替米沙坦概述與其他降壓藥的比較

.降血壓新藥—替米沙坦1.概述R國Ingelem公司研制開發(fā)，1998年獲美國FA為MIADR○市，。R替米沙坦是一種新型的降血壓藥物，是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體（T1。的 T1結(jié)，。此在2受體，米坦與T1受體的和大約與T2的0倍，因此選擇性很強(qiáng)。并且不抑制ACE肽。坦突較低。. 點(diǎn)（1）（h（h率。（2），為。]（3）壓壓)果為，嗽生米沙坦組（16%）明顯賴普組（60%。[4]（4）同阿替洛爾比較：降壓效果相當(dāng)，副作陽痿和疲勞發(fā)生率低。（5）同氨氯地平比較替米沙坦組在服藥后的四小時內(nèi)和早上六點(diǎn)到十二點(diǎn)顯著性地降低心率。61]2]一，1日1臟。. 較1頁.的A、聯(lián)苯四氮唑類：氯沙坦鉀、厄貝沙坦、坎地沙坦、他索沙坦。、非聯(lián)苯四氮唑類：依普沙坦、替米沙坦。C、非雜環(huán)類：纈沙坦。替米沙坦特有的異芳香修飾基團(tuán)使該藥脂溶性很強(qiáng)具有很好的組織穿透性。同時，異芳香基團(tuán)使替米沙坦與1受體的親合力增強(qiáng)，從而使其對血管緊張素Ⅱ的拮抗作用更為強(qiáng)大替米沙坦是擁有獨(dú)特化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物可有效控制血壓長達(dá)24小時，尤其可良好控制清晨高血壓，副作用少且耐受性好。替米沙坦的突出特點(diǎn)是在治療高血壓的同時還可保護(hù)靶器官并可防治相關(guān)的伴發(fā)疾病，適用于對其他降壓藥物不能耐受或過敏的高血壓患者。（1）替米沙坦與氯沙坦的比較[1]5][8]替沙降效明大一的坦藥氯坦體試來，本與鼠組織1強(qiáng)6倍。替沙的生物利用度（50%）明顯高于氯沙坦（30%，因此劑量也小于后者，故毒副作用也小。替米沙坦具有比氯沙坦更好的耐受性,更持續(xù)穩(wěn)定的降壓效果,具有服用簡用ACEI藥物引起的咳嗽而難以堅持用藥的患,本品是理想的替代藥品。（2）替米沙坦與坎地沙坦的比[8]替米沙坦和坎地沙坦是僅有的2個每天服用一次的降血壓藥雖然坎地沙坦作用強(qiáng)度大應(yīng)用劑量小但替米沙坦比坎地沙坦的半衰期更長是沙坦類作用時間最長的降血壓藥。它也是一個非肽類血管緊張素I受體拮抗劑，可選擇性地、難以逆轉(zhuǎn)的阻滯1統(tǒng),受。（3）較[8][10]替米沙坦的生物利用度（50）明顯高于纈沙坦（30%，因此劑量也小于后者故毒副作用也小動態(tài)血壓監(jiān)測比較替米沙坦和纈沙坦對輕中度高血壓患者的療效臨床試驗(yàn)表明替米沙坦80md與同劑量的纈沙坦相比,在服藥間歇的后6小時內(nèi)對舒張壓的降壓效果更好可能為替米沙坦有更長的半衰期或更強(qiáng)的降壓作用之故。研究證實(shí)24小時內(nèi)及在藥間后6小時內(nèi)，米沙具有更持穩(wěn)的降效果。7. 國產(chǎn)替沙坦與進(jìn)藥體外出比較通過國信誼華生的米沙片進(jìn)口林殷格（比劑的替米坦片,商品名：卡素體溶出的似因子f2以及與參比制劑的相似2頁.程度比較。結(jié)果：自制制劑與參比制劑在0.1N鹽酸、水與pH7.4的緩沖液溶出介質(zhì)中的相似因子f2為595和59在5劑勃。誼。. 較0服g替米沙坦片試驗(yàn)制劑后對照制劑德國BoehringerIngenlheim（AUC估為97.3%15.（7.1%~20.7用服g末t1/2（（Cx（tx、AUC0~48、AUC0~∞分：2±h和2±h，±h和±h，±122.5ngml 和339.210.1n/ml，0.99034h 和0.940.6h，152.3563.ng./ml 和1587.069.6n.h/l，1812.6666.ng./ml 和18542683.ng./ml。經(jīng)三因方差分顯示米沙坦劑和卡素對制劑藥代動力學(xué)參數(shù)tmaxCmaxC0~48均無顯性（p>005一步對Cx、InAUC0~48進(jìn)行單側(cè)t檢驗(yàn)結(jié)果示種制生等效。6. 總結(jié)高血是年人常見和發(fā)病替米坦是類物第一真“1日1次”治療物[12]。在目已市沙藥中替沙的衰最長，是沙坦類抗高血壓作用時間最長的降血壓藥[13]，值得臨床推廣應(yīng)用。由上海信誼嘉華藥業(yè)有限公司生產(chǎn)的嘉瑟宜無論從體外溶出度還是臨床效果都與進(jìn)口的替米沙坦均接近，并且價格更容易接受，減輕了病人的負(fù)擔(dān)。7.參考文獻(xiàn)[1]劉戎，劉峰．動態(tài)血壓評價替米沙、氯沙坦治療治療輕、中度高血壓的臨床療[J]．心血管防．2003．6：3[2]酈堯旺，劉兆龍．替米沙坦和貝那普利治療老年高血壓病療效和安全性的比較研[J]．浙臨醫(yī)．2006．7：710[3]周六產(chǎn)．替米沙坦和福辛普利對原發(fā)性高血壓患者腎臟保護(hù)作用的對比研究[J]．醫(yī)學(xué)臨床研究5．9：8[4]覃較[J]中國心血管病研究雜志200．8：603-604[5]張勇進(jìn)，龐國中，劉芙蓉．替米沙坦、氯沙坦與培多普利治療高血壓的療效比J]．心臟雜志200．33頁.[6]陳湘,譚子強(qiáng),何忠．替米沙坦、依那普利和氨氯地平治療糖尿病腎病并高血壓的療[J]．心血管康復(fù)醫(yī)雜志．004．3[7]趙曉蘭．替米沙坦與苯那普利對高血壓腎病患者尿蛋白影響的比較．熱帶醫(yī)學(xué)雜[J．200．5[8吳瀛鮑仕4種血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥治療輕中度高血壓的成-效果分[J房6]