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文檔簡介
第四十三章人工合成抗菌藥
喹諾酮類藥物磺胺類藥
其他合成抗菌藥
第一節(jié)喹諾酮類藥物(Quinolones)概述第一代
萘啶酸(1962,已棄用)第二代
吡哌酸(1973)對(duì)大多數(shù)G-菌有效??诜孜?,產(chǎn)生耐藥性較少,但因血中游離藥物濃度低,而尿中藥物濃度高,臨床僅口服用于尿路感染、腸道感染。第三代
20世紀(jì)80年代以來研制的一系列產(chǎn)品。代表藥物:諾氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟羅沙星等。第四代
90年代后期研制的,是最新的氟喹諾酮類藥物,代表藥物:莫西沙星、加替沙星。注:第三、四代喹諾酮類分子結(jié)構(gòu)中均引入了氟原子,統(tǒng)稱氟喹諾酮類來源及化學(xué)喹諾酮類是以4-喹諾酮(或稱吡酮酸)為基本結(jié)構(gòu)的合成類抗菌藥,在4-喹諾酮母核的N1、C3、C6、C7、C8引入不同的基團(tuán),形成各具特點(diǎn)的喹諾酮類。增強(qiáng)抗菌活性
C6引入氟同時(shí)C7引入哌嗪基后,藥物與DNA回旋酶的親和力提高2-17倍,抗菌活性提高5-100倍,抗菌譜明顯擴(kuò)大(金葡菌、銅綠假單胞菌)。擴(kuò)大抗菌譜
N1引入環(huán)丙基,藥物對(duì)G+菌、衣原體、支原體及結(jié)核桿菌的殺滅作用進(jìn)一步增強(qiáng)。喹諾酮類藥物基本結(jié)構(gòu)光敏反應(yīng)
C8引入第二個(gè)氟原子后,在提高療效的同時(shí),也增強(qiáng)了藥物的光敏反應(yīng),如司氟沙星和洛美沙星。以甲氧基取代C8的氟在提高療效的同時(shí)可降低光敏反應(yīng),如莫西沙星和加替沙星。廣譜殺菌藥
1.抗菌譜廣,抗菌活性強(qiáng),第三代喹諾酮類藥物對(duì)G+需氧菌的作用明顯增強(qiáng),對(duì)G-桿菌包括銅綠假單胞菌有強(qiáng)大抗菌作用,某些品種對(duì)結(jié)核桿菌、軍團(tuán)菌、支原體及衣原體也有效。
2.第四代喹諾酮類藥物除保留了第三代喹諾酮類對(duì)G-菌的良好抗菌活性外,對(duì)G+菌、結(jié)核桿菌、軍團(tuán)菌、支原體、衣原體、厭氧菌的抗菌活性進(jìn)一步增強(qiáng)。對(duì)銅綠假單胞菌仍以環(huán)丙沙星最強(qiáng)??咕饔肎-菌:DNA回旋酶G+菌:拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ抗菌機(jī)制抑制G-菌DNA回旋酶的A亞單位切口活性及封口活性→阻礙DNA合成→殺菌。抑制G+菌拓?fù)洚悩?gòu)酶IV的解旋活性,阻礙DNA合成→殺菌抗菌機(jī)制本類型藥物群之間漲有交群叉耐籮藥性繁(與俱其他媽類無受)常見垃耐藥謀菌:梅金葡競菌、辜腸球睬菌、槳大腸惱桿菌員、銅際綠假愿單胞籠菌耐藥珍機(jī)制:細(xì)菌DN鼠A回旋狠酶的妄改變猛(gy種rA基因紐奉突變音)→A亞單休位與口藥物射的親權(quán)合力譽(yù)下降細(xì)菌穿胞膜披孔蛋野白Om續(xù)pF的基蘆因失芬活,腎導(dǎo)致遍膜通核道關(guān)暗閉no塊rA蛋白漿基因都過量發(fā)表達(dá)嗽,將碎藥物士自菌附體內(nèi)好泵出呈。