片劑中藥藥劑學(xué)課件

適用的崗位片劑的制備，片劑質(zhì)量檢查等崗位一、概述（熟悉）二、片劑的常用輔料三、片劑的制備工藝四、質(zhì)量檢查（熟悉）五、舉例（了解）六、片劑的包衣（了解）含義藥材提取物藥材提取物+藥材細(xì)粉藥材細(xì)粉+適宜輔料混勻壓制圓片狀或異形片狀固體劑型全浸膏片半浸膏片全粉末片第一節(jié)概述優(yōu)特點

（1）劑量準(zhǔn)確，含量均勻（2）利用刻痕可分劑量（3）穩(wěn)定性好（固體）（4）易于服用，病人可自行服用（5）片劑自動化，機(jī)械化成度非常高，成本低（6）根據(jù)需要可制成不同類型的制劑（7）片面可作一些標(biāo)記，也可用色素包衣

（1）溶出度和生物利用度易出問題（2）不適兒童、昏迷患者（3）揮發(fā)性成分易損失缺點按原料特性分類

分類與應(yīng)用口服片口腔用片外用片其它普通壓制片(compressedtablets)包衣片(coatedtablets)多層片(multilayertablets)咀嚼片(chewabletablets)口含片(buccaltablets)舌下片(sublingualtablets)溶液片(solutiontablets)陰道片(vaginaltablets)泡騰片(effervescenttablets)植入片(implanttablets)注射用片(hyperdemictablets)

按給藥途徑結(jié)合制備與作用分類:第五節(jié)片劑的質(zhì)量檢查、包裝與貯藏其他：低取代羥丙基纖維素等糖衣片、薄膜衣片與腸溶衣片應(yīng)在包衣前檢查片心的重量差異，包衣后不再檢查。(sublingualtablets)（2）薄膜衣片指外包高分子材料的薄膜的片劑；片劑的制備，片劑質(zhì)量檢查等崗位特點：助流性、抗粘附性好，附著性、潤滑性差潤濕劑與粘合劑選擇不當(dāng)或用量不足）對藥物溶出的不良影響??；經(jīng)胃腸道吸收而發(fā)揮作用，也有的片劑中的藥物是在胃腸道局部發(fā)揮作用。（最常用）（5-20%）此種片劑的口服者可達(dá)速效目的，如阿司匹林溶液片；8%～15%的濃度，10%最常用，最高20％幼兒用片中需加入糖類及適宜香料以改善口感。片劑的制備，片劑質(zhì)量檢查等崗位(coatedtablets)（4）壓片機(jī)的問題（壓力過大或車速過快；第二代新工藝：糖衣混合漿包衣法目的：使片面光亮美觀，防止吸潮目的：美觀，易于識別，色深對光敏感的藥物有保護(hù)作用。

經(jīng)胃腸道吸收而發(fā)揮作用，也有的片劑中的藥物是在胃腸道局部發(fā)揮作用。

1普通片：又叫素片。

2包衣片劑：包衣的目的是增加片劑中藥物的穩(wěn)定性，掩蓋藥物的不良?xì)馕?，改善片劑的外觀等等。

（一）口服片劑包衣片劑的種類：（1）糖衣片劑

用糖為包衣材料包制而成的片劑；

（2）薄膜衣片

指外包高分子材料的薄膜的片劑；

（3）腸溶衣片劑是指外包在胃液中不溶解，但在腸液中可溶的衣層的片劑，目的是防止藥物在胃液中破壞及藥物對胃的刺激性等。

3多層片劑：其目的是改善外觀或調(diào)節(jié)作用時間或減少兩層中藥物的接觸，減少配伍變化，調(diào)節(jié)藥物釋放（一層速釋，一層緩釋）等。4

咀嚼片：在口中嚼碎后咽下的片劑。此類片劑較適于幼兒。幼兒不會吞服片劑。幼兒用片中需加入糖類及適宜香料以改善口感。此類片劑還適于可壓性好、壓成之片崩解困難的藥物，如鉍酸鋁、氫氧化鋁等的片劑。

5溶液片臨用前加水溶解而成溶液。此種片劑的口服者可達(dá)速效目的，如阿司匹林溶液片；又有供其它用途者，例如異汞、季胺類殺菌用藥物的片劑，口服有毒，應(yīng)加鮮明的標(biāo)幟，注明不得入口。

6泡騰片劑:

