蘆可替尼中文說(shuō)明書(shū)

蘆可替尼中文說(shuō)明書(shū)【藥物名】Ruxolitinib【商品名】Jakafi【通用名】蘆可替尼/魯索利替尼【美國(guó)上市時(shí)間】2011年11月16日【類(lèi)別】激酶抑制劑【靶點(diǎn)】JAK1/JAK2【分子結(jié)構(gòu)】

分子量為：404.36【生產(chǎn)公司】諾華

【適應(yīng)癥】

蘆可替尼作為一種激酶抑制劑，用于治療：（1）骨髓纖維化：中度或高風(fēng)險(xiǎn)的骨髓纖維化：包括原發(fā)性骨髓纖維化，真性紅細(xì)胞增多癥繼發(fā)的骨髓纖維化，原發(fā)性血小板增多癥繼發(fā)骨髓纖維化患者。（2）真性紅細(xì)胞增多癥：對(duì)羥基脲無(wú)應(yīng)答或不耐受的真性紅細(xì)胞增多癥患者。

【劑量和藥物管理】

（1）

骨髓纖維化：根據(jù)血小板計(jì)數(shù)來(lái)進(jìn)行劑量調(diào)整。A．蘆可替尼的開(kāi)始使用劑量是根據(jù)患者的血小板計(jì)數(shù)來(lái)確定的。在開(kāi)始治療前必須進(jìn)行完全血細(xì)胞計(jì)數(shù)，并每2-4周進(jìn)行完全學(xué)細(xì)胞計(jì)數(shù)直至劑量穩(wěn)定，而后根據(jù)臨床指示進(jìn)行監(jiān)測(cè)。并根據(jù)血小板計(jì)數(shù)來(lái)調(diào)整劑量。?

B.對(duì)血小板計(jì)數(shù)小于50×109/L中斷治療。血小板計(jì)數(shù)恢復(fù)在這個(gè)水平上后，可能再開(kāi)始給藥或血小板計(jì)數(shù)恢復(fù)至可接受水平后增加。表2示范以前中斷后再開(kāi)始Jakafi可能使用最大允許劑量。

C．根據(jù)反應(yīng)調(diào)整使用劑量：

在前4次治療中不增加使用劑量，且之后增加使用劑量的頻率應(yīng)＞2周/次。如果無(wú)響應(yīng)可將劑量增加至5mg/次、每天2次，最大劑量為10mg/次、每天2次。

D．出血癥狀的劑量調(diào)整：一旦出現(xiàn)出血癥狀時(shí)終止蘆可替尼的治療。如果出血癥狀癥狀緩解，可在恢復(fù)先前的使用劑量。如果出血癥狀緩解，但潛在的出血原因仍存在，可考慮低劑量恢復(fù)治療。

（2）真性紅細(xì)胞增多癥：

初始計(jì)量為10mg/次，每天2次，并根據(jù)安全性和有效性進(jìn)行劑量的調(diào)整。

A．蘆可替尼的開(kāi)始使用劑量是根據(jù)患者的血小板計(jì)數(shù)來(lái)確定的。在開(kāi)始治療前必須進(jìn)行完全血細(xì)胞計(jì)數(shù)，并每2-4周進(jìn)行完全學(xué)細(xì)胞計(jì)數(shù)直至劑量穩(wěn)定，而后根據(jù)臨床指示進(jìn)行監(jiān)測(cè)。并根據(jù)血小板計(jì)數(shù)來(lái)調(diào)整使用劑量。

B．與強(qiáng)CYP3A4抑制劑或氟康唑同時(shí)用藥的劑量調(diào)整：當(dāng)蘆可替尼與強(qiáng)CYP3A4抑制劑同時(shí)給藥時(shí)，調(diào)整劑量(例如但不限于boceprevir、克拉霉素、考尼伐坦、葡萄柚汁、印地那韋、伊曲康唑、酮康唑、洛匹那韋/利托那韋、咪拉地爾、奈法唑酮、那非那韋、泊沙康唑、利托那韋、沙奎那韋、特拉匹韋、泰利霉素、伏立康唑)，與氟康唑同時(shí)給藥時(shí)，氟康唑的劑量應(yīng)≤200mg。

C.器官受損：腎受損：

在有腎受損志愿者中藥代動(dòng)力學(xué)研究基礎(chǔ)上，對(duì)血小板計(jì)數(shù)100/μL和150/μL間和中度(CrCl30-59mL/min)或嚴(yán)重腎受損(CrCl15-29mL/min)患者推薦的開(kāi)始劑量是10mg/次、每天2次。應(yīng)用仔細(xì)監(jiān)視安全性和療效做另外劑量調(diào)整。

對(duì)用透析有終末腎病患者對(duì)有血小板計(jì)數(shù)100/μL和200/μL間患者推薦的開(kāi)始劑量是15mg或?qū)τ醒“逵?jì)數(shù)大于200/μL患者20mg。隨后劑量應(yīng)在每次透析階段后透析天給予。應(yīng)用仔細(xì)監(jiān)視安全性和療效做另外劑量調(diào)整。

在不需要透析終末腎病患者中(CrCl小于15mL/min)和中度或嚴(yán)重腎受損有血小板計(jì)數(shù)小于100/μL患者應(yīng)避免使用蘆可替尼

肝受損：

在有肝受損志愿者中藥代動(dòng)力學(xué)研究的基礎(chǔ)上，對(duì)有血小板計(jì)數(shù)100/μL和150/μL間患者推薦的開(kāi)始劑量是10mg每天2次。應(yīng)用仔細(xì)監(jiān)視安全性和療效做另外劑量調(diào)整。

有肝受損和有血小板計(jì)數(shù)小于100/μL患者中應(yīng)避免使用蘆可替尼。

（3）給藥方法：口服給藥，可與食物同服用或不同時(shí)服用；如丟失一劑量，無(wú)須彌補(bǔ)，但是需要正常服用下一劑量；當(dāng)血小板計(jì)數(shù)減少時(shí)中止給藥，可考慮逐步減少蘆可替尼的使用劑量，如每周減少5mg/次，每天2次；對(duì)于攝入片劑的患者，可以通過(guò)鼻胃管給藥。如下：A．

一個(gè)片劑溶解在10mL的水中，攪拌約10min；B．

充分溶解后的6小時(shí)內(nèi)，用適當(dāng)?shù)淖⑸淦魍ㄟ^(guò)鼻胃管給藥。

應(yīng)用約75mL的水沖洗鼻胃管。尚未評(píng)價(jià)通過(guò)鼻胃管給藥對(duì)蘆可替尼暴露時(shí)間的影響。

【劑型和規(guī)格】

片劑，規(guī)格為5mg/片、10mg/片、15mg/片、20mg/片、25mg/片。5mg/片：圓和白色在一側(cè)有“INCY”和另側(cè)“5”。

10mg/片：圓和白色在一側(cè)有“INCY”和另側(cè)“10”。

15mg/片：橢圓