藥理學(xué)學(xué)習(xí)指導(dǎo)及練習(xí)題

藥理學(xué)學(xué)習(xí)指導(dǎo)及練習(xí)題

第一章緒論

§大綱要求

1.掌握藥理學(xué)、藥物、藥動學(xué)、藥效學(xué)的概念。

2.熟悉藥理學(xué)的任務(wù)。

3.了解學(xué)習(xí)藥理學(xué)的目的。

§重點(diǎn)及難點(diǎn)提示

重點(diǎn)

1.藥理學(xué)的概念。

2.藥物的概念。

3.藥動學(xué)、藥效學(xué)的概念。

難點(diǎn)

1.藥理學(xué)、藥動學(xué)、藥效學(xué)的區(qū)別。

§內(nèi)容精講

一、藥理學(xué)的概念、內(nèi)容和任務(wù)

（-）概念及內(nèi)容藥理學(xué)是研究藥物的學(xué)科之一，是一門為臨床合理用藥防治疾病提供基

本理論的醫(yī)學(xué)基礎(chǔ)學(xué)科；是研究藥物與生物體（機(jī)體、病原體）相互作用及其規(guī)律和原理的科學(xué),

它包括藥物對生物體的作用和效應(yīng)的規(guī)律和原理（即藥物效應(yīng)動力學(xué)）以及生物體對藥物的處置

的規(guī)律（即藥物代謝動力學(xué)）。

藥物是指用以防治及診斷疾病的物質(zhì)，在理論上說，凡能影響機(jī)體器官生理功能及細(xì)胞代謝

活動的化學(xué)物質(zhì)，都屬于藥物范疇。

（二）任務(wù)藥理學(xué)是實(shí)驗性學(xué)科，它通過動物實(shí)驗研究和臨床研究，闡明藥物對機(jī)體的作

用效應(yīng)及其原理以及藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄過程和這些過程中藥物在血液中濃度

的變化。在這基礎(chǔ)上達(dá)到指導(dǎo)合理用藥設(shè)計和尋找新藥以及發(fā)展祖國醫(yī)藥學(xué)遺產(chǎn)的目的。

藥理學(xué)是以生理學(xué)、生物化學(xué)、病理學(xué)為基礎(chǔ)，為指導(dǎo)臨床合理用藥提供理論基礎(chǔ)的橋梁學(xué)

科，是一門重要的醫(yī)學(xué)基礎(chǔ)課程。學(xué)習(xí)時應(yīng)了解和掌握藥理學(xué)的基本規(guī)律（藥物效應(yīng)動力學(xué)和藥

物代謝動力學(xué)），各類藥物中的代表藥物及常用藥物的藥效學(xué)和藥代動力學(xué)及其適應(yīng)癥、禁忌癥,

以指導(dǎo)臨床合理用藥。

二、藥理學(xué)的研究方法

（一）基礎(chǔ)藥理學(xué)方法

1.實(shí)驗藥理學(xué)方法：包括整體實(shí)驗和離體實(shí)驗。

2.實(shí)驗治療學(xué)方法

（-）臨床藥理學(xué)方法

（三）新技術(shù)應(yīng)用

§典型例題分析

例題：藥效學(xué)、藥動學(xué)、藥理學(xué)有何不同？

分析：藥效學(xué)是研究藥物對機(jī)體的作用及作用機(jī)制；藥動學(xué)是研究機(jī)體對藥物的影響，即吸

收、分布、代謝、排泄的影響，也就是血藥濃度隨時間變化的規(guī)律；藥理學(xué)是研究藥效學(xué)和藥動

學(xué)兩方面內(nèi)容，即藥物與機(jī)體間相互作用及作用規(guī)律的學(xué)科。

§綜合練習(xí)

一、名詞解釋

1.藥效學(xué)2.藥動學(xué)

二、填空

1.世界上第一個藥理學(xué)實(shí)驗室于年建立，第一位藥理學(xué)教授是,第一本藥理

學(xué)雜志于年出版。

2.1924年中國科學(xué)家提出的藥理作用與腎上腺素作用相似且持久。

3.1962年中國和發(fā)現(xiàn)嗎啡的作用部位在第三腦室周圍灰質(zhì)。

4.中國藥理學(xué)會于年成立，中國藥理學(xué)報于年創(chuàng)刊。

5.20世紀(jì)60年代初，婦女懷孕1?2個月時服用一種藥物而生下形狀如海豹一樣的嬰兒，全

球多達(dá)12000名，這就是著名的。

三、單項選擇題

1.藥物的概念是（）

A.一種化學(xué)物質(zhì)

B.能干擾細(xì)胞代謝活動的化學(xué)物質(zhì)

C.能影響機(jī)體生理功能的物質(zhì)

D.用以預(yù)防、治療、診斷疾病及某些具有特殊用途的化學(xué)物質(zhì)

E.具有滋補(bǔ)營養(yǎng)、保健康復(fù)作用的物質(zhì)

2.藥理學(xué)是研究（）

A.藥物與機(jī)體相互作用規(guī)律的學(xué)科B.藥物作用的學(xué)科

C.臨床合理用藥的學(xué)科D.藥物實(shí)際療效的學(xué)科

E.藥物作用和作用機(jī)制的學(xué)科

3.藥動學(xué)研究的重點(diǎn)是（）

A.藥物作用的產(chǎn)生過程

B.藥物作用的動態(tài)規(guī)律

C.藥物在體內(nèi)的過程特別是血藥濃度隨時間變化的規(guī)律

D.藥物的毒性與血藥濃度的關(guān)系

E.藥物作用強(qiáng)度隨劑量、時間變化的規(guī)律

4.世界上最早的藥典是（）

A.《埃伯斯紙莎草書》B.《新修本草》C.《佛羅倫薩藥典》

D.《紐倫堡藥典》E.《本草綱目》

四、多項選擇題

1.藥理學(xué)的學(xué)科任務(wù)是（）

A.控制藥物的作用及不良反應(yīng)

B.闡明藥物與機(jī)體相互作用的基本規(guī)律及其原理

C.發(fā)展中醫(yī)藥

D.新藥研究與開發(fā)

E.指導(dǎo)臨床合理用藥

五、簡答題

1.隨著藥理學(xué)的發(fā)展，目前涌現(xiàn)了哪些新的藥理學(xué)分支學(xué)科？

2.藥理學(xué)的研究方法有哪些？

六、論述題

1.藥物、食物和毒物三者之間的關(guān)系。

§參考答案

一、名詞解釋

1.藥效學(xué)：是藥物效應(yīng)動力學(xué)的簡稱，主要研究藥物對機(jī)體的作用，包括藥物的作用、作用

機(jī)制、臨床應(yīng)用。

2.藥動學(xué)：是藥物代謝動力學(xué)的簡稱，主要研究機(jī)體對藥物的作用，包括藥物在機(jī)體的吸收、

分布、代謝及排泄過程，特別是血藥濃度隨時間變化的規(guī)律。

二、填空

1.1847Ruchheim18702.麻黃堿3.張昌紹鄒崗4.19791980

5.反應(yīng)停事件

三、單項選擇題

l.D2.A3.C4.B

四、多項選擇題

1.BCDE

五、簡答題

1.隨著藥理學(xué)的發(fā)展，目前涌現(xiàn)了哪些新的藥理學(xué)分支學(xué)科？

毒理學(xué)、臨床藥理學(xué)、生化藥理學(xué)、分子藥理學(xué)、遺傳藥理學(xué)、時辰藥理學(xué)、免疫藥理學(xué)、

腎臟藥理學(xué)、生殖藥理學(xué)、內(nèi)分泌藥理學(xué)等。

2.藥理學(xué)的研究方法有哪些？

據(jù)其實(shí)驗對象可分為基礎(chǔ)藥理學(xué)方法和臨床藥理學(xué)方法，基礎(chǔ)藥理學(xué)方法乂可分為實(shí)驗藥理

學(xué)方法和實(shí)驗治療學(xué)方法。止匕外，隨著現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)的發(fā)展，學(xué)科之間的互相滲透，還有許多新