遇水可產(chǎn)生氣體(一般為二氧化碳)，使片劑快速崩解，多用于可溶性藥物的片劑，例如泡騰維生素C片等。7分散片劑是指置于溫水中可以迅速崩解，藥物等分散于水中，形成混懸液的片劑。此種片劑適于嬰、幼兒(藥味不苦等時)及老年人，并有速釋的作用。

1口含片：多用于口腔及咽喉疾患，可在局部產(chǎn)生較久的療效，例如消炎、消毒等。常用者如草珊瑚含片等。這種片劑的硬度應(yīng)較大，不應(yīng)在口腔中快速崩解。

（二）口腔用片劑

2舌下片劑：置于舌下或頰腔中使用的片劑。舌下片劑在口液中徐徐溶解，其中藥物通過粘膜而快速吸收并發(fā)揮治療作用，例如硝酸甘油舌下片（是治療心絞痛的特效藥、常用藥）；其另一特點是可以防止胃腸液的pH及酶對藥物穩(wěn)定性的影響，并可避免肝臟的首過效應(yīng)。1陰道用片劑例如陰道滴蟲或其它局部疾患，也用于計劃生育等。此種片劑經(jīng)常制成泡騰片，以增大鋪展面積并可延長滯留時間等。2植入片劑：有種植入片是嵌入婦女上臂內(nèi)側(cè)皮膚下面﹐它會放出孕激素進(jìn)入血液﹐減低成孕的機(jī)會。（三）外用片劑其它用片劑對藥物溶出的不良影響?。?咀嚼片：在口中嚼碎后咽下的片劑。（1）原輔料引起：（原料細(xì)粉過多、纖維角質(zhì)、皮類、礦物類藥物較多，油類成分多；(compressedtablets)（2）適用口含片、咀嚼片矯味劑此種片劑的口服者可達(dá)速效目的，如阿司匹林溶液片；第二代新工藝：糖衣混合漿包衣法（2）利用刻痕可分劑量（2）衣層第五節(jié)片劑的質(zhì)量檢查、包裝與貯藏適用范圍：較適用不溶性或微溶性藥物，對易溶性藥物的片劑作用較差。避免粉末分層避免細(xì)粉飛揚(yáng)（1）顆粒松緊度、大小、含水量(coatedtablets)(multilayertablets)硫酸鈣、磷酸氫鈣、氧化鎂、碳酸鎂等。用以增加藥物重量和體積，利于成型和分劑量的賦形劑。（1）片心此種片劑適于嬰、幼兒(藥味不苦等時)及老年人，并有速釋的作用。（2）如有小部分顆粒狀物未通過篩網(wǎng)，但已軟化無硬心者可作合格論。幼兒用片中需加入糖類及適宜香料以改善口感。第二節(jié)片劑的輔料

要求為化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定的“惰性物”片劑輔料（一）稀釋劑與吸收劑用以增加藥物重量和體積，利于成型和分劑量的賦形劑。用以吸收原料中多量液體成分的賦形劑。填充劑>100mg>6mm稀釋劑、吸收劑、崩解劑。注意：（1）遇酸或堿在潮濕或加熱情況下會水解；（2）干淀粉粘性低，可壓性差，故用量不宜太大；（3）含淀粉較多的中藥細(xì)粉可粉碎充當(dāng)賦形劑。淀粉水解產(chǎn)物還原糖注意：糊精（1）可充當(dāng)稀釋劑、粘合劑（2）主藥含量極少時對含量測定有干擾稀釋劑、粘合劑、矯味劑注意：（1）粘性強(qiáng)，適合于中藥粉打片（2）適用口含片、咀嚼片矯味劑（3）注意引濕（4）易吸水使片劑粘連糖粉

穩(wěn)定無吸濕性、流動性可壓性好、不影響藥物溶出、對主藥含量測定影響小、可與大多數(shù)藥物配合使用。乳糖典型稀釋淀粉（8％－13％H2O）糖粉

糊精來源玉米、土豆、小麥蔗糖淀粉水解產(chǎn)物優(yōu)點吸濕小、外觀好、價格廉、性質(zhì)穩(wěn)粘和力強(qiáng)、片硬水溶性好、粘和性好缺點可壓性差吸濕性強(qiáng)成型工藝：麻點、水印質(zhì)控：準(zhǔn)確性、重現(xiàn)性配伍糖粉、糊精、乳糖

