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比阿培南臨床應(yīng)用1、合法而穩(wěn)定的權(quán)力在使用得當(dāng)時(shí)很少遇到抵抗?!ぜs翰遜2、權(quán)力會(huì)使人漸漸失去溫厚善良的美德。——伯克3、最大限度地行使權(quán)力總是令人反感;權(quán)力不易確定之處始終存在著危險(xiǎn)。——塞·約翰遜4、權(quán)力會(huì)奴化一切?!髻?、雖然權(quán)力是一頭固執(zhí)的熊,可是金子可以拉著它的鼻子走?!勘缺劝⑴嗄吓R床應(yīng)用比阿培南臨床應(yīng)用1、合法而穩(wěn)定的權(quán)力在使用得當(dāng)時(shí)很少遇到抵抗?!ぜs翰遜2、權(quán)力會(huì)使人漸漸失去溫厚善良的美德?!?、最大限度地行使權(quán)力總是令人反感;權(quán)力不易確定之處始終存在著危險(xiǎn)?!ぜs翰遜4、權(quán)力會(huì)奴化一切。——塔西佗5、雖然權(quán)力是一頭固執(zhí)的熊,可是金子可以拉著它的鼻子走?!勘缺劝⑴嗄系呐R床應(yīng)用contents目錄01碳青霉烯的發(fā)展史02比阿培南的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及作用機(jī)制03比阿培南的臨床應(yīng)用義務(wù)教育階段的學(xué)生對(duì)于體育學(xué)科的認(rèn)識(shí)都是非常片面的,很多學(xué)校在體育學(xué)科的教學(xué)上大多都是采取在課堂上讓學(xué)生自由活動(dòng)的形式來進(jìn)行的,這種教學(xué)方式使得很多學(xué)生對(duì)體育課程的學(xué)習(xí)形成片面甚至于錯(cuò)誤的觀念。從學(xué)科性質(zhì)來分析,體育學(xué)科與普通文化課程是有很大的不同之處,文化課注重對(duì)學(xué)生內(nèi)在文化修養(yǎng)的培養(yǎng),而體育課則是注重對(duì)學(xué)生精神層面和身體素質(zhì)方面的培養(yǎng),兩者之間存在很大的不同,所以,教師在教學(xué)過程中,必須結(jié)合學(xué)生的實(shí)際情況和體育課程的學(xué)科性質(zhì)來進(jìn)行有效的教學(xué)。對(duì)于體育課堂教學(xué),教師可以通過教育性與實(shí)踐性結(jié)合的教學(xué)形式來給學(xué)生普及體育精神,通過內(nèi)容多樣的體育活動(dòng)來培養(yǎng)學(xué)生良好的精神素質(zhì),這就要求教師能夠根據(jù)課程標(biāo)準(zhǔn),制定具體的教學(xué)計(jì)劃,并且最終根據(jù)課程安排,進(jìn)行教學(xué)內(nèi)容測(cè)試,加強(qiáng)學(xué)生對(duì)體育課程的重視。一、通過理論教學(xué)普及體育精神,培養(yǎng)學(xué)生的運(yùn)動(dòng)興趣體育課程的教學(xué)內(nèi)容和學(xué)科性質(zhì)與文化課程的性質(zhì)有著本質(zhì)的區(qū)別,體育學(xué)科存在的最主要的目的就是為了普及體育知識(shí),培養(yǎng)學(xué)生的體育精神,使學(xué)生能夠通過體育課程來提高身體素質(zhì)。初中階段是實(shí)施素質(zhì)教育最為關(guān)鍵的一個(gè)時(shí)期,這個(gè)時(shí)期學(xué)生的身體素質(zhì)必須得到保證,所以,初中階段的體育課程顯得尤為重要。對(duì)于大多數(shù)的初中生來說,根本不能確保每天一小時(shí)的體育鍛煉,很多學(xué)生寧可拿時(shí)間來玩,也不愿意進(jìn)行體育運(yùn)動(dòng),甚至有的學(xué)生對(duì)運(yùn)動(dòng)都有抵觸心理。