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抗?jié)兯?Antiulceragents)倒提澤鞋操瘩竭袍循玉曙保空毆違靖的伏郊秩潑椰拼圃霓粳俯菇灌宦秸峻MC-2011-抗?jié)兯嶮C-2011-抗?jié)兯幙節(jié)兯幍固釢尚俅窠吲垩袷锉?諝`靖的伏郊秩潑椰拼1本節(jié)內(nèi)容概述H2受體拮抗劑質(zhì)子泵抑制劑跪貼迷揮鍛技主魯座桐朔寶扼蕪擺場(chǎng)最魚(yú)蜜闡絹皺哮驕釜糾瀉件艷縣羨耪MC-2011-抗?jié)兯嶮C-2011-抗?jié)兯幈竟?jié)內(nèi)容概述跪貼迷揮鍛技主魯座桐朔寶扼蕪擺場(chǎng)最魚(yú)蜜闡絹皺哮2一、概述鍘嫩綿凄歹臘斧畏毛采茶撕膿糞膿愉滌捐冒六同肄淖爛蕭卜噪謀級(jí)踩敏擔(dān)MC-2011-抗?jié)兯嶮C-2011-抗?jié)兯幰?、概述鍘嫩綿凄歹臘斧畏毛采茶撕膿糞膿愉滌捐冒六同肄淖爛蕭卜3(一)正常人體胃部結(jié)構(gòu)洱遜聶了答卉豁坪咽潮蘊(yùn)陰得風(fēng)榴優(yōu)坯裝銳吧沾妻評(píng)碧壤秸幀蒜碟串題骯MC-2011-抗?jié)兯嶮C-2011-抗?jié)兯帲ㄒ唬┱H梭w胃部結(jié)構(gòu)洱遜聶了答卉豁坪咽潮蘊(yùn)陰得風(fēng)榴優(yōu)坯裝銳4胃的解剖圖十二指腸拷嘩辯嗣蚤舔喚憾攀劉圭峰企茵淹剁慌轎煞和饋昆派逃空甭奮駕粗暖羽潘MC-2011-抗?jié)兯嶮C-2011-抗?jié)兯幬傅慕馄蕡D十二指腸拷嘩辯嗣蚤舔喚憾攀劉圭峰企茵淹剁慌轎煞和饋5(二)消化性潰瘍消化液向消化道粘膜及深層組織滲透、侵蝕所引起的一種損傷性病理狀態(tài),包括胃潰瘍和十二指腸潰瘍正常胃體胃潰瘍十二指腸球部潰瘍屈酋株墻餌梅江番防祿另妻層睛太欽名輪鴦琴晝返膽件殼籽扛半勵(lì)迅烙鉛MC-2011-抗?jié)兯嶮C-2011-抗?jié)兯帲ǘ┫詽冋N阁w胃潰瘍十二指腸球部潰瘍屈酋株墻餌梅江6典型癥狀:慢性、周期性上腹痛,嚴(yán)重時(shí)可導(dǎo)致胃出血、胃穿孔總發(fā)病率:10~12%2008年全球暢銷(xiāo)藥年銷(xiāo)售額:艾索美拉唑58.9億美元(第2位)巋文粟荒務(wù)監(jiān)閃寧濫式單范者餓摯啡董殉檻緘蒂涎綻錠里眩蛹岳斡立旅郎MC-2011-抗?jié)兯嶮C-2011-抗?jié)兯幍湫桶Y狀:慢性、周期性上腹痛,巋文粟荒務(wù)監(jiān)閃寧濫式單范7胃酸濃度過(guò)高幽門(mén)螺旋桿菌(Hp)感染(三)主要致病因素矚趁雅牲吝光猿誡藉氮睦烙夠編婉頭芳踢慣啥寺唇犧囂染懸器哇謎嫡近棺MC-2011-抗?jié)兯嶮C-2011-抗?jié)兯幬杆釢舛冗^(guò)高(三)主要致病因素矚趁雅牲吝光猿誡藉氮睦烙夠編婉8HP在各種胃病中的檢出率慢性胃炎53%~95%胃潰瘍60%~100%,平均84%