的方法如分子生物學(xué)技術(shù)。

六、論述題

1.藥物、食物和毒物三者之間的關(guān)系。

藥物、毒物、食物三者互相聯(lián)系、相互轉(zhuǎn)化。藥物可食用，如Ca2+、維生素DuJ加入奶制品

中；食物可藥用，如鹽制成生理鹽水：毒物也能藥用，如碎制劑治療白血?。菏澄镏性试S含限量

鉛、碎制劑；食物和藥物用量過多都會引起毒性反應(yīng)；藥物與毒物之間僅存在用量差異。

第二章藥物對機(jī)體的作用一藥效學(xué)

§大綱要求

1.掌握藥物作用和作用機(jī)制的基本規(guī)律。

§重點(diǎn)及難點(diǎn)提示

重點(diǎn)

1.基本概念：藥物作用的選擇性、兩重性（防治作用和不良反應(yīng)）、差異性（高敏性和耐受性）、

量效關(guān)系［量效曲線，強(qiáng)度（效價）和效能的概念，治療量，極量，最小中毒量，最小致死量，半數(shù)

有效量，半數(shù)致死量，安全范圍，治療指數(shù)等概念］、時效關(guān)系（時效曲線）。

難點(diǎn)

1.特異性藥物作用與非特異性藥物作用的機(jī)理。

2.受體概念、受體作用的基本方式（與配體結(jié)合和激發(fā)繼發(fā)反應(yīng)）、親和力和內(nèi)在活性的概念。

3.激動藥、部分激動藥和拮抗藥的概念。

4.藥物和受體結(jié)合的動力學(xué)。

5.構(gòu)效關(guān)系的概念。

6.與受體及藥物理化性質(zhì)的關(guān)系。

§內(nèi)容精講

一、藥物作用的概念

藥物作用是指藥物對機(jī)體細(xì)胞間的初始作用，是動因，是分子反應(yīng)的機(jī)制，有其特異性。藥

理效應(yīng)是藥物作用的結(jié)果，是機(jī)體反應(yīng)的表現(xiàn)，有興奮、抑制、間接、選擇性、治療作用和不良

反應(yīng)等。

二、藥物的量效關(guān)系

藥物效應(yīng)的強(qiáng)弱與其劑量大小或濃度高低呈一定的量效關(guān)系。從藥物的量效曲線可獲得有關(guān)

藥物的效能、效價強(qiáng)度、半數(shù)致死量、半數(shù)有效量、治療指數(shù)、藥物安全性等參數(shù)或概念。

三、藥物作用的受體機(jī)制

?殷來說，藥物可通過改變細(xì)胞周圍環(huán)境的理化性質(zhì)，補(bǔ)充機(jī)體所缺乏的物質(zhì)，通過對神經(jīng)

遞質(zhì)、介質(zhì)或激素的影響，作用于一定的靶子（受體、離子通道、隨及載體等）而起作用。受體

是一類介導(dǎo)細(xì)胞信號轉(zhuǎn)導(dǎo)的功能蛋白質(zhì)，能識別周圍環(huán)境中某種微量化學(xué)物質(zhì)，首先與之結(jié)合，

并通過中介的信息放大系統(tǒng)，觸發(fā)后續(xù)的生理反應(yīng)或藥理效應(yīng)。

藥物與受體結(jié)合后可引起一系列細(xì)胞反應(yīng)，由此而導(dǎo)致產(chǎn)生生化或生理效應(yīng)。這些反應(yīng)的產(chǎn)

生可能是通過直接調(diào)節(jié)離子通道，通過G蛋白而影響離子通道或第二信使，直接調(diào)節(jié)蛋白磷酸化

以及通過對DNA轉(zhuǎn)錄的調(diào)控而實(shí)現(xiàn)。

四、不良反應(yīng)的種類

藥物的不良反應(yīng)有副作用、毒性反應(yīng)、后遺效應(yīng)、停藥反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)、特異質(zhì)反應(yīng)等。臨

床用藥應(yīng)充分發(fā)揮藥物的治療作用，并盡量避免藥物的不良反應(yīng)。

§典型例題分析

例題：什么是藥物作用的兩重性？

分析：藥物作用的兩重性即指藥物既有治療作用乂有不良反應(yīng)的兩個方面。治療作用表現(xiàn)為

對因治療、對癥治療，局部治療、吸收作用、直接作用、間接作用等，而不良反應(yīng)則包括副作用、

變態(tài)反應(yīng)、后遺效應(yīng)、繼發(fā)反應(yīng)、特異質(zhì)反應(yīng)、致畸、致癌、致突變、藥物依賴性等。

第一節(jié)藥物作用的基本規(guī)律

§綜合練習(xí)

一、名詞解群

L強(qiáng)度2.效能3.量效關(guān)系

二、填空

1.根據(jù)藥物作用機(jī)制，可將藥物的基本作用歸納為、和。

2.根據(jù)用藥目的，可將藥物作用分為和。

3.剛引起藥理效應(yīng)的劑量稱為,引起最大效應(yīng)而不出現(xiàn)中毒的劑量稱為

三、單項選擇題

1.藥物的半數(shù)有效量（ED50）是指（

A.達(dá)到有效濃度一半的劑量B.與一半受體結(jié)合的劑量

C.一半動物出現(xiàn)效應(yīng)的劑量D.引起一半動物死亡的劑量

E.一半動物可能無效的劑量

2.藥物的安全范圍是（）

A.最小有效量與最小中毒量之間的距離B.最小有效量與最大有效量之間的距離

C.ED95與LDs之間的距離D.ED5O與LDso之間的距離

E.EDs與LD95之間的距離

3.藥物作用的概念是（）

A.藥物具有殺滅或抑制病原體作用

B.藥物引起機(jī)體生理生化機(jī)能或形態(tài)的變化

C.藥物對機(jī)體器官的興奮或抑制作用

D.藥物對不同臟器組織的選擇性作用

E.藥物具有的特異性或非特異性作用

4.嗎啡用于鎮(zhèn)痛屬于（）

A.對因治療B.對癥治療C.局部作用D.間接作用E.補(bǔ)充治療

5.口服地高辛后尿量增加屬于（）

A.對因治療B.對癥治療C.局部作用D.間接作用E.補(bǔ)充治療

四、多項選擇題

1.量效曲線包含的特異性變量有（）

A.極量B.效價C.量效變化速度D.個體差異E.最大效應(yīng)

五、簡答題

1.從藥物的量效曲線能說明藥物作用的哪些特性?

