抗癌藥物種類課件

化療藥的種類化療藥的種類1一干擾核酸生物合成的藥物本類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)大多與細(xì)胞生長繁殖所必需的代謝物質(zhì)如葉酸、嘌呤堿、嘧啶堿等相似的化學(xué)物質(zhì)，它們能競爭與酶的結(jié)合，從而以偽代謝物質(zhì)的形式干擾核酸嘌呤、嘧啶和它們前體的重要酶的反應(yīng)。它們也可以與核酸結(jié)合，取代相應(yīng)的正常核苷酸，從而干擾DNA的正常生物合成，阻止瘤細(xì)胞的分裂繁殖，因此又叫抗代謝藥物。這類藥物一般為周期特異性藥物一干擾核酸生物合成的藥物本類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)大多與細(xì)胞生長繁2一些干擾核酸合成的藥物抗嘌呤藥：即嘌呤核苷酸合成抑制劑，如巰嘌呤、硫鳥嘌呤、噴司他丁等?？灌奏に帲褐饕恳种凄奏さ纳锖铣啥鸬娇沽鲎饔?，如：氟尿嘧啶。抗葉酸藥：為二氫葉酸還原酶抑制劑，如甲氨蝶呤。核苷酸還原酶抑制劑，如羥基脲。DNA多聚酶抑制劑，如阿糖胞苷。一些干擾核酸合成的藥物抗嘌呤藥：即嘌呤核苷酸合成抑制劑，如巰3二破壞DNA結(jié)構(gòu)和功能的藥物1.烷化劑：氮芥、環(huán)磷酰胺、噻替派、白消安、卡莫司汀2.破壞DNA的鉑類配合物：順鉑、卡鉑二破壞DNA結(jié)構(gòu)和功能的藥物1.烷化劑：氮芥、環(huán)磷酰胺、噻43.破壞DNA的抗生素類：絲裂霉素、博來霉素4.拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑：喜樹堿類3.破壞DNA的抗生素類：絲裂霉素、博來霉素5三嵌入DNA干擾核酸合成的藥物放線菌素D（更生霉素）作用特點(diǎn)：經(jīng)嵌入到DNA的鳥苷和胞苷的堿基對之間，結(jié)果阻斷了RNA多聚酶對DNA的轉(zhuǎn)錄。此外，亦引起DNA單鏈斷裂。為細(xì)胞周期非特異性藥物，為已知的最強(qiáng)的抗癌藥之一。柔紅霉素（正定霉素、紅比霉素）作用特點(diǎn):能以其分子結(jié)構(gòu)中的平面部分,嵌入到DNA的雙鏈中形成穩(wěn)定復(fù)合物,影響DNA的功能,阻止DNA復(fù)制和RNA的轉(zhuǎn)錄,抑制腫瘤細(xì)胞的分裂繁殖。本品為細(xì)胞周期非特異性藥物,對期細(xì)胞比較敏感還有免疫抑制和抗菌作用。三嵌入DNA干擾核酸合成的藥物放線菌素D（更生霉素）6阿霉素（羥基紅比霉素、亞德里亞霉素ADM）作用特點(diǎn)：本品的作用與柔紅霉素相同，抗瘤作用比柔紅霉素強(qiáng)，抗瘤譜較廣，毒性較底，化療指數(shù)較高．為周期非特異性藥，對Ｓ期及Ｍ期作用最強(qiáng)，對Ｇ１及Ｇ２也有作用。表柔比星（表阿霉素）本品為阿霉素的同分異構(gòu)體，作用機(jī)制與阿霉素相似，效力與阿霉素相等或略強(qiáng)，毒副作用較阿霉素為輕。臨床應(yīng)用與阿霉素相同。阿霉素（羥基紅比霉素、亞德里亞霉素ADM）7四干擾蛋白質(zhì)合成的藥物阻止原料供應(yīng)的藥物干擾微管蛋白形成的藥物干擾核糖體功能的藥物四干擾蛋白質(zhì)合成的藥物阻止原料供應(yīng)的藥物8干擾微管蛋白形成的藥物長春新堿（醛基長春堿VCR）是從夾竹桃科植物長春花中提取的生物堿。