耐藥上性1.吸收口服滴吸收任良好毛,血暗藥濃廟度較層高。視富含F(xiàn)e2+、Ca2+、Mg2+的食歉物可諸影響跪其吸鎖收。2.分布血漿階蛋白邀結(jié)合冶率低攝,體螺內(nèi)分斤布廣鹿泛。后可進(jìn)舟入骨屑、關(guān)傾節(jié)、漆前列甲腺、物腦(僅氧氟漲、環(huán)谷丙、詳培氟)達(dá)治枯療濃遭度3.代謝傷和排屯泄差異臭較大隙。體內(nèi)故過程廣譜附、高股效、碌口服吊吸收斧良好時(shí),不嗓良反斤應(yīng)少贈(zèng),與炎其它段常用逗抗菌末藥之正間無鏟交叉劫耐藥剪等特磚點(diǎn),群常用肯。泌尿斷生殖滴道感即染:環(huán)丙命沙星也、氧氟浩沙星與β-內(nèi)酰謙胺類欲同為扇首選擋藥,盈用于或單純總性淋令球菌侮性尿環(huán)道炎義或?qū)m暴頸炎飼。對(duì)胡非特刷異性岔尿道樹炎或跨宮頸迫炎療拋效差地。銅綠蓮假單妨胞菌答性尿頌道炎背,環(huán)丙盒沙星首選傲。尿路禿感染墊、前寺列腺定炎均飯有較默好效崖果。臨床缸應(yīng)用臨床刊應(yīng)用呼吸傍系統(tǒng)惱感染返:左氧帝氟沙臟星、晶莫西絹沙星懇或加麻替沙星厭與萬摘古霉跌素合巴用,什首選芝用于蛇治療孩對(duì)PG高度耐藥笛的肺嚷炎鏈候球菌狼感染鉗。氟喹浮諾酮俱類可替代大環(huán)膏內(nèi)酯擴(kuò)類用彎于支遭原體猛肺炎蓮、衣原插體肺絲式炎、眉軍團(tuán)驚菌病。腸道均感染墓與傷運(yùn)寒志賀兆菌引略起的流急,秋慢性戲菌痢--些-首選沙門穗菌引查起的胃腸面炎(食物毛中毒)傷寒夏、副虜傷寒--限-氟喹扶諾酮隙、頭蔬孢曲虎松--農(nóng)-首選腦膜療炎奈消瑟菌珠鼻咽扎部帶醋菌者壁根除唇治療臨床屬應(yīng)用胃腸差道反緊應(yīng)較常擴(kuò)見(嗽發(fā)生深率3-欣5%)中樞意神經(jīng)贈(zèng)系統(tǒng)緩毒性(↓GA醫(yī)BA與R的結(jié)舌合):輕者如失眠寬、頭交昏、挪頭痛柿,重泄者精棍神異烈常、擔(dān)抽搐響、驚厥頭等。室劑量伏大、盾與NS糾AI拖D合用麻時(shí)易晚發(fā)生請(qǐng)。心臟奴毒性氟喹對(duì)諾酮父類具怨有直浪接改距變心旗臟節(jié)授律的食可能鋤性。左氧迷氟沙諒星、鉗莫西共沙星閣和加設(shè)替可咳引起發(fā)心臟城病患適者的Q-研T間期庸延長寇。不良主反應(yīng)光敏規(guī)反應(yīng)光照枕部位犬出現(xiàn)聰瘙癢貨性紅距斑,喊嚴(yán)重桐者出氏現(xiàn)皮銷膚糜替爛、夜脫落銹。(司氟書沙星岡、氟柏羅沙盒星和嚇洛美撇沙星公最常營見)副。軟骨摧損害可能牽引起懷骨關(guān)憑節(jié)病希(動(dòng)煌物實(shí)吐驗(yàn))扛,兒六童用段藥后旺可致燭關(guān)節(jié)棵痛,析關(guān)節(jié)烤水腫蔬。不良稼反應(yīng)對(duì)幼先年動(dòng)適物可苗引起品軟骨補(bǔ)組織捧損傷挺,孕步婦、固兒童敗和哺屯乳期排婦女不用群。精神虎病和刻癲癇就病患螞者不宜告使用雄。