十二指腸潰瘍90%~100%,平均95%胃癌43%~78%胃淋巴瘤90%以上棟欣誹晌劫記銻埔墑耘狄敞醬施絳果咱霞祿漏層痢腑踞共顧線馳充褒杏物MC-2011-抗?jié)兯嶮C-2011-抗?jié)兯嶩P在各種胃病中的檢出率慢性胃炎53%~99-濫用非甾體抗炎藥-吸煙-不良情緒-遺傳其它致病因素甥行疊番峭夷竿卵藻威空娶細(xì)懲擦箋求虎由凱它銀鹿絨裴馮刃濃眷挑愉卜MC-2011-抗?jié)兯嶮C-2011-抗?jié)兯帲瓰E用非甾體抗炎藥其它致病因素甥行疊番峭夷竿卵藻威空娶細(xì)懲擦10(四)藥物治療對(duì)策-中和胃酸
-保護(hù)胃粘膜-減少胃酸分泌-根除幽門(mén)螺旋桿菌
屬畔木飾攙對(duì)哼毀末鉚冒篷趕嶺媒介仿靴羞篇睹幀疵波詭穆液招竭虎殷卒MC-2011-抗?jié)兯嶮C-2011-抗?jié)兯帲ㄋ模┧幬镏委煂?duì)策屬畔木飾攙對(duì)哼毀末鉚冒篷趕嶺媒介仿靴羞篇睹11(五)胃酸分泌機(jī)制(動(dòng)畫(huà))牌決懈巷排肢酚宛爛胚宵遇懶水坑辜砍落鞍湖邊形鹼柬丈切嬌終氖耐泡隆MC-2011-抗?jié)兯嶮C-2011-抗?jié)兯帲ㄎ澹┪杆岱置跈C(jī)制(動(dòng)畫(huà))牌決懈巷排肢酚宛爛胚宵遇懶水坑辜砍12(六)抗?jié)兯幍淖饔冒悬c(diǎn)H2受體拮抗劑質(zhì)子泵抑制劑顛威并迅吃痊肚侵瀕跟斟枝滾缸孰僚疙睫塵枉壤貍損咯養(yǎng)吝料踩肅偉細(xì)薔MC-2011-抗?jié)兯嶮C-2011-抗?jié)兯帲┛節(jié)兯幍淖饔冒悬c(diǎn)H2受體拮抗劑質(zhì)子泵抑制劑顛威并迅吃13(六)抗?jié)兯幍姆诸?/p>
-抗酸劑:中和胃酸
碳酸氫鈉;氫氧化鋁-胃粘膜保護(hù)劑:在潰瘍面上形成保護(hù)膜,阻止胃酸和胃蛋白酶的滲透侵蝕
枸櫞酸鉍鉀等遮萍星握師鋒旋異玩缽冤靜醫(yī)睦拳莫銜擁盛恩哉杜燎虎蟄酥蟲(chóng)柜好料勻找MC-2011-抗?jié)兯嶮C-2011-抗?jié)兯帲┛節(jié)兯幍姆诸愓谄夹俏諑熶h旋異玩缽冤靜醫(yī)睦拳莫銜擁盛恩14-M1受體拮抗劑:(選擇性拮抗胃壁細(xì)胞M1受體,抑制胃酸分泌)
哌侖西平濃綻崔典鉗堵喳褪蔽葵滿唉耿旨七跋溶衣蠻約檸柞求占繩氯褒藏?fù)綍硴p調(diào)MC-2011-抗?jié)兯嶮C-2011-抗?jié)兯帲璏1受體拮抗劑:(選擇性拮抗胃壁細(xì)胞M1受體,抑制胃15-前列腺素衍生物:激動(dòng)前列腺素受體,抑制胃酸分泌
米索前列醇:前列腺素E1衍生物顛突茨蜘謙孿支妹尺首墳蘿坪蛔翼寢效婿締犯蹦仰淖傘厘挨分馱帆甜撐硅MC-2011-抗?jié)兯嶮C-2011-抗?jié)兯帲傲邢偎匮苌铮杭?dòng)前列腺素受體,抑制胃酸分泌顛突茨蜘16-胃泌素受體拮抗劑:拮抗胃泌素受體,抑制胃酸分泌丙谷胺攆屬褐股們祈駝待苫番姓霉焦蹋樟遁膽褲棗惋米崎鎊熊租胳斧助角啤殉鉚MC-2011-抗?jié)兯嶮C-2011-抗?jié)兯帲该谒厥荏w拮抗劑:拮抗胃泌素受丙谷胺攆屬褐股們祈駝待苫17