作用特點(diǎn)：通過與微管蛋白結(jié)合，阻止微管裝配，影響紡錘絲形成，從而阻斷有絲分裂，使細(xì)胞分裂停止于M期，是M期細(xì)胞周期特異性藥物。紫杉醇（紫素，泰素）本品為從短葉紫杉或紅豆杉中提取分離的新的雙萜烯成分。紫杉醇為具有重大突破的新一代腫瘤化療藥物。它是一種新型的抗微管藥物，具有廣譜抗癌作用。作用特點(diǎn)：與細(xì)胞中微管蛋白結(jié)合，抑制微管多聚化而使之穩(wěn)定，從而阻斷細(xì)胞的有絲分裂，使之停止于G2晚期和M期。此外，紫杉醇尚可激活巨噬細(xì)胞起殺滅腫瘤的作用。當(dāng)其對干擾素合用時，對激活巨噬細(xì)胞溶解腫瘤有增強(qiáng)作用。干擾微管蛋白形成的藥物長春新堿（醛基長春堿VCR）9阻止原料供應(yīng)的藥物門冬酰胺酶（左旋門冬門冬酰胺酶）作用特點(diǎn)：能催化門冬酰胺分解，使腫瘤細(xì)胞缺乏門冬酰胺供應(yīng)，從而干擾蛋白質(zhì)合成，抑制細(xì)胞生長阻止原料供應(yīng)的藥物門冬酰胺酶（左旋門冬門冬酰胺酶）10干擾核糖體功能的藥物三尖杉酯堿和高三尖杉酯堿它們抑制真核細(xì)胞蛋白質(zhì)合成的開始階段，十多具核糖體分解，釋放出新生肽鏈，抑制有絲分裂。它們?yōu)橹芷诜翘禺愋运幬?。用于各型白血病，惡性淋巴瘤，真性紅細(xì)胞增多癥，肺癌，絨癌和惡性葡萄胎等。骨髓移植明顯，少數(shù)患者呈現(xiàn)心臟毒性。其他不良反應(yīng)可由惡心，嘔吐口干厭食等干擾核糖體功能的藥物三尖杉酯堿和高三尖杉酯堿11抗嘌呤藥：巰嘌呤、硫鳥嘌呤噴司他丁抗葉酸藥：二氫葉酸還原霉抑制劑，甲氨蝶呤嵌入DNA中干擾轉(zhuǎn)錄DNA的藥物，如放線菌素類、柔紅霉素、阿霉素等甾體激素藥：雌激素、孕激素、雄激素和腎上腺皮質(zhì)激素抗嘧啶藥：氟尿嘧啶核苷酸還原酶抑制劑如羥基脲。DNA多聚酶抑制劑如阿糖胞苷.破壞DNA結(jié)構(gòu)和功能的藥物：烷化劑、絲裂霉素、順鉑、丙卡巴肼等影響蛋白質(zhì)合成的藥物，如門冬酰胺酶、紫杉醇、秋水仙堿、長春花生物堿類等嘌呤合成嘧啶合成核苷酸脫氧核苷酸DNA蛋白質(zhì)酶等微管RNA抗嘌呤藥：抗葉酸藥：二氫葉酸嵌入DNA中干擾轉(zhuǎn)錄DNA甾體激12五、影響激素功能的抗癌藥物乳腺癌、前列腺癌、宮頸癌、卵巢癌和甲狀腺癌等都與相應(yīng)激素失調(diào)有關(guān)。因此，用激素或其拮抗劑調(diào)節(jié)體內(nèi)激素平衡，可抑制這些腫瘤生長，而且無骨髓抑制等不良反應(yīng)。雄激素：對晚期乳癌、絕經(jīng)前后5年以內(nèi)的病人，以及有骨轉(zhuǎn)移者療效較好。雌激素：主要用于前列腺癌，也用于晚期乳腺癌。孕激素可使部分子宮內(nèi)膜癌癥狀改善，腫瘤縮小，生存期延長。腎上腺皮質(zhì)激素：有抑制淋巴組織的作用，對急性淋巴細(xì)胞白血病和惡性淋巴溜的療效較好，作用發(fā)生快，但不持久，應(yīng)合用有效抗癌藥與抗菌藥。