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文檔簡介
.常用心血管系統(tǒng)藥物分類第一章鈣拮抗藥第二章抗心律藥第三章抗慢性心功能不全藥第四章抗心絞痛藥第五章抗動脈粥樣硬化藥第六章抗高血壓藥第七章利尿藥和脫水藥. v.第一章鈣拮抗藥鈣離子:廣泛的生理作用。鈣通道的類型:分為電壓門控性配體門控性通道滯Ca2+從細胞外液經(jīng)電壓依賴性鈣通道流入細胞內(nèi)的藥物,又稱鈣通道阻滯藥。鈣拮抗藥鈣拮抗劑的分類一、選擇性鈣拮抗劑:1、苯烷胺類:維拉帕米2、二氫吡啶類:硝苯地平、尼平3、地爾硫卓類:地爾硫卓二、非選擇性鈣拮抗劑:1、氟桂嗪類:氟桂嗪、桂利嗪2、普尼拉明類:普尼拉明3、其他類:哌克昔明鈣拮抗劑藥理作用1、抑制心臟:負性肌力、負性性傳導作用2、舒張血管和其他平滑肌3、抑制血小板集聚和增加紅細胞變形能力4、抗動脈硬化作用. v.5、抑制興奮—內(nèi)分泌偶聯(lián)作用方式1、狀態(tài)—依賴性結(jié)合:靜息態(tài)、和失活態(tài)2、頻率(使用)—依賴性阻滯3、受體間的相互影響鈣拮抗劑臨床應用1、心絞痛:變異型定型和不穩(wěn)定型2、心率失常3、高血壓4、肥厚性心肌病5、腦血管疾病6、其他:心肌缺血、動脈粥樣等常用鈣拮抗藥:維拉帕米;地爾硫卓;硝苯地地平維拉帕米地爾硫卓硝苯地平尼莫地平心痛定舒張血管作用較強抑制心臟作用較弱主要用于治療心絞痛。對腦血壓舒張作用較強,主要用于治療腦血管疾病??剐穆墒СK? v.正常心肌電生理1、心肌細胞膜電位2、快反應和慢反應電活動3、膜反應性和傳導速度4、有效不應期心律失發(fā)生機制沖動形成障礙性增高、后除極與觸發(fā)活動沖動傳導障礙:單向傳導障礙和動抗心律失常藥抗心律失常藥的基本電生理作用1、降低自律性2、減少后除極與觸發(fā)活動3、改變膜反應性而改變傳導性4、改變有效不應期(ERP)及動作電位時程(DP)章抗心律藥抗心律失常藥物的分類:Ⅰ類:鈉通道阻滯藥:①ⅠA類—阻滯鈉通道(奎尼?。冖馚類—輕度阻滯鈉通道(利多卡因)③ⅠC明顯鈉通道(氟卡尼)Ⅱ類:β腎上腺素受體阻(普萘洛爾). v.Ⅲ類:選擇性延長復極過程的藥物(胺碘酮)Ⅳ類:鈣拮抗劑(維拉帕米)奎尼丁quinidineⅠA類藥理作用:與鈉通道蛋白質(zhì)結(jié)合而阻滯之,適度抑制+。①降低自律性②減慢傳導速度③延長不應期④對植物神經(jīng)的影響(M受體阻斷作用)臨床應用:廣譜抗心律失常藥,奎尼丁不良反應:較多見①胃腸道反應②心臟毒性(奎尼丁暈厥或猝死)③金雞鈉反應④過敏反應律。因n ⅠB類制Na+進+作. v.用。①降低自律性;②影響傳短不應期。臨床應用:室性心律失常,特病人不良反應:較少苯妥因鈉phenytoinsodiumⅠB類藥理作用:與利多卡因相似;①降低自律性②影響傳導③縮短不應期。臨床應用:室性心律失常,對強心甙中毒者更有效。氟卡尼、普羅帕酮ⅠC類低0危及生命的心律失常普萘洛爾rpaol心得安Ⅱ類?:①降低自律慢傳導速度;應期,但治療濃度縮短浦肯野纖維的不應期。?性和室性心律失常。胺碘酮. v.amiodaroneⅢ類延長APD藥物?藥理作用:①降低自律性慢傳導速度;③延長不應期。?臨床應用:廣譜抗心律失常藥。?不良反應:表現(xiàn)為多方面。維拉帕米verapamilⅣ類鈣拮抗劑?藥理作用:①降律性;②減慢傳導速度長不應期?臨床用于治療室上性心律失常,對室性心律失常少用。第三章抗慢性心功能不全藥慢性心不全又稱充血性衰竭,強心甙常用藥地高辛(Digoxin)洋地黃毒甙(Digitoin)強心甙—理作用1、正性肌力作用:在加強心肌收縮力的同時,使心衰患者心輸出量增加和心肌耗氧量減少,但使正常人則使心肌耗氧量增加而心輸出量不變。