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![第九章腎上腺素受體激動(dòng)藥演示文稿_第5頁](http://file4.renrendoc.com/view/40b26069471a06668f751c8d06f2a33b/40b26069471a06668f751c8d06f2a33b5.gif)
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文檔簡介
第九章腎上腺素受體激動(dòng)藥演示文稿本文檔共31頁;當(dāng)前第1頁;編輯于星期三\11點(diǎn)3分優(yōu)選第九章腎上腺素受體激動(dòng)藥本文檔共31頁;當(dāng)前第2頁;編輯于星期三\11點(diǎn)3分腎上腺素受體激動(dòng)藥(adrenoceptoragonists),又稱擬腎上腺素藥。1.基本結(jié)構(gòu)是-苯乙胺。2.不同基團(tuán)取代末端氨基、苯環(huán)和或位的碳原子上的氫,人工合成多種作用和腎上腺素相似的衍生物。本文檔共31頁;當(dāng)前第3頁;編輯于星期三\11點(diǎn)3分兒茶酚和兒茶酚胺的結(jié)構(gòu)本文檔共31頁;當(dāng)前第4頁;編輯于星期三\11點(diǎn)3分化學(xué)結(jié)構(gòu)和受體選擇性本文檔共31頁;當(dāng)前第5頁;編輯于星期三\11點(diǎn)3分分類1.、受體激動(dòng)藥腎上腺素、多巴胺、麻黃堿2.受體激動(dòng)藥去甲腎上腺素、間羥胺、新福林等3.受體激動(dòng)藥異丙腎上腺素、多巴酚丁胺本文檔共31頁;當(dāng)前第6頁;編輯于星期三\11點(diǎn)3分兒茶酚胺的體內(nèi)過程(了解)1.吸收
Ad、NA、ISO、DA易被堿性腸液破壞,腸粘膜、肝氧化,口服無效。
i.h或i.m或靜注、靜滴,NA不可i.h或i.m
2.分布
分布于NA能神經(jīng)支配的心臟等臟器、腎上腺髓質(zhì)。Ad、NA、ISO、DA極性大,不易透血腦屏障。本文檔共31頁;當(dāng)前第7頁;編輯于星期三\11點(diǎn)3分3.代謝肝肝ISO主要經(jīng)肝及其他組織COMT代謝DA被MAO和COMT代謝本文檔共31頁;當(dāng)前第8頁;編輯于星期三\11點(diǎn)3分4.排泄正常人:尿中兒茶酚胺的代謝物以VMA為主靜注或靜滴NA:96h尿中代謝物的比率為:VMA:32%原形:4%-16%與葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合:8%結(jié)合的間甲去甲腎上腺素:18%本文檔共31頁;當(dāng)前第9頁;編輯于星期三\11點(diǎn)3分腎上腺素(adrenaline,AD)【來源】也稱副腎素,腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細(xì)胞分泌。
藥用從家畜腎上腺提取或人工合成。第一節(jié)、受體激動(dòng)藥本文檔共31頁;當(dāng)前第10頁;編輯于星期三\11點(diǎn)3分腎上腺素的結(jié)構(gòu)本文檔共31頁;當(dāng)前第11頁;編輯于星期三\11點(diǎn)3分【藥理作用】激動(dòng)α和β受體1.興奮心臟:激動(dòng)心臟β1受體、心肌α1①有利:舒張冠狀血管;心排出量增加。②不利:心肌耗氧量增加;大劑量或靜注過快,可引起心律失常。本文檔共31頁;當(dāng)前第12頁;編輯于星期三\11點(diǎn)3分2.血管:①收縮:作用于小動(dòng)脈,毛細(xì)血管前括約肌