五、影響激素功能的抗癌藥物乳腺癌、前列腺癌、宮頸13六生物反應(yīng)調(diào)節(jié)劑細(xì)胞因子胸腺肽細(xì)菌類及微生態(tài)BRMs腫瘤增殖病毒六生物反應(yīng)調(diào)節(jié)劑細(xì)胞因子14細(xì)胞因子細(xì)胞因子定義：是由免疫細(xì)胞如淋巴細(xì)胞、單核巨噬細(xì)胞及其相關(guān)細(xì)胞產(chǎn)生的，調(diào)節(jié)其他免疫細(xì)胞或靶細(xì)胞功能的可溶性蛋白細(xì)胞因子的抗腫瘤機(jī)制對腫瘤細(xì)胞的直接毒性作用控制癌細(xì)胞的生長和促進(jìn)分化調(diào)節(jié)宿主的免疫應(yīng)答破壞腫瘤細(xì)胞血管和營養(yǎng)供應(yīng)促進(jìn)骨髓恢復(fù)造血功能的作用

MjIL-1細(xì)胞因子細(xì)胞因子MjIL-115胸腺肽從小牛、豬等動物胸腺中提取的一類多肽激素有生物活性的單肽為α1、α5、α7、β3和β4α1不僅可人工合成，而且可利用基因工程通過E.coli生產(chǎn)胸腺肽的免疫藥理作用誘導(dǎo)和促進(jìn)T細(xì)胞分化、成熟；調(diào)節(jié)T細(xì)胞亞群比例，使CD4＋/CD8＋趨于正常；刺激NK增殖、分化，并增強(qiáng)其活性；提高IL-2的產(chǎn)生水平與受體表達(dá)水平；增強(qiáng)外周血單核細(xì)胞IFN-γ的產(chǎn)生；增強(qiáng)巨噬細(xì)胞的吞噬功能；增強(qiáng)紅細(xì)胞免疫功能；增強(qiáng)血清中超氧化物岐化酶(SOD)活性。胸腺肽從小牛、豬等動物胸腺中提取的一類多肽激素16細(xì)菌類及微生態(tài)BRMs定義：指含活菌和死菌，包括組分和產(chǎn)物或僅含活菌體和死菌體的微生物制劑。途徑：供口服或經(jīng)由其它途徑進(jìn)入人體。目的：主要是刺激特異性和非特異性免疫機(jī)制，并在一定程度上在粘膜表面改善微生物和酶的平衡。真菌多糖抗腫瘤作用機(jī)理目前尚未定論，主要是通過增強(qiáng)和恢復(fù)患者的免疫功能來體現(xiàn)比如促進(jìn)抗體形成，激活巨噬細(xì)胞，誘生干擾素(IFN)增加細(xì)胞中cAMP濃度刺激或協(xié)助恢復(fù)T淋巴細(xì)胞，提高淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化率刺激網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的吞噬功能等細(xì)菌類及微生態(tài)BRMs定義：指含活菌和死菌，包括組分和產(chǎn)物或17

腫瘤細(xì)胞增殖病毒Canyoufightfirewithfire腫瘤細(xì)胞增殖病毒Canyoufightfirewi18腫瘤細(xì)胞特異性增殖病毒簡稱腫瘤增殖病毒、溶瘤增殖病毒。病毒經(jīng)過修飾、加工后，在腫瘤細(xì)胞內(nèi)進(jìn)行選擇性復(fù)制。腫瘤細(xì)胞特異性增殖病毒19近年，腺病毒、單純皰疹病毒、呼吸道腸道過濾性病毒、新城雞瘟病毒等10種病毒已經(jīng)進(jìn)入臨床試驗，腺病毒進(jìn)入Ⅲ臨床。

目前，已研制成功并在腫瘤臨床研