運(yùn)動(dòng)是一個(gè)需要個(gè)人主觀意識(shí)促進(jìn)的學(xué)習(xí)項(xiàng)目,它與文化課不一樣,對(duì)文化課的學(xué)習(xí)興趣可能會(huì)給學(xué)生帶來優(yōu)秀的成績(jī),而對(duì)體育課程的興趣是體現(xiàn)在個(gè)人的身體素質(zhì)上的。初中階段正是學(xué)生身體迅速發(fā)展的時(shí)期,體育運(yùn)動(dòng)對(duì)學(xué)生的身體發(fā)展有重大的影響。所以,教師在體育課程的教學(xué)方面,首先以培養(yǎng)學(xué)生的運(yùn)動(dòng)興趣為主。具體來講,體育課程一般都是以課外活動(dòng)為主,教師可以利用課外的空間,進(jìn)行各種各樣的體育活動(dòng),通過鼓勵(lì)學(xué)生積極的參與,在學(xué)生參與過程中,講解有關(guān)體育的知識(shí),體育并不是簡(jiǎn)單的蹦蹦跳跳,體育這門課程包含很多不同的種類,比如說拔河、跳繩、太極、排球等等,這些都是初中階段的學(xué)生感興趣的運(yùn)動(dòng)項(xiàng)目,教師可以對(duì)學(xué)生講解有關(guān)這些項(xiàng)目的基礎(chǔ)知識(shí),使學(xué)生了解基本的知識(shí)背景。這樣在課堂活動(dòng)中,學(xué)生就可以根據(jù)自己的興趣進(jìn)行體育運(yùn)動(dòng),從而拓展學(xué)生的知識(shí)面,培養(yǎng)學(xué)生樹立基本的體育精神。當(dāng)學(xué)生對(duì)體育運(yùn)動(dòng)產(chǎn)生了濃厚的學(xué)習(xí)興趣的時(shí)候,學(xué)生在情緒低谷時(shí)或是壓力過大時(shí),都可以從興趣出發(fā),通過進(jìn)行自己喜愛的體育運(yùn)動(dòng)來進(jìn)行發(fā)泄。而處于青春期的初中學(xué)生在情緒發(fā)泄和壓力釋放過程中,如果缺乏有效的科學(xué)的指引,很可能誤入歧途。所以,這就需要體育教師能夠給學(xué)生傳授基本的體育知識(shí),培養(yǎng)學(xué)生樹立正確的體育概念。二、體育課程教學(xué)要注重教育意義體育相對(duì)于文化課程,雖然知識(shí)層面比較淺顯,但是它能夠帶來的教育意義卻是文化課程所無法取代的。體育課程可以通過實(shí)踐活動(dòng),讓學(xué)生在親身實(shí)踐中得到良好素養(yǎng)的培養(yǎng),文化課則只能通過單純的理論教學(xué)來使學(xué)生明白人生道理。舉例來說,初中階段的很多學(xué)生都是處于叛逆期,這個(gè)時(shí)期接受思想品德教育對(duì)學(xué)生的心理發(fā)展有很大的幫助。由此,教師可以通過體育課程中的各種項(xiàng)目,鼓勵(lì)學(xué)生積極參與其中,通過學(xué)生的參與,培養(yǎng)學(xué)生的集體榮譽(yù)感和團(tuán)結(jié)合作精神。團(tuán)結(jié)合作精神是初中階段學(xué)生正接受的思想品德教育中的一部分,但是很多學(xué)生都只是了解團(tuán)結(jié)的重要性和意義,卻不曾真正的享受團(tuán)結(jié)所帶來的快樂與教育意義。體育課程則為學(xué)生提供了直接感受團(tuán)結(jié)的契機(jī),教師要抓住體育學(xué)科的這一特點(diǎn),在教?W中注重教育意義和教育價(jià)值。具體來講,初中階段的學(xué)生對(duì)很多新鮮的事物都有很強(qiáng)的求知欲,這是年齡特點(diǎn)使然,而體育中恰巧有很多項(xiàng)目是容易引起學(xué)生興趣的。