地高辛說明介紹模板之歐陽體創(chuàng)編

歐陽體創(chuàng)編 2021.02.03 歐陽美創(chuàng)編 2021.02.03地高辛片說明書時間2021.02.03 創(chuàng)作：歐陽體【藥品名稱】通用名：地高辛片英文名：Digoxins成份】本品主要成份為地高辛?！舅幚矶纠怼恐委焺┝繒r1、正性肌力作用：本品選擇性地與心肌細(xì)胞膜N+-K+P酶結(jié)合而抑制該酶活性，使心肌細(xì)胞膜內(nèi)外N+-K+主動偶聯(lián)轉(zhuǎn)運受損，心肌細(xì)胞內(nèi)N+濃度升高，從而使肌膜上N+2+交換趨于活躍，使細(xì)胞漿內(nèi)C2+增多，肌漿網(wǎng)內(nèi)C2+儲量亦增多，心肌興奮時，有較多的a2+釋放；心肌細(xì)胞內(nèi)C2+濃度增高，激動心肌收縮蛋白從而增加心肌收縮力。2、負(fù)性頻率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心臟心輸出量增加，血流動力學(xué)狀態(tài)改善，消除交感神經(jīng)張力的反射性增高，并增強迷走神經(jīng)張力，因而減慢心率。此外，小劑量時提高竇房結(jié)對迷走神經(jīng)沖動的敏感性，可增強其減慢心率作用。大劑量（通常接近中毒量）則可直接抑制竇房結(jié)、房室結(jié)和希氏束而呈現(xiàn)竇性心動過緩和不同程度的房室傳導(dǎo)阻滯。歐陽體創(chuàng)編 2021.02.03 歐陽美創(chuàng)編 2021.02.03歐陽體創(chuàng)編 2021.02.03 歐陽美創(chuàng)編 2021.02.033、心臟電生理作用：通過對心肌電活動的直接作用和對迷走神經(jīng)的間接作用，降低竇房結(jié)自律性；提高普肯野氏纖維自律性；減慢房室結(jié)傳導(dǎo)速度，延長其有效不應(yīng)期，導(dǎo)致房室結(jié)隱匿性傳導(dǎo)增加，可減慢心房纖顫或心房撲動的心室率；由于本藥縮短心房有效不應(yīng)期，當(dāng)用于房性心動過速和房撲時，可能導(dǎo)致心房率的加速和心房撲動轉(zhuǎn)為心房纖顫；縮短普肯野氏纖維有效不應(yīng)期?！舅幋鷦恿W(xué)】本品為由毛花洋地黃提純制得的強心苷，其特點是排泄較快而蓄積性較小。口服主要經(jīng)小腸上部吸收，吸收不完全，也不規(guī)則，口服吸收率約75%，生物利用度：片劑為60%-80，口服起效時間0.5-2小時，漿濃達(dá)峰間2-3小時，獲最大效應(yīng)時間為4-6小時。地高辛消除半衰期平均為36小時。分布；吸收后廣泛分布到各組織一部分經(jīng)膽道吸收入血，形成肝-腸循環(huán)。血漿蛋白結(jié)合率低，為20%-25，表觀分布容積為-10L/kg。代謝與排泄：地高辛在體內(nèi)轉(zhuǎn)化代謝很少，主要以原形由腎排除，尿中排出量為用量的50%-70%?！具m應(yīng)癥】1、用于高血壓、瓣膜性心臟病、先天性心臟病等急性和慢性心功能不全。尤其適用于伴有快速心歐陽體創(chuàng)編 2021.02.03 歐陽美創(chuàng)編 2021.02.03歐陽體創(chuàng)編 2021.02.03 歐陽美創(chuàng)編 2021.02.03室率的心房顫動的心功能不全；對于肺源性心臟病、心肌嚴(yán)重缺血、活動性心肌炎及心外因素如嚴(yán)重貧血、甲狀腺功能低下及維生1缺乏癥的心功能不全療效差；2、用于控制伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率及室上性心動過速?！居梅ㄓ昧俊砍扇顺Ｓ昧靠诜撼Ｓ?.125-0.5g半片-2片），每日一次7天可穩(wěn)態(tài)血濃度；達(dá)快速負(fù)荷，可每小時給藥0g（1，總劑量/片/日）；維持量，每日一次。小兒常用量口服：本品總量，早產(chǎn)兒g兒月 歲，： 歲，g；歲，0.02~0.035mg/0歲或10歲以上，照人常用量本品總分3次或每小時給。維量為量的2次，每2小時1日1次。在小嬰兒（尤早產(chǎn)兒）需仔細(xì)制定劑量和密切監(jiān)測血藥濃度和心電圖。近年通過研究證明，地高辛逐日給予一定劑量，經(jīng)天能在內(nèi)達(dá)穩(wěn)的度發(fā)揮效用因歐陽體創(chuàng)編 2021.02.03 歐陽美創(chuàng)編 2021.02.03歐陽體創(chuàng)編 2021.02.03 歐陽美創(chuàng)編 2021.02.03此，病情不急而又易中毒者，可逐日按給藥，也能獲得滿意的治療效果，并能減少中毒發(fā)生率?