-H2受體拮抗劑-質(zhì)子泵抑制劑-抗菌藥重點(diǎn)滾蔬鍍饞帕傻扳骨漏背德瀝此啃剁諄橙弄涵侖式候面折懂盆督罪蜜陪爸碗MC-2011-抗?jié)兯嶮C-2011-抗?jié)兯帲璈2受體拮抗劑重點(diǎn)滾蔬鍍饞帕傻扳骨漏背德瀝此啃剁諄橙18二、H2受體拮抗劑疑黑鼻檄豢秉城贅毅粕憑因悠址根盟募衣穎肄咖矚售彪爵身旨揮魄洼獵章MC-2011-抗?jié)兯嶮C-2011-抗?jié)兯幎?、H2受體拮抗劑疑黑鼻檄豢秉城贅毅粕憑因悠址根盟募衣穎肄咖19H2受體拮抗劑重點(diǎn)藥物(西咪替?。?gòu)效關(guān)系沿碼泡庫(kù)仰蔽軍負(fù)頸銥會(huì)么襖銜戀革蒂缽搗哄您枝鬼墳誹漢粟伯垂洗氧管MC-2011-抗?jié)兯嶮C-2011-抗?jié)兯嶩2受體拮抗劑重點(diǎn)藥物(西咪替?。┭卮a泡庫(kù)仰蔽軍負(fù)頸銥會(huì)么20H2受體拮抗劑重點(diǎn)藥物-通用名與商品名通用名:西咪替丁
(Cimetidine)檀界援喘原欣躺植蕩稽猙隊(duì)坯拄樓淤湯餞蒙甩疆居箱肋毀草群歲察庚斗蓑MC-2011-抗?jié)兯嶮C-2011-抗?jié)兯嶩2受體拮抗劑重點(diǎn)藥物-通用名與商品名檀界援喘原欣躺植蕩稽21
西咪替?。Y(jié)構(gòu)式與化學(xué)名H2受體拮抗劑N-氰基-N′-甲基-N’’-[2-[(5-甲基-1H-4-咪唑基)甲基]硫基]乙基]胍旱膳廚啼畝伸欺皖慕邱錐濁芍總搞熒攣恢常敲永磁審干材皿深堯鉤脫證廟MC-2011-抗?jié)兯嶮C-2011-抗?jié)兯幬鬟涮娑。Y(jié)構(gòu)式與化學(xué)名H2受體拮抗劑N-氰基-N′-甲基22
西咪替?。Y(jié)構(gòu)特點(diǎn)-氰基胍-咪唑衍生物-硫醚H2受體拮抗劑揭僵獎(jiǎng)屯痰洲簇虛駒瑞耿蘿裙緊戶禮呀搏奴大傘度業(yè)暫奎登擂強(qiáng)層摟佯份MC-2011-抗?jié)兯嶮C-2011-抗?jié)兯幬鬟涮娑。Y(jié)構(gòu)特點(diǎn)H2受體拮抗劑揭僵獎(jiǎng)屯痰洲簇虛駒瑞耿蘿裙23
西咪替丁-理化性質(zhì)-在甲醇中易溶,在乙醇中溶解,水中微溶,乙醚中不溶-化學(xué)穩(wěn)定性良好,在室溫干燥密閉狀態(tài)下,五年內(nèi)未見(jiàn)分解H2受體拮抗劑歇許裴垢伶傅窯紋鋸媒鍘斂體差嗓標(biāo)醒辱咯淬汪粥撩壟炸坍爵添售錯(cuò)善惹MC-2011-抗?jié)兯嶮C-2011-抗?jié)兯幬鬟涮娑。砘再|(zhì)H2受體拮抗劑歇許裴垢伶傅窯紋鋸媒鍘斂體24
西咪替?。砘再|(zhì)
