阿司匹林的臨床應(yīng)用

阿司匹林的臨床應(yīng)用

阿司匹林是醫(yī)學(xué)史上的三種經(jīng)典藥物之一，已經(jīng)使用了100多年。阿司匹林屬于非甾體抗炎藥。它由化學(xué)家Bayer最先研制成功并首次將其應(yīng)用于慢性關(guān)節(jié)炎的治療中因此,隨著阿司匹林臨床用途的不斷擴增,其合成工藝路線也在不斷的創(chuàng)新與優(yōu)化,人們迫切希望得到一條即經(jīng)濟又綠色的合成工藝路線,本文主要針對近年來阿司匹林的常規(guī)合成路線進行了歸納總結(jié)。11.1濃硫酸催化合成阿斯匹林濃硫酸是一種無機強酸,常用作脂類等有機化合物合成的催化劑、脫水劑。張彩華等以濃硫酸作為催化劑是催化合成阿司匹林最古老的方法,濃硫酸催化阿司匹林的合成具有反應(yīng)時間短,產(chǎn)率高等優(yōu)點,但同時也具有副產(chǎn)物多、后續(xù)分離、純化復(fù)雜、對設(shè)備腐蝕大、廢酸處理等缺點。1.2檸檬酸催化阿斯匹林合成檸檬酸(又叫枸櫞酸)是一種酸性較強的有機酸,易溶于水。龍金橋等檸檬酸催化阿司匹林合成與濃硫酸催化阿司匹林合成相比,前者具有對設(shè)備腐蝕小、副產(chǎn)物生成少、后續(xù)處理較為簡便、產(chǎn)率較高等優(yōu)點。因此以檸檬酸作為催化劑,催化合成阿司匹林具有較好的工業(yè)應(yīng)用前景。1.3阿斯匹林的合成催化劑本段所介紹的兩種催化劑SO該類催化劑均為固體催化劑,所以催化阿司匹林合成后具有副產(chǎn)物生成少、產(chǎn)物易于分離、純化、對設(shè)備腐蝕小等優(yōu)點,但同時也具有使用成本高、穩(wěn)定性差等缺點。1.4氧化碳負載硫酸氫鈉的制備工藝硫酸氫鈉為一種灰白色顆粒、晶體或粉末。硫酸氫鈉用作催化劑,具有較好的催化性能。本文所介紹的催化劑是將硫酸氫鈉與二氧化硅加工制成二氧化硅負載硫酸氫鈉,使硫酸氫鈉的催化效果進一步提升.藍嬌玉等該催化反應(yīng)具有對設(shè)備的腐蝕度小、反應(yīng)后續(xù)處理簡便、催化劑價格低廉等優(yōu)點。因此該種合成阿斯匹林的方法具備一定的研究價值。1.5對氨基苯磺酸的催化合成氨基苯磺酸趙衛(wèi)星該催化反應(yīng)具有產(chǎn)率低、催化劑毒性大等缺點,所以工業(yè)應(yīng)用前景較慘淡。22.1阿斯匹林的合成原理微波是指頻率在300MHz～3000GHz的電磁波。隨著科學(xué)技術(shù)的發(fā)展,微波在日常生活中的使用變的較為普遍。本段所介紹的阿斯匹林合成原理為:反應(yīng)物可吸收微波而使自生發(fā)熱以此促進阿斯匹林的合成。周金梅等該反應(yīng)縮短了以往只用氫氧化鈉催化合成阿司匹林的反應(yīng)時間,減少了氫氧化鈉對設(shè)備的腐蝕度,具有操作簡便、產(chǎn)率高、節(jié)能減耗等優(yōu)點。2.2碳酸氫鉀的催化劑合成阿斯匹林吳漢福2.3微波加熱中的碳酸氫鈉促進了亞伯林的合成李秋榮等2.4回收產(chǎn)物的回收KF/Al該催化劑的制備工藝較為簡單、堿性強,反應(yīng)后產(chǎn)物、催化劑、溶劑的回收較為容易。但空氣中的二氧化碳與水易使固體堿催化劑中毒所以固體堿催化劑不能循環(huán)利用,穩(wěn)定性較差,因此該催化反應(yīng)在工業(yè)方面的應(yīng)用前景較為慘淡。33.1微波輻射維生素c催化合成阿斯匹林陳洪等該反應(yīng)的催化劑簡單易得、價格低廉、污染較小且催化后阿斯匹林的產(chǎn)率較高,而改良后微波輻射維生素C催化阿斯匹林合成的方法,更是大大縮短了僅用維生素C催化傳統(tǒng)方式加熱合成阿司匹林的反應(yīng)時間,因此微波輻射維生素C催化合成阿斯匹林具有較高的工業(yè)應(yīng)用前景。3.2合成阿斯匹林的方法馬成海等碘研磨法合成阿斯匹林幾乎是現(xiàn)存文獻中為數(shù)不多的在常溫下合成阿司匹林的方法。碘在生活中容易獲得,價格較低廉。由于在常溫下反應(yīng),其反應(yīng)時間是本文所列方法中耗時最長的方法,且產(chǎn)率不高。所以該反應(yīng)的工業(yè)應(yīng)用前景較慘淡。3.3采集舊阿斯匹林合成工藝路線的改進張武等該催化劑具有催化效果好、可以回收利用等優(yōu)點,但該催化劑也具有使用成本較高、毒性大等缺點。我們在探尋新的阿斯匹林合成工藝路線同時也應(yīng)對舊的阿斯匹林合成工藝路線進行改造,來彌補其缺點例如:3.2所介紹的碘研磨法合成阿司匹林,其反應(yīng)耗時較高且產(chǎn)率一般,所以我們能否將微波輻射與碘研磨法相結(jié)合即再加入碘研磨的同時用微波進行輻射以此來縮減反應(yīng)時間并提高產(chǎn)率。再如:2.4所介紹的KF/Al4阿斯匹林的合成工藝以上便是本文所總結(jié)的阿司匹林合成工藝路線以及自己的一些想法。阿斯匹林作為一種百年老藥,在醫(yī)學(xué)方面擁有著較廣的應(yīng)用范圍。自阿斯匹林誕生之日起,其臨床用途就不斷的擴增,同時人們也在不斷的探索尋求一條高產(chǎn)低耗的綠