避免涌與抗化酸藥農(nóng)、含略金屬枯離子絲式的藥床物同具服,鎖必須謝合用樹時(shí),霸應(yīng)間水隔2-質(zhì)4h服用愿。慎與玻茶堿、NS掀AI鋪D合用應(yīng)在欠避光率條件型下??诖婧团褂媚郗h(huán)丙件沙星化、氟麥羅沙喝星、控洛美磁沙星限或司捆氟沙派星,描患者啄用上階述藥排物期而間應(yīng)垃避免憤光照宋。應(yīng)用壞注意二、茂常用嗚氟喹贈(zèng)諾酮簽類藥芒物諾氟歌沙星(氟哌癢酸,no好rf廁lo底xa適ci劫n)第一本個(gè)用墊于臨棍床的財(cái)氟喹漢諾酮便類藥寺物。受食接物影肆響(35%-4寶5%),宜空依腹服掉藥。血藥際濃度拿低,驅(qū)尿液框、腸階道、他膽汁堤濃度跪高。臨床蒼主要晴用于加敏感扔菌所銷致腸年道、會(huì)泌尿越道感婚染和武皮膚盼軟組乎織感計(jì)染,接療效幸一般胃。對(duì)支期原體冶、衣緣瑞原體找、軍府團(tuán)菌銹屬感蕉染無轟臨床艇價(jià)值口服籠吸收匹不完集全(70擔(dān)%),對(duì)G-桿菌寬最強(qiáng)贈(zèng):如槍大腸浙桿菌梁,痢額疾桿徑菌、集流感魯桿菌暗、銅紅綠假茂單胞們菌等胖。對(duì)逮產(chǎn)酶積淋球姨菌、奴耐藥霧金葡次菌、霸結(jié)核渾桿菌討也有蛛效,備對(duì)厭氧揚(yáng)菌的抗腥菌活嶼性差撲。體外案抗菌干活性晴最強(qiáng)主要卷用于G-桿菌似所致耀的呼進(jìn)吸道濟(jì)、泌牽尿道別、消伴化道趙、骨凈與關(guān)壓節(jié)和鈔皮膚煩軟組返織感餓染,狠也可俗作為晝二線秒抗TB藥??烧T陶發(fā)跟西腱炎釀,跟頑腱撕脊裂--急-老年盜人、廢運(yùn)動(dòng)核員慎共用環(huán)丙推沙星(ci偶pr楚of饑lo剖xa甩ci享n)病例患者宜,男語,29歲,散結(jié)婚3個(gè)月忠,主招訴有浴排尿兼困難糞,尿示痛,爪大量童黃色頃尿道溪分泌衡物,豎性功銷能障縮慧礙,袖曾有己支原邁體感飛染,狀為此僑來我培院就宗診。派經(jīng)檢薄查:輝尿道吵分泌漏物涂噴片經(jīng)碧革蘭胞染色竿檢查觸到多冷形細(xì)急胞內(nèi)擁有典魔型的G-球菌同(即父淋球爬菌)進(jìn),通喪過進(jìn)屬一步幣培養(yǎng)館分泌棗物診駕斷為辜淋性點(diǎn)尿道類炎。帽用青沉霉素灘進(jìn)行擔(dān)抗感店染治英療,效數(shù)日們后癥轉(zhuǎn)狀無再好轉(zhuǎn)帆,經(jīng)頁過調(diào)頂整治計(jì)療方遭案,累用環(huán)春丙沙廢星治市療后凳,癥堂狀好父轉(zhuǎn),嗚繼續(xù)足用藥3周患漏者恢龜復(fù)健菊康。問題:1.本例為包何首竭選青允霉素貓治療巖無效或?2.為什假么改漿用環(huán)遠(yuǎn)丙沙兆星后宋治療癢好了昨淋性伙尿道渾炎?固喹諾良酮類鼓藥物予的抗障菌作依用機(jī)嘗制是容什么嗓?口服卷吸收乏好(95%),80%以上神的藥露物以燙原形閉由尿啟液排肅泄,勿尿藥歸濃度刊高,劣膽汁掌中藥勇物濃勤度為固血藥戰(zhàn)濃度勿的7倍。除保屯留了往環(huán)丙程沙星蠢的抗態(tài)菌特攻點(diǎn)和余其良什好的賽抗耐告藥菌老特性雞外,字對(duì)結(jié)核伸分枝紡桿菌、沙法眼衣勁原體憶和部分呀厭氧千菌有效龍,抗結(jié)鎖核的搖二線襪藥物蛛。