六、論述題

1.如何完整理解治療指數(shù)的意義？

§參考答案

一、名詞解釋

1.強(qiáng)度：指藥物作用強(qiáng)弱的程度，常用一定效應(yīng)所需的劑量或一定劑量所產(chǎn)生的效應(yīng)表示，

有些藥物的強(qiáng)度用效價表示，效價的單位以（u）表示，如青霉素每瓶80萬uo強(qiáng)度與效價意義

相同，可通用。

2.效能：指藥物產(chǎn)生的最大效應(yīng)，此時已達(dá)最大有效量，若再增加劑量，效應(yīng)不再增加。效

能常用藥物作用指標(biāo)的最大數(shù)值表示，如氫氯曝嗪的每日最大排鈉量為150mm01。

3.量效關(guān)系：是指藥物效應(yīng)在一定范圍內(nèi)隨劑量增加（變化）而加強(qiáng)（變化），但當(dāng)達(dá)到最大

效應(yīng)時，若再增加劑量，效應(yīng)不再增加。這種劑量與效應(yīng)之間的關(guān)系是從量的角度闡明藥物作用

的規(guī)律性。

二、填空

1.調(diào)節(jié)功能抗病原體及抗腫瘤補(bǔ)充不足2.對因治療對癥治療3.最小有效量或

閾劑量最大有效量或極量

三、單項選擇題

l.C2.C3.B4.B5.D

四、多項選擇題

1.BCDE

五、簡答題

L從藥物的量效曲線能說明藥物作用的哪些特性？

藥物的量效關(guān)系是指藥物的效應(yīng)在一定范圍內(nèi)隨著劑量的增加（變化）而加強(qiáng)（變化）。如以

藥物效應(yīng)為縱坐標(biāo)，以藥物的對數(shù)劑量（或血藥濃度）為橫坐標(biāo)，藥效的量效關(guān)系則成對稱“S”

形量效曲線，該曲線可以反映：①藥物須達(dá)到閾劑量才能生效；②藥物作用強(qiáng)弱（強(qiáng)度）；③藥物

產(chǎn)生的最大效應(yīng)（效能）；④ED50或LD50；⑤藥物的安全度及毒性大?。啃ё兓俣?斜率）；

⑥個體差異。

六、論述題

1.如何完整理解治療指數(shù)的意義？

治療指數(shù)（TD是表示藥物安全性的指標(biāo)，TI=LD5（）/ED5O或TI=TD5O/ED5O,該數(shù)值越大，表

明有效量與中毒劑量（或致死劑量）間距離愈大，愈安全。TI只適用于治療效應(yīng)和致死效應(yīng)的量

效曲線相互平行的藥物，對于兩種量效曲線不平行（斜率不同）的藥物，還應(yīng)參考安全指數(shù)SI,

即SI=LD|/ED99來評價藥物的安全性。有時也可參考安全范圍，即ED95與LD$之間的距離。TI

是一個粗略的、相對的理論參數(shù)，理論上易接受，實(shí)際應(yīng)用上還存在不少問題，不能完全反映藥

物的醫(yī)療價值。

第二節(jié)藥物的不良反應(yīng)

§綜合練習(xí)

一、名詞解釋

1.藥物濫用2.繼發(fā)反應(yīng)

二、填空

1.后遺效應(yīng)是指停藥后原血藥濃度已降至以下時而殘存的藥理效應(yīng)。

2.藥物的毒性反應(yīng)中的“三致”是指、、。

3.反應(yīng)停災(zāi)難最終使第15屆世界衛(wèi)生組織（WHO）會議決定實(shí)施。

4.WHO藥物不良反應(yīng)監(jiān)測研究中心于年成立，中國于年正式成立國家藥品

不良反應(yīng)監(jiān)測中心。

三、單項選擇題

1.藥物產(chǎn)生副作用是由于（）

A.藥物安全范圍小B.用藥劑量過大C.藥理作用的選擇性低

D.病人肝腎功能差E.病人對藥物敏感

2.關(guān)于特異質(zhì)反應(yīng)不正確的是（）

A.少數(shù)病人對某些藥物特別敏感B.其反應(yīng)與藥物的固有藥理作用基本一致

C.藥理作用的選擇性低D.嚴(yán)重程度與劑量成正比

E.產(chǎn)生的損害性反應(yīng)作用性質(zhì)可能與常人不同

3.某患者服用巴比妥類催眠藥后，次晨似有困倦、頭昏、乏力等反應(yīng)，這屬于（）

A.藥物的特異質(zhì)反應(yīng)B.藥物的副作用C.藥物的變態(tài)反應(yīng)

D.藥物的急性毒性反應(yīng)E.藥物的后遺效應(yīng)

4.藥物劑量過大而引起的機(jī)體損害性反應(yīng)（）

A.副作用B.毒性反應(yīng)C.變態(tài)反應(yīng)D.后遺效應(yīng)E.特異質(zhì)反應(yīng)

5.青霉素注射可引起（）

A.副作用B.毒性反應(yīng)C.變態(tài)反應(yīng)D.后遺效應(yīng)E.特異質(zhì)反應(yīng)

四、多項選擇題

1.下列敘述屬于變態(tài)反應(yīng)的是（）

A.過敏性休克B.免疫復(fù)合體反應(yīng)C.細(xì)胞毒性反應(yīng)

D.特異質(zhì)反應(yīng)E.遲發(fā)細(xì)胞反應(yīng)

五、簡答題

1.心理性依賴與生理性依賴的異同。

六、論述題

1.副作用、毒性反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)有何不同？除此之外還有那些不良反應(yīng)？

§參考答案

一、名詞解釋

1.藥物濫用：或稱物質(zhì)濫用，是國際通常術(shù)語，我國將濫用麻醉藥品等稱“吸毒”，是指大量

反復(fù)使用與醫(yī)療目的無關(guān)的依賴性藥物或物質(zhì)，包括成癮性及習(xí)慣性藥物，引起身體依賴性利精

神依賴性。

2.繼發(fā)反應(yīng)：是指藥物發(fā)揮治療作用所引起的不良后果，又稱治療矛盾。

二、填空

1.閾濃度2.致畸致癌致突變3.“提高藥物安全性有效性規(guī)劃”4.

19711989

三、單項選擇題

1.C2.C3.E4.B5.C

四、多項選擇題

1.ABCE

五、簡答題

1.心理性依賴與生理性依賴的異同。

藥物依賴性是指病人連續(xù)使用某些藥物以后，產(chǎn)生一?種不可停用的渴求現(xiàn)象。根據(jù)它們使人

體產(chǎn)生的依賴和危害程度可分為生理性依賴和心理性依賴。①生理性依賴是指反復(fù)用藥后造成的

一種身體適應(yīng)狀態(tài)。特點(diǎn)是一旦中斷用藥，即可出現(xiàn)強(qiáng)烈的戒斷癥狀、變得身不由已，甚至為索

取這些藥物而不顧一切。其原因可能是機(jī)體已產(chǎn)生了某些生理生化的變化。②心理性依賴是指使

用某些藥物以后可產(chǎn)生快樂滿足的感覺，并在精神上形成周期性不間斷使用的欲望。特點(diǎn)是一旦

中斷使用，不產(chǎn)生明顯的戒斷癥狀，可出現(xiàn)身體多處不舒服的感覺，但可自制。其原因可能只是

一種生理渴求，是主觀精神上的失望，機(jī)體無生理生化改變。

六、論述題

1.副作用、毒性反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)有何不同？除此之外還有那些不良反應(yīng)？

①副作用是藥物在治療劑量時產(chǎn)生與治療目的無關(guān)的作用。由于藥物的選擇性低，副作用可

以隨著治療目的而改變，一般較輕微，危害不大，可自行恢復(fù)，但通常不可避免。②毒性反應(yīng)：

指藥物劑量過大或用藥時間過長而引起的機(jī)體損害性反應(yīng)。劑量過大而引起的為急性毒性，用藥

時間過長而引起為慢性毒性。危害較大，一般可以預(yù)知。③過敏反應(yīng)：是指少數(shù)人對某些藥物產(chǎn)