比如說排球、鉛球、籃球等男同學(xué)感興趣的運(yùn)動(dòng),而羽毛球、乒乓球、健美操等是女同學(xué)感興趣的。這些體育項(xiàng)目都是體育課程中的常見類型,教師可以根據(jù)班級(jí)特點(diǎn),選定教學(xué)項(xiàng)目,在教學(xué)過程中,通過組織各種各樣的比賽活動(dòng),通過不同的規(guī)則變化,促進(jìn)學(xué)生之間的團(tuán)結(jié)合作,使學(xué)生親身經(jīng)歷團(tuán)結(jié)的重要性。在學(xué)生合作過程中,教師需要對(duì)不同小組的學(xué)生的表現(xiàn)進(jìn)行一定的記錄。心理學(xué)研究表明,競(jìng)賽是激發(fā)學(xué)生學(xué)習(xí)動(dòng)機(jī)最有效的手段,所以,教師通過對(duì)學(xué)生的表現(xiàn)情況的反饋,使學(xué)生能夠在比賽過程中,注重團(tuán)隊(duì)的合作。這種教學(xué)方法從一定程度上來說是非常具有教育意義的,非常契合學(xué)生的心理特點(diǎn),且能夠達(dá)到良好的教學(xué)效果。三、教師要認(rèn)真做好課程計(jì)劃認(rèn)真?zhèn)湔n、上課是教師的基本素養(yǎng),無論是哪一門學(xué)科的教師,在上課之前都應(yīng)該認(rèn)真?zhèn)湔n,對(duì)課程的進(jìn)展有一定的計(jì)劃,確保教學(xué)工作的順利進(jìn)行,體育教師亦然。體育教師在上課之前要對(duì)班級(jí)學(xué)生的男女比例有一定的了解,對(duì)課堂要進(jìn)行的活動(dòng)或是要講解的知識(shí)有一定的計(jì)劃,對(duì)于一些學(xué)生感到有壓力的知識(shí)學(xué)習(xí),教師可以進(jìn)行一些放松活動(dòng)的穿插。這些環(huán)節(jié)都是需要教師在課前進(jìn)行一定的計(jì)劃,現(xiàn)在很多初中學(xué)校的體育教師都是直接上課,對(duì)課堂教學(xué)從來不進(jìn)行認(rèn)真規(guī)劃,在體育課上就讓學(xué)生自己進(jìn)行自由活動(dòng)。所以,教師在上課之前,對(duì)班級(jí)的男女比例有一定的掌握主要是為了能夠進(jìn)行有效的教學(xué),體育項(xiàng)目種類繁多,男生女生的興趣點(diǎn)也大不相同,教師需要通過對(duì)所教班級(jí)的學(xué)生的情況有一定的了解,才能更好地選擇符合大部分學(xué)生興趣的教學(xué)內(nèi)容。素質(zhì)教育下的教學(xué)原則首先就是要使教育面向全體學(xué)生,使得一切教學(xué)活動(dòng)都是為了學(xué)生的全面發(fā)展。所以,體育教學(xué)是促進(jìn)學(xué)生全面發(fā)展不可或缺的一個(gè)環(huán)節(jié),教師必須高度重視體育課程的教學(xué),使初中階段的學(xué)生能夠德智體美全面發(fā)展,為社會(huì)培養(yǎng)更多全面發(fā)展的高素質(zhì)人才??偠灾?,初中階段的體育教學(xué)是必須遵循素質(zhì)教育的發(fā)展原則的,在本著以學(xué)生為本的原則基礎(chǔ)上,通過創(chuàng)新靈活的教學(xué)方法和形式多樣的體育活動(dòng)培養(yǎng)學(xué)生的體育精神?!伴喿x教學(xué)是學(xué)生、教師、教科書編者、文本之間對(duì)話的過程?!薄伴喿x是學(xué)生的個(gè)性化行為,應(yīng)引導(dǎo)學(xué)生鉆研文本,在主動(dòng)積極的思維和情感活動(dòng)中,加深理解和體驗(yàn),有所感悟和思考,受到情感熏陶,獲得思想啟迪,享受審美樂趣。”