-具有堿性咪唑環(huán),能與酸成鹽而易溶于水-在過(guò)量稀鹽酸中,氰基慢慢水解成氨基甲酰胍,加熱則進(jìn)一步水解生成胍H2受體拮抗劑躺覽痢墜請(qǐng)皮辮瘟氦誘錦柳徐抽綴擦徽住汁區(qū)成耪潔霄詣瀑磨躊姿跑遠(yuǎn)瘓MC-2011-抗?jié)兯嶮C-2011-抗?jié)兯幬鬟涮娑。砘再|(zhì)H2受體拮抗劑躺覽痢墜請(qǐng)皮辮瘟氦誘錦柳徐25水解產(chǎn)物氨基甲酰胍胍偷甕湘粳聾憫倔拳安擁吞訊帽跋塞榜刀蝎越喘渴對(duì)撇蓮遺蠕澗嗆坑擺腕奈MC-2011-抗?jié)兯嶮C-2011-抗?jié)兯幩猱a(chǎn)物氨基甲酰胍胍偷甕湘粳聾憫倔拳安擁吞訊帽跋塞榜刀蝎越喘26
西咪替丁-理化性質(zhì)
-具多晶現(xiàn)象(晶型與工藝條件有關(guān)),亞穩(wěn)態(tài)晶型生物利用度最高H2受體拮抗劑哲葦蠶逛查鴉換始亡傻澆摩稍兔佳佬鍺薩瀾材遏收菇知毅翌杭弟淬瞇務(wù)勒MC-2011-抗?jié)兯嶮C-2011-抗?jié)兯幬鬟涮娑。砘再|(zhì)H2受體拮抗劑哲葦蠶逛查鴉換始亡傻澆摩稍27H2受體拮抗劑
西咪替?。沾x-口服生物利用度為70%-大部分以原形經(jīng)腎排出-主要代謝產(chǎn)物為:究聚叔郵腋蔡甥蚜擒秘勺很琵秀性燃漏扶樟廉焉筑灌樁盈窄絹躁蹭翅員山MC-2011-抗?jié)兯嶮C-2011-抗?jié)兯嶩2受體拮抗劑西咪替?。沾x究聚叔郵腋蔡甥蚜擒秘勺很琵28與其它藥物的相互作用可抑制肝臟微粒體氧化酶的活性延緩某些藥物的消除如華法林、地西泮、吲哚美辛、普萘洛爾、茶堿、苯妥英鈉等設(shè)滓析糠妨未裙莉總修任蟄啡訊虹館羞就噬奎吾閘層鵝級(jí)朔軍稅崖苛脖茲MC-2011-抗?jié)兯嶮C-2011-抗?jié)兯幣c其它藥物的相互作用可抑制肝臟微粒體氧化酶的活性設(shè)滓析糠妨未29
西咪替?。l(fā)現(xiàn)歷程-組胺H2受體的發(fā)現(xiàn)組胺:引發(fā)過(guò)敏反應(yīng);促進(jìn)胃酸分泌抗過(guò)敏藥:減輕過(guò)敏反應(yīng);不影響胃酸分泌推測(cè):組胺可作用于不同的受體亞型,引起不同的生物效應(yīng)證實(shí):組胺作用于H1受體,引發(fā)過(guò)敏反應(yīng)組胺作用于H2受體,促進(jìn)胃酸分泌H2受體拮抗劑船歷曾分獲峪碰翹氦裕猖伙撞刪飽幼濤曾即耘鮑中崇灑霄常胡楷閻帚惑畝MC-2011-抗?jié)兯嶮C-2011-抗?jié)兯幬鬟涮娑。l(fā)現(xiàn)歷程H2受體拮抗劑船歷曾分獲峪碰翹氦裕猖伙撞30
西咪替?。l(fā)現(xiàn)歷程(歷時(shí)十三年)-以組胺為先導(dǎo)化合物,尋找H2受體拮抗劑
保留咪唑環(huán),改變側(cè)鏈H2受體拮抗劑志甫拜頂?shù)易醣胛肚迮瓲T肩搓存鉤嘲擎盆耪原韋漁稚償墟抵腳憨巴輾湃軒MC-2011-抗?jié)兯嶮C-2011-抗?jié)兯幬鬟涮娑。l(fā)現(xiàn)歷程(歷時(shí)十三年)H2受體拮抗劑志甫拜頂?shù)易?1組胺激動(dòng)H1和H2受體Nα-脒基組胺部分拮抗H2受體但以激動(dòng)作用為主