生的病理性免疫反應(yīng)，只發(fā)生在少數(shù)過敏體質(zhì)的病人，且與原藥理作用、使用劑量及療程無明顯

關(guān)系。通常分為四種類型即過敏性休克、免疫復(fù)合體反應(yīng)、細(xì)胞毒性反應(yīng)、遲發(fā)細(xì)胞反應(yīng)。④常

見的不良反應(yīng)還有后遺效應(yīng)、繼發(fā)反應(yīng)、特異質(zhì)反應(yīng)、致畸、致癌、致突變、藥物依賴性。

第三節(jié)藥物的作用機(jī)制

§綜合練習(xí)

一、名詞解釋

1.內(nèi)在活性2.非競爭性激動劑3.上增性調(diào)節(jié)4.第二信使

二、填空

1.受體激動藥的最大效應(yīng)取決于其的大??；當(dāng)內(nèi)在活性相同時.，藥物的效價強(qiáng)度取決

于o

2.長期應(yīng)用激動藥，可使相應(yīng)受體數(shù)量,這種現(xiàn)象稱為,它是機(jī)體對藥物

產(chǎn)生的原因之一。

三、單項選擇題

1.特異性結(jié)合后，產(chǎn)生激動或阻斷效應(yīng)取決于（）

A.藥物作用的強(qiáng)度B.藥物劑量的大小C.藥物的脂溶性

D.藥物的內(nèi)在活性E.藥物與受體的親和力

2.下列關(guān)于受體的二態(tài)學(xué)說的描述，錯誤的是（）

A.受體有活化狀態(tài)與失活狀態(tài)兩種，不能互變

B.活化狀態(tài)受體與激動藥有親和力

C.失活狀態(tài)受體與拮抗藥有親和力

D.激動藥與拮抗藥同時存在時，效應(yīng)取決于各自與受體結(jié)合后的復(fù)合物比例

E.部分激動藥對兩種受體都有不同程度的親和力

3.下列關(guān)于受體的描述，錯誤的是（）

A.是存在于細(xì)胞膜或細(xì)胞內(nèi)的一種大分子物質(zhì)B.與配體結(jié)合后產(chǎn)生特定生理效應(yīng)

C.是指內(nèi)源性遞質(zhì)、激素、自體活性物質(zhì)或藥物D.具特異性、敏感性、飽和性、可逆性

E.選擇性地同相應(yīng)的遞質(zhì)、激素、自體活性物質(zhì)或藥物等相結(jié)合

4.完全激動藥的特點(diǎn)是（）

A.親和力弱，內(nèi)在活性弱B.無親和力，無內(nèi)在活性

C.有親和力，無內(nèi)在活性D.有親和力，內(nèi)在活性弱

E.對相應(yīng)受體有較強(qiáng)親和力及較強(qiáng)內(nèi)在活性

5.競爭性拮抗藥的特點(diǎn)是（）

A.親和力弱，內(nèi)在活性弱B.無親和力，無內(nèi)在活性

C.有親和力，無內(nèi)在活性D.有親和力，內(nèi)在活性弱

E.對相應(yīng)受體有較強(qiáng)親和力及較強(qiáng)內(nèi)在活性

四、多項選擇題

1.藥物與受體結(jié)合的特點(diǎn)有（）

A.穩(wěn)定性B.特異性C.可逆性D.敏感性E.飽和性

2.下列屬于第二信使的有（)

A.環(huán)磷腺普B.環(huán)磷鳥昔C.肌醇磷脂D.鈣離子E.G蛋白

五、簡答題

1.藥物作用的非受體機(jī)制有哪些？

六、論述題

1.為什么化學(xué)結(jié)構(gòu)類似的藥物作用于同一受體,呈現(xiàn)出激動藥、拮抗藥或部分激動藥等不同

性質(zhì)的表現(xiàn)？

2.請舉例說明激動藥、拮抗藥、部分激動藥的區(qū)別。

§參考答案

一、名詞解釋

1.內(nèi)在活性：也稱效應(yīng)力，是指藥物本身內(nèi)在固有的藥理活性,是指藥物與受體結(jié)合引起受

體激動產(chǎn)生效應(yīng)的能力。是藥物最大效應(yīng)或作用性質(zhì)的決定因素。

2.非競爭性拮抗藥：是指能不可逆地作用于某些部位而妨礙激動藥與受體結(jié)合，并拮抗激動

藥的作用。其拮抗作用也可通過增大激動藥濃度而逆轉(zhuǎn)，但不能達(dá)到單獨(dú)使用激動藥時的最大效

應(yīng)。

3.上增性調(diào)節(jié)：長期應(yīng)用拮抗藥或受體周圍的生物活性物質(zhì)濃度低，產(chǎn)生強(qiáng)而持久的阻滯作

用時，可使受體的數(shù)目增加，稱為上增性調(diào)節(jié)或向上調(diào)節(jié)。

4.第二信使：指第一?信使作用于靶細(xì)胞后刺激胞漿內(nèi)產(chǎn)生的信息分子，是胞外信息與細(xì)胞內(nèi)

效應(yīng)之間必不可少的中介物。

二、填空

1.內(nèi)在活性親和力2.減少衰減性調(diào)節(jié)耐藥性

三、單項選擇題

1.D2.A3.C4.E5.C

四、多項選擇題

1.BCDE2.ABCDE

五、簡答題

1.藥物作用的非受體機(jī)制有哪些?

非受體機(jī)制有：①影響酶；②影響離子通道；③影響轉(zhuǎn)運(yùn)；④影響代謝；⑤影響免疫；⑥理

化反應(yīng)；⑦導(dǎo)入基因等。

六、論述題

1.為什么化學(xué)結(jié)構(gòu)類似的藥物作用于同一受體，呈現(xiàn)出激動藥、拮抗藥或部分激動藥等不同

性質(zhì)的表現(xiàn)？

可采用二態(tài)學(xué)說解釋。受體蛋白有兩種可以互變并保持動態(tài)平衡的構(gòu)象狀態(tài)：靜息狀態(tài)（R）

與活化狀態(tài)（R*）。靜息時平衡趨向R,激動藥只與R*有較大親和力，結(jié)合后產(chǎn)生效應(yīng)。拮抗藥

對R和R*親和力相等，且結(jié)合牢固，保持靜息時的兩種受體平衡狀態(tài)，不能激活受體，但能減

弱或阻斷激動藥的作用。部分激動藥對二者都有不同程度的親和力，但對R*的親和力大于R,故

可引起弱的作用，也可阻斷激動藥的部分作用。

2.請舉例說明激動藥、拮抗藥、部分激動藥的區(qū)別。

①激動藥指既有較強(qiáng)的親和力，又有較強(qiáng)的內(nèi)在活性的藥物，與受體結(jié)合能產(chǎn)生該受體興奮

的效應(yīng)。如去甲腎上腺素與a受體結(jié)合能引起血管收縮，血壓升高。②拮抗藥指有較強(qiáng)的親和力

而無內(nèi)在活性的藥物，與受體結(jié)合不能產(chǎn)生該受體興奮的效應(yīng)，而是拮抗該受體激動藥興奮該受

體的作用。如阿托品與M受體結(jié)合后，拮抗乙酰膽堿及毛果蕓香堿的作用，表現(xiàn)出胃腸道平滑肌

松弛等。拮抗藥按作用性質(zhì)可分為競爭性和非競爭性兩類。③部分激動藥指具有激動藥和拮抗藥

雙重特性，親和力較強(qiáng)，但內(nèi)在活性弱，單獨(dú)應(yīng)用時產(chǎn)生較弱的激動效應(yīng)。若與激動藥合用，二

藥濃度均很低時，部分激動藥發(fā)揮激動效應(yīng)，并隨著濃度增大而增強(qiáng)，達(dá)一定濃度后，則表現(xiàn)出

與競爭性拮抗藥相似的拮抗激動藥的作用，需增大濃度才能達(dá)到最大效應(yīng)。

第三章機(jī)體對藥物的作用一藥動學(xué)