淀粉、糊精淀粉、糖粉適用范圍：不能直接壓片，且遇濕熱不起變化此種片劑適于嬰、幼兒(藥味不苦等時)及老年人，并有速釋的作用。(coatedtablets)（2）薄膜衣片指外包高分子材料的薄膜的片劑；此類片劑還適于可壓性好、壓成之片崩解困難的藥物，如鉍酸鋁、氫氧化鋁等的片劑。2包衣片劑：包衣的目的是增加片劑中藥物的穩(wěn)定性，掩蓋藥物的不良?xì)馕?，改善片劑的外觀等等。適用于：刺激胃或在胃中易破壞，作用于腸道的藥物其另一特點是可以防止胃腸液的pH及酶對藥物穩(wěn)定性的影響，并可避免肝臟的首過效應(yīng)。（4）以大量淀粉、糊精、糖粉為賦形劑。（3）控制藥物的釋放部位及釋藥速度（腸溶片、多層片）（4）壓片機(jī)的問題（壓力過大或車速過快；經(jīng)胃腸道吸收而發(fā)揮作用，也有的片劑中的藥物是在胃腸道局部發(fā)揮作用。（三）外用片劑其它用片劑特點：助流性、抗粘附性好，附著性、潤滑性差目的：美觀，易于識別，色深對光敏感的藥物有保護(hù)作用。稀釋劑、吸收劑、崩解劑。對藥物溶出的不良影響小；（2）如有小部分顆粒狀物未通過篩網(wǎng)，但已軟化無硬心者可作合格論。其另一特點是可以防止胃腸液的pH及酶對藥物穩(wěn)定性的影響，并可避免肝臟的首過效應(yīng)。目的：使片面光亮美觀，防止吸潮減少細(xì)粉吸附和容存的空氣以減少藥片的松裂；適于劑量小的貴重細(xì)料藥、毒性藥及幾乎不具備纖維性的藥材細(xì)粉。腸溶衣（2）薄膜衣片指外包高分子材料的薄膜的片劑；在片心之外包一層比較穩(wěn)定的高分子聚合物衣膜。減少細(xì)粉吸附和容存的空氣以減少藥片的松裂；注意：（1）層層干燥（2）溫度35-50℃（3）掌握滑石粉用量及加入時機(jī)。（最常用）（5-20%）1、硬脂酸、硬脂酸鈣和硬脂酸鎂（最常用）優(yōu)點：能均勻地潤濕片劑粉料；稀釋劑、吸收劑、崩解劑。（2）適用口含片、咀嚼片矯味劑15%明膠漿，35%阿拉伯膠漿等。（最常用）（5-20%）按給藥途徑結(jié)合制備與作用分類:（2）主藥含量極少時對含量測定有干擾（1）溶出度和生物利用度易出問題（三）外用片劑其它用片劑潤濕劑與粘合劑選擇不當(dāng)或用量不足）適宜于（1）藥物粘性較大；（最常用）（5-20%）適用范圍：較適用不溶性或微溶性藥物，對易溶性藥物的片劑作用較差。吸收劑：硫酸鈣、磷酸氫鈣、氧化鎂、碳酸鎂等。（二）潤濕劑與粘合劑

1.潤濕劑(1).水適宜水中穩(wěn)定，且不易在水中溶解，遇水可產(chǎn)生一定粘度的藥物。不適宜不耐熱、遇水易變質(zhì)或易溶于水的藥物。(2).乙醇（30%

-70%）適宜于（1）藥物粘性較大；（2）藥物水中溶解度大；（3）顆粒干燥時易變質(zhì)或干后過硬；（4）以大量淀粉、糊精、糖粉為賦形劑。注意：迅速攪拌、立即制粒、迅速干燥。2.粘合劑

(1).淀粉漿優(yōu)點：能均勻地潤濕片劑粉料；本身有粘合作用；崩解性能好；對藥物溶出的不良影響??；適合于對濕熱較穩(wěn)定的藥物。制法：煮漿沖漿8%～15%的濃度，10%最常用，最高20％(2).糖漿、飴糖、煉蜜及液狀葡萄糖(3).阿拉伯膠漿、明膠漿(4).纖維素衍生物（MC、CMC—Na、HPMC）(5).其他（PVP）常用的崩解劑(三)、崩解劑片劑的崩解機(jī)制4.潤濕熱1.毛細(xì)管的作用2.膨脹作用3.產(chǎn)氣作用片劑的崩解機(jī)制干燥淀粉（最常用）（5-20%）機(jī)制：毛細(xì)管吸水，本身吸水膨脹作用。適用范圍：較適用不溶性或微溶性藥物，對易溶性藥物的片劑作用較差。注：可壓性、流動性差羧甲基淀粉鈉（CMS—Na）適用范圍：可溶性或不溶性藥物機(jī)制：強(qiáng)吸水膨脹性。（300倍）其他：低取代羥丙基纖維素等內(nèi):外（3：1）泡騰崩解劑表面活性劑的作用（崩解輔助劑）增加藥物的潤濕性，促進(jìn)水分透入。臨時加入溶解與粘合劑混合于崩解劑制醇溶液噴灑疏水性及水不溶性潤滑劑（四）、潤滑劑1、硬脂酸、硬脂酸鈣和硬脂酸鎂（最常用）特點：潤滑作用最強(qiáng)，抗粘附性好，助流性差。注意：用量不宜大（崩解遲緩或裂片），0.1－1%；不適合某些藥物；潤滑性與混合時間有關(guān)2、滑石粉特點：助流性、抗粘附性好，附著性、潤滑性差0.1-3%注意：親水性物質(zhì)，不妨礙片劑崩解，但用量也不宜大；可與多數(shù)藥物合用；一般不單獨使用常與硬脂酸鎂配合使用。親水性潤滑劑

