栓劑-suppositories教學(xué)講解課件

栓劑

suppositories1謝謝觀賞2019-8-29栓劑Suppository

定義栓劑（suppository）系指藥物與適宜基質(zhì)制成的有一定形狀供人體腔道給藥的固體制劑。栓劑在常溫下為固體，納入人體腔道后，在體溫下能迅速軟化熔融或溶解于分泌液，逐漸釋放藥物而產(chǎn)生局部或全身作用。2謝謝觀賞2019-8-29栓劑Suppository

2.用途（1）局部作用起潤滑、收斂、抗菌、殺蟲、局麻等；（2）全身作用治療各種疾病，如鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、興奮、擴(kuò)張支氣管和血壓、抗菌等，栓劑給藥可避免肝臟首過效應(yīng)。3謝謝觀賞2019-8-29栓劑Suppository

3.分類

（1）肛門栓有圓錐形、圓柱形、魚雷形；（2）陰道栓有球形、卵形、鴨嘴形；（3）尿道栓。4謝謝觀賞2019-8-29栓劑Suppository

4.栓劑的外觀5謝謝觀賞2019-8-29栓劑基質(zhì)的要求室溫時有適當(dāng)?shù)挠捕?，?dāng)塞入腔道時不變形、不破碎；在體溫下易軟化、融化，能與體液混合；具有潤濕或乳化的能力，水值較高；不因晶型的轉(zhuǎn)化而影響栓劑的成型;基質(zhì)的熔點與凝固點的間距不宜過大；適宜于冷壓或熱溶法制備栓劑，且易于脫膜；符合醫(yī)學(xué)要求：無刺激、無過敏、無毒性、不影響主藥釋放。6謝謝觀賞2019-8-29栓劑基質(zhì)的類型1．油脂性天然基質(zhì)可可豆脂

cocoabutter本品是由梧桐科植物可可樹的種仁，經(jīng)烘烤、壓榨而得的固體脂肪。主要成分為脂肪酸三酸甘油酯，為硬脂酸酯、棕櫚酸酯和油酸酯的混合物；7謝謝觀賞2019-8-29栓劑基質(zhì)的類型2．人工合成的油脂性基質(zhì)半合成全合成椰油酯半合成椰油加硬脂酸再與甘油酯化而得的甘油三酯熔點33.7~34.7℃。刺激性小吸水能力約為20%。脂肪酸甘油酯8謝謝觀賞2019-8-29栓劑基質(zhì)的類型山蒼子油酯半合成由山蒼子油水解、分離得月桂酸，然后加硬脂酸與甘油進(jìn)行酯化得。熔點規(guī)格有：34型、36型、38型、40型。其中38型（38±1℃）最為常用。9謝謝觀賞2019-8-29栓劑基質(zhì)的類型3．親水性基質(zhì)甘油明膠基質(zhì)明膠、甘油、水組成三者按一定比例在水浴上加熱融化，放冷后凝固本品具有彈性，多作為陰道栓劑基質(zhì)10謝謝觀賞2019-8-29栓劑基質(zhì)的類型

聚乙二醇基質(zhì)：polyethyleneglycolsPEG

主要類型有:PEG400為液態(tài)透明液

PEG1000熔點39℃PEG1540熔點42~46℃PEG4000熔點53~56℃PEG6000熔點55~63℃有一定刺激性，加入20%的水，則可減輕刺激性通常，用含30%PEG400的PEG4000混合基質(zhì)

11謝謝觀賞2019-8-29栓劑基質(zhì)的類型泊洛沙姆基質(zhì)

poloxamer系聚氧乙烯、聚氧乙烯共聚物型號有多種，隨聚合度增加，物態(tài)從液態(tài)、半固體、至臘狀固體易溶于水，可用作為栓劑基質(zhì)較為常用的型號有188型，熔點為52℃12謝謝觀賞2019-8-29栓劑的制備方法1.熱溶法

fusionmethod將基質(zhì)融化，將藥物加入至液態(tài)的基質(zhì)中混勻；倒入涂有潤滑劑的模具中至稍逸出，放冷；待完全凝固，削去逸出部分，開模取出。熱溶法應(yīng)用較為廣泛，一般達(dá)機(jī)械自動化，典型的旋轉(zhuǎn)式栓劑機(jī)每小時生產(chǎn)3500—6000枚。13謝謝觀賞2019-8-29栓劑的制備方法

熱溶法工藝流程基質(zhì)熱熔加入藥物混勻注模冷卻刮削溢出部分脫模質(zhì)檢包裝14謝謝觀賞2019-8-29栓劑的制備方法2.冷壓法

coldcompressionmethod將藥物和基質(zhì)粉末置于冷卻的容器中混勻裝入模型機(jī)中壓成一定形狀的栓劑15謝謝觀賞2019-8-29栓劑的制備方法3．栓孔內(nèi)涂潤滑劑（1）脂肪性栓劑基質(zhì)的栓劑，常用軟肥皂、甘油各一份、95%乙醇五份（1：1：5）混合，作為潤滑劑。（2）親水性基質(zhì)的栓劑，則用油性潤滑劑，常用液體石蠟、植物油。16謝謝觀賞2019-8-29栓劑的制備方法4．栓劑制備中基質(zhì)用量的確定栓劑模具的容量是固定的，但不同的基質(zhì)和藥物的密度不同，容納的重量不同；一般栓模容納重量（如1g或2g重）是指以可可豆脂為代表的基質(zhì)重量，加入藥物會占有一定的體積，特別是不溶于基質(zhì)的藥物。由于栓模的總體積一定，需引入置換價的概念。17謝謝觀賞2019-8-29栓劑的應(yīng)用舉例克霉唑陰道栓ClotrimazoleSuppositories

處方：克霉唑150gPEG4001200gPEG40001200g

共制陰道栓1000枚制法：取克霉唑研細(xì)，過6號篩。另取PEG400、PEG4000于水浴上熔化，加入克霉唑細(xì)粉，攪拌至溶解，迅速倒入已涂了潤滑劑的栓模中，至稍溢出?？?，冷后削平，取出包裝即得。18謝謝觀賞2019-8-29栓劑的質(zhì)量檢查外觀

應(yīng)光滑、無裂縫、不起霜或變色2重量差異稱10粒，求平均粒重，超限不多于1粒。平均重量1.0g或1.0g以下重量差異為±10%1.0-3.0g重量差異±7.5%3.0以上重量差異±5%19謝謝觀賞2019-8-29栓劑的質(zhì)量檢查3.融變時限

在專門儀器中進(jìn)行。（1）脂肪性基質(zhì)栓劑，取3粒，30min內(nèi)全部融化、軟化或觸壓無硬芯（2）親水性基質(zhì)，取3粒，60min內(nèi)全部溶解，若有1粒不合格，另取3粒