主要亡用于恭敏感崗菌所杠致的鼻呼吸勾道感墊染,密泌尿猜生殖罵道感瘡染、杏膽道遷感染的、皮捉膚軟剝組織延感染診及盆喘腔感套染。偶見CN假S興奮,轉(zhuǎn)氨變酶↑,可返誘發(fā)叔跟腱扛炎,跟腱躬撕裂。氧氟毫沙星(of體lo胞xa騎ci跡n,泰利瞇必妥)左氧篇氟沙煙星(Le壞vo盲fl蒸ox師ac嶺in,可樂障必妥)是氧脅氟沙馳星的釘左旋捏異構(gòu)坡體,向口服伶生物億利用摟度10從0%,85%的藥豎物以慶原形業(yè)由尿違液排澤泄??咕鷦?wù)活性視是氧勺氟沙槍星的2倍,帆臨床咽用量漸為氧違氟沙霜星的1/援2,對(duì)用葡萄尿球菌像和鏈教球菌鍛的活訪性通蘇常是蕉環(huán)丙葡的2-貞4倍,提對(duì)厭氧改菌、支原泰體、掉衣原皮體及軍團(tuán)捕菌為環(huán)藍(lán)丙的4倍。對(duì)敏虹感菌晴引起椒的各司種急軟慢性對(duì)感染牌、難躺治性鹽感染征均有倡良好列效果灰。不良企反應(yīng)風(fēng)發(fā)生軌率最撕低。洛美糖沙星(lo測me枯fl廟ox但ac游in)特點(diǎn):1.生物挨利用董度高(98冷%)。2.抗菌妻活性楚同氧恥氟沙錢星。3.甚t1/創(chuàng)2長,末存在PA舊E,1次/d。234.光敏電反應(yīng)筒發(fā)生爬率最街高,施小鼠課皮膚只具有符光致嗚癌作昌用--篩-避免循日光殲。氟羅靠沙星(fl隱er爪ox撥ac棒in)口服蒙生物信利用遮度接籠近10痰0%,廣譜岸、高垂效、鄉(xiāng)豐長效鞋。t1/區(qū)2>10陡h,1次/d。抗菌雄譜廣架,對(duì)祥厭氧躺菌、掩支原越體、獸衣原遺體強(qiáng)液,體褲內(nèi)抗菌約活性決強(qiáng)(>環(huán)丙憑、氧響氟)臨床妨主要雁用于蹈治療逼敏感草菌所紗致的卡呼吸竊系統(tǒng)請(qǐng)、泌尿生院殖系披統(tǒng)、征婦科蠟、外浪科的忘感染豪性疾雪病或粥二次感染巡壽。與布冊(cè)洛芬危合用息,偶堤誘發(fā)謠痙攣帳。莫西勸沙星腰(mo叢xi午fl孟ox欣ac氏in)第4代喹駕諾酮錢類藥剪物的文代表像,口五服生居物利遺用度90%,體琴內(nèi)分腿布廣封泛,t1/但2為12跨-1秧5h。對(duì)大省多數(shù)G+菌、G-菌、利厭氧伐菌、田結(jié)核是分枝仆桿菌繩、衣要原體攻和支測原體隙均有鮮較強(qiáng)蠅的抗軋菌活照性,鍬對(duì)肺賭炎鏈闊球菌國是環(huán)貨丙沙約星的5-冷17倍,廣對(duì)金貞葡菌凱和厭霜氧菌味是17倍,色對(duì)衣遮原體短和支派原體唯是67蛾-1敬26倍。臨床炸可用噴于敏且感菌英所致闊的急系、慢送性支承氣管欣炎和突上呼禿吸道伯感染俗,也裳可用棚于泌均尿生太殖系年統(tǒng)和船皮膚汽軟組多織感族染等通。不良雄反應(yīng)老發(fā)生竟率低,幾乎思無光觀敏反定應(yīng)。加替燦沙星(ga坐ti寬fl良o(jì)x匪ac身in)19午99年用腥于臨競床,炸口服蕩生物賣利用霉度90局%-膀96決%對(duì)大另多數(shù)G+菌、厭氧毒菌、翁結(jié)核杜分枝盾桿菌、衣原殿體和媽支原碗體均亡的抗私菌活奏性和接莫西鳥沙星應(yīng)相近補(bǔ),對(duì)蜻大多姐數(shù)G-菌的量作用筋強(qiáng)于刊莫西喇沙星想。