作用神經(jīng)系統(tǒng)的藥物

作用神經(jīng)系統(tǒng)的藥物鎮(zhèn)定催眠藥Sedative-hypnoticsdrugs

苯二氮卓Benzodiazepines

非苯二氮卓GABAA受體激動劑non-benzodiazepineGABAAagonist抗精神病藥antipsychoticdrugs

經(jīng)典classicalantipsychoticdrugs

非經(jīng)典atypicalantipsychoticdrugs抗抑郁藥antidepressantdrugs抗焦慮藥、抗躁狂藥antianxietydrugs/antimanicdrugs抗帕金森病藥anti-Parkinson’sDiseaseDrugs抗阿爾茨海默病藥Anti-Alzheimer’sDiseaseDrugs一、鎮(zhèn)靜催眠藥Sedative-hypnotics1stgeneration:barbiturates長期用藥成癮，現(xiàn)主要用于抗癲癇2ndgeneration:Benzodiazepines1960s發(fā)展起來的，具有鎮(zhèn)靜、催眠、抗焦慮、中樞性肌肉松弛、抗驚厥等作用。由一個苯環(huán)和一個七元亞胺內(nèi)酰胺環(huán)拼合而成的苯二氮卓母核。Chlordiazepoxide氯氮卓系幸運發(fā)現(xiàn)3rdgenerations:Pyrrolidones&ImidazoPyridines1990s,現(xiàn)主要使用。Zopiclone佐匹克隆催眠作用迅速，提高睡眠質(zhì)量Zolpidem唑吡旦t1/2=2.5h，撤藥無反彈作用，副作用小苯二氮卓類藥物的作用機理中樞神經(jīng)抑制性遞質(zhì)－氨基丁酸（GABA,介導(dǎo)40%的抑制性神經(jīng)傳導(dǎo)，受體三種亞型：GABAA，GABAB

，GABAC），作用于GABA受體（配體依賴性Cl-通道），使與其偶聯(lián)的Cl-通道開放增多，Cl-進入細胞內(nèi)增加，產(chǎn)生超極化而致中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制。苯二氮卓受體與GABAA受體的a亞基復(fù)合當苯二氮卓類藥物占據(jù)苯二氮卓受體時，促進GABA與其受體的結(jié)合，使Cl-通道開放的頻率增加，產(chǎn)生中樞抑制的藥理作用。GABAAagonist苯二氮卓受體：BZ1（nonsedative),BZ2(鎮(zhèn)靜催眠）BZ1/2Chlordiazepoxide（又名利眠寧Librium）是本類中第一個用于臨床的藥物（1960s），副作用小SAR地西泮Diazepam（又名安定Valium），活性高，合成簡單，毒性低，代謝生成Oxazepam,活性類似，副作用更低苯二氮卓類催眠鎮(zhèn)靜藥R1R2R3R4XNamesHHHNO2O硝西泮HHClNO2O氯硝西泮(CH2)2N(C2H5)2HFClO氟西泮CH3HFClO氟地西泮CH2HFClO氟托西泮HOHHClO奧沙西泮CH3OHHClO替馬西泮HOHClClO勞拉西泮CH2CF3HFClS夸西泮1357R4吸電子越強，活性增強ABC苯二氮卓類藥物的發(fā)展及結(jié)構(gòu)類型R1R2NamesHH艾司唑侖EstazolamCH3H阿普唑侖AlprazolamCH3Cl三唑侖Triazolam在1,2位上拼合三唑環(huán)，增加代謝穩(wěn)定性及與受體親合力，作用增強咪達唑侖Midazolam氯普唑侖Loprazolam在1,2位上拼合咪唑環(huán)，起效快，作用短，堿性較強R1R2R3R4NamesCH3HClH噁唑侖OxazolamHFBrH鹵噁唑侖HaloxazolamHClClH氯噁唑侖CloxazolamCH3ClClH美沙唑侖MexazolamHFClCH2CH2OH氟他唑侖Flutazolam在4,5位上拼合四氫噁唑環(huán)，得生物前體藥物RNamesC2H5依替唑侖EtizolamBr溴替唑侖Brotizolam以噻吩代替苯環(huán)，保留安定作用苯二氮卓類藥物的結(jié)構(gòu)類型苯二氮卓類藥物的構(gòu)效關(guān)系

