卡維地洛片說明書

卡維地洛片說明書【藥物名稱】曾用名:商品名：英文名：CarvedilolTablets漢語拼音：Kaweidiluopian1-咔唑-4-氧基-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙氨基]-2-丙醇其構(gòu)造式為：OCH3OO NHOHNHCHNO242624406.48【性狀】本品為白色片?！舅幚矶纠怼?

受體阻滯作用，無內(nèi)在擬交感活性。1

質(zhì)和血脂水平?jīng)]有影響，不影響心率或使其略微減慢，極少產(chǎn)生水鈉潴留?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】卡維地洛口服后易于吸取，確定生物利用度(F)約為25%～35％，有明顯的首過效應(yīng)，消退相半衰期(t )約為7～10小時(shí)。與食物一起服用時(shí)，其吸取減慢，但對生物利用度沒有明顯影響，且可1/2削減引起體位性低血壓的危急性。卡維地洛為堿性親脂化合物，與血漿蛋白結(jié)合率大于98%。其穩(wěn)1.5L500～700ml/min?？ňS地洛代謝完全，其代謝產(chǎn)物先經(jīng)膽汁2％以原形隨尿液排出。830mg，進(jìn)展藥代動(dòng)力學(xué)測定，血藥濃度峰(C )為89.89ng/ml，消退相半衰期(t )為2.01小時(shí)，曲線下面積(AUC)為max 1/2233.1(ng·h)/ml。【藥代動(dòng)力學(xué)】確定生物利用度為25%~35%。血漿蛋白結(jié)合率約98%。大約在1小時(shí)可到達(dá)最大血清濃度。表觀分布容積穩(wěn)定，約為115L。終末消退T7~10小時(shí)。本品口服后經(jīng)過立體選擇1/2性首過代謝，安康受試者體內(nèi)卡維地洛右旋體的血漿水平是左旋體的2~3倍，右旋體終末消退T1/2

5~9h7~11hP450CYP2D6CYP2C9，其它有CYP3A4、2C19、1A22E131/10，500~700ml/min，例的增加，平均AUC和Cmax