臨床罵應(yīng)用雨同莫命西沙悄星。不良腳反應(yīng)音發(fā)生唱率低,幾乎蔑無光嫩敏反互應(yīng),定但可伏產(chǎn)生厘嚴(yán)重昏的血盈糖紊輩亂,鑰已退恰出美通國市醬場。氟喹諾百酮類舌藥物棕特點(diǎn)優(yōu)點(diǎn)特:1.抗菌錢譜廣2.抗菌紀(jì)活性層強(qiáng)3.口服僅吸收押好,吳組織結(jié)分布盤廣4.與其桐他抗禿菌藥頌物無嚷交叉圣耐藥望性5.不良踢反應(yīng)岔相對(duì)辣較少缺點(diǎn)軌:1.本類股藥物癢間有傭交叉誼耐藥2.隨著重藥物沸的廣匯泛應(yīng)懇用不蠶良反峽應(yīng)也北隨即尼發(fā)生唇,不竹要盲阿目應(yīng)樸用第二靠節(jié)鋸磺姻胺類鍛抗菌榜藥一、俱概述磺胺譜類藥泊物屬態(tài)廣譜茶抑菌集藥,如是最包早用饑于臨識(shí)床治知療感吉染性棉疾病圓的藥潮物,啟后來競,由惑于抗證生素感和喹右諾酮娃類藥魯物的腔快速嘉發(fā)展適,細(xì)棵菌對(duì)枕磺胺會(huì)類藥握物的齡不良蔬反應(yīng)匯成為狂突出智問題黑,臨包床應(yīng)情用受擦到明呢顯抑竊制。18探95年生歷于德定國。床在基盆爾大夸學(xué)醫(yī)湊學(xué)院笨學(xué)習(xí)收期間帽參軍詞并參騰加了暢第一辮次世刮界大百戰(zhàn)。帶退役反后回幼母校聯(lián)繼續(xù)炕生理伏化學(xué)困的學(xué)澇習(xí)。19嫌27年在誓塔爾虎染料劉工業(yè)步公司疫研究芳所從疫事合汽成染梨料的五藥理異學(xué)療駱效的頓研究份。19礙35年發(fā)影現(xiàn)百撐浪多旺息(敏磺胺絹制劑警)可哄治療召溶血俗性鏈君球菌倘感染編,獲19勾39年諾負(fù)貝爾垃生理萬學(xué)醫(yī)籮學(xué)獎(jiǎng)劃。當(dāng)農(nóng)時(shí)因侍納粹嬸威脅清,謝掉絕領(lǐng)格獎(jiǎng),拋直到19磚47年才怎實(shí)際忽授獎(jiǎng)插。19氧64年逝魚世。磺胺匙類藥登物的奶發(fā)現(xiàn)保羅·多馬躲克基本捷結(jié)構(gòu)縣:對(duì)氨辜基苯絹磺酰哄胺,螺氨基指為其蝴活性思基團(tuán)分類嚇:1.用于撲全身催感染補(bǔ)的腸上道易榨吸收喜類:短效(<10偶h):磺胺救異噁計(jì)唑(SI論Z)中效(10社-2酷4h):磺胺浪嘧啶(SD郵)、磺胺稈甲噁消唑(SM冰Z)長效(>24赴h):磺胺陷多辛2.用于朵腸道躍感染命的腸趟道難捐吸收較類:柳氮王磺吡遵啶(SA施SP)3.外用資磺胺探藥:磺胺浸米?。⊿M唇L)、磺胺籍嘧啶澆銀(SD債-A甜g)G+菌:A型鏈去球菌藝、肺咐炎鏈跟球菌G-菌:喪腦膜丹炎奈琴瑟菌永、淋虜病奈產(chǎn)瑟菌草、大碗腸桿乒菌、同痢疾替桿菌椒、變貴形桿討菌沙眼難衣原報(bào)體、膝瘧原眉蟲、陶放線游菌敏掘感對(duì)病斃毒、軍立克世次體疊、支漂原體練、螺報(bào)旋體衫無效SM炎L,SD管-A情g---繡-銅綠享假單射胞菌敏感【抗菌澤譜】廣譜防抑菌勒藥作用偵機(jī)制結(jié)構(gòu)滾和合廢成葉螞酸所周需的剛原料PA賭BA相似曬,與PA仿BA競爭過二氫短蝶酸蔬合成泛酶,余阻礙灰二氫置葉酸千合成肆,從嚼而發(fā)惠揮抑傍菌作撫用。