第六章解熱鎮(zhèn)痛藥

第六章解熱鎮(zhèn)痛藥第一頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一第一節(jié)解熱鎮(zhèn)痛藥

解熱：使發(fā)熱的體溫降至正常鎮(zhèn)痛：對(duì)慢性鈍痛有良好的作用

解熱鎮(zhèn)痛藥的作用部位在下丘腦的體溫調(diào)節(jié)中樞，使發(fā)熱的體溫降至正常。第二頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一解熱鎮(zhèn)痛原理第三頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一解熱鎮(zhèn)痛藥與鎮(zhèn)痛藥比較不能代替嗎啡類使用它只對(duì)慢性鈍痛有良好的作用無成癮性

解熱鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛藥作用部位外周中樞作用靶點(diǎn)環(huán)氧酶阿片受體按化學(xué)結(jié)構(gòu)類型分為：水楊酸類、乙酰苯胺類、吡唑酮類。第四頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一一、水楊酸類

2-乙酰氧基苯甲酸，又名乙酰水楊酸

阿司匹林（Aspirin）第五頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一Aspirin的作用解熱鎮(zhèn)痛藥：用于治療傷風(fēng)、感冒、頭痛、神經(jīng)痛、風(fēng)濕痛及類風(fēng)濕痛等。環(huán)氧酶抑制劑：抑制血小板中血栓素的合成，用于心血管系統(tǒng)疾病的預(yù)防和治療。預(yù)防結(jié)腸癌：和NSAIDs對(duì)預(yù)防結(jié)腸癌有作用。

第六頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一Aspirin的衍生物乙酰水楊酸鋁乙酰水楊酸賴氨酸鹽--賴氨匹林

雙水楊酯

貝諾酯

第七頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一Aspirin合成

第八頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一性質(zhì)：穩(wěn)定性

顏色反應(yīng)

紫堇色

第九頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一藥典檢查雜質(zhì)：

游離水楊酸：過敏性雜質(zhì)：

乙酰水楊酸酐

第十頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一③碳酸鈉中不溶物

第十一頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一氧化產(chǎn)物

第十二頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一代謝主產(chǎn)物

第十三頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一二、乙酰苯胺類第十四頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一對(duì)乙酰氨基酚(Paracetamol)化學(xué)名：N-(4-羥基苯基)乙酰胺，又名撲熱息痛

第十五頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一合成路線

第十六頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一性質(zhì)：

1．穩(wěn)定性：水溶液在pH6時(shí)最穩(wěn)定，在酸性及堿性條件下被水解為對(duì)氨基酚。2.雜質(zhì)：對(duì)氨基酚（中國藥典規(guī)定要進(jìn)行檢查）。來源：合成中間體；貯存不當(dāng)

3.顯色反應(yīng)：三氯化鐵試液反應(yīng)，生成藍(lán)紫色配位化合物。

第十七頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一第二節(jié)非甾體抗炎藥

（NonsteroidalAntiinflammatoryDrugs,NSAIDS）

氫化可的松

甾體（糖皮質(zhì)激素）抗炎藥：治療自身免疫性疾?。t斑狼瘡）。

非甾體抗炎藥主要有3，5-吡唑烷二酮類、芳基烷酸類、鄰氨基苯甲酸類、吲哚乙酸類等。第十八頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一一、吡唑酮類

第十九頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一二、3，5-吡唑烷二酮類

第二十頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一羥布宗（Oxyphenbutazone，羥基保泰松）化學(xué)名：4-丁基-1-（4-羥基苯基）-2-苯基-3，5-吡唑烷二酮

第二十一頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一保泰松

羥布宗

第二十二頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一保泰松的體內(nèi)代謝

第二十三頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一Phenylbutazone的構(gòu)效關(guān)系

第二十四頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一三、芳基烷酸類

5-羥色胺

色胺酸

(一)芳基乙酸類

第二十五頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一吲哚美辛(Indomethacin)1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚3-乙酸。又名消炎痛

第二十六頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一性質(zhì)：

1.酸性：

pKa=4.5，幾乎不溶于水，可溶于氫氧化鈉溶液。2.水解性：可被強(qiáng)酸或強(qiáng)堿水解，水溶液在pH2~8時(shí)較穩(wěn)定；室溫空氣中穩(wěn)定，但對(duì)光敏感。3.鑒別反應(yīng)：

本品的氫氧化鈉溶液與重鉻酸鉀溶液和硫酸反應(yīng)，呈紫色；與亞硝酸鈉和鹽酸反應(yīng)，呈綠色，放置后漸變黃色。第二十七頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一代謝：結(jié)合、水解、脫甲基

第二十八頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一合成第二十九頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一其他苯乙酸衍生物

吲哚美辛第三十頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一雙氯芬酸鈉(DiclofenacSodium)2-[（2，6-二氯苯基）氨基]-苯乙酸鈉，又名雙氯滅痛

第三十一頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一（二）芳基丙酸類化學(xué)名：2-(4-異丁基苯基)丙酸，又名異丁苯丙酸

布洛芬(Ibuprofen)第三十二頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一性質(zhì)：1.酸性：2