《語文課程標(biāo)準(zhǔn)》中的“教學(xué)建議”強(qiáng)化了“平等對(duì)話”、“學(xué)生主動(dòng)思維”,這是“以教師為主導(dǎo),學(xué)生為主體”的教學(xué)理念的又一進(jìn)步,真正地把“話語權(quán)”交給學(xué)生,喚醒學(xué)生的解讀欲望,讓他們自主體驗(yàn)解讀。只是新課程標(biāo)準(zhǔn)雖實(shí)施多年,不少教師教學(xué)觀念雖有所轉(zhuǎn)變,但是閱讀教學(xué)往往“穿新鞋,走老路”,導(dǎo)得多,學(xué)生活動(dòng)少。究其原因,首先是未能真正走進(jìn)新課程,不放心學(xué)生,不相信學(xué)生的學(xué)習(xí)能力;其次是圖省力,教師包辦不用多想教學(xué)策略,又走回“滿堂講”的老路。因此,我以為語文閱讀教學(xué)中務(wù)必處理好“少講”與“多讀”的關(guān)系。一、“少講”是確保閱讀高效課堂的前提“閱讀是學(xué)生的個(gè)性化行為”、“不應(yīng)完全以教師的分析來代替學(xué)生的閱讀實(shí)踐?!保ā墩Z文課程標(biāo)準(zhǔn)》)但現(xiàn)實(shí)是不少課堂講風(fēng)很盛,老師的講取代了學(xué)生的學(xué),剝奪了學(xué)生自主學(xué)習(xí)的權(quán)利。學(xué)生的學(xué)習(xí)容易陷入被動(dòng)機(jī)械,知識(shí)體系也許能搭成,但學(xué)習(xí)能力難以養(yǎng)成,創(chuàng)新思維、研究實(shí)踐自然得不到鍛煉,學(xué)生的語文素養(yǎng)自然也就得不到提高。因此,高效課堂呼喚教師“少講”,才能讓出機(jī)會(huì)讓學(xué)生“多學(xué)”?!吧僦v”首先表現(xiàn)為教師在課堂上要”少講析”?!缎抡n程標(biāo)準(zhǔn)》實(shí)施后,對(duì)課文進(jìn)行支離破碎分析的情形不多了,但有的教師仍習(xí)慣于講解,主角意識(shí)強(qiáng)烈,課堂成了充滿激情的演講場(chǎng)、“一言堂”。課前只考慮課程預(yù)設(shè),導(dǎo)學(xué)策略不作重點(diǎn)考慮,注重教學(xué)內(nèi)容,不注重教學(xué)方法,學(xué)生成了盛裝知識(shí)的容器,被動(dòng)接受知識(shí),難以形成能力;還有的老師課堂上也讓學(xué)生發(fā)言,讓學(xué)生思考、討論,也能堅(jiān)持“啟發(fā)誘導(dǎo)”,但學(xué)生的思考、交流總是在老師想方設(shè)法、刻意的講解分析下被引向參考書預(yù)設(shè)的答案,有時(shí)學(xué)生的理解與預(yù)設(shè)偏離時(shí),教師便予以否定。這樣的講析與傳統(tǒng)的講解實(shí)質(zhì)是一致的,仍是教師占主導(dǎo),只會(huì)扼殺學(xué)生的創(chuàng)新思維。這兩種“講”,學(xué)生都難有自己的思維,難以養(yǎng)成各種能力?!吧僦v”其次表現(xiàn)為“能等待”。在課堂活動(dòng)中,有些學(xué)生思維能力不強(qiáng),表達(dá)能力不佳,回答問題時(shí)吞吞吐吐不清晰,這時(shí)有的老師要么叫停,馬上另叫同學(xué)發(fā)言,要么反復(fù)啟發(fā)引導(dǎo),一個(gè)接一個(gè)直接提示,直至讓學(xué)生說出老師需要的答案來,甚至說出答案只需學(xué)生判斷是或者否。作為老師一定要有耐心聽完學(xué)生的發(fā)言,不能隨意打斷學(xué)生的發(fā)言,否則會(huì)損傷學(xué)生的自尊心,傷害學(xué)生的自信心,對(duì)學(xué)生能力的形成非常不利。教師要學(xué)會(huì)等待,給學(xué)生足夠的閱讀、思考、交流的時(shí)間。