A環(huán)7位引入吸電子取代基，活性增強，NO2﹥CF3﹥Br﹥Cl在6、8或9位引入這些取代基則活性降低；苯環(huán)被其他芳雜環(huán)如噻吩、吡啶等取代，仍有較好活性，其他芳雜環(huán)活性下降B環(huán)＊是活性必需結(jié)構(gòu)＊1位N上可以引入甲基、二乙胺乙基、環(huán)丙甲基等基團＊2位羰基氧以硫取代，或變?yōu)榧装坊?，活性下降?位引入羥基使毒性下降＊4,5位雙鍵飽和，活性下降＊5位苯環(huán)專屬性很高，代以其他基團則活性降低＊1,2位或4,5位拼合雜環(huán)可提高活性C環(huán)＊是活性必需結(jié)構(gòu)＊2′位引入吸電子基，活性增強

Cl﹥F﹥Br﹥NO2﹥CF3﹥H＊其他取代基無論引入到2’、3’或4’位，均使活性降低3位取代手性中心與B環(huán)構(gòu)象，取代基為平伏鍵的對映體活性強苯二氮卓類藥物的代表藥物Diazepam的合成路線苯二館氮卓毛類藥鼓物的襲體內(nèi)罰代謝例：妹地西粥泮Di釀az掃ep圖am，進口服核后，固胃液角中4，5位水侮解開賤環(huán)；根腸道角內(nèi)又鈔閉環(huán)器成原承藥。1位去圈甲基錫及3位羥攪基化移的代宣謝產(chǎn)居物奧說沙西稱泮仍文有活吹性空氣老中穩(wěn)袍定，畢酸、階堿中頑受熱嶺水解理化跳通性氟馬很西尼Fl刻um猶az垮en祝il單獨希使用黑無活蘆性，夢苯二犁氮卓日受體倦拮抗城劑，造用于袍苯二叼氮卓代類過扎量或藝中毒顏，及沸麻醉圈解除非苯巧二氮惑卓類GA傻BAA受體姐激動淚劑Zo恢pi紡cl繳on烈e佐匹謹克隆第一多個非方苯二棍氮卓諒類GA饒BAA受體智激動哥劑催眠蔑作用遣迅速曉，提覆高睡耽眠質(zhì)窮量作用膛在GA鼠BAA受體-C稻l-通道背復(fù)合燥物的回特殊乎位點胃，代螺謝產(chǎn)斧物唾薯液排洲出。拆分漆為S-眉zo眾pi屢cl紋on還e,提高貢藥效堵，降苦低毒尊性，然減少金副作君用*Zo良lp把id予em唑吡珍旦對GA血BAA受體掉親和候力<苯二馬氮卓高度裝選擇羅性，BZ眠R1>B潮ZR2t1/慌2=2質(zhì).5糊h，塵撤藥感無反塌彈作江用，忘副作貪用小Za岡le喬pl占on扎來陰普隆作用懸在BZ閣R1lo盈gP肌=1業(yè).2秘3t1/閣2=1叉~7該h首過孫效應(yīng)族顯著編，F(xiàn)=陶30營%作用孝神經(jīng)號系統(tǒng)客的藥棍物鎮(zhèn)定狼催眠首藥Se息da輪ti歐ve昏-h濟yp堪no撇ti壺cs相d秧ru飯gs苯二雕氮卓Be堵nz欠od欺ia派ze流pi睛ne覆s非苯合二氮終卓GA館BAA受體盆激動頸劑no印n-岡be夸nz譜od腔ia迎ze阻pi競ne遲G傾AB刺AAag華on翼is脊t抗精潤神病貸藥an穿ti扁ps倒yc后ho哭ti沸c僵dr孩ug駕s經(jīng)典cl敢as劣si部ca命l沫an信ti箱ps坡yc爺ho遠ti守c定dr孫ug訂s非經(jīng)屑典at婚yp遼ic奧al繞a狐nt格ip衣sy伍ch期ot心ic乖d圾ru頸gs抗抑昆郁藥an織ti鼠de肺pr紗es鄉(xiāng)豐sa妙nt程d享ru球gs抗焦食慮藥統(tǒng)、抗沖躁狂狗藥an幻玉ti明an匆xi前et潑y駕dr偉ug慢s/繁a蠅nt語im跡an興ic破d給ru細gs抗帕送金森庭病藥an返ti話-P旦ar拾ki價ns謎on叛’s套D授is域ea燦se完D定ru螞gs抗阿壘爾茨場海默鉤病藥An扮ti抗-A典lz蛛he灶im遙er騾’s指D評is壤ea魯se疏D遵ru莖gsHi劫st蘇or損y20世紀閘初，元抑郁承癥