；蜃襻t(yī)矚。【不良反應(yīng)】1．常見的不良反應(yīng)包括：促心律失常作用、胃納不佳或惡心、嘔吐（刺激延髓中樞）、下腹痛、異常的無力、軟弱。2．少見的反應(yīng)包括：視力模糊或“色視”，如黃視、綠視、腹瀉、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)如精神抑郁或錯亂。3．罕見的反應(yīng)包括：嗜睡、頭痛及皮疹、蕁麻疹（過敏反應(yīng)）。4．在洋地黃的中毒表現(xiàn)中，促心律失常最重要，最常見者為室性早搏，約占促心律失常不良反應(yīng)的33%。其次為房室傳導(dǎo)阻滯，陣發(fā)性或加速性交界性心動過速，陣發(fā)性房性心動過速伴房室傳導(dǎo)阻滯，室性心動過速、竇性停搏、心室顫動等。兒童中心律失常比其他反應(yīng)多見，但室性心律失常比成人少見。新生兒可P-R期延長?！窘伞竣倥c鈣注射劑合用；②任何洋地黃類制劑中毒；③室性心動過速、心室顫動；④梗阻性肥厚型心肌?。ㄈ舭槭湛s功能不全或心歐陽體創(chuàng)編 2021.02.03 歐陽美創(chuàng)編 2021.02.03歐陽體創(chuàng)編 2021.02.03 歐陽美創(chuàng)編 2021.02.03房顫動仍可考慮）；⑤預(yù)激綜合征伴心房顫動或撲動?！咀⒁馐马棥?．不宜與酸、堿類配伍。2．慎用：①低鉀血癥；②不完全性房室傳導(dǎo)阻滯；③高鈣血癥；④甲狀腺功能低下；⑤缺血性心臟病；⑥心肌梗死；⑦心肌炎；⑧腎功能損害。3．用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查。①血壓、心率及心律；②心電圖；③心功能監(jiān)測；④電解質(zhì)尤其鉀、鈣、鎂；⑤腎功能；⑥疑有洋地黃中毒時，應(yīng)作地高辛血藥濃度測定。過量時，由于蓄積性小，一般于停藥后1-2天中毒表現(xiàn)可以消退。4．應(yīng)用時注意監(jiān)測地高辛血藥濃度。5．應(yīng)用本品劑量應(yīng)個體化?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】本品可通過胎盤，故妊娠后期母體用量可能增加，分娩后6周須減量。本品可排入乳汁，哺乳期婦女應(yīng)用須權(quán)衡利弊?！緝和盟帯啃律鷥簩Ρ酒返哪褪苄圆欢ǎ淠I清除減少；早產(chǎn)兒與未成熟兒對本品敏感，按其不成熟程度而減小劑量。按體重或體表面積1月上比成人量大?！纠夏昊颊哂盟帯坷夏耆烁文I功能不全，表觀分布容積減小或歐陽體創(chuàng)編 2021.02.03 歐陽美創(chuàng)編 2021.02.03歐陽體創(chuàng)編 2021.02.03 歐陽美創(chuàng)編 2021.02.03電解質(zhì)平衡失調(diào)者，對本品耐受性低，必須減少劑量?！舅幬锵嗷プ饔谩?．與兩性霉素B、皮質(zhì)激素或失鉀利尿劑如布美他尼（Bumetanide制品為丁尿胺）、依他尼酸Ethacrynid，利尿酸）等同用時，可引起低血鉀而致洋地黃中毒。2．與制酸藥（尤其三硅酸鎂）或止瀉吸附藥如白陶土、果膠、考來烯胺（Colesyraine，消膽胺）和其他陰離子交換樹脂。柳氮磺吡啶（Sulfasalazin）或新霉素、對氨水楊酸同用時，可抑制洋地黃強心苷吸收而導(dǎo)致強心苷作用減弱。3．與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑，可卡因、泮庫溴胺（PacuoiumBromde，潘可龍，巴活郎）、蘿芙木堿、琥珀膽堿（司可林，Scoline；SuamtonumChloride）或擬腎上腺素類藥同用時，可因作用相加而導(dǎo)致心律失常。4．有嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯且伴正常血鉀者的應(yīng)用洋地黃患者不應(yīng)同時應(yīng)用鉀鹽，但噻嗪類利尿劑與本品同用時，常須給予鉀鹽，以防止低鉀血癥。5．β受體阻滯劑與本品同用，有導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯發(fā)生嚴(yán)重心動過緩的可能，應(yīng)重視。