§大綱要求

1.掌握藥物吸收、分布、代謝和排泄的基本概念利影響因素。

2.熟悉藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的主要方式及其影響因素。

3.熟悉藥物代謝動學(xué)的一些基本概念。

§重點(diǎn)及難點(diǎn)提示

重點(diǎn)

1.被動轉(zhuǎn)運(yùn)、脂溶擴(kuò)散、膜孔擴(kuò)散、主動轉(zhuǎn)運(yùn)；

2.影響藥物吸收、分布、排泄的因素；

3.藥物與血蛋白的結(jié)合；

4.血腦屏障與胎盤屏障；

5.藥酶誘導(dǎo)劑或抑制劑、肝腸循環(huán)、生物利用度、藥物消除類型、半衰期。

難點(diǎn)

1.藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。

§內(nèi)容精講

藥物代謝動力學(xué)是研究藥物在體內(nèi)和藥物濃度隨時間的變化規(guī)律，特別是從用藥后的血藥濃

度變化（時量曲線），研究藥物自血漿中消失的速度（消除速率），按其規(guī)律將機(jī)體模擬為數(shù)學(xué)模

型（房室模型），并計算出藥物的表觀分布容積。這些參數(shù)對于制定和調(diào)整給藥方案具有重要意義。

藥物從進(jìn)入機(jī)體到離開機(jī)體歷經(jīng)吸收、分布、代謝、排泄四個過程，這是機(jī)體對藥物的處置,

可以概括為藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)（吸收、分布、排泄）和藥物的轉(zhuǎn)化（代謝）。

一、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)

藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)可分為被動轉(zhuǎn)運(yùn)和主動轉(zhuǎn)運(yùn)兩種方式。被動轉(zhuǎn)運(yùn)屬于藥物分子的擴(kuò)散性轉(zhuǎn)運(yùn)，故

呈濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)，不耗能，無飽和性，無競爭性抑制。主動轉(zhuǎn)運(yùn)是需要載體及能量的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，

故不依賴于膜兩側(cè)的濃度差，有飽和性，存在著競爭性抑制。

二、藥物的吸收

藥物的體內(nèi)過程對于藥物在體內(nèi)形成和維持血藥濃度都有密切關(guān)系，并因而影響藥物作用起

效的快慢、作用的強(qiáng)弱和持續(xù)時間的長短。

藥物吸收的速度和程度可受藥物的理化性質(zhì)、給藥途徑、藥物劑型及生物利用度的影響。藥

物的首關(guān)效應(yīng)和肝腸循環(huán)也可影響藥物在血中的濃度。

三、藥物的分布

藥物在血漿中與血漿蛋白呈可逆性、暫時性的結(jié)合，這一結(jié)合可影響藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)以及藥物的

活性。不同藥物間可因與血漿蛋白的結(jié)合而發(fā)生競爭性排擠現(xiàn)象。藥物的分布過程與它在血漿或

靶組織的濃度相關(guān)。機(jī)體的各種屏障可影響藥物的分布。

四、藥物的轉(zhuǎn)化

藥物在體內(nèi)可發(fā)生兩種轉(zhuǎn)化：-為氧化、還原或水解，二為結(jié)合。前者可能使藥物的活性發(fā)

生變化；后者多可使藥物水溶性增加，有利于排泄。藥物的轉(zhuǎn)化有賴于酶的催化，催化酶有專一

性酶和非專一性酶兩類，后者為肝微粒體混合功能酶系統(tǒng)。該酶系統(tǒng)的活性有限且個體差異很大:

也可受到藥物的影響，酶誘導(dǎo)劑可使其活性增加，酶抑制劑可使其活性降低，這一點(diǎn)與藥物的相

互作用關(guān)系密切。

五、藥物的排泄

藥物的排泄多為被動轉(zhuǎn)運(yùn)，某些藥物自腎小管的排泄（分泌）可為主動轉(zhuǎn)運(yùn)。藥物多自腎排

泄，故腎功能對藥物的排泄影響較大，具有重要的臨床意義。其它的排泄途徑還有肺、唾液、膽

汁、乳汁等。

六、藥物代謝動力學(xué)的基本概念

（-）藥物的消除類型

藥物的消除速率（動力學(xué)）可分為零級動力學(xué)（速率）及一級動力學(xué)（速率）。多數(shù)藥物的消

除速率為一級動力學(xué)。消除速率常數(shù)Ke,是重要的藥物代謝動力學(xué)參數(shù)之一。

（二）半衰期

半衰期（t1/2）是血漿藥物濃度下降一半所需要的時間，它是表達(dá)藥物清除速度的另一參數(shù)。

按一級動力學(xué)消除的藥物，如按用2的間隔給藥，經(jīng)過5?6個半衰期后，血藥濃度可達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)

（穩(wěn)態(tài)血藥濃度）。

（三）房室模型

藥物可按其在血.漿消除的速率分成一室模型或二室模型的藥物。

1.一室模型：是假定藥物進(jìn)入體循環(huán)后在體內(nèi)的分布是瞬即均衡的。

2.二室模型：是假定身體由一個中央室和一個周邊室相連接的模型，藥物進(jìn)入體循環(huán)后，向

中央室的分布是瞬即均衡的，但進(jìn)入周邊室則有一個分布過程，須經(jīng)一定時間才能同中央室保持

均衡。

（四）表觀分布容積

表觀分布容積是理論上或計算所得的表示藥物應(yīng)占有的體液容積。利用表觀分布容積值可以

從血漿濃度計算出機(jī)體藥物總量或計算出要求達(dá)到某一血漿有效濃度時所需的藥物劑量。

§典型例題分析

例題：何為藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)？藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的方式有幾種？

分析：藥物通過生物膜的方式稱為跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)?？缒まD(zhuǎn)運(yùn)的方式有兩大類，即①被動轉(zhuǎn)運(yùn)：是

順流轉(zhuǎn)運(yùn)，藥物由高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)擴(kuò)散，它不耗能、不需載體，無飽和現(xiàn)象和競爭性抑

制。當(dāng)膜兩側(cè)藥物濃度達(dá)到動態(tài)平衡時，轉(zhuǎn)運(yùn)停止。（被動轉(zhuǎn)運(yùn)又包括三種，即脂溶擴(kuò)散，允許脂

溶性藥物轉(zhuǎn)運(yùn)；膜孔擴(kuò)散，允許小分子水溶性藥物轉(zhuǎn)運(yùn)；還有易化擴(kuò)散。）②主動轉(zhuǎn)運(yùn)：是逆流轉(zhuǎn)

運(yùn)，藥物由低濃度向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)，故需要能量、需要載體、有飽和現(xiàn)象和競爭性抑制。

§綜合練習(xí)

一、名詞解釋

1.被動轉(zhuǎn)運(yùn)2.簡單擴(kuò)散3.主動轉(zhuǎn)運(yùn)4.解離指數(shù)（pKa）5.首次通過效應(yīng)

6.藥酶誘導(dǎo)劑和抑制劑7.表觀分布容積（Vd）8.生物利用度9.肝腸循環(huán)10.半衰期

二、填空

1.藥理學(xué)根據(jù)研究對象和任務(wù)不同可分為和兩個學(xué)科。

2.藥動學(xué)主要研究藥物在體內(nèi)的、、和的規(guī)律。

3.藥物的消除包括一和一兩個過程。

4.藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的方式，可分為和兩大類型。其中大多數(shù)藥物是以的