2率經(jīng)。3、對電生理特性的影響4、對心電圖的影響. v.5、對其他系統(tǒng)的作用①收縮利尿③CNS強心甙正性肌力作用機制:抑制Na-K+TP酶,使心肌細胞內(nèi)Na+↑→a++↑,心肌收縮力加強。體內(nèi)過程:強心甙臨床應用1、心功能不全:對不同原因引起的心功能不全,對癥治療效果有較大有正性松弛作用。2、心律失常:室上心律失常(心房纖顫、心房撲動和陣發(fā)性室上性心動過速)強心甙不良反應:1、毒性作用:①胃腸道反應;②神經(jīng)系統(tǒng)反應;③心臟毒性:異位節(jié)自律性增高和后除極觸發(fā)活動房室傳導阻(房室傳導的抑制、竇性心動過緩(竇房結(jié)自律性。2、心臟毒性機制:明顯抑制a+K+-ATP酶,導致細胞內(nèi)失K+,膜電位減小,自律性增高,傳導減心律失常。強心甙不良反應(毒性作用)的防治:. v.①誘發(fā)因—低血鉀、高血低血鎂、心肌缺氧。②快速型心律失?!a鉀、苯妥英鈉、利多卡因③緩慢型心律失?!⑼衅发艿馗咝量贵w給藥方法:藥物相互作用:非強心甙類的正性肌力1、作用于β受體的藥物:扎莫特羅(β受體部分激動劑、美托洛爾(β受體阻斷劑波帕胺(多巴胺類,激動β受體。2、磷酸二脂酶抑制劑:氨力農(nóng)、米力農(nóng)、依諾昔酮、米諾昔酮、維司力農(nóng)等。3、鈣增敏劑4、血管擴張藥5、血管緊張速I制劑(ACE)血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶抑制藥ACEI,癥狀較慢,可引壓和腎功能下降。. v.第四章抗心絞痛藥?心絞痛發(fā)生的主要機制心肌對氧的需冠狀動脈痙攣導致心肌缺血缺氧。?決定心肌氧耗的主要因素基本代謝心室壁肌張力分鐘射血時間、心率和收縮性。?抗心絞痛藥物的基本作用1心肌供血量?常用抗心絞痛藥:1、硝酸酯類及亞硝酸酯類;2、β—腎上腺素受體阻斷藥;、鈣拮抗藥硝酸甘油ntglcrn 硝酸酯類藥理作用:1、基本作用是松弛平滑肌,以松弛血管平滑肌的作用最明顯。2、抑制血小板集聚抗心絞用機制:1、舒張動靜脈,臟前后負荷,減少心肌耗氧量。2、心肌血流重新分配,增加缺血區(qū)的血液供應(選擇性舒張心外膜的粗大血管和降低心室壁壓力。硝酸甘油?舒張血管的作用機制硝酸酯類能在血管平滑肌細胞和內(nèi)皮細胞中產(chǎn)生一氧化氮(N,NO激活鳥苷酸環(huán)化酶增加細胞內(nèi)cP的含量,使肌球蛋白輕鏈去磷酸化而松弛血管平滑肌。?體內(nèi)過程:舌下含服易吸收. v.?臨床應用:各型心絞痛及心肌梗塞?不良反應及耐受性:血管舒張作用所繼發(fā)(反射率加快。普萘洛爾pol β—腎上腺素受體阻斷藥抗心絞用機制:1、降低心肌耗氧量(阻斷β受體→使心肌收縮力減弱,心率減)2氧血,舒張期↑③氧自血紅蛋白的解)不宜用于變異型心絞痛(阻斷β。硝酸甘油與普萘洛爾合用普萘洛爾可取消硝酸甘油所致心率加快而硝酸甘油卻可縮小普萘洛爾所大的心室容積,增強療減少不良反應。鈣拮抗藥抗心絞用機制:1、降低心肌耗氧量(鈣內(nèi)流↓收縮力減弱,心率減慢)2、增加缺血區(qū)的供血(舒張冠脈)臨床應用:對冠脈痙攣及變異型心絞痛最有效。硝苯地平(nifedipine)可較上腺素受體阻斷藥與維拉帕米和意對心臟的抑制和血壓的下降。第五章 抗動脈粥樣硬化藥. v.第一節(jié)調(diào)血脂藥:膽汁酸結(jié)合樹脂——考來烯胺、考來替泊,煙酸。