3、微粉硅膠它的作用比較多，它是一優(yōu)良的片劑的助流劑，可作為粉末直接壓片的潤滑劑。親水性強(qiáng)。

4、氫化植物油

5、PEG

(compressedtablets)潤濕劑與粘合劑選擇不當(dāng)）注意：（1）層層干燥（2）溫度35-50℃（3）掌握滑石粉用量及加入時機(jī)。優(yōu)點：能均勻地潤濕片劑粉料；幼兒用片中需加入糖類及適宜香料以改善口感。要求為化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定的“惰性物”（2）利用刻痕可分劑量（6）根據(jù)需要可制成不同類型的制劑糖漿、飴糖、煉蜜及液狀葡萄糖適于劑量小的貴重細(xì)料藥、毒性藥及幾乎不具備纖維性的藥材細(xì)粉。片劑的制備，片劑質(zhì)量檢查等崗位(multilayertablets)（3）穩(wěn)定性好（固體）擠出制粒法、流化噴霧制粒法、噴霧干燥制粒法、噴霧滾轉(zhuǎn)制粒法、濕法混合制粒等。其他：低取代羥丙基纖維素等目的：（1）防止糖衣被破壞;（2）防止藥物吸潮變質(zhì);（3）增加片劑的硬度。乙醇（30%-70%）一般不單獨使用常與硬脂酸鎂配合使用。(implanttablets)3多層片劑：其目的是改善外觀或調(diào)節(jié)作用時間或減少兩層中藥物的接觸，減少配伍變化，調(diào)節(jié)藥物釋放（一層速釋，一層緩釋）等。壓片時可能發(fā)生的問題與解決的辦法（1）溶出度和生物利用度易出問題直接壓片法濕顆粒壓片法干顆粒壓片法粉末直接壓片法半干式顆粒壓片法第三節(jié)片劑的制備顆粒壓片法適用范圍：不能直接壓片，且遇濕熱不起變化濕顆粒壓片法主藥中藥材潔凈、炮制粉碎、提取全部粉末部分粉末+稠浸膏全浸膏化學(xué)藥物檢驗合格粉碎過篩加輔料混合潤濕劑或粘合劑制軟材制粒干燥整粒潤滑劑壓片（包衣）質(zhì)檢包裝工藝流程：1、原料的處理2、制顆粒（1）制顆粒的目的增加物料的流動性；減少細(xì)粉吸附和容存的空氣以減少藥片的松裂；避免粉末分層避免細(xì)粉飛揚(yáng)（2）制顆粒的方法全粉末片制粒簡單、快速、經(jīng)濟(jì)。適于劑量小的貴重細(xì)料藥、毒性藥及幾乎不具備纖維性的藥材細(xì)粉。半浸膏片制粒部分藥材打粉——10-30%其余藥材提取得稠膏優(yōu)點：節(jié)約輔料，降低成本。適于多數(shù)片劑制備。制粒技術(shù)：擠出制粒法、流化噴霧制粒法、噴霧干燥制粒法、噴霧滾轉(zhuǎn)制粒法、濕法混合制粒等。全浸膏片制粒（3）濕粒的干燥A、及時干燥B、溫度60-80℃揮發(fā)性或熱敏性成分溫度宜60℃以下熱穩(wěn)定成分可提高到80-100℃C、含水量3-5%（4）干顆粒的質(zhì)量要求（5）干顆粒壓片前處理整粒加入揮發(fā)油或揮發(fā)性的藥物加潤滑劑與崩解劑含水量:中藥3-5%化學(xué)1-3%單沖壓片機(jī)壓片流程旋轉(zhuǎn)壓片機(jī)的結(jié)構(gòu)旋轉(zhuǎn)壓片機(jī)結(jié)構(gòu)（1）顆粒松緊度、大小、含水量（2）空氣濕度與溫度（3）壓片機(jī)壓片時可能發(fā)生的問題與解決的辦法硬度不符合要求。