷胺能刺激軸突再生。2023/6/211第十一頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期日

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做好藥為中國CSPC甲鈷胺-藥理簡述5加速突觸傳遞的恢復和腦內(nèi)乙酰膽堿含量的正?；?/p>

甲鈷胺能促進終板電位的恢復，加速突觸傳遞，并可使低下的腦內(nèi)乙酰膽堿含量恢復正常。2023/6/212第十二頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期日甲鈷胺-藥理簡述6石藥集團歐意藥業(yè)有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTDCSPC促進神經(jīng)再生的功能：

實驗結(jié)果顯示應用甲鈷胺后有髓神經(jīng)纖維數(shù)量明顯增長、增多，神經(jīng)傳導速度有明顯改善。做好藥為中國2023/6/213第十三頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期日

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做好藥為中國CSPC

甲鈷胺-藥理簡述7參與核酸合成，促進巨幼紅細胞的分裂和成熟，改善貧血癥狀：

甲鈷胺是維生素B12在體內(nèi)的活性形式，參與四氫葉酸的轉(zhuǎn)化以及胸腺嘧啶核苷酸的合成，進一步促進DNA合成，加快紅細胞的成熟，從而改善貧血狀況。2023/6/214第十四頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期日CSPC做好藥為中國石藥集團歐意藥業(yè)有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD甲鈷胺-臨床應用目前甲鈷胺在我國應用于以下方面：

1.治療糖尿病神經(jīng)系統(tǒng)疾病，緩解疼痛和麻木

2.迅速緩解神經(jīng)痛

3.加速面神經(jīng)功能的恢復

4.改善頸椎病引起的疼痛，感覺異常等神經(jīng)癥狀

5.促進斷指再植后手指感覺的恢復

6.治療巨幼紅細胞貧血2023/6/215第十五頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期日

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PHARMACEUTICALCO，LTD做好藥為中國CSPC甲鈷胺為什么能治療糖尿病神經(jīng)系統(tǒng)疾病，緩解疼痛和麻木？2023/6/216第十六頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期日

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CSPC是糖尿病最常出現(xiàn)的慢性并發(fā)癥之一；是糖尿病致死和致殘的主要原因。多累及周圍神經(jīng)系統(tǒng)和植物神經(jīng)系統(tǒng)，中樞神經(jīng)亦可受損害；發(fā)生率隨著年齡的增長而升高，＜30歲者為5％；＞30歲者為50％；＞50歲者為70％；50～60歲為高峰年齡；糖尿病性周圍神經(jīng)病變發(fā)病率約占糖尿病總數(shù)的60％以上，隨著病程的延長，可達90％～100％；糖尿病性神經(jīng)病變-概況2023/6/217第十七頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期日

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做好藥為中國CSPC糖尿病神經(jīng)病變-臨床表現(xiàn)遠端感覺障礙：雙下肢麻木，伴有針刺樣及燒灼樣感覺異常，夜間加重，上肢比下肢輕，其中麻木為早期最常見的癥狀?？捎凶园l(fā)性疼痛、閃電痛或刀割樣痛。運動障礙：出現(xiàn)肌無力、肌萎縮。體征所見：四肢遠端有“手套型”、“襪套型”分布的感覺障礙；位置感減弱或消失；音叉震顫減弱或消失；膝反射、跟腱反射消失或減弱。

2023/6/218第十八頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期日

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PHARMACEUTICALCO，LTD血管神經(jīng)障礙學說：毛細血管基底膜增厚，血管內(nèi)皮細胞增生，糖蛋白沉淀，管腔狹窄，引起神經(jīng)缺血缺氧，發(fā)生神經(jīng)長突脫髓鞘樣改變；代謝障礙學說：血糖長期呈高水平狀態(tài)，葡萄糖活化障礙和脂肪代謝紊亂，末梢神經(jīng)細胞內(nèi)山梨醇蓄積，細胞功能障礙；維生素缺乏學說：維生素B12、B1的缺乏導致碳水化合物、脂肪代謝紊亂，血中谷胱甘肽濃度減少，與并發(fā)神經(jīng)病變有關(guān)；糖尿病神經(jīng)病變-發(fā)病機理2023/6/219第十九頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期日甲鈷胺對糖尿病神經(jīng)病變的作用