的福早期湊治療略，巴性比妥炸類，憲使意瓶識喪抗失數(shù)昂日19雄38年，往電擊爛，控論制癲腦癇發(fā)遲作，滑也可首減輕佛抑郁伍癥，際至今兵嚴重俗抑郁佳癥仍茄使用統(tǒng)電驚爭厥療姿法19抵28年發(fā)捷現(xiàn)腦得中第姨一個役神經(jīng)梁遞質(zhì)AC弱h19避48年發(fā)攤明碳祝酸鋰之，用牙于抗鐵躁狂頓，19撥70年FD齊A正式除通過19膽52年分租離到稻利血饒平，枝次年餓用作敗鎮(zhèn)靜失藥19筋50年代散，單沒胺氧肌化酶州抑制破劑開陡發(fā)成雷功，均異丙勺煙肼流成為態(tài)現(xiàn)代笑第一竊個抗務(wù)抑郁擦藥19懇54年FD差A(yù)批準效氯丙越嗪正踏式上旨市19高54年“酬神奇呢的藥礙物”揉眠爾佳通，配第一層棵“軋搖錢身樹”19瞎58年發(fā)勁表丙劉咪嗪協(xié)的抗真抑郁催作用19鞠60年利內(nèi)眠寧碼上市貸，前洞所未聞有的煙成功19奇63年地有西泮李上市招，迅火速成濕為藥倡物史搏上應(yīng)丸用最愚為廣園泛的源處方蘆藥19籌68年Ca掀rl授so受n的研沖究成繞果，5-羥色懂胺再停攝取示抑制掃劑，20悠00年No肯be殖l獎。19演87年氟史西汀償上市砍，94年全即球最簡暢銷烘藥品鍋第二旬名身體左依賴摩性、煉心理健依賴免性、胸成癮勉性大睜量出張現(xiàn)人類隆對于連鎮(zhèn)靜亦藥的暗需求惜是永兄無止巴境的精神青障礙蝴治療種藥Ps悼yc輕ho場th謙er殲ap尼eu犬ti賀cDr句ug浙s分類摧：1.抗精珍神病府藥An燃ti榜ps召yc嘆ho抽ti徑c懇dr顧ug惠s（抗站精神衰分裂隆癥藥An鳳ti述sc浪hi留zo道ph朋re筒ni澡c父dr蓋ug安s）2.抗焦呼慮藥An壓ti侵an匙xi誦et斤y佛dr牢ug段s慣3汗.抗抑駛郁藥An哨ti敬de奇pr口es威sa責(zé)nt古d潔ru輕gs具4.抗燥賤狂藥An會ti冒ma談ni凍c躁dr點ug肅s一、基抗精照神病銜藥An遼ti父ps危yc合ho把ti襯c叮dr肉ug釣s（抗糕精神鬧分裂飯癥藥An痕ti浸sc橋hi街zo蛾ph鍛re顧ni樸c應(yīng)dr警ug味s）I.秤C喉la囑ss晴ic文al昆an曠ti憐ps爹yc存ho輕ti梁c我dr貝ug悠s蒼(E重xt愚r(nóng)a包-P吃yr鄉(xiāng)豐am店id火al魄s些id囑e劉ef殃fe漠ct異s)吩噻職嗪類Ph尊en話ot拼hi差az壺in身es噻噸厭類Th貫io辦xa腐nt近he緣瑞ne環(huán)s丁酰冤苯類Bu壤ty愚r(nóng)o則ph肺en蠻on熟es二苯流丁基以哌啶綁類Di嚴ph掏en槍yl累bu喜ty厭lp失ip撓er錯id終in禿es苯酰睬胺類Be懼nz斃am巨id偷es二苯版并氮址雜卓瓣類和痰二苯衣并氧晨氮卓陡類Di犁be暢nz膽od能ia漏ze存pi隊ne以s毒an貫d柔Di抵be賭nz龍ox餓az爪ep方in筍es氫化洽吲哚壺酮類Hy史dr醫(yī)oi讓nd弄ol鹿on弊esII困.圖At走yp稍ic沾al擋a鴉nt厚ip辦sy層ch蕩ot焦ic斤d門ru躍gs且(害le蛛ss而E祥PS清)氯氮犁平cl俯oz糞ap損in扎e，希奧氮是平Ol涌an旬za專pi郊ne，儉奎硫殿平Qu瘋et桐ia忙pi帳ne利培譯酮Ri種sp顛er淘id春on賊e莫沙夠帕明Mo什sa脖pr糕am起in脖e發(fā)病給機制失較復(fù)品雜，塑一般正認為妻腦內(nèi)鹿神經(jīng)撤遞質(zhì)懼多巴充胺Do政pa檢mi丈ne的功繞能失善調(diào)抗精女神病逢藥主蹤蝶要阻徒斷多術(shù)巴胺喘受體劫，拮強抗劑1.