皮膚粘膜、內(nèi)臟血管(尤其腎血管)②舒張:a.骨骼肌和肝臟:β2>α1b.冠狀血管:β2激動(dòng);灌注壓增加;代謝產(chǎn)物增加本文檔共31頁;當(dāng)前第13頁;編輯于星期三\11點(diǎn)3分3.血壓:①收縮壓升高:激動(dòng)β1
②舒張壓:
a.小劑量,不變或稍降
b.較大劑量,升高③升壓作用消失后,微弱降壓:β2激動(dòng)本文檔共31頁;當(dāng)前第14頁;編輯于星期三\11點(diǎn)3分4.平滑肌:①支氣管舒張:a.激動(dòng)β2b.抑制肥大細(xì)胞釋放過敏性物質(zhì)c.支氣管粘膜血管收縮:激動(dòng)α1②胃腸:激動(dòng)α、β,張力、頻率下降③子宮:抑妊娠末期子宮張力和收縮④膀胱:逼尿肌舒張(β2激動(dòng))、三角肌和括約肌收縮(α1激動(dòng))本文檔共31頁;當(dāng)前第15頁;編輯于星期三\11點(diǎn)3分5.代謝提高機(jī)體代謝①血糖升高激動(dòng)α2(抑胰島素分泌)和β2(增胰高血糖素分泌),肝、肌糖原分解。降低外周組織對(duì)葡萄糖的攝取。②血游離脂肪酸升高與激動(dòng)β1、β3受體有關(guān)本文檔共31頁;當(dāng)前第16頁;編輯于星期三\11點(diǎn)3分【臨床應(yīng)用】1.過敏性休克:首選2.心臟驟停3.支氣管痙攣:急性哮喘、過敏性休克首選4.與局麻藥配伍及局部止血5.青光眼:開角型,收縮睫狀體血管,減少房水生成小血管擴(kuò)張、毛管透性增加,有效循環(huán)血量減少;血壓下降;支氣管痙攣,呼吸困難。Ad收縮小動(dòng)脈和毛管前括約肌,降后者透性,激動(dòng)β改善心功,緩解支氣管痙攣,減少過敏介質(zhì)釋放,擴(kuò)冠脈本文檔共31頁;當(dāng)前第17頁;編輯于星期三\11點(diǎn)3分【不良反應(yīng)和禁忌證】1.主要不良反應(yīng):CNS紊亂:心悸、煩躁、頭痛等出血:腦出血心律不齊:甚至室顫肺水腫2.禁忌癥:高血壓、腦動(dòng)脈硬化、器質(zhì)性心臟病、糖尿病、甲亢等。本文檔共31頁;當(dāng)前第18頁;編輯于星期三\11點(diǎn)3分多巴胺(dopamine,DA)【藥理作用】激動(dòng)α、β、DA受體,促NA釋放。1.心臟
2.血管和血壓
低濃度(10μg/min/kg)高濃度(20μg/min/kg):激動(dòng)β1藥濃再增加3.腎臟
低濃度大劑量心縮力加強(qiáng),大劑量心率加快激動(dòng)D1,腎、腸系膜血管、冠脈舒張
收縮壓升高:心縮力增加,心排出量增加
舒張壓:影響輕微。
腎、腸系膜血管舒張,總外周阻力變化不大激動(dòng)α1,血管收縮,血壓升高激動(dòng)D1腎血管舒張,腎血流量增加,濾過率增加。排鈉利尿:可能是激動(dòng)腎小管D1。激動(dòng)α1,腎血管收縮明顯本文檔共31頁;當(dāng)前第19頁;編輯于星期三\11點(diǎn)3分【應(yīng)用】休克:尤伴心縮功能低下與尿量減少而血容量已補(bǔ)足的與利尿藥合用于急性腎衰急性心功不全較輕過量或滴注過快,可心動(dòng)過速、心律失常、腎血管收縮致腎功下降等。減慢滴速或停藥。【不良反應(yīng)】本文檔共31頁;當(dāng)前第20頁;編輯于星期三\11點(diǎn)3分麻黃堿(ephedrine)1.特點(diǎn):激動(dòng)α1、α2、β1、β2,促進(jìn)NA釋放①性質(zhì)穩(wěn)定,口服有效②作用弱而持久③中樞興奮作用較顯著④易產(chǎn)生快速耐受性心縮力增強(qiáng);在整體,心率變化不大;皮膚、內(nèi)臟血管收縮,骨骼肌、冠脈、腦血管舒張,故收縮壓升高明顯,脈壓加大。