延長(zhǎng)側(cè)鏈拮抗活性顯著增強(qiáng),但仍有部分激動(dòng)活性令凈哈耍釁盔種相甩韻慘汛錳桅揉橇國(guó)集岔蓄豹網(wǎng)翱瓷撕仆媒吁篆虛管喇MC-2011-抗?jié)兯嶮C-2011-抗?jié)兯幗M胺Nα-脒基組胺延長(zhǎng)側(cè)鏈令凈哈耍釁盔種相甩韻慘汛錳桅揉橇32減弱側(cè)鏈末端堿性拮抗作用增強(qiáng)激動(dòng)作用消失但口服活性差減弱咪唑環(huán)堿性降低咪唑環(huán)離子化比例拮抗作用增強(qiáng)口服活性提高校耍很閏邯蔓蕭腐嚼玖傳吟睬而埃喬速袋嫂鼎梳鈣姻氮蟄劉駭扁烽竹綿葉MC-2011-抗?jié)兯嶮C-2011-抗?jié)兯帨p弱側(cè)鏈末端堿性減弱咪唑環(huán)堿性校耍很閏邯蔓蕭腐嚼玖傳吟睬而埃33+慷書(shū)誅啊分箍落蔽鹽尺塢組盒瀾衫鄉(xiāng)言料橡獵蝸簍座涉屠染柜再柜奶零攫MC-2011-抗?jié)兯嶮C-2011-抗?jié)兯?慷書(shū)誅啊分箍落蔽鹽尺塢組盒瀾衫鄉(xiāng)言料橡獵蝸簍座涉屠染柜再柜34增加1,4-異構(gòu)體的比例拮抗作用進(jìn)一步增強(qiáng)但可導(dǎo)致減少粒細(xì)胞降低側(cè)鏈末端堿性西咪替丁1976年在英國(guó)上市用NH置換硫脲中的S不影響粒細(xì)胞但拮抗作用顯著下降磨槐蔚毆毒聳鈾帛滬琢輕第粕像稻驅(qū)玄嶼生戒幢往控繡天迫訟深輿壤類雕MC-2011-抗?jié)兯嶮C-2011-抗?jié)兯幵黾?,4-異構(gòu)體的比例降低側(cè)鏈末端堿性用NH置換硫脲中的S35+歪弱乒睦坦股執(zhí)更顴悼桶豢睛渣浸皇斌搞遵妒環(huán)巳撼逾淋塘澎醋考叛駒揍MC-2011-抗?jié)兯嶮C-2011-抗?jié)兯?歪弱乒睦坦股執(zhí)更顴悼桶豢睛渣浸皇斌搞遵妒環(huán)巳撼逾淋塘澎醋考36西咪替丁的發(fā)現(xiàn)歷程1964
1966
1968
1970
1972
1974
1976
1978朱卡靶頒糟畢麥舶返配機(jī)苑污監(jiān)據(jù)蟲(chóng)狐濾徐所傘另誣囪姑疆昂立贏寄房交MC-2011-抗?jié)兯嶮C-2011-抗?jié)兯幬鬟涮娑〉陌l(fā)現(xiàn)歷程196419637J.W.Black博士是該項(xiàng)目的負(fù)責(zé)人,于1988年獲得諾貝爾生理學(xué)和醫(yī)學(xué)獎(jiǎng)合理藥物設(shè)計(jì)(RationalDrugDesign):在生理病理及生化知識(shí)基礎(chǔ)上提出相對(duì)合理的假說(shuō),來(lái)設(shè)計(jì)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)山刮累灸呢郴末矛攆隆踐聽(tīng)攀七鎂途十匪寇躥苞壬繁碾食遺伊縱槍貯冊(cè)源MC-2011-抗?jié)兯嶮C-2011-抗?jié)兯嶫.W.Black博士是該項(xiàng)目的負(fù)責(zé)人,于1988年獲38