增高，終末消退T1/2

50%?！具m應(yīng)癥】原發(fā)性高血壓：可單獨(dú)用藥，也可和其它降壓藥合用，尤其是噻嗪類利尿劑。類藥物、利尿劑和血管緊急素轉(zhuǎn)換酶抑制劑ACEIACEI使用洋地黃類藥物、肼屈嗪或硝酸酯類藥物治療的心功能不全者?！居梅ㄓ昧俊縿┝勘匦鑲€(gè)體化，需在醫(yī)師的親熱監(jiān)測下加量。高血壓17~1425mg/7~1450mg/日。本品須和食物一起服用，以減慢吸取，降低體位性低血壓的發(fā)生。擴(kuò)大本品的體位性作用。心功能不全：在使用本品之前，洋地黃類藥物、利尿劑和ACEI(假設(shè)應(yīng)用)的劑量必需穩(wěn)定。推舉3.125mg/26.25mg/2次，一日二次。本品須和食物一起服用，以減慢吸取，降低體位性低血壓的發(fā)生。痛、病癥性低血壓)或心動(dòng)過緩病癥，以確定對卡維地洛的耐受性。一過性心功能不全ACEI<55/分)，必需減量?！静涣挤错憽扛哐獕海喊l(fā)生率≥1%，不考慮因果關(guān)系的不良大事：乏力，心動(dòng)過緩，體位性低血壓，體位痛，病毒感染，鼻炎，咽炎，呼吸困難，泌尿道感染。胸骨下苦痛，水腫，焦慮，睡眠紊亂，抑郁加重，留意力不集中，思維特別，心情不穩(wěn)定，哮喘，男性性欲下降，瘙癢，紅斑，斑丘疹，光過敏反響，耳鳴，尿頻，口干，多汗，低鉀，糖尿病，高脂血癥，貧血，白細(xì)胞削減。發(fā)生率≤0.1%，但很重要：三度房室傳導(dǎo)阻滯，束支傳導(dǎo)阻滯，心肌缺血，腦血管障礙，驚厥，偏頭痛，神經(jīng)痛，脫發(fā),剝脫性皮炎，健忘癥，胃腸道出血，氣管痙攣，心功能不全：發(fā)生率>2%，不考慮因果關(guān)系的不良大事：多汗，乏力，胸痛，苦痛，水腫，發(fā)熱，惡心，腹痛，嘔吐，血小板削減，體重增加，痛風(fēng)，尿素氮增加，高脂血癥，脫水，高血容量，背痛，關(guān)節(jié)痛，肌痛，上呼吸道感染，感染，鼻竇炎，氣管炎，咽炎，泌尿道感染，血尿，視覺特別。發(fā)生率>1%，<2性磷酸酶增加，尿糖呈陽性，紫癜，嗜睡，腎功能特別，白蛋白尿。罕見再生障礙性貧血的報(bào)道，并僅在合用與該大事有關(guān)的其它藥物時(shí)發(fā)生?！窘伞縉YHAIV氣管痙攣(2狀態(tài)；二度或三度房室傳導(dǎo)阻滯；.病態(tài)竇房結(jié)綜合癥；心源性休克；嚴(yán)峻心動(dòng)過緩。臨床嚴(yán)峻肝功能不全患者。對本品過敏者禁用。糖尿病酮癥酸中毒、代謝性酸中毒。【留意事項(xiàng)】〔如瘙癢、尿色加深、持續(xù)食欲缺乏、黃疸、右上腹部壓痛、不能解釋的“流感樣”病癥)重復(fù)使用。β受體阻滯劑誘發(fā)或加重外周血管疾病患者的動(dòng)脈血流缺乏病癥。此類患者需留神使用。醉劑如乙醚、三甲烯和三氯乙烯時(shí)，須加倍留神。糖尿病和低血糖β性β受體阻滯劑可能增加胰島素引起的低血糖，延遲血糖水平的恢復(fù)。易自發(fā)性低血糖者或承受胰島素或口服降糖藥的糖尿病患者使用卡維地洛時(shí)須留神慎重。甲狀腺功能亢進(jìn)中毒病癥β心動(dòng)過速。突然停用-受體阻滯劑可能加重甲狀腺功能亢進(jìn)的病癥或誘發(fā)甲狀腺危象。因卡維地洛具有β1~2臨床試驗(yàn)中卡維地洛可導(dǎo)致心動(dòng)過緩，當(dāng)脈搏<55次/分，必需減量。303.125mg/次，一日二次；緩慢加量，并且與食物同時(shí)服用。起始治療期，患者必需留神避開如駕駛或危急操作等狀況。<100mmHg)臟病和布滿性血管疾病、和/或潛在腎功能不全者。停藥后腎功能恢復(fù)至基線水平。此類患者在加量時(shí)建議監(jiān)測腎功能，如腎功能惡化，停藥或減量。地洛不加量直到臨床穩(wěn)定。間或需要卡維地洛減量或臨時(shí)停藥。嗜鉻細(xì)胞瘤患者在使用β受體阻滯劑之前應(yīng)先使用α受體阻滯劑。雖然卡維地洛具有β受體和α受體阻滯活性，但尚無在這類患者中使用的臨床閱歷。因此，疑心嗜鉻細(xì)胞瘤的患者使用卡維地洛時(shí)須留神。變異性心絞痛患者使用非選擇性β受體阻滯劑時(shí)可能誘發(fā)胸痛。雖然卡維地洛的α疑心變異性心絞痛的患者使用卡維地洛時(shí)須留神。猛烈，此類患者可能對治療過敏的常規(guī)劑量腎上腺素?zé)o反響。非過敏性氣管痙攣〔如慢性支氣管炎和肺氣腫〕支氣管痙攣疾病的患者一般制止使用β受體阻滯劑。對其他降壓藥物無反響或不能β感動(dòng)劑的抑制?；颊唔氈孩贌o醫(yī)師的同意下不得突然停藥；必需向醫(yī)師請教。③站位時(shí)血壓可能下降，導(dǎo)致眩暈，罕見昏暈，這時(shí)坐下或躺下。④假設(shè)患者消滅眩暈或昏暈，必需避開駕駛或危急工作。⑤當(dāng)劑量必需調(diào)整時(shí)消滅眩暈或昏暈，必需向醫(yī)師請教。⑥必需和食物同時(shí)服用。⑦糖尿病患者必需向醫(yī)師報(bào)告任何血糖水平的變化。⑧戴隱形眼鏡者可能會(huì)消滅流淚?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】人體爭論尚不充分，只有卡維地洛對胎兒的有益性大于危急性時(shí)，方可用于孕婦。是否分泌入人類的乳汁不清楚。很多其它β受體阻滯劑可分泌入乳汁，以及潛在的或停頓哺乳。【兒童用藥】<18【老年患者用藥】老年與年輕心功能不全患者、高血壓之間的療效和不良大事的發(fā)生率無不同。【藥物相互作用】CYP2D6抑制劑無卡維地洛與CYP2D6α阻滯活性的右旋體的血管擴(kuò)張作用。抑制劑)同時(shí)服用，必需親熱觀看患者的低血壓和/15%。可樂定與卡維地洛同時(shí)服用，可能增加降低血壓和減慢心率的作用。在停用可樂定前幾天應(yīng)先停用卡維地洛，然后可樂定漸漸減量至停藥。開頭卡維地洛的治療后親熱監(jiān)測環(huán)胞素濃度，適當(dāng)調(diào)整環(huán)胞素劑量。肝代謝誘導(dǎo)劑和抑制劑雷米封削減70%AUC增加30%，C無變化。max鈣拮抗劑有報(bào)道與地爾硫卓合用發(fā)生傳導(dǎo)障礙。建議與其它β受體阻滯劑一樣，與維拉帕米或地爾硫卓類鈣拮抗劑合用時(shí)，需監(jiān)測心電圖和血壓。胰島素或口服降糖藥具有β受體阻滯活性的藥物可能增加胰島素或口服降糖藥降低血糖的作用，因此需監(jiān)測血糖?！舅幬镞^量】藥物過量可能導(dǎo)致嚴(yán)峻低血壓、心動(dòng)過緩、心功能不全、心源性休克和心跳驟停，要可重病特別護(hù)理?？赡苁褂孟次负痛咄聞？赡苁褂靡韵滤幬铮?mg靜脈注射。305~10mgIV5mg/h重和療效使用擬交感神經(jīng)藥(如多巴胺、異丙腎、腎上腺素)。