類型進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn)的。

5.細(xì)胞膜兩側(cè)pH不等時，弱酸性藥物易由____-側(cè)轉(zhuǎn)到較一側(cè)。

6.單位時間內(nèi)按血藥濃度的恒定比例進(jìn)行消除稱為級動力學(xué)消除;單位時間內(nèi)按恒定

數(shù)量進(jìn)行消除稱為級動力學(xué)消除。級動力學(xué)消除是藥物消除的主要類型。非線性消

除是指先進(jìn)行_____級動力學(xué)消除，再進(jìn)行級消除。

三、單項選擇題

L某藥物的量效曲線因受某種因素的影響平行右移，提示（）

A.作用點(diǎn)改變B.作用機(jī)制改變C.作用性質(zhì)改變

D.最大效應(yīng)改變E.作用強(qiáng)度改變

2.大多數(shù)藥物的排泄主要通過（）

A.汗腺B.腸道C.膽道D.呼吸道E.腎臟

3.肝腸循環(huán)是指（）

A.藥物經(jīng)十二指腸吸收后，經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化再入血被吸收的過程

B.藥物從膽汁排泄入十二指腸后可被重新吸收，再經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化，乂進(jìn)入體循環(huán)的過程

C.藥物在肝臟和小腸間往復(fù)循環(huán)的過程

D.藥物在肝臟和大腸間往復(fù)循環(huán)的過程

E.以上說法全不對

4.乳汁偏酸性，容易從血液擴(kuò)散到乳汁中的藥物是（）

A.弱酸性藥物B.弱堿性藥物C.中性藥物

D.藥物均能擴(kuò)散到乳汁中E.藥物均不能擴(kuò)散到乳汁中

5.如何能使血藥濃度迅速達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度（）

A.每隔一個半衰期給一次劑量B.首劑加倍

C.每隔二個半衰期給一次劑量D.增加給藥次數(shù)

E.每隔一個半半衰期給一次劑量

6.與一級動力學(xué)消除特點(diǎn)描述不符的是（）

A.消除速率與血藥濃度成正比B.血藥濃度與時間作圖成一直線

C.半衰期恒定D.是藥物消除的主要類型

E.被動轉(zhuǎn)運(yùn)屬于一級動力學(xué)

7.苯巴比妥鈉在堿性尿中（）

A.解離少，再吸收少，排泄快B.解離多，再吸收多，排泄慢

C.解離少，再吸收多，排泄慢D.解離多，再吸收少，排泄快

E.解離多，再吸收少，排泄慢

8.體液pH對藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的影響是由于其改變了藥物的（）

A.水溶性B.脂溶性C.pKaD.解離度E.溶解度

9.藥物產(chǎn)生副作用的藥理基礎(chǔ)是（）

A.藥物安全范圍小B.用藥時間過久C.病人肝腎功能差

D.藥物作用的選擇性低E.用藥劑量過大

10.藥物與血漿蛋白結(jié)合后將會發(fā)生（）

A.藥物作用增強(qiáng)B.藥物代謝加快C.暫時失去藥理活性

D.藥物排泄加快E.藥物轉(zhuǎn)運(yùn)加快

11.一膽絞痛病人，用阿托品解痙后出現(xiàn)口干、心悸等反應(yīng)，這種反應(yīng)稱為（）

A.后遺效應(yīng)B.繼發(fā)作用C.毒性反應(yīng)D.副作用E.過敏反應(yīng)

12.不良反應(yīng)不包括（）

A.副作用B.變態(tài)反應(yīng)C.戒斷效應(yīng)D.后遺效應(yīng)E.繼發(fā)反應(yīng)

13.二種藥物與血漿蛋白競爭結(jié)合,可使（）

A.結(jié)合率高的藥物活性增強(qiáng)B.結(jié)合率低的藥物活性增強(qiáng)

C.結(jié)合率低的藥物活性減弱D.結(jié)合率高的藥物維持時間短

E.對二藥活性均無影響

14.首次劑量加倍的原因是（）

A.為了使血藥濃度迅速達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度（Css）B.為了使血藥濃度繼持高水平

C.為了增強(qiáng)藥理作用D.為了延長半衰期

E.為了提高生物利用度

15.血腦屏障的作用是（）

A.阻止所有外來物進(jìn)入腦組織B.使大多數(shù)藥物不易穿透，保護(hù)大腦

C.阻止所有藥物進(jìn)入大腦D.阻止所有細(xì)菌進(jìn)入大腦

E.阻止?切物質(zhì)進(jìn)入腦組織

16.藥物作用開始快慢取決于（）

A.藥物的吸收過程B.藥物的消除過程C.藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式

D.藥物的光學(xué)異構(gòu)體E.藥物的表觀分布容積（Vd）

17.藥物作用的強(qiáng)弱取決于()

A.藥物的吸收過程B.藥物的消除過程C.藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式

D.藥物的光學(xué)異構(gòu)體E.藥物的表觀分布容積（Vd）

18.藥物的生物利用度取決于（）

A.藥物的吸收過程B.藥物的消除過程C.藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式

D.藥物的光學(xué)異構(gòu)體E.藥物的表觀分布容積（Vd）

19.藥物作用持續(xù)久暫取決于（）

A.吸收速度B.消除速度C.血漿蛋白結(jié)合

D.劑量E.零級或一級消除動力學(xué)

20.藥物作用開始的快慢取決于（）

A.吸收速度B.消除速度C.血漿蛋白結(jié)合

D.劑量E.零級或一級消除動力學(xué)

21.藥物的t12取決于（)

A.吸收速度B.消除速度C.血漿蛋白結(jié)合

D.劑量E.零級或一級消除動力學(xué)

22.藥物的Vd取決于（)

A.吸收速度B.消除速度C.血漿蛋白結(jié)合

D.劑量E.零級或一級消除動力學(xué)

四、多項選擇題

1.生物轉(zhuǎn)化敘述正確的為（）

A.主要在肝臟進(jìn)行

B.第一步為氧化、還原或水解，第二步為結(jié)合

C.與排泄統(tǒng)稱為消除

D.使多數(shù)藥物藥理活性增強(qiáng)，并轉(zhuǎn)化為極性高的水溶性代謝物

E.也有?些藥物完全不經(jīng)轉(zhuǎn)化而以原型排出體外

2.有關(guān)藥物排泄，敘述正確的為（）

A.堿化尿液可促進(jìn)酸性藥物經(jīng)尿排泄B.酸化尿液可使堿性藥物經(jīng)尿排泄減少

C.抑制肝腸循環(huán)可促使藥物排泄D.糞中藥物多數(shù)是口服未被吸收的藥物

E.肺臟是某些揮發(fā)性藥物的主要排泄途徑

3.零級動力學(xué)消除所具有的特點(diǎn)是（）

A.為恒量消除B.消除速率與血藥濃度無關(guān)