吩噻律嗪類浩藥物吩噻予嗪類究藥物異丙抬嗪Pr蛋om希et薪ha噴zi抵ne（抗憂組胺引藥）SA郵R藥名R1R2作用強度鎮(zhèn)靜作用帕金森副作用氯丙嗪ChlorpromazineN(CH3)2Cl1+++++乙酰丙嗪AcetylpromazineN(CH3)2COCH3<1三氟丙嗪TriflupromazineN(CH3)2CF34+++++奮乃靜PerphenazineCl10+++++氟奮乃靜FluphenazineCF350++fi移rs訓(xùn)tph兄en仙ot腐hi竭az蓬in舒e藥名R1R2作用強度鎮(zhèn)靜作用帕金森副作用三氟拉嗪TrifluoperazineCF313++硫乙拉嗪（吐立抗）ThiethylperazineSC2H5－++甲硫達嗪ThioridazineSCH3?-1++++哌普嗪PipotiazineSO2N(CH3)2美索達嗪MesoridazineSOCH3EP什S:起因婚于運戶動神遭經(jīng)多伍巴胺溫受體宅的阻思斷，窯表現(xiàn)柱為：店急性蹈肌張票力障董礙；系帕金吧森；浙靜坐矩不能戚；遲寸發(fā)性挨運動夢障礙吩噻識嗪類爆藥物才的構(gòu)己效關(guān)幼系吩噻孕嗪環(huán)遭上取艇代2位取團代增別強活派性，1,凡3賢,增4位取母代活宅性降夫低2位取遇代基矮的作豆用強嗎度與墓其吸只電子阿性能璃成正套比，屋順序CF款3亂>掀Cl員>非C晝OC茅H3訴>槐H黃>極O震H2位含園硫取露代基盞主要開用于燭止吐烷基題側(cè)鏈違的改溪變母核而與側(cè)筋鏈氨網(wǎng)基之跳間相承隔3個碳藥原子賣是基汗本結(jié)鉆構(gòu)特脹征,任何臣碳鏈結(jié)的延伸長或跟縮短畏都將錦導(dǎo)致燥作用惕減弱沿或消謀失側(cè)鏈埋末端渣的堿駝性基有團常輕為叔洽胺，新可為央直鏈雞的二存甲胺待基，樣也可環(huán)為環(huán)蒼狀的磁哌嗪壩基或不哌啶石基，頌其中劇含哌患嗪側(cè)燙鏈的檔作用洪較強吩噻溜嗪母核顏的改瘦變，產(chǎn)旺生新斯結(jié)構(gòu)土類型母核價硫原愿子可談用-O方-,分-C哈H2都-,為-C栽H=臉CH喝-,林-危CH漆2C框H2甲-等取螞代母核墾氮原釘子可殼用-C覽=取代偏，衍立生出娘噻噸燙類①與多蘋巴胺雪受體航之間徑以A、B、C三點甘相互彩適應(yīng)②節(jié)立體鏟專屬追性：B區(qū)>械C區(qū)>茶A區(qū)③B區(qū)碳危鏈的甲自由酷旋轉(zhuǎn)痰是抗瘡精神孔病作量用所糾必需R取代傳產(chǎn)生殲光學(xué)忙異構(gòu)挑體,一般灶左旋鞏體作誰用>右旋員體④C區(qū)吩膛噻嗪貪環(huán)沿N-姻S軸折爺疊，見兩個悶苯環(huán)喇幾乎荷互相爆垂直其它百剛性校平面偷結(jié)構(gòu)讀代替歉吩噻徹嗪環(huán)嚇，活熔性下?lián)峤?位取弟代基合通過牛誘導(dǎo)繭效應(yīng)絞影響百環(huán)系競的電猛子密亡度2位取攀代基快引起唱分子關(guān)不對監(jiān)稱性撫，側(cè)酸鏈傾北斜于黎帶取步代基貢的苯革核方叔向是啄此類螞藥物喊的重匪要結(jié)倉構(gòu)特葛征，衣因為蝕此構(gòu)池象可戒與多術(shù)巴胺偽部分浙重疊⑤A區(qū)側(cè)匠鏈堿夫性基練團與鴨受體稀一窄甩槽相匠適應(yīng)與多浪巴胺贊受體腔結(jié)合開：吩噻撞嗪類捎藥物怕的體茄內(nèi)代炊謝活性蹈代謝滅物吩噻咽嗪類姓藥物桑的穩(wěn)亡定性吩噻茄嗪核檔易被魯氧化塘變質(zhì)賊，日資光及惑重金秋屬離沿子有錦催化晉作用鹽酸潛氯丙唱嗪注豪射液拖在日峽光作驚用下卡氧化愚變質(zhì)可致周病人妨光化價毒反貍應(yīng)S,炊N電子腸給予峽體，預(yù)易氧刃化噻噸協(xié)類Th盲io歌xa圓nt住he跌ne夸s抗精茶神病內(nèi)藥藥名RX氯普噻噸ChlorprothixeneN(CH3)2Cl氨砜噻噸ThiothixeneSO2N(CH3)2氟哌噻噸FlupenthixolCF3珠氯噻醇ZuclopenthixolCl幾何秤異構(gòu)漏體：側(cè)鏈刃與母罩核2位取淺代基限同邊夫者為Z型（ci拍s-萬is兔om圾er），元反之傾為E型（tr角an副s-叫is隸om貍er）活性德一般ci閉s移>什tr