作用于消化系統(tǒng)的藥物課件整理

Peptic(gastricandduodenal)ulcerdiseaseisoneofthemostcommondiseasesinclinic.Thegoalsoftherapyforulcersarerelieffrompain,promotionofhealing,andpreventionofrecurrence.Therapeuticstrategiesareaimedatbalancingaggressivefactors(gastricacidsecretion,pepsin,Helicobcterpyloriinfection)orcytoprotectivefactors(bicarbonatesecretion,mucussecretion,prostaglandinproduction).第一節(jié)抗消化性潰瘍藥分類：抗酸藥抑制胃酸分泌藥黏膜保護藥抗幽門螺桿菌藥一、抗酸藥

常用的藥物有：氫氧化鎂（magnesiumhydroxide）三硅酸鎂（magnesiumtrisilicate）氫氧化鋁（aluminumhydroxide）碳酸鈣（calciumcarbonate）碳酸氫鈉（sodiumbicarbonate）二、抑制胃酸分泌藥（一）H2受體阻斷藥西咪替?。╟imetidine,甲氰咪胍）雷尼替?。╮anitidine）法莫替丁（famotidine）奧美拉唑（omeprazole）【藥理作用與作用機制】H2受體阻斷藥可阻斷壁細胞上的H2受體，抑制基礎胃酸和夜間胃酸分泌，同時對胃泌素及M受體激動藥引起的胃酸分泌也有抑制作用。常用的H2受體阻斷藥抑制胃酸分泌作用較抗膽堿藥強而持久，治療潰瘍病的療程短，潰瘍愈合率較高，不良反應較少，但是在突然停用H2受體阻斷藥時，會導致胃酸分泌反跳性增加。（二）H+-K+-ATP酶抑制藥1、第一代質子泵抑制劑奧美拉唑（omeprazole）蘭索拉唑（lansoprazole）泮托拉唑（pantoprazole）和雷貝拉唑（rabeprazole）2、第二代質子泵抑制藥

蘭索拉唑（lansoprazole）3、第三代質子泵抑制藥

潘多拉唑（pantoprazole）【藥理作用與作用機制】胃H+-K+-ATP酶又稱質子泵，由α和β兩個亞單位組成。H+-K+-ATP酶主要在胞漿內的小管囊泡上，當壁細胞受到刺激后，H+-K+-ATP酶由胞漿移至壁細胞的分泌小管膜上并被激活，在有H+、Mg2＋和ATP存在時，H+-K+-ATP酶被磷酸化，將H+轉移至胞外，又與胞外K+結合，將K+轉運至胞內。H+-K+-ATP酶抑制藥與H+-K+-ATP酶的α亞單位結合，使酶失去活性，抑制H+的分泌。其抑酸作強而持久，可使胃內pH升高至7，一次用藥后大部分胃酸分泌被抑制24h以上，同時胃蛋白酶分泌也有減少。此外體內、外實驗證明，H+-K+-ATP酶抑制藥對幽門螺桿菌有抑制作用。（三）M膽堿受體阻斷藥阿托品和溴化丙胺太林（atropine)哌侖西平（pirenzepine）替侖西平（telenzepine）

（四）胃泌素受體阻斷藥丙谷胺（proglumide）

三、胃黏膜保護藥米索前列醇(Misoprostol)硫糖鋁(Sucralfate)思密達(diotahedralsmectite)枸櫞酸鉍鉀(bismuthpotassiumcitrate)替普瑞酮(teprenone)麥滋林(marzulene)

【藥理作用與作用機制】胃黏膜屏障包括細胞屏障和黏液－HCO3－屏障。能防止胃酸、胃蛋白酶損傷胃黏膜細胞。當胃黏膜屏障功能受損時，可導致潰瘍發(fā)作。胃黏膜保護藥，就是通過增強胃黏膜的細胞屏障和黏液－HCO3－屏障，而發(fā)揮潰瘍病作用。四、抗幽門螺桿菌藥

臨床常用的抗菌藥物有慶大霉素、阿莫替林、克拉霉素、四環(huán)素和甲硝唑等。臨床常采用奧美拉唑、阿莫替林和甲硝唑三藥聯(lián)合，也可采用奧美拉唑、阿莫替林、克拉霉素或四環(huán)素、甲硝唑、鉍制劑聯(lián)合治療。

第二節(jié)消化功能調節(jié)藥本節(jié)包括助消化藥物、止吐藥和胃腸促動藥、止瀉藥與吸附藥、瀉藥、利膽藥和膽石溶解藥等。

一、助消化藥胃蛋白酶（pepsin）胰酶（pancreatin）乳酶生（lactasin）二、止吐藥與胃腸促動藥（一）H1受體阻斷藥苯海拉明茶苯海明（乘暈寧）異丙嗪美克洛嗪（二）M膽堿受體阻斷藥東莨菪堿（三）多巴胺（D2）受體阻斷藥甲氧氯普胺又稱滅吐靈、胃復安多潘立酮

西沙必利（四）5-HT3受體阻斷藥昂丹司瓊三、瀉藥

瀉藥是刺激腸蠕動、增加腸內容物、軟化糞便、潤滑腸道促進排便的藥物。臨床主要用于治療功能性便秘。按作用機制分為滲透性瀉藥、刺激性瀉藥和潤滑性瀉藥。（一）滲透性瀉藥（也稱容積性瀉藥）

口服后腸道很少吸收，增加腸容積而促進腸道推進性蠕動，產生導瀉作用。沒有嚴重不良反應，可用于防治功能性便秘。常用藥物：硫酸鎂和硫酸鈉乳果糖甘油山梨醇（二）刺激性瀉藥刺激性瀉藥又稱接觸性瀉藥。這些藥物或其代謝產物刺激結腸推進性蠕動，降低電解質和水的凈吸收。常用藥物：酚酞（phenolphthalein）比沙可啶（bisacodyl）（三）潤滑性瀉藥

通過局部潤滑作用并軟化大便而發(fā)揮作用。適用于老人、痔瘡及肛門手術者。液體石蠟

甘油

四、止瀉藥阿片制劑（Opioids）地芬諾酯（Diphenoxylate）洛哌丁胺（Loperamide）鞣酸蛋白（tannalbin）次碳酸鉍（bismuthsubcarbonate）吸附藥(adsorbents)、藥用炭（medicalcharcoal）五、利膽藥

利膽藥（choleretics）是具有促進膽汁分泌或膽囊排空的藥物。膽汁酸具有多項生理功能：如反饋性抑制膽汁酸合成；引起膽汁流動；調節(jié)膽固醇合成與消除；促進脂質和脂溶性