C.藥物消除到末期時變?yōu)橐患墑恿W(xué)消除D.是藥物消除的主要類型

E.其血藥濃度的對數(shù)與時間作圖為一直線

4.一級動力學(xué)消除所具有的特點(diǎn)是（）

A.為恒比消除B.藥物消除到末期時變?yōu)榱慵墑恿W(xué)消除

C.是藥物消除的主要類型D.其血藥濃度的對數(shù)與時間作圖為一直線

E.血藥濃度越高，單位時間內(nèi)消除的藥量就越多

5.肝藥酶抑制劑包括（）

A.苯巴比妥B.氯霉素C.利福平D.異煙朋E.西咪替丁

五、簡答題

1.請簡述表觀分布容積（Vd）的意義及與血藥濃度的關(guān)系。

2.影響穩(wěn)態(tài)血藥濃度（Css）的高低利波動幅度的主要因素各為什么？

3.抗菌藥物首劑加倍的意義是什么？

4.弱酸性簡單擴(kuò)散有何特點(diǎn)？

5.簡述藥物半衰期（切2）的意義。

6.易化擴(kuò)散和主動轉(zhuǎn)運(yùn)有何相同點(diǎn)和不同點(diǎn)？

六、論述題

1.藥物所處溶液的pH對藥物的簡單擴(kuò)散有何影響？請舉例說明。

2.請敘述藥酶誘導(dǎo)劑有何臨床意義。

3.請列舉出藥理學(xué)中已學(xué)到的受體，并舉出激動劑和拮抗劑各一個（至少5種受體，可包含

亞型）。

4.藥物與血漿蛋白結(jié)合的意義是什么？

§參考答案

一、名詞解釋

1.被動轉(zhuǎn)運(yùn)：乂稱為順流轉(zhuǎn)運(yùn)，系藥物順濃度差從高濃度一側(cè)通過細(xì)胞膜向低濃度?側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn),

直到膜兩側(cè)分子相等處于動態(tài)平衡。

2.簡單擴(kuò)散：又稱脂溶擴(kuò)散或經(jīng)脂擴(kuò)散，是藥物轉(zhuǎn)運(yùn)的最主要方式。脂溶性藥物分子（非解

離部分）可溶于脂質(zhì)而通過細(xì)胞膜。其轉(zhuǎn)運(yùn)速度主要與藥物的脂溶性有關(guān)，脂溶性越高越容易透

過細(xì)胞膜。

3.主動轉(zhuǎn)運(yùn)：又稱為逆流轉(zhuǎn)運(yùn)，系藥物通過細(xì)胞膜上的載體運(yùn)載藥物通過細(xì)胞膜。需要耗能,

有飽和現(xiàn)象和競爭性抑制現(xiàn)象。

4.解離指數(shù)（pKa）：是化學(xué)藥物本身的理化特性之一，它是解離常數(shù)的負(fù)對數(shù)，為弱酸性藥物

或弱堿性藥物在50%解離時的pH值。

5.首次通過效應(yīng)：指某些藥物經(jīng)胃腸道吸收后，在腸粘膜及肝臟被代謝破壞，使進(jìn)入體循環(huán)

的藥量小于吸收量的現(xiàn)象。也稱第一關(guān)卡效應(yīng)或首關(guān)效應(yīng)。

6.藥酶誘導(dǎo)劑和抑制劑：能使肝藥酶含量或活性增高的藥物叫藥酶誘導(dǎo)劑；能使藥酶含量或

活性降低的藥物叫藥酶抑制劑。

7.表觀分布容積（Vd）:是按血漿藥物濃度推算的體內(nèi)藥物總量在理論上應(yīng)占有的體液容積，

它是一個理論值，反映了藥物在體內(nèi)分布的廣泛程度。

8.生物利用度：指血管外給藥時，制劑中的藥物被吸收利用的程度（速度與數(shù)量）。即吸收入

體循環(huán)的藥量占給藥劑量的百分比。

9.肝腸循環(huán)：是藥物隨膽汁排入腸腔，又重新被腸壁吸收，進(jìn)入肝臟后，再進(jìn)入體循環(huán)的循

環(huán)過程。

10.半衰期：一般是指血漿半衰期，它是指血藥濃度下降一半所需要的時間，是給藥間隔時間

的依據(jù)。

二、填空

1.藥效學(xué)藥動學(xué)2.吸收分布代謝排泄3.代謝排泄4.主動

轉(zhuǎn)運(yùn)被動轉(zhuǎn)運(yùn)被動轉(zhuǎn)運(yùn)5.偏酸偏堿6.—零一零一

三、單項選擇題

l.E2.E3.B4.B5,B6.E7.D8.D9.DIO.C11.D12.C13.B

14.A15.B16.A17.D18.A19.B20.A21.B22.C

四、多項選擇題

1.ABCE2.ACDE3.ABC4.ACDE5.BDE

五、簡答題

L請簡述表觀分布容積（Vd）的意義及與血藥濃度的關(guān)系。

Vd反映了藥物在體內(nèi)分布的廣泛程度及藥物與組織中生物大分子結(jié)合的程度，結(jié)合程度越

高，血藥濃度越低，故Vd與血藥濃度呈反比關(guān)系。

2.影響穩(wěn)態(tài)血藥濃度（Css）的高低和波動幅度的主要因素各為什么？

影響其高低的主要因素是每日給藥的總劑量。而影響其波動的主要因素是每次給藥間隔時間,

間隔時間越近，波動越小。

3.抗菌藥物首劑加倍的意義是什么？

抗菌藥物首劑加倍的目的是縮短達(dá)到有效穩(wěn)態(tài)血藥濃度（Css）的時間，使藥物能盡快產(chǎn)生抗

菌作用，并防止抗藥性的產(chǎn)生。

4.弱酸性藥物簡單擴(kuò)散有何特點(diǎn)？

弱酸性藥物的簡單擴(kuò)散，一般是從生物膜較酸（pH較低）的一側(cè)易向較堿（pH較高）的一

側(cè)擴(kuò)散，在轉(zhuǎn)運(yùn)達(dá)平衡時，在較堿的一側(cè)分布濃度高于較酸的一側(cè)。

5.簡述藥物半衰期（32）的意義。

①連續(xù)給藥間隔時間的依據(jù)；②根據(jù)可預(yù)測連續(xù)給藥后達(dá)到坪值（穩(wěn)態(tài)血藥濃度，Css）

的時間。

6.易化擴(kuò)散和主動轉(zhuǎn)運(yùn)有何相同點(diǎn)和不同點(diǎn)？

兩者轉(zhuǎn)運(yùn)均需載體，故轉(zhuǎn)運(yùn)都具有特異性、可逆性、飽和性和競爭抑制性。但易化擴(kuò)散屬被

動轉(zhuǎn)運(yùn)，不需耗能，只能從高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)；而主動轉(zhuǎn)運(yùn)，需耗能，可從低濃度一