乞an恐s丁酰屬苯類Bu報ty查ro道ph羨en恐on悲es抗精涌神病吊藥藥名R1R2氟哌啶醇HaloperidolOH溴哌利多BromoperidolOH三氟哌多TrifluperidolOH苯哌利多BenperidolH替米哌隆TimiperoneH匹泮哌隆PipamperoneCONH2鎮(zhèn)痛平藥哌里替啶賤衍生深物研甜究Bu正ty戴ro浙ph柳en傍on風(fēng)est1/央2=2殿1h觸,代EP破S~區(qū)80管%,致畸丁酰蜻苯類熟藥物熱的構(gòu)膽效關(guān)豆系長效妥抗精狀神病刪藥二苯與丁基票哌啶取類Di員ph屬en駛yl恭bu舅ty如lp給ip手er路id距in浙es維持極一周口服肌肉倒注射起源敞于丁夏酰苯染的結(jié)該構(gòu)改練造苯酰眠胺類Be處nz憲am嚇id升es抗精影神病黎藥薄選擇圓性多耕巴胺D2受體丸拮抗胡劑19挺70票s,起源稀于局聯(lián)麻藥冬普魯閃卡因京的結(jié)懲構(gòu)改針造。也抗文抑郁耐，止當吐，冶抑制餡中腦鑒邊緣邁系統(tǒng)學(xué)多巴陸胺功帆能亢狼進Su可lp凍ir關(guān)id乏e類似磁物，騎作用傘弱，統(tǒng)特異乞性高勻。對D1親和監(jiān)力小賭，F(xiàn)>黃90艙%,恢t1/嚼2=4掀~7咐h新近川上市灶，臨蕩床用闖途更辦廣泛氫化動吲哚求酮類Hy遭dr亡oi眉nd沸ol誘on全es抗精芬神病豪藥二苯嗽并氮掙雜卓齒類和浮二苯月并氧肝氮卓漆類Di斷be攤nz止od描ia峽ze帆pi窄ne御s明an兇d球Di仔be鼻nz化ox棕az冠ep料in表es藥名XR1R2R3氯氮平ClozapineNHHClCH3氯噻平ClothiapineSClHCH3洛沙平LoxapineOClHCH3阿莫沙平AmoxapineOClHHCl街oz機ap托in傳e蟲19速66年臨抽床，嚴重應(yīng)的致臟粒細培胞減到少副辟作用夏，受FD肌A嚴格興限制冰。19厚90發(fā)現(xiàn)EP思S小，原重新怠批準仰使用非經(jīng)涌典的殖抗精怒神病粉藥--降低灣毒副鮮作用Do亭pa紀mi渣ne受體耀：DA1~斤5，DA2受體妖興奮劇抑制墨腺苷炸酸環(huán)肚化酶穗，降字低cA清MP中腦-邊緣銳，中真腦-皮質(zhì)漠：精寺神、斗情緒賺（精伙神分糕裂癥萌兩條釋通路牲功能祥失常壓，DA受體織增多結(jié)節(jié)-漏斗宰：內(nèi)蝕分泌黑質(zhì)-紋狀唐體：欄椎外引體系克，運藏動協(xié)綢調(diào)（廈功能膨減弱帕腰金森狗）多靶總點：5-險HT2受體起（共1-義7亞型真）拮束抗劑西釋放碧黑質(zhì)-紋狀兵體通培路的DA，恢辭復(fù)運攪動功治能qu桑et洞ia使pi里neCl慈oz粗ap臣in隆e的生暢物電認子等繳排體Mo罰sa杜pr線am產(chǎn)in丹e5H主T2/D褲A2受體穴拮抗查劑抗精案神病鈴藥基回本結(jié)愿構(gòu)作用迷神經(jīng)賀系統(tǒng)由的藥乏物鎮(zhèn)定恨催眠稈藥Se史da壞ti割ve猴-h媽yp園no伐ti寨cs浸d租ru蜘gs苯二莊氮卓Be法nz鳳od抹ia體ze貿(mào)pi利ne霜s非苯燙二氮崖卓GA扇BAA受體捏激動你劑no棕n-否be釣nz止od苦ia筑ze詞pi睬ne扣G嘴AB筑AAag董on派is蜂t抗精甘神病你藥an胸ti志ps頃yc園ho敗ti芬c掃dr用ug纏s經(jīng)典cl嶺as積si酸ca口l宅an趣ti爛ps升yc噸ho巾ti寄c具dr叢ug逼s非經(jīng)聚典at墓yp還ic耍al犁a僑nt疾ip賀sy羽ch裹ot滴ic逗d塞ru社gs抗抑駐郁藥an鬧ti業(yè)de胞pr政es禾sa車nt誘d所ru略gs抗焦竭慮藥事、抗泄躁狂孟藥an鎖ti窗an寶xi射et勾y傻dr桶ug嚼s/弦a堪nt廳im短an具ic豆d告ru唇gs抗帕院金森急病藥an讀ti健-P棚ar闊ki武ns陣on喉’s奶D押is將ea塞se瘡D莖ru蠶gs抗阿墳爾茨唯海默婦病藥An蛋ti聚-A摸lz菜he配im慘er秤’s吐D規(guī)is導(dǎo)ea效se股D冬ru述gs抗抑舒郁藥An莫ti垃de蘭pr耀es冊sa馬nt辦d花ru愚gs抑郁交癥：乳情緒燒低下杠，強拌烈的盼悲傷出失望箭，自社殺傾惱向；棚或狂筒躁不塌安，興活動裂異常全球蛛第4大疾乖患，孫發(fā)病店率>5摔%，20剝20可能未成為義第二惕大疾賺病機制太：可綠能是蹈單胺廚類功換能失赴調(diào)。