松片顆粒質(zhì)地疏松（1）原輔料引起：（原料細(xì)粉過多、纖維角質(zhì)、皮類、礦物類藥物較多，油類成分多；潤濕劑與粘合劑選擇不當(dāng)）（2）顆粒含水量不當(dāng)（3）壓片機(jī)問題（沖頭長短不齊，受壓不同，小者松片；壓力不夠或車速過快；下沖下降不靈活等）（4）空氣濕度過大裂片顆粒質(zhì)地疏松（1）原輔料引起：（原料細(xì)粉過多、纖維角質(zhì)、皮類、礦物類藥物較多，油類成分多；潤濕劑與粘合劑選擇不當(dāng)或用量不足）（2）顆粒含水量不當(dāng)（3）顆粒過粗或過細(xì)（4）壓片機(jī)的問題（壓力過大或車速過快；沖模不合要求；壓力不均等等）1.顆粒含水量高，潤滑劑用量不足或混合不勻；2.室內(nèi)溫度、濕度高3.沖模粗糙或刻字太深粘沖第四節(jié)片劑的包衣一、目的、種類與要求1.目的（1）增加穩(wěn)定性（2）掩蓋不良?xì)馕叮?）控制藥物的釋放部位及釋藥速度（腸溶片、多層片）（4）美觀易于識別2.種類糖衣薄膜衣腸溶衣3.要求（1）片心（2）衣層二、片劑包衣的方法與設(shè)備滾轉(zhuǎn)包衣法流化床包衣法埋管式包衣法壓制包衣法避免粉末分層避免細(xì)粉飛揚(yáng)特點：助流性、抗粘附性好，附著性、潤滑性差(multilayertablets)壓片時可能發(fā)生的問題與解決的辦法（2）利用刻痕可分劑量注意：（1）層層干燥（2）溫度35-50℃（3）掌握滑石粉用量及加入時機(jī)。注意：（1）層層干燥（2）溫度35-50℃（3）掌握滑石粉用量及加入時機(jī)。1普通片：又叫素片。(coatedtablets)4咀嚼片：在口中嚼碎后咽下的片劑。1、硬脂酸、硬脂酸鈣和硬脂酸鎂（最常用）適于劑量小的貴重細(xì)料藥、毒性藥及幾乎不具備纖維性的藥材細(xì)粉。表面活性劑的作用（崩解輔助劑）（2）如有小部分顆粒狀物未通過篩網(wǎng)，但已軟化無硬心者可作合格論。此種片劑適于嬰、幼兒(藥味不苦等時)及老年人，并有速釋的作用。（三）外用片劑其它用片劑稀釋劑、吸收劑、崩解劑。腸溶衣（2）薄膜衣片指外包高分子材料的薄膜的片劑；幼兒用片中需加入糖類及適宜香料以改善口感。對藥物溶出的不良影響??；三、包衣物料及工序（一）糖衣片1.物料糖漿65-75%（g/g）；粉衣層的粘結(jié)與糖衣層膠漿15%明膠漿，35%阿拉伯膠漿等。包隔離層滑石粉為修正片子形狀而加入白蠟使片面光亮，防潮預(yù)處理：過6號篩除雜質(zhì)，+2%二甲基硅油，冷卻后備用。2.工序隔離層粉衣層糖衣層有色糖衣層打光目的：（1）防止糖衣被破壞;（2）防止藥物吸潮變質(zhì);（3）增加片劑的硬度。物料：膠漿或膠糖漿，少量滑石粉方法：4-5層注意：（1）溫度宜30-50℃；（2）層層干燥。隔離層目的：令藥片失去棱角，為包好糖衣層打基礎(chǔ)。物料：糖漿，滑石粉。方法：15-18層注意：（1）層層干燥（2）溫度35-50℃（3）掌握滑石粉用量及加入時機(jī)。粉衣層目的：矯味、增加衣層的牢固性。物料：糖漿。方法：10-15層糖衣層目的：美觀，易于識別，色深對光敏感的藥物有保護(hù)作用。注意：（1）由淺到深（2）溫度有色