支氣管舒張。受體逐漸飽和遞質(zhì)逐漸耗竭所致本文檔共31頁;當(dāng)前第21頁;編輯于星期三\11點(diǎn)3分2.應(yīng)用:支氣管哮喘:預(yù)防或輕癥鼻充血引起的鼻塞升血壓:防治硬膜外和蛛網(wǎng)膜下腔麻醉等所致低血壓緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫的皮膚粘膜癥狀本文檔共31頁;當(dāng)前第22頁;編輯于星期三\11點(diǎn)3分去甲腎上腺素(noradrenaline,NA;norepinephrine,NE)【來源及結(jié)構(gòu)】
也稱正腎上腺素。NA能神經(jīng)末稍釋放,也可由腎上腺髓質(zhì)少量分泌。第二節(jié)受體激動(dòng)藥本文檔共31頁;當(dāng)前第23頁;編輯于星期三\11點(diǎn)3分NA的結(jié)構(gòu)本文檔共31頁;當(dāng)前第24頁;編輯于星期三\11點(diǎn)3分【藥理作用】
主要激動(dòng)α,對(duì)心臟β1也有較弱激動(dòng)作用1.血管:
①收縮:激動(dòng)α1受體a.皮膚粘膜血管最明顯b.其次腎臟血管c.腦、肝、腸系膜、骨骼肌血管本文檔共31頁;當(dāng)前第25頁;編輯于星期三\11點(diǎn)3分②舒張:冠狀血管a.代謝產(chǎn)物(如腺苷)舒張血管所致b.血壓升高,灌注壓力提高。c.激動(dòng)血管壁NA能神經(jīng)突觸前α2,抑遞質(zhì)釋放2.心臟:
在整體,心率減慢本文檔共31頁;當(dāng)前第26頁;編輯于星期三\11點(diǎn)3分3.血壓:a.小劑量:SBP升高,DBP升高不明顯,PP加大。b.較大劑量:SBP升高,DBP明顯升高,PP縮小。4.其他:
孕婦宮縮頻率增加大劑量,血糖升高:激動(dòng)α,肝糖元分解增加本文檔共31頁;當(dāng)前第27頁;編輯于星期三\11點(diǎn)3分【臨床應(yīng)用】1.休克
早期血壓驟降時(shí)(出血性休克禁用)。休克經(jīng)補(bǔ)足血容量血壓仍不能回升或外周阻力明顯降低及心排出量減少者。2.上消化道出血取1-3mg,適當(dāng)稀釋后口服,用于食道靜脈破裂或胃出血3.藥物中毒性低血壓中樞抑制藥中毒,尤其氯丙嗪中毒,用NA,而不宜用Ad。本文檔共31頁;當(dāng)前第28頁;編輯于星期三\11點(diǎn)3分【不良反應(yīng)】1.局部組織缺血壞死2.急性腎功能衰竭
3.停藥后血壓下降
靜滴濃度過大、過久或藥液外漏致—熱敷,并用普魯卡因或酚妥拉明作局部浸潤注射滴注時(shí)間過長或劑量過大,故用藥期間尿量至少保持在25ml/h以上,必要時(shí)甘露醇利尿。久用突然停藥致長期處于收縮狀態(tài)的靜脈迅速擴(kuò)張,有效循環(huán)血量減少,故應(yīng)逐漸減量【禁忌證】高血壓、動(dòng)脈硬化及器質(zhì)性心臟病及少尿、無尿、嚴(yán)重微循環(huán)障礙禁用本文檔共31頁;當(dāng)前第29頁;編輯于星期三\11點(diǎn)3分間羥胺(metaraminol)又名阿拉明(aramine),性質(zhì)穩(wěn)定。1.作用:①直接激動(dòng)受體,對(duì)1作用較弱。②囊泡內(nèi)置換作用,促進(jìn)NA的釋放
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