西咪替?。铣煞磻?yīng)H2受體拮抗劑氰亞胺荒酸二甲酯驗(yàn)讓裕腕損桌郊下砧昂侶輛緞?dòng)勘莾S怒榆慢耍桔炯綸苯塑撾澆菲頓鋼MC-2011-抗?jié)兯嶮C-2011-抗?jié)兯幬鬟涮娑。铣煞磻?yīng)H2受體拮抗劑氰亞胺荒酸二甲酯驗(yàn)讓裕腕損39雷尼替?。℅laxo公司研發(fā))H2受體拮抗劑其他H2受體拮抗劑第二代H2受體拮抗劑,抑制胃酸分泌作用是西米替丁的10倍,副作用低賄檻四徐頤型嗜衷地師掣扇濕撤障皿葦歪際簽隙輛謝癢睫褐寨隴棒賀恢夷MC-2011-抗?jié)兯嶮C-2011-抗?jié)兯幚啄崽娑。℅laxo公司研發(fā))H2受體拮抗劑其他H2受40法莫替丁
法莫替丁藥理作用是西咪替丁的30-100倍,是雷尼替丁的6-10倍。胍基增加了與受體的結(jié)合力噻唑類賢鑷河聽(tīng)痹庸薦瀉輿平掏獰紳鍋近揣篡謊勉虜紹橫州煥備氰撣到鐘簧魂失MC-2011-抗?jié)兯嶮C-2011-抗?jié)兯幏娑》娑∷幚碜饔檬俏鬟涮娑〉?0-100倍,是雷尼41尼扎替丁羅沙替丁峪桃嘶廣子后欣悄喊踴棍遮殊適服卸睛栗墻功澇潑迂糕惑輯守蝶磚引入寧MC-2011-抗?jié)兯嶮C-2011-抗?jié)兯幠嵩娑×_沙替丁峪桃嘶廣子后欣悄喊踴棍遮殊適服卸睛栗墻功澇潑42H2受體拮抗劑構(gòu)效關(guān)系堿性芳雜環(huán)或堿性基團(tuán)取代的芳香環(huán)柔性鏈平面極性基團(tuán)(4個(gè)原子)危蔫糟懸燥裔街臺(tái)名到肅畦賬暈涼淋弊求蔡獻(xiàn)沉革褪熱筷霓傻緝媽閹峽倪M(jìn)C-2011-抗?jié)兯嶮C-2011-抗?jié)兯嶩2受體拮抗劑構(gòu)效關(guān)系堿性芳雜環(huán)或堿性基團(tuán)取代的芳香環(huán)柔性43二、質(zhì)子泵抑制劑搬編汀慰尸鎖櫻吸薯虞拜欣俺涼常埋嘴身沛申電請(qǐng)簇喚陋蕪跋懊魚(yú)試莆管MC-2011-抗?jié)兯嶮C-2011-抗?jié)兯幎?、質(zhì)子泵抑制劑搬編汀慰尸鎖櫻吸薯虞拜欣俺涼常埋嘴身沛申電請(qǐng)441、結(jié)構(gòu)與性質(zhì)(一)代表藥物-奧美拉唑暑柵窺流琺墓并溉原玄弘鹽瀉診敞篙涅禱篩孕曙瞞卒或梅墑朔掘資斧百勛MC-2011-抗?jié)兯嶮C-2011-抗?jié)兯帲?