但并不排除β歐陽體創(chuàng)編 2021.02.03 歐陽美創(chuàng)編 2021.02.03歐陽體創(chuàng)編 2021.02.03 歐陽美創(chuàng)編 2021.02.03阻滯劑用于洋地黃不能控制心室率的室上性快速心律失常。6．與奎尼丁同用，可使本品血藥濃度提高約一倍，提高程度與奎尼丁用量相關(guān)，甚至可達(dá)到中毒濃度，即使停用地高辛，其血藥濃度仍繼續(xù)上升，這是奎尼丁從組織結(jié)合處置換出地高辛，減少其分布容積之故。兩藥合用時應(yīng)酌減地高辛用1/2-1/3。7．與維拉帕米、地爾硫卓、胺碘酮合用，由于降低腎及全身對地高辛的清除率而提高其血藥濃度，可引起嚴(yán)重心動過緩。8．螺內(nèi)酯可延長本品半衰期，需調(diào)整劑量或給藥間期，隨訪監(jiān)測本品的血藥濃度。9．血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑及其受體拮抗劑可使本品血藥濃度增高。10．依酚氯胺EdrophoniumChloride，n喜。1．吲哚美辛（In，消炎痛）可減少本品的腎清除，使本品半衰期延長，有中毒危險，需監(jiān)測血藥濃度及心電圖。12．與肝素同用，由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用，需調(diào)整肝素用量。13．洋地黃化時靜脈用硫酸鎂應(yīng)極其謹(jǐn)慎，尤其是歐陽體創(chuàng)編 2021.02.03 歐陽美創(chuàng)編 2021.02.03歐陽體創(chuàng)編 2021.02.03 歐陽美創(chuàng)編 2021.02.03在靜注鈣鹽時，可發(fā)生心臟傳導(dǎo)阻滯。14．紅霉素由于改變胃腸道菌群，可增加本品在胃腸道的吸收。15．甲氧氯普胺（MetoclopramdMaxolo滅吐靈）因促進(jìn)腸道運動而減少地高辛的生物利用度約25%。普魯本辛因抑制腸道蠕動而提高地高辛生物利用度約25%?！舅幬镞^量】1．若地高辛血藥濃度為大于2.~25/l，應(yīng)警惕地高辛藥物過量或毒性反應(yīng)。2．患者在2-3周之前服用過何洋地制劑，宜予小劑量藥，以中毒。3．強心苷劑量計算應(yīng)按標(biāo)準(zhǔn)體重，因脂肪組織不攝取強心苷。4．推薦劑量只是平均劑量，必須按照患者需要調(diào)整每次劑量。5．肝功能不全者，應(yīng)選用不以肝臟代謝為主的洋地黃制劑。6．腎功能不全者，應(yīng)選用主要經(jīng)腎臟排泄的洋地黃制劑。7．應(yīng)用洋地黃患者對電復(fù)律極為敏感，應(yīng)高度警惕。8．透析不能從體內(nèi)迅速去除本品。歐陽體創(chuàng)編 2021.02.03 歐陽美創(chuàng)編 2021.02.03歐陽體創(chuàng)編 2021.02.03 歐陽美創(chuàng)編 2021.02.039．在本品引起嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯時，不宜補鉀。10．腎功能不全、老年及虛弱者在常用劑量及血藥濃度時就可有中毒反應(yīng)。嬰幼兒尤其是早產(chǎn)兒和發(fā)育不全兒，要在血藥濃度及心電監(jiān)測下調(diào)整劑量。1．當(dāng)患者由強心苷注射液改為本品時，為補償藥物間藥動學(xué)差別，需要調(diào)整劑量。12．應(yīng)靜脈給藥，因為肌肉注射有明顯局部反應(yīng)，且作用慢、生物利用度差。13．本品過量及毒性反應(yīng)的處理：輕度中毒者，停用本品及利尿治療，如有低鉀血癥而腎功能尚好，可給以鉀鹽。發(fā)生促心律失常者可用：①氯化鉀靜脈滴注，對消除異位心律往往有效。②苯妥英納，該藥能與強心苷競爭性爭奪N+-K+-P酶，因而有解毒效應(yīng)。成人用100-200mg加注射用水20ml緩慢注情不，可，每次0.1mg，每日3-4次。③利多卡因，對消除室性心律失常有效，成人用50-100mg加入葡萄糖注射液中靜脈注射，必要時可重復(fù)。④阿托品，對緩慢性心律失常者可用。成人用0.5-2mg。歐陽體創(chuàng)編 2021.02.03 歐陽美創(chuàng)編 2021.02.03歐陽體創(chuàng)編 2021.02.03 歐陽美創(chuàng)編 2021.02.03⑤心動過緩或完全房室傳導(dǎo)阻滯有發(fā)生阿