如果當(dāng)學(xué)生還在對(duì)文本語言感悟、思考的時(shí)候,教師怕時(shí)間不夠,為了完成預(yù)定的教學(xué)目標(biāo),教師就著急讓領(lǐng)悟快的學(xué)生回答問題,其余大部分學(xué)生思考的過程被迫中斷,長(zhǎng)此以往,大多數(shù)學(xué)生的思維能力又怎能養(yǎng)成呢?要想使學(xué)生得到全面科學(xué)的發(fā)展,就需要我們教師在課堂中學(xué)會(huì)等待,給予學(xué)生思維的空間,激勵(lì)學(xué)生敢于思辨,善于匡正錯(cuò)誤認(rèn)識(shí),在課堂教學(xué)中鑄就精彩。德國(guó)教育家第斯多惠說過,“愚蠢的教師是教給真理,聰明的教師是教學(xué)生發(fā)現(xiàn)真理”,所以教師一定不能做“話霸”,要善于把課堂“還給”學(xué)生,教師要做的就是引導(dǎo)、提升,加深學(xué)生對(duì)知識(shí)的理解和運(yùn)用。學(xué)生已經(jīng)掌握的知識(shí)“少講”,學(xué)生自己通過學(xué)習(xí)就能理解的“少講”,超越學(xué)習(xí)要求的少講。二、“多讀”是成就閱讀高效課堂的關(guān)鍵(一)教師要能夠獨(dú)立鉆研文本,養(yǎng)成解讀能力。“書讀百遍,其義自見”,這句話說明了讀的重要作用。解讀文本,是每一位教師的基本功,閱讀教學(xué)在本質(zhì)上是教師與學(xué)生之間的對(duì)話,而教師首先要成為與文本對(duì)話的“首席”。在實(shí)際教學(xué)中,有些教師仍唯“教參”是瞻,以為順暢的課堂就是將“教參”對(duì)課本的分析和理解通過各種形式悉數(shù)傳授給學(xué)生,這種知識(shí)傳聲筒的做法,必將導(dǎo)致學(xué)生思維能力的退化、思想的缺乏。面對(duì)文本,教師首先要感知文本,獨(dú)立解讀文本,用心靈和文本對(duì)話,和作者對(duì)話,走進(jìn)作者的情感世界,形成自己的閱讀感悟。曾經(jīng)有人給于漪老師作了這般歸納:“非科班出身”的于漪老師第一年是撇開任何“教參”逐字逐句寫教案,第二年搜羅所有“教參”改教案,第三年整合新的體驗(yàn)再度重寫教案,改行三年就成為語文骨干教師。于漪老師的成功做法為我們提供了“實(shí)踐―理解―反思”的最佳范例。說明教師只有深入研讀教材,才能預(yù)先發(fā)現(xiàn)學(xué)生在品讀文本時(shí)可能遇到的問題,才能憑智慧生成課堂內(nèi)的種種精彩。(二)還學(xué)生自主解讀文本的自由,養(yǎng)成與文本對(duì)話能力?,F(xiàn)在還有些課堂借著高效課堂的名頭,常忽視學(xué)生對(duì)文本的閱讀,文本內(nèi)容通讀一遍就讓學(xué)生復(fù)述或概括;有些句子學(xué)生還不能讀通順、讀流利,就匆忙地讓學(xué)生談感受;一個(gè)問題下去,還沒讓學(xué)生從文本里找到依據(jù)思考,就匆忙讓學(xué)生討論交流;學(xué)生談不到點(diǎn)子上,就擔(dān)心教學(xué)內(nèi)容完不成,就恨鐵不成鋼地引導(dǎo)到規(guī)范答案上。這樣學(xué)生與文本的接觸僅是“走馬觀花”,談不出獨(dú)到的見解,養(yǎng)不成獨(dú)到的文本解讀能力是可想而知的。閱讀教學(xué)需要學(xué)生和文本的充分對(duì)話,要給學(xué)生足夠的時(shí)間去思考感悟文本。教師可以引導(dǎo)學(xué)生運(yùn)用各種形式的讀,讓學(xué)生真正地走進(jìn)文本,走進(jìn)作者的內(nèi)心。1.品讀。教學(xué)中可以引導(dǎo)學(xué)生去研讀教材,悉心品讀文本,從詞語或句子或語段去理解、體味語言,領(lǐng)悟文章的思想精髓,激發(fā)與作者的情感共鳴,得到語言智慧的啟迪?!