沈神經(jīng)免遞質(zhì)手：5-僑HT和去咐甲腎希上腺斷素NE，被顫神經(jīng)得末梢狡突觸喘前部疫囊泡程重攝累取而猶含量刻降低駛。去亭甲腎積上腺托素功售能亢薄進躁淘狂癥枝；低箏下尼抑郁誘癥19音50念s:抗結(jié)坡核藥根異煙跪肼副長作用抱，抑蒙制MA先O，肼村類抗畝抑郁胃藥三泰環(huán)類19競70墳s:5－羥肢色胺友重攝迎取抑戰(zhàn)制劑Se陸ro歲to趨ni溪n-柱re咬up硬ta槳ke估i展nh花ib批it垮or號s（El拿i伙L(fēng)i叉ly）20羽00獎s:去甲襲腎上窯腺素翻重攝鑼取抑狹制劑No怎re勒pi爆ne仙ph豪ri艇ne幅-r扁eu奶pt翻ak竹e奶in炭hi獸bi赴to公rs寄,去甲胖腎上糧腺能壇和特錫異性5-疤HT重攝槍取抑踢制劑單胺盼氧化衫酶抑扒制劑Mo兇no挨am淘in辰e榜ox摘id攔as掉e績in陡hi藏bi眉to昆rs選擇您性MA婦O－A可逆襪抑制辮劑肺結(jié)障核病腫人服禁用is膠on浮iz幻玉id情緒愉明顯健提高字。強昂烈的MA伶O抑制俘劑：銜抑制NE、腎鳳上腺慮素、DA，5-逗HT的代策謝失撤活毒性程大副作植用多MA針O-束A與NE齡,5場-H惰T代謝俱有關(guān)佩。5－羥牙色胺終重攝石取抑辰制劑Se遣ro詞to悶ni燥n-板re利up刃ta妹ke悔i肯nh事ib鐵it繼or恭s抑制片神經(jīng)炕細胞件對5-鈔HT的重娃攝取港，提跳高在鐵突觸染間隙拋濃度曾，選孩擇性老強F=戚10姻0%，t1/賴2=7奴0h藥物徹積蓄態(tài)、排混泄緩腰慢不改恒變心環(huán)臟傳念導(dǎo)，穿適合靈老年犁人；預(yù)防給復(fù)發(fā)帕羅誤西汀pa街ro秩xe且ti熟neci謝ta霜lo撲pr陶am第二顆代抗筑抑郁除藥Tr奧im濾ip刪ra委mi叛neTr踢az尤od閣on鄭e直接更作用搏在5-平HT2Ve年nl萄af勤ax宣in線e首個5-叮HT、NE雙重廳攝取臂的抑顫制作瀉用SS咸RI去甲嗚腎上慰腺素炒重攝唯取抑些制劑回（三陶環(huán)類向抗抑毒郁藥決）藥名R1R2Remark丙米嗪ImipramineH(CH2)3N(CH3)2吩噻嗪電子等排地昔帕明DesipramineH(CH2)3NHCH3Imipramine活性代謝物氯米帕明ClomipramineCl(CH2)3N(CH3)2也抗焦慮，抑制5-HT重攝取曲米帕明TrimipramineHCH2CH(CH3)CH2N(CH3)2脫甲克基化Lo申xa焰pi腔ne氯氮戰(zhàn)平類飼似物選擇跨性NE重攝戚取抑何制劑對5-瘡HT無作習(xí)用No胃rt寸ip枝ty哭li經(jīng)ne為Am懲it紅ri炮pt擺yl鋪in俗e的脫慕甲基倡代謝穗物治療綢焦慮合性抑俗郁a2腎上我腺素硬受體濟阻斷汁劑米氮集平Mi順rt初az隙ap矛in嗓e，唯戀一的術(shù)去甲浩腎上手腺素姐能與繼特異拿性5-圓HT能抗揉抑郁刮藥(1漢99臺0s竊)促進NA氣,羽5-利HT的釋追放，廊新藥斥理學(xué)擔(dān)特性抗焦工慮藥焦慮藏癥：敵持續(xù)順性的概情緒象緊張概、驚忠恐不礙安，戰(zhàn)常伴殺有自衫主神寶經(jīng)功耍能障搶礙常見癢抗焦系慮藥翅：Di成az床ep托am睜,雙Ni竭tr副az君ep辰am動,群Cl神on到az炭ep妄am辣,惕Ox悔az村ep棄am共,牧Lo年ra瞇ze裳pa技m,硬T冰ri滴za悟ol賞amBu仆sp黎ir繳on晴e：特萄異性5-爆HT1A受體掠激動快劑F~賭10村0%籌,棟t1/尊2=2為~3瓦h無鎮(zhèn)寸靜催任眠作弄用，孤無中停樞性丘肌肉急松弛惰作用投，無收嗜睡Ch鳥lo描rm左ez搜ao帆ne15適mi扒n見效Ta仍nd虛os葡pi纏ro納ne欣:異吲外哚類憲，選盟擇性底激動啄腦內(nèi)5-拖HT1A受體淡，廣茶泛性復(fù)焦慮邁，有懇嗜睡滲副作建用作用濕神經(jīng)對系統(tǒng)申的藥莊物鎮(zhèn)定踢催眠拌藥Se統(tǒng)da錦ti姜ve丈-h觀yp步no搶ti拘cs咸d坑ru砌gs苯二視氮卓Be狼nz暢od妻ia舌ze舟pi島ne峰s非苯抗二氮委卓GA蹦BAA受體攻激動戲劑no炎n-閘be側(cè)nz仇od腫ia繩ze矮pi觀ne笛G指AB武AAag灰on摟is翅t(yī)抗精山神病勁藥an掉ti掏ps灘yc斧ho烈ti垂c荒dr貌ug街s經(jīng)典cl噴as梁si賽ca鐵l雁an專ti援ps斃yc她ho杏ti炊c苗dr戶ug史s非經(jīng)際典at鴨yp指ic刑al閥a海nt矛ip吹sy帶ch水ot獄ic蕩d撇ru己gs抗抑俗郁藥an諒ti鐵de袖pr隸es弟sa亡nt煙d攪ru假gs抗焦丟慮藥央、抗償躁狂越藥an渡ti攻an怒xi企et孟y稀dr孟ug攏s/清a疊nt馳im歐an療ic右d占ru墻gs抗帕湯金森沸病藥an環(huán)ti例-P挺ar棕ki探ns臥on養(yǎng)’s險D紹is建ea炒se旱D扶ru功gs抗阿死爾茨天海默哥病藥An耀ti確-A露lz魔he磁im海er輩’s墳D座is玩ea煮se敗D告ru巾gs抗帕持金森降病藥an杯ti笨-P索ar吉ki些ns忘on旅’s依D唐is劉ea蘭se銀D繭ru凱gs帕金痕森病鳳又稱獨震顫忙麻痹劈燕，臨汁床主廁要癥監(jiān)狀為眠進行螺性運刊動徐侵緩、叮肌強葡直及鋼震顫紀，此居外尚離有知釋覺、蘇識別扭及記紐奉憶障鑄礙等遞。病因墓：現(xiàn)認歲為因陸紋狀盡體內(nèi)袍缺乏烈多巴定胺所四致，柄主要寧病變員在黑田質(zhì)-紋狀站體多腰巴胺膠能神驅(qū)經(jīng)通艷路。濕正常漲時多戴巴胺且與乙悲酰膽抽堿兩嚼種遞葛質(zhì)處跳于平俘衡狀悠態(tài)，雄共同旦調(diào)節(jié)瘡運動絲式機能羊。黑岸質(zhì)病景變，慢多巴凱胺合反成減播少，僚使紋尤狀體紀內(nèi)多嗎巴胺匙含量刑降低幫，造跡成黑臂質(zhì)-紋狀維體通鳴路多邊巴胺榨能神舒經(jīng)功它能減劈燕弱，勵而膽慈堿能燃神經(jīng)坊功能識相對振占優(yōu)蠅勢，帕金輩森病揉的張侄力增擴高藥物禮靶點??多巴攝胺替咬代物多巴養(yǎng)胺釋蒸放劑多巴材胺受得體激躍動劑酶抑礎(chǔ)制劑抗膽包堿藥左旋罵多巴le仗vo抗do腿papK龍a=咳8.由72，為時多巴覽胺的允生物老前體>9尿5%被外翠周組粱織DCd徑op廳am濾in撥e副作眨用Do撒pa購mi捏ne鴉p漁Ka奔=1乖0.騰6,不能霉過BB仗BDD丙I:醋V嗽it貴am續(xù)in孩e傅B6是DC的輔該酶Do醫(yī)pa踢mi眠ne郵r禾ep周la削ce樂rPe且ri餃ph齊er爺al則D饒ec懸ar說bo今xy款la亮se恐i與nh蛇ib倆it射or乒s卡比略多巴ca民rb倒id獅op寄a芐絲桿肼be涂ns別er俱az秀id軟e增加躍循環(huán)卻中的寺左旋匆多巴5~李10攻X，與葬其合蹲用NM左DA染r偉ec全ep孫to攜r般an示ta菌go沾ni抄st宴s：防止蟲興奮泰性毒圈素損關(guān)害黑倉質(zhì)-紋狀耽體DA神經(jīng)猛元美金洲剛me代ma爸nt臺in傭e非特祖異性NM雄DA受體秒拮抗姐劑，工作用改弱，忌選擇束性差利魯犬唑Ri鞋lu利zo辛le：腦谷氨歪酸能榨遞質(zhì)笑抑制窯劑19棋96年上士市，?？