苯氧酸類—貝特、吉非貝齊、苯扎、非諾貝特等,HM-A還原酶抑制劑——洛伐他汀(lovastatin汀(simvastatin)、普伐他汀和氟伐他汀)抗動脈粥樣硬化藥第二節(jié)抗氧化劑普羅布考第三節(jié)脂肪酸類亞油酸、γ—亞麻油酸、二十碳五烯酸[EPA]、二十碳六烯酸[DHA]第四節(jié)保護動脈內(nèi)皮藥硫酸多糖—肝素抗高血壓藥WHO建議壓診斷標準為成人血壓21.3/12.6kPa(160/95mmhg)。第五章抗高血藥物抗高血壓藥物的分類(藥物在血壓調(diào)節(jié)統(tǒng)中的影響及部位,分類如下)1、主要影響血容量的抗高血壓藥—利尿藥2、β—受體阻斷藥—普奈洛3、鈣拮抗劑—硝苯地平. v.4、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑—卡利抗高血壓藥5、交感神經(jīng)抑制藥①中樞咪唑啉受體激動藥—可樂定②神經(jīng)節(jié)阻斷藥—美加明③抗腎上腺能神經(jīng)末梢藥—利血平④腎上腺素受體阻斷藥:α受體阻斷藥—哌唑嗪,α和β受體阻斷藥—拉貝洛爾。6、作用于血管平滑肌的抗高血壓藥—肼屈嗪氫氯噻嗪利尿藥降壓機制:初期:排鈉利尿,減少血溶量。長期:①動脈壁細胞內(nèi)a+↓,通過Na+—Ca++換,使胞內(nèi)a++→血管平滑肌對血管收縮劑反應性↓②誘導動脈壁產(chǎn)生擴血管物質(zhì)如緩激肽和腺素等。度。爾劑降壓作用:鈣離子內(nèi)流,舒張血管肌,降低血壓。. v.臨床應治療輕、中、重血壓。不良反應:①β—受體降壓時伴有反射性心率加快和心搏出量增加,血漿腎素活性增高,合用β受體阻斷藥可免此反應而增強其降壓作用。②踝部水腫:毛細血管前血管擴。粉防己堿鈣拮抗劑血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑?常用藥物:卡托普利(captopril)、依鈉普利、雷米普利賴諾普利及培哚普利等。?藥理作用:舒張血管,降低血壓。?作用機制:①抑制循環(huán)和局部組織RAAS;②減少緩激肽的降解?降壓特點)適用于各型高血壓時不伴有反射加快)長期應用不易引起電解質(zhì)紊亂質(zhì)代謝障礙)防止和逆轉(zhuǎn)高血壓患者血管壁的增厚和心肌肥大(亡。定交感神經(jīng)抑制藥(中樞降壓藥)?作偏強,伴心率減慢②鎮(zhèn)靜作用?腦I1唑低經(jīng)張低. v.血壓。?①中度高血壓(其他藥物無效時)②鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒藥甲基多巴利血平抗高血壓藥物的應用原則①根據(jù)高血壓程度選用藥物。②高血壓危象及腦病時藥物的選用。③根據(jù)并發(fā)癥選用藥物。④個體化治療。第七章 利尿藥和脫水藥利尿藥分類(按作用強度分類:1效利尿藥—呋塞(furosemide呋喃苯胺酸他利等2、中效利尿藥—氯噻嗪、氫氯噻嗪(hydrochlrohiazdeHCT)等3、低效利尿藥—螺內(nèi)酯、氨苯蝶定、阿米洛利等高效利尿藥?作用機制:與Cl-爭Na+-K+-2Cl共同轉(zhuǎn)運系統(tǒng)的l-結(jié)合部位,抑制髓袢升枝粗段皮質(zhì)部和髓質(zhì)部的重吸收降低腎臟的稀釋和濃縮功能。?藥理作用:①排鈉利尿作用強大迅速;②增加腎血流量?不良反應:①、水電解質(zhì)紊亂;②、高尿酸血癥和血癥;③、. v.胃腸道反應;④、耳毒性中效利尿藥?的稀釋功能。?理作用:①利尿作用②抗尿崩癥作用③降血壓作用?反應低效利尿藥螺內(nèi)酯體舒
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