第二十七章抗心絞痛藥物

第二十七章抗心絞痛藥物第一頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期一１.ＡＣＥＩ抗心衰的機(jī)制２.β－受體阻斷劑的應(yīng)用注意事項(xiàng)３.利尿劑用于心衰的機(jī)制４.強(qiáng)心苷的藥理作用機(jī)制應(yīng)用不良反應(yīng)第二頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期一

抗心絞痛藥

Antianginaldrugs第二十七章第三頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期一掌握：硝酸甘油熟悉：β-R阻斷藥、鈣拮抗藥了解：影響冠脈供血因素本章要求第四頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期一

由冠狀動脈供血不足引起的心肌急劇的、暫時的缺血缺氧綜合征．臨床表現(xiàn)：胸骨后壓榨性疼痛并向左上肢放散心絞痛第五頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期一第六頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期一勞累性自發(fā)性3.混合性心絞痛分型

第七頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期一心肌組織供氧需氧的平衡失調(diào)心絞痛發(fā)生的病理生理基礎(chǔ)第八頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期一心肌耗氧心肌供氧A-V氧差冠脈血流量心室壁張力心肌收縮力心率心絞痛正常治療原則：擴(kuò)張冠狀動脈、改善冠脈供血、降低心肌耗氧心絞痛發(fā)生的重要病理生理機(jī)制第九頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期一硝酸酯類藥β－R拮抗藥鈣通道阻滯藥分類抗心絞痛藥第十頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期一

第二節(jié)硝酸酯類硝酸甘油硝酸異山梨酯單硝酸異山梨酯戊四硝酯第十一頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期一第十二頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期一

硝酸甘油（nitroglycerin）【體內(nèi)過程】口服首過消除明顯

F8%舌下F80%經(jīng)皮2％軟膏貼膜劑肝代謝、腎排泄第十三頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期一

【藥理作用】硝酸甘油松弛平滑肌，尤以血管最明顯1.降低心肌耗氧量2.擴(kuò)張冠狀動脈↑缺血區(qū)血液灌注3.降低左室充盈壓，增加心內(nèi)膜供血4.保護(hù)缺血的心肌細(xì)胞減輕損傷第十四頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期一心肌局部缺血時主動脈

BA輸送血管阻力血管缺血區(qū)非缺血區(qū)給硝酸甘油后BA側(cè)枝血管非缺血區(qū)缺血區(qū)--------第十五頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期一第十六頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期一硝酸甘油舒張血管的作用機(jī)制Ca2+MLC-MLCPprodrug抑制血小板聚集和粘附

NOcGMP依賴的PK

鳥苷酸環(huán)化酶（GC）

cGMP

硝酸酯類藥物硝酸甘油舒張血管的作用機(jī)制(Fe2+)血管平滑肌舒張第十七頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期一1.各型心絞痛舌下含預(yù)防,中止發(fā)作2.急性心肌梗死：靜脈血壓不宜過低3.治療CHF4.急性呼吸衰竭和肺A高壓者[臨床應(yīng)用]硝酸甘油第十八頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期一1.血管舒張作用：2.大劑量：體位性低血壓3.劑量過大：反射性交感興奮4.耐受性：避免大劑量，無間歇給藥補(bǔ)充－SH供體不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)硝酸甘油第十九頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期一(1)置密閉棕色瓶，保存有效期6個月失效：a.無療效b.無頭脹感

c.舌下無麻剌感或燒灼感(3)發(fā)作前數(shù)min用藥效果最好患者取半臥位效果更佳，但可能頭暈出現(xiàn)誘因應(yīng)預(yù)防給藥應(yīng)用注意的問題第二十頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期一口訣舌下含服取坐位，既能預(yù)防也應(yīng)急。劑量過大有征兆，頭痛心悸血壓低。三片無效有問題，急性心梗要考慮。隨身攜帶防不測，藥物失效及時替。硝酸甘油第二十一頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期一硝酸異山梨酯（isosorbidedinitrate,消心痛）作用弱、起效慢15～30min

、

維持時間長２～４h、個體差異大口服預(yù)防和心梗后心衰的長期治療第二十二頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期一非選擇性β受體阻斷藥

普萘洛爾、吲哚洛爾選擇性β1受體阻斷藥：阿替洛爾、美托洛爾、醋丁洛爾第三節(jié)β腎上腺素受體阻斷藥第二十三頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期一1.降低心肌耗氧量：心力↓HR↓心肌縮短速度↓缺點(diǎn)：心力心室容積（前負(fù)荷），射血時間，心肌耗氧抗心絞痛作用第二十四頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期一1)降低心肌耗氧2.改善缺血區(qū)的供血2)HR舒張期延長血內(nèi)膜3)增加側(cè)支循環(huán)4)促進(jìn)氧解離5)改善代謝第二十五頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期一

穩(wěn)定型心絞痛：兼患高血壓或心律失常者更適用不宜用于變異型心絞痛

心?；颊咭灿行ё⒁猓荷饔脧男×块_始逐漸減量[臨床應(yīng)用]第二十六頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期一

普萘洛爾＋硝酸異山梨酯取長補(bǔ)短，藥效協(xié)同，副作用減少β受體阻斷藥與硝酸酯類合用第二十七頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期一1.抗心絞痛作用協(xié)同2.互相彌補(bǔ)不足

心率心室壁張力冠脈阻力

Nitroglycerin

↑

↓↓

Propranolol

↓↑↑3.降低血壓作用相加，應(yīng)予注意！

第二十八頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期一抗心絞痛作用1.降低耗氧:抑制心?。粩U(kuò)張血管2.舒張冠脈：尤痙攣狀態(tài)↑側(cè)支循環(huán)3.保護(hù)缺血心肌C：↓Ca2+

超負(fù)荷4.抑制血小板聚集第四節(jié)鈣通道阻滯藥第二十九頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期一1.變異型心絞痛：最佳硝苯地平2.更適合伴支氣管哮喘者3.適合伴外周血管痙攣4.少誘發(fā)心衰臨床應(yīng)用

與β受體阻斷藥相比具有以下優(yōu)點(diǎn)：鈣拮抗藥第三十頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期一硝苯地平(心痛定)

變異型首選，穩(wěn)定型有效維拉帕米(異搏定)

＋β受體阻斷藥合用協(xié)同慎用地爾硫卓各型均可

第三十一頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期一第五節(jié)其他類卡維地洛(carvedilol)

阻斷β1β2α抗氧化治心絞痛,CHF,高血壓尼可地爾(nicorandil)

新型擴(kuò)血管--變異型,不易耐受第三十二頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期一冠心病的治療：

1.藥物治療主要用于穩(wěn)定性心絞痛的治療。

2.介入治療主要用于不穩(wěn)定性心絞痛的治療。方法包括