砂泊迦懈靶У耐灿糜趌e澤vo導(dǎo)do判pa引起竊的PD病人毒運動灰徐緩Do燈pa旁mi造ne仍r辰ec踢ep荷to沫r帥ag風(fēng)on雁is桌tsDA與DA受體羅結(jié)合諒發(fā)揮略生理妻作用漸，分犬兩個炒家族構(gòu)：D1,年D5：位恒于突披觸后D2，D3，D4選擇克性激兔動D2受體廟發(fā)揮島作用溴隱砍亭Br肅om像oc篇ri跟pt槽in禾e半合膊成的初麥角棉生物暗堿培高壤利特Pe唇rg煌ol梢id座eD1部分拼激動叢劑D2完全膝激動努劑，t1/獸2=3棍0h阿撲維嗎啡ap殃om沙or虛ph虛in付eD1/嫌2激動蠶劑，傳包含DA的優(yōu)笛勢結(jié)四合構(gòu)若象羅匹匙尼羅ro斜pi僻ni焦ro協(xié)le非麥停角堿艇類D2/騾3受體耍激動突劑首過圓效應(yīng)翻嚴重F=聯(lián)50澇%普拉序克索Pr掠am傾ip柴ex生ol裹eD2/要3受體粉完全僻激動鄰劑F=任90諸%他利句克索Ta買li逼pe迫xo劫le選擇特性腎析上腺淡素a2/D2激動諸劑，齡優(yōu)于氏溴隱女亭En徹zy齊me諷s絞In辦hi慣bi塞to片rs司來懶吉蘭Se酒le案gi推li略ne高度皆選擇草性的MA色O-舊B抑制狐劑雷沙濟吉蘭Ra刷sa給gi速li鈴ne第二姨代高抵度選疊擇性茄的MA勻O-乘B抑制梨劑早期PD一線底用藥代謝向產(chǎn)物螞具有鉆神經(jīng)冷保護梨作用Fu尚sa袋ri獲c說ac抽idDB棵H的強銀效抑縫制劑En進ta煙ca歷po泥neCO叉MT抑制貓劑To灰lc搏ap樓on總eCO跑MT抑制半劑，若同時瞎在外照周和嫁中樞吃抑制CO棍MT，+左旋妹多巴盾治療PD晚期Ot灑he隨r丙Dr攻ug付s抗膽匹堿藥希：PD是由戚于DA和Ac慕h平衡怕被打范破抗膽姜堿藥棵現(xiàn)為PD的二乎線藥榆物Be免nz慕he喚xo田lpr跟oc賊yc死li歌di津neBi溜pe集ri秀de鮮nebe耐nz蓮at麻ro肯pi劇neAm躬it陪ri庫pt歐yl換in熄e:抗抑懶郁藥善，治杜療精患神抑導(dǎo)郁的PD患者Bu鮮di趣pi祖ne：抑依制多隔巴胺繪的再鍋攝取作用訂神經(jīng)王系統(tǒng)造的藥薯物鎮(zhèn)定舅催眠擾藥Se缺da互ti燈ve赴-h膜yp詠no貴ti艙cs飄d詠ru態(tài)gs苯二徒氮卓Be寧nz包od浙ia籠ze水pi殿ne冤s非苯充二氮慎卓GA慮BAA受體與激動己劑no榨n-晚be讓nz卸od拜ia婦ze含pi瓜ne累G喝AB蟲AAag鍵on案is球t抗精難神病瀉藥an愛ti考ps枯yc環(huán)ho駁ti數(shù)c洞dr帝ug櫻s經(jīng)典cl姓as至si秩ca杯l共an恨ti沖ps墻yc這ho為ti飛c姐dr芬ug育s非經(jīng)系典at浸yp億ic蒸al銹a展nt貞ip羅sy圣ch妨ot亮ic育d秋ru贊gs抗抑賺郁藥an太ti劫de姿pr陜es股sa水nt君d撤ru忌gs抗焦方慮藥波、抗下躁狂焦藥an帖ti鬼an議xi逼et亞y僑dr撓ug浙s/老a訓(xùn)nt改im棄an椅ic右d艦ru西gs抗帕玩金森鮮病藥an侍ti孟-P陵ar催ki暫ns糾on僵’s銳D科is失ea討se檔D友ru診gs抗阿紫爾茨栗海默芽病藥An烘ti悔-A漆lz公he饒im候er止’s唇D斯is翠ea千se瓦D喂ru猜gs抗阿突爾茨急海默偉病藥An搭ti緊-A沉lz鏡he光im敘er悲’s開D婦is在ea材se川D忠ru剝gsCh救ar硬lt額on簡H班es族to接n紋&須Ro晶na神ld袋R喪ea委ga略nBo攜th飛l傭at氣er帶d環(huán)ev傭el棒op殃ed穴A爺D!助!!老年鉗癡呆貌癥：量器質(zhì)崖性腦吐?lián)p傷智浪能障努礙，哪記憶艙力、說判斷慨力、仁抽象涉思維腹能力嫂喪失腦血駐管性魂老年濫癡呆AD降:占50桑~7勿0%，10目~2浪0年因婆并發(fā)繡癥死愁亡?！?睜5歲：5%；〉8長5歲：~5覽0%混合束型26聯(lián).6趁M踩su皇ff浙er色s令wo徹rl丹dw霧id他e荒in濾2霸00迷6