側(cè)向高濃度?側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)。

六、論述題

1.藥物所處溶液的pH對藥物的簡單擴(kuò)散有何影響？請舉例說明。

①常用藥物多屬弱酸性或弱堿性化合物，它們的簡單擴(kuò)散受藥物解離度的影響很大。解離度

小的藥物脂溶性高，容易透過生物膜。②藥物的解離度乂取決于藥物所在溶液的pH和藥物自身

的pKa。在膜兩側(cè)pH不等時，弱酸性藥物易由較酸一側(cè)向較堿一側(cè)擴(kuò)散，在轉(zhuǎn)運(yùn)達(dá)平衡時在較堿

一側(cè)的分布濃度高。例如：弱酸性藥物內(nèi)磺舒在胃液（pH1.4）和小腸上段（pH4.2）中容易吸收

到血液（pH7.4）中；弱堿性藥物嗎啡則容易從血液分布到偏酸性的乳汁中。

2.請敘述藥酶誘導(dǎo)劑有何臨床意義。

其意義：①藥酶誘導(dǎo)劑可使與其同服的藥物代謝加速，藥效降低，常需增加劑量才能維持療

效。且一旦停用藥酶誘導(dǎo)劑后，又可使同服的藥物濃度過高，藥效增強(qiáng)，甚至中毒。這也是停藥

敏化現(xiàn)象的原因之一。②藥醐誘導(dǎo)劑還可加速自身代謝，是藥物產(chǎn)生耐受性的原因之一。④利用

藥酶誘導(dǎo)劑（如苯巴比妥）的酶促作用，可誘導(dǎo)新生兒的肝病酶的活性，促進(jìn)血中游離膽紅素與

葡萄糖醛酸結(jié)合，而從膽汁排出，用于預(yù)防新生兒“腦核性黃疸”。

3.請列舉出藥理學(xué)中已學(xué)到的受體，并舉出激動劑和拮抗劑各一個（至少5種受體，可包含

亞型）。

受體名稱激動劑拮抗劑

M受體毛果蕓香堿阿托品

M受體煙堿美加明

a受體去甲腎上腺素酚妥拉明

B受體異丙腎上腺素普奈洛爾

阿片受體嗎啡納絡(luò)酮

苯二氮草受體地西泮氟馬西尼

Hi受體組胺撲爾敏

4.藥物與血漿蛋白結(jié)合的意義是什么？

①因藥物與血漿蛋白結(jié)合后，不易透出血管，故不被轉(zhuǎn)運(yùn)，不被轉(zhuǎn)化。同時當(dāng)游離血藥濃度

降低時，又可從血漿蛋白上游離下來，這樣藥物在血管中，便成為一種暫時貯存形式，可延長藥

物作用的持續(xù)時間；②當(dāng)與其他藥物合用時，則可能發(fā)生血漿蛋白結(jié)的競爭結(jié)合，而使各自游離

藥物的血藥濃度發(fā)生變化，從而使藥物的作用和毒性發(fā)生相應(yīng)變化。

第四章影響藥物效應(yīng)的因素

§大綱要求

1.了解藥物因素、機(jī)體因素及其他因素對藥物作用的影響。

§重點(diǎn)及難點(diǎn)提示

重占

1.藥物因素對藥物作用的影響（包括成癮性、習(xí)慣性、協(xié)同作用與拮抗作用等）。

難點(diǎn)

1.聯(lián)合用藥對藥效學(xué)的影響。

2.聯(lián)合用藥對藥動學(xué)的影響.

3.藥物代謝酶異常對藥物作用的影響。

§內(nèi)容精講

藥物有其固有的藥理學(xué)特點(diǎn)，但也可以因病人的個體、病原體，甚至環(huán)境條件、聯(lián)合用藥等

因素而影響其效應(yīng)，因此，用藥時還需要考慮上述因素。

合理用藥包括選擇最佳藥物及制定最佳治療方案。前者，需考慮應(yīng)用對證、對因及其結(jié)合的

藥物；盡量避免不良反應(yīng)的發(fā)生；利用有利的和避免不利的聯(lián)合用藥和藥物相互作用。后者應(yīng)考

慮的問題包括藥物的劑量、給藥途徑、給藥間隔時間、療程及用藥時間。

影響藥物效應(yīng)的因素主要可分為兩大方面：

一、藥物因素

包括劑量、劑型、生物利用度、給藥途徑、給藥時間、間隔時間及療程、反復(fù)用藥和聯(lián)合用

藥，對藥物的作用均會產(chǎn)生不同程度的影響。

二、機(jī)體因素

（-）生理因素

包括年齡、性別、種族、精神因素。對藥物的作用會產(chǎn)生不同程度的影響。

（二）病理因素

包括肝、腎功能不全、心衰、其他功能失調(diào)、營養(yǎng)不良、酸堿平衡失調(diào)和電解質(zhì)紊亂，對藥

物作用會產(chǎn)生不同程度的影響。

§典型例題分析

例題：影響藥物效應(yīng)的藥物因素有哪些？

分析：影響藥物效應(yīng)的因素有多方面，如藥物自身因素、機(jī)體因素及其他因素，如環(huán)境、嗜

好等。藥物因素包括劑量的大小、劑型、生物利用度高低、給藥途徑、時間、療程、個體差異、

藥物相互作用等。

第一節(jié)藥物因素

§綜合練習(xí)

一、名詞解釋

1.耐藥性2.增敏作用

二、填空

1.聯(lián)合用藥的結(jié)果可能是藥物原有作用的增加，稱為;也可能是藥物原有作用的減弱,

稱為O

2.藥物合用后產(chǎn)生的協(xié)同作用包括、

3.拮抗作用根據(jù)產(chǎn)生機(jī)制分為、、四種情況。

三、單項選擇題

1.不同給藥途徑的藥物藥效出現(xiàn)時間從快到慢的順序為（）

A.皮下注射〉肌內(nèi)注射〉靜脈注射〉口服B.靜脈注射〉口服＞皮下注射＞肌內(nèi)注射C.

靜脈注射〉肌內(nèi)注射＞皮下注射〉口服D.肌內(nèi)注射＞靜脈注射＞皮下注射〉口服E.

肌內(nèi)注射〉口服》皮卜.注射＞靜脈注射

2.短期內(nèi)應(yīng)用麻黃堿數(shù)次后其效應(yīng)降低，屬于（）

A.習(xí)慣性B.快速耐受性C.成癮性D.交叉耐受性E.耐藥性

3.協(xié)同作用的意義是（)

A.減少藥物不良反應(yīng)B.減少藥物的副作用C.增加藥物的轉(zhuǎn)化

D.增加藥物的排泄E.增加藥物的療效或毒性

4.增進(jìn)食欲的藥物應(yīng)（)

A.黃酒沖服B.飯前內(nèi)服C.睡前內(nèi)服D.飯后內(nèi)服E.定時內(nèi)服

5.催眠藥應(yīng)（）

A.黃酒沖服B.飯前內(nèi)服C.睡前內(nèi)服D.飯后內(nèi)服E.定時內(nèi)服

四、多項選擇題

1.藥物的相互作用在藥效學(xué)方面表現(xiàn)為（）

A.協(xié)同作用B.拮抗作用C.配伍禁忌D.影響吸收E.影響排泄

2.藥物的相互作用在妨礙吸收方面表現(xiàn)為（）

A.改變胃腸道pHB.吸附、絡(luò)合或結(jié)合C.影響胃排空

D.影響腸蠕動E.改變腸壁功能

五、簡答題

L影響藥物效應(yīng)的藥物因素。

六、論述題

1.藥物在體內(nèi)的相互作用體現(xiàn)在藥動學(xué)方面有哪些？

§參考答案

一、名詞解釋

1.耐藥性：化療藥長時間使用后，病原體或腫瘤細(xì)胞對藥物的敏感性降低，稱耐藥性或抗藥

性。

2.增敏作用：是指一藥可使組織或受體對另一藥的敏感性增強(qiáng)。

二、填空

1.協(xié)同作用拮抗作用2.相加增強(qiáng)增敏3.藥理性拮抗生理性拮抗

化學(xué)性拮抗生化性拮抗

三、單項選擇題

1.C2.B3.E4.B5.C

四、多項選擇題

1.AB2.ABCDE

五、簡答題

L影響藥物效應(yīng)的藥物因素。

影響藥物效應(yīng)的藥物因素有：①劑量；②劑型、生物利用度；③給藥途徑；④給藥時間、給

藥間隔時間及療程；⑤反復(fù)用藥；⑥聯(lián)合用藥等。

六、論述題

1.藥物在體內(nèi)的相互作用體現(xiàn)在藥動學(xué)方面有哪些？

包括以下幾個方面：①影響胃腸道吸收：溶解度、解離度、胃腸蠕動、腸壁功能；②競爭血

漿蛋白結(jié)合：藥物作用增強(qiáng)或減弱；③影響生物轉(zhuǎn)化：影響肝藥酶