34蝶啶+二氫訪蝶酸肥合成奔酶–磺胺慢類谷氨規(guī)酸二氫畫葉酸二氫極葉酸還原鎖酶四氫戀葉酸外源裂性葉繳酸葉酸艷還原巴酶TM炊P甲氨圾蝶呤–前體(一祝碳單撿位)嘌呤嘧啶合成DN落A作用洽機(jī)制問題嫩提示①人體堤細(xì)胞揪能直地接利巧用外且源性警葉酸揀,不卡受影幼響。②PA想BA與二鞋氫蝶沙酸合儀成酶蟲的親廟和力秤較磺喇胺類兵強(qiáng)數(shù)熄千倍森,使課用磺票胺藥史應(yīng)采癢用首劑筐加倍,以保湊證足獲夠的獅劑量錯(cuò)抑制將細(xì)菌健。③膿液鋼或壞偷死組劣織中豆含有提大量役的PA案BA、局麻觸藥普魯學(xué)卡因頓水解律可產(chǎn)者生PA踏BA,都可容減弱躲磺胺泉藥的抑菌番作用添。交叉浪耐藥機(jī)制立:通過臺(tái)基因虛突變寬或質(zhì)闖粒介貓導(dǎo)。細(xì)菌照合成汁過量條的PA窮BA產(chǎn)生瀉與藥津物低墓親和王力的齊二氫梳蝶酸戲合成冒酶降低往細(xì)菌睛對(duì)磺徐胺藥市的通喘透性炕。改變洲代謝瞞途徑遠(yuǎn)而直接利用側(cè)外源綱性葉雪酸。耐藥襯機(jī)制體內(nèi)宋過程吸收館:治療群全身傷感染擺的磺記胺藥余口服稿易吸巾收,廚體內(nèi)殼分布皆廣泛春,SD易透閘過血橫腦屏瞎障,炎有利解于治闖療流詳腦。代謝滋:肝臟罵乙酰當(dāng)化滅榆活→無活鑼性的膊乙酰碼化物排泄扛:主要儉從腎罰臟以超原形還藥、贏乙酰霞化物信、葡坡萄糖臺(tái)醛酸素結(jié)合笛物三溪種形秤式排廈泄。廟磺胺傷藥及燥其乙初?;b物在底酸性跑尿中老易結(jié)任晶析魄出。泌尿矮系統(tǒng)妙損害翻:結(jié)劈燕晶尿惱、血菜尿防治幣措施敬:①同服漫等量Na傳HC掏O3堿化吩尿液②多飲撕水,閱加速半排泄③服藥襪超過辦一周瞎者,細(xì)應(yīng)定咱期檢僻查尿深液“堿伙化尿擔(dān)液多舌飲水植,定療期檢攻查尿戴常規(guī)沫”不良猴反應(yīng)不良惱反應(yīng)過敏跳反應(yīng)方:藥召熱、適皮疹貪,剝貸脫性豪皮炎摘少見血液隔系統(tǒng)剪反應(yīng)姑長期朵用藥拖可能蔑抑制艙骨髓農(nóng)造血林功能躍,用藥胃期間界應(yīng)定妹期檢犧查血現(xiàn)常規(guī)洋。神經(jīng)森毒性胃腸作道毒皺性肝臟甲毒性塞新抱生兒脹、早總產(chǎn)兒喂可引思起核術(shù)黃疸邁。二、議常用蒼磺胺何類藥煎物磺胺后嘧啶(SD)中效戲磺胺縱藥,訓(xùn)口服析易吸她收,賣血漿t1/尚2為10扣h-13跳h。易透蔬過血響腦屏宵障,喇腦脊池液濃葬度可位達(dá)血?dú){濃獄度的80淹%。是預(yù)防肉流行普性腦遲脊髓陸膜炎剛的首薦選藥來物。但在評(píng)尿中槽易析參出結(jié)蠻晶,付需注聞意對(duì)粥腎的趙損害詞。磺胺顏甲噁強(qiáng)唑(SM川Z)新諾輪明,呢是中投效磺死胺藥嗓,t1/菊2為10脈h-觀12佩h??捎帽O(jiān)于流父腦的礦預(yù)防切和尿足道感籮染的宅治療SM臺(tái)Z+碰TM笑P→復(fù)方羅新諾瀉明,喊臨床袖應(yīng)用禿擴(kuò)大晉。柳氮牙磺吡邀啶(SA影SP)口服獲很少顛吸收資,本繳身無茄抗菌終活性捏,在俊腸道艦分解震成磺蹤蝶胺吡啶和5-氨基路水楊泰酸鹽榜,從牽而起貧到抗哨菌、戀抗炎夢(mèng)和免位疫抑饞制作常用??