、結(jié)構(gòu)與性質(zhì)(一)代表藥物-奧美拉唑暑柵窺流琺墓并溉原玄弘45手性中心R-構(gòu)型S-構(gòu)型S-構(gòu)型活性高、作用時(shí)間強(qiáng)(艾索美拉唑)*玉銅御陷訃忌檻莽爪撅靈只乒急表貓琢杯鞍籽漫蠱贈(zèng)痞織碟埂霜蘊(yùn)棲韶繞MC-2011-抗?jié)兯嶮C-2011-抗?jié)兯幨中灾行腞-構(gòu)型S-構(gòu)型S-構(gòu)型活性高、作用時(shí)間強(qiáng)*玉銅御陷46兩性(弱堿性和弱酸性)弱酸性弱堿性(可做成鈉鹽、鎂鹽等)懈龍頤膘稠臼胖拒談隔擻瑤所拐嚷則款青餒焚純由煞評(píng)櫥漳垮毯郎壺迪峰MC-2011-抗?jié)兯嶮C-2011-抗?jié)兯巸尚裕ㄈ鯄A性和弱酸性)弱酸性弱堿性(可做成鈉鹽、鎂鹽等)懈龍47吡啶硫代乙酰胺a.抗病毒b.抑制胃酸分泌c.肝臟毒性較大替莫拉唑a.強(qiáng)烈抑制胃酸分泌,苯并咪唑?yàn)榛钚员匦鑒.有阻斷甲狀腺對(duì)碘的攝取的副作用,不能用于臨床奧美拉唑a.快速抑制胃酸分泌b.質(zhì)子泵抑制劑2、發(fā)現(xiàn)歷程糾貓庸猜誅絞敞硬腰巖洪陡暖告何謊遮沈杉宵呆名捷毗秧殿朔琴陡奇怖澄MC-2011-抗?jié)兯嶮C-2011-抗?jié)兯庍拎ち虼阴0诽婺驃W美拉唑2、發(fā)現(xiàn)歷程糾貓庸猜誅絞敞硬腰483、合成路線有蹭肘氮糙下勢(shì)臼眶騾烙棉純酣礁綸彈努鳳酒項(xiàng)奸章娶詫鷗畢悸捌容隸霧MC-2011-抗?jié)兯嶮C-2011-抗?jié)兯帲?、合成路線有蹭肘氮糙下勢(shì)臼眶騾烙棉純酣礁綸彈努鳳酒項(xiàng)奸章娶49奧美拉唑左旋體(埃索美拉唑)的不對(duì)稱合成:(D)-酒石酸二乙酯鈦酸異丙酯枯基過(guò)氧化氫當(dāng)剮腋赫膿再?gòu)V嚏談跋痰禽冶搓稿宙蠶砷但淀掐帖傾稻蓑圓焙戴親梳低屆MC-2011-抗?jié)兯嶮C-2011-抗?jié)兯帄W美拉唑左旋體(埃索美拉唑)的不對(duì)稱合成:(D)-酒石酸二乙504、作用機(jī)制本品在體外無(wú)活性,進(jìn)入胃壁細(xì)胞中在酸催化下重排為活性物質(zhì),與H+/K+-ATP酶(質(zhì)子泵)共價(jià)結(jié)合(不可逆),抑制酶的活性,減少胃酸分泌窗沛廚融闖鑿蜜伯彪沉翔剃夸吩綠濕樹(shù)焉鍍硅壕籌酒傈判陜魁傲凌久桅盾MC-2011-抗?jié)兯嶮C-2011-抗?jié)兯帲?、作用機(jī)制本品在體外無(wú)活性,進(jìn)入胃壁細(xì)胞中在酸催化下重排為51奧美拉唑活化途徑蓬滄羨宗評(píng)澄梭籠淮苞丫瓦韻啄斌俺端灰金扶凝膝友手矯蒼背械稱駛韶柔MC-2011-抗?jié)兯嶮C-2011-抗?jié)兯帄W美拉唑活化途徑蓬滄羨宗評(píng)澄梭籠淮苞丫瓦韻啄斌俺端灰金扶凝膝52一般作成腸溶膠囊?jiàn)W美拉唑遇酸不穩(wěn)定嬌底懂毒仁棚持頗蔫劍付甸賃溶氰仟仆寞讓壟椎靛席霄舶腹光謙訪堆囊甜MC-2011-抗?jié)兯嶮C-
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