1.通過甲基轉(zhuǎn)化反應促進神經(jīng)內(nèi)核酸、蛋白質(zhì)、脂質(zhì)代謝，從而促進DNA、RNA的合成來修復被損傷的神經(jīng)組織；

2.參與和促進神經(jīng)細胞從腦磷脂合成卵磷脂（髓鞘的主要成分），從而修復損傷的神經(jīng)纖維，改善神經(jīng)組織傳遞及代謝障礙CSPC石藥集團歐意藥業(yè)有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD做好藥為中國2023/6/220第二十頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期日OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD甲鈷胺對糖尿病神經(jīng)病變的應用效果新加坡國立醫(yī)科大學的DevathasanG的雙盲臨床試驗和電生理研究表明，慢性糖尿病神經(jīng)病變患者口服甲鈷胺3個月后，兩點識別覺、疼痛及痛性痙攣顯著改善(P＜0.01)，而安慰劑組對任何癥狀和體征均無改善。CSPC石藥集團歐意藥業(yè)有限公司做好藥為中國2023/6/221第二十一頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期日石藥集團歐意藥業(yè)有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTDCSPC做好藥為中國甲鈷胺與VB12對糖尿病神經(jīng)病變的

癥狀改善對比

甲鈷胺：0.5mg肌注每周3次，4周后改口服，0.5mg每日3次，連服8周

VB12：0.5mg肌注每周3次，5-7周后改口服，0.5mg每日3次，連服8周表明甲鈷胺在治療糖尿病神經(jīng)病變中的療效優(yōu)于VB12。2023/6/222第二十二頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期日

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甲鈷胺對各種神經(jīng)病損的治療作用2023/6/223第二十三頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期日石藥集團歐意藥業(yè)有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTDCSPC做好藥為中國神經(jīng)病損簡介腰骶神經(jīng)病損是由于神經(jīng)在椎管內(nèi)受到不同形式的刺激，發(fā)生水腫、充血、變性等病理性損害；周圍神經(jīng)病損是由多種原因引起的軸突變性或節(jié)段性脫髓鞘，導致神經(jīng)傳導異常；2023/6/224第二十四頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期日做好藥為中國石藥集團歐意藥業(yè)有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTDCSPC神經(jīng)元結(jié)構(gòu)2023/6/225第二十五頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期日石藥集團歐意藥業(yè)有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD做好藥為中國CSPC神經(jīng)病損-發(fā)病機理1

神經(jīng)纖維、細胞體或髓鞘損害軸漿向神經(jīng)纖維遠端流動減弱遠端軸索死亡2023/6/226第二十六頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期日神經(jīng)病損-發(fā)病機理2石藥集團歐意藥業(yè)有限公司OUYI