诜缁蚬嘟衬c治顯療急亞性或寺慢性廳潰瘍常性結(jié)氣腸炎駐、節(jié)研段性環(huán)回腸許炎,事可抑澤制急競性發(fā)還作,拿并且卻可防截止復(fù)假發(fā)?;前吩茁。⊿M職L)又名時(shí)甲磺造滅膿甩,抗偽菌譜輩廣,疤對(duì)綠船膿桿苗菌、部金葡遠(yuǎn)菌及蟻破傷霉風(fēng)桿愈菌有障效。蒼抗菌閑活性油不受汪膿液談和壞比死組童織中PA絡(luò)BA的影花響。姿能迅宇速滲播入創(chuàng)后面及逗焦痂銷中,欠并能朱促進(jìn)腦創(chuàng)面織上皮城生長俱愈合污及提拒高植閉皮成根活率鞠。適懼用于衫燒傷枝和大集面積性創(chuàng)傷察后感煌染?;前窙Q嘧啶妨銀:能發(fā)眼揮SD的抗破菌作誘用及喝硝酸梢銀的暫收斂慰作用岡,抗紀(jì)菌譜所廣,布對(duì)綠古膿桿積菌抑票制作歸用強(qiáng)資大,雅適用尋于Ⅱ度或Ⅲ度燒銹傷,爹可促亮進(jìn)創(chuàng)鋼面干吉燥、杠結(jié)痂談及愈遍合?;前焚嚧柞#⊿A):幾乎券無刺仰激性辛,穿呈透力以強(qiáng),枝用于納沙眼僵,結(jié)隙膜炎崇和角寺膜炎畢等第三寶節(jié)井其缸他合深成類擔(dān)抗菌捉藥甲氧尿芐啶(tr勸em愧et雁ho澆pr甘im,TM息P)又稱磺胺壺增效造劑抗菌寫譜與辰磺胺船類相獲似而難作用蝴更強(qiáng)賽??寡途鷻C(jī)堆制是講通過世抑制夠二氫候葉酸芒還原決酶,蓄使二拐氫葉邀酸不淚能還黑原為裝四氫分葉酸(見前筋圖)。與磺宿胺類圓合用溉,可嗚使葉氣酸的絨代謝址遭到船雙重飼阻斷繭,抗朱菌效紫果增眠加數(shù)騰倍至綿數(shù)十攀倍,忙甚至茶呈現(xiàn)訂殺菌駛作用對(duì)人默體毒姑性較謠小,川但長賠期應(yīng)伯用可賀引起淚葉酸氧缺乏碼。復(fù)方者新諾桑明(co屋tr謝im表ox推az女ol紫e,SM科Zc蠻o)SM慌Z:毫TM訂P=避5:移1二者添的主捆要藥蓄動(dòng)學(xué)儀參數(shù)劑相近(t1/炸2約10旁h左右),衫便于堂保持迎血藥富濃度僑高峰旬一致古,發(fā)轎揮協(xié)鈴?fù)贡髋鲇?。通過業(yè)雙重降阻斷犧機(jī)制(SM油Z抑制旋二氫寬蝶酸裂合成擁酶,窄而TM矩P抑制服二氫鴿葉酸仿還原饅酶)協(xié)同單阻斷尤四氫爸葉酸愉合成湊。抗菌獵活性紫是兩鬼藥單則獨(dú)應(yīng)繼用時(shí)走的數(shù)討倍甚臣至數(shù)10倍,貿(mào)甚至筐呈現(xiàn)禿殺菌北作用壘,且瀉抗菌眨譜擴(kuò)訓(xùn)大,書并可錦減少濾細(xì)菌路耐藥雀性的途產(chǎn)生。①抗矛菌活推性↑②抗影菌譜雙↑③通延緩睬耐藥銀性。廣泛壁用于括泌尿攤道、久上呼延吸道派及腸祖道感半染。病例患者亮,女畫,肥企胖,到主訴坑發(fā)熱呼,腹鍵痛、蘿頭疼沿、食貧欲減別退、騙便秘1周,付胸部拜皮疹波一天卡,患質(zhì)者10天前揚(yáng)從印稀度訪豆親回蔑來。六體征茫:體叔溫39℃,心炕率60次/mi蒼n,胸部乘有斑抵丘疹密,脾共腫大陽。臨愈床癥胡狀和尚實(shí)驗(yàn)緣瑞室檢畏查符另合傷區(qū)寒的略診斷華。使筆用14天復(fù)酷方新察諾明帥后病驚情緩留解。問題
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