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神經(jīng)細胞體受到代謝性損害軸漿營養(yǎng)成分發(fā)生變化遠端神經(jīng)纖維受損，軸索變性CSPC2023/6/227第二十七頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期日做好藥為中國CSPC神經(jīng)病損-發(fā)病機理3石藥集團歐意藥業(yè)有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD髓鞘遭到破壞產(chǎn)生脫髓鞘變化神經(jīng)傳導速度減慢2023/6/228第二十八頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期日石藥集團歐意藥業(yè)有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTDCSPC做好藥為中國對神經(jīng)病損的作用甲鈷胺甲鈷胺以活性形式進入神經(jīng)細胞甚至是細胞器內(nèi)促進神經(jīng)細胞內(nèi)核酸和蛋白質(zhì)的合成促進軸漿轉(zhuǎn)運，提供足夠營養(yǎng)促進髓鞘磷脂的合成，加速髓鞘的恢復促進軸突再生，修復受損神經(jīng)2023/6/229第二十九頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期日做好藥為中國緩解神經(jīng)痛：單劑量靜脈注射甲鈷胺0.5mg，50%以上的病人疼痛減輕；用藥一天后，三叉神經(jīng)痛消失的患者占54%，減輕的患者約占38%，總有效為92%；枕大神經(jīng)痛消失的患者約占64%，減輕的患者約占29%，總有效率為93%。疼痛消失的病例中，三叉神經(jīng)痛患者64%無復發(fā)，枕大神經(jīng)痛患者67%無復發(fā)；應用效果1甲鈷胺石藥集團歐意藥業(yè)有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTDCSPC2023/6/230第三十頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期日石藥集團歐意藥業(yè)有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD做好藥為中國CSPC應用效果1甲鈷胺2023/6/231第三十一頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期日應用效果2甲鈷胺加速面神經(jīng)功能的恢復：石藥集團歐意藥業(yè)有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTDCSPC做好藥為中國2023/6/232第三十二頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期日CSPC做好藥為中國石藥集團歐意藥業(yè)有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD改善頸椎病引起的疼痛、感覺異常等神經(jīng)癥狀：經(jīng)甲鈷胺2周治療，由頸椎病引起的自發(fā)性疼痛、觸痛及感覺異常的改善率大于50%，經(jīng)4周治療，所有癥狀的改善率都明顯提高，其中自發(fā)性痛、觸痛及感覺異常改善率大于70%。頸椎病患者總體改善率為82.3%。應用效果3甲鈷胺2023/6/233第三十三頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期日CSPC做好藥為中國石藥集團歐意藥業(yè)有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD甲鈷胺應用效果4促進斷指再植后手指感覺的恢復：2023/6/234第三十四頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期日CSPC做好藥為中國石藥集團歐意藥業(yè)有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD甲鈷胺應用效果5對于周圍神經(jīng)病變的改善：2023/6/235第三十五頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期日CSPC做好藥為中國石藥集團歐意藥業(yè)有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD甲鈷胺為什么能治療巨幼紅細胞性貧血？2023/6/236第三十六頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期日CSPC石藥集團歐意藥業(yè)有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD做好藥為中國巨幼紅細胞性貧血概況紅細胞成熟障礙的一種疾??；通常由葉酸和（或）維生素B12缺乏引起；好發(fā)于妊娠期及哺乳期婦女、嬰幼兒、甲狀腺機能亢進患者、腫瘤患者、白血病患者、嚴重肝病患者、胃腸道功能障礙患者等；2023/6/237第三十七頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期日CSPC石藥集團歐意藥業(yè)有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD做好藥為中國對巨幼紅細胞性貧血的作用甲鈷胺N5甲基四氫葉酸四氫葉酸N5，10亞甲基四氫葉酸參與嘧啶合成，促進紅細胞成熟，改善貧血狀況甲鈷胺2023/6/238第三十八頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期日CSPC石藥集團歐意藥業(yè)有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD做好藥為中國由此可見甲鈷胺是葉酸代謝不可缺少的活性物質(zhì)補充甲鈷胺可增加活性四氫葉酸的合成，從而彌補上述原因引起的葉酸缺乏因此：甲鈷胺可廣泛用于臨床很多科室2023/6/239第三十九頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期日CSPC石藥集團歐意藥業(yè)有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD做好藥為中國臨床安全性評價陳家倫等人的臨床研究中，無一例因副作用退出研究。本品的副作用主要是皮疹，口服為腹部不適、惡心等消化道癥狀，均較輕微，停藥后可消失。血尿常規(guī)和肝功能治療前后無明顯差異。陳家倫，寧光，羅邦堯，等.甲鈷胺治療糖尿病神經(jīng)病變臨床觀察.中華內(nèi)分泌代謝雜志，1997，13(4)：197～2002023/6/240第四十頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期日CSPC石藥集團歐意藥業(yè)有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD做好藥為中國甲鈷胺-應用方向

甲鈷胺為臨床全科用藥，已被列入《國家基本藥物品種目錄》和《國家基本醫(yī)療保險藥品目錄》，適用范圍囊括了內(nèi)科、神經(jīng)科、血液科等九個大科。2023/6/241第四十一頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期日CSPC石藥集團歐意藥業(yè)有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD做好藥為中國甲鈷胺-應用方向1內(nèi)科：1.糖尿病性神經(jīng)障礙

2.各種神經(jīng)炎、神經(jīng)痛

3.肝功能異常的神經(jīng)炎

4.自律神經(jīng)障礙

5.失眠、多夢、煩躁、易怒

6.酒精性神經(jīng)炎2023/6/242第四十二頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期日CSPC石藥集