稐椇恕芬晃囊詷銓?shí)的語言抒發(fā)了海外游子濃濃的愛國(guó)情懷。如果僅從內(nèi)容層面考慮,會(huì)覺得這篇課文平淡無奇,但如果通過品讀語言文字,讓學(xué)生和文本充分對(duì)話,和“舊時(shí)同窗”同呼吸,共脈搏,就能體會(huì)到身在異國(guó)多年仍情牽故土的游子的赤誠(chéng)濃情,感受到本課語言獨(dú)特的美。在教學(xué)時(shí),我與學(xué)生抓住能體現(xiàn)“舊時(shí)同窗”愛國(guó)情懷的多處細(xì)節(jié)進(jìn)行深入研讀,比如,“再三托付帶棗核”,把“棗核托在掌心”,安置有“家鄉(xiāng)味道”的花園等,由此揣摩出同窗的內(nèi)在心理。讓學(xué)生從課文中的字、詞、句甚至標(biāo)點(diǎn)符號(hào)的比較、揣摩、感悟、運(yùn)用中受到語言的熏陶,努力使學(xué)生提高語文素養(yǎng)。2.朗讀。朗讀有利于深入體味文本。學(xué)生通過獨(dú)立的誦讀感悟,通過朗讀技巧的運(yùn)用把文章中的人事情理繪聲繪色地表達(dá)出來,喚起他們的情感體驗(yàn),探求出隱藏在文本中的內(nèi)涵。可以說,追求語文閱讀高效課堂,一定要讓“課堂響起來”。再說說聽過的《棗核》一課,從“動(dòng)口朗讀”到“動(dòng)情朗讀”,再到“動(dòng)心朗讀”來安排教學(xué)環(huán)節(jié),設(shè)計(jì)上由淺入深,符合認(rèn)知規(guī)律,但在實(shí)際教學(xué)中朗讀分量并不多,沒有很好地喚起學(xué)生對(duì)文章的情感體驗(yàn)。如,“動(dòng)情朗讀”部分安排的是討論交流:為什么帶棗核?哪些地方可見老人思鄉(xiāng)?朗讀一帶而過,只到學(xué)生找到讀出相關(guān)語句即止;“動(dòng)心朗讀”部分讓學(xué)生思考:作者通過這個(gè)故事想告訴我們什么?由于前面未能調(diào)動(dòng)起學(xué)生情感,主旨句的朗讀明顯平淡無味,教師指出問題后,未作情感引領(lǐng),朗讀指導(dǎo),就要求學(xué)生再讀,效果可想而知。其實(shí),課堂上的朗讀除了要注意朗讀形式多樣化外,讀前教師還要明確要求,讀后還要注意及時(shí)評(píng)價(jià)反饋,讀時(shí)更要給足時(shí)間讓學(xué)生自主地揣摩理解文本。通過自主試讀,反復(fù)朗讀,來加深學(xué)生對(duì)文本的理解和體驗(yàn),方能收到好的閱讀效果,切實(shí)地提高語文教學(xué)的質(zhì)量。古希臘哲人德莫克利特說過:“頭腦不是一個(gè)要被填滿的容器,而是一支需要被點(diǎn)燃的火把?!苯處熞龅木褪屈c(diǎn)燃火把,焐熱思維,讓知識(shí)的種子催生出累累的思考果實(shí),閱讀高效課堂只有堅(jiān)持“少講多讀”,才能演繹課堂精彩,讓語文煥發(fā)出無盡的魅力光輝。■參考書目:1.初中語文新課程標(biāo)準(zhǔn).2.余映潮語文閱讀教育藝術(shù)50講.3.歲月如歌――于漪.上海教育出版社.比阿培南臨床應(yīng)用1、合法而穩(wěn)定的權(quán)力在使用得當(dāng)時(shí)很少遇到抵抗1比阿培南的臨床應(yīng)用比阿培南的臨床應(yīng)用2contents目錄01碳青霉烯的發(fā)展史02比阿培南的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及作用機(jī)制03比阿培南的臨床應(yīng)用contents3碳青霉烯類抗生素的發(fā)現(xiàn)0世界70年代中期Merck公司硏究人員在篩選能作用于細(xì)胞壁生物合成的抑制劑過程中,從鏈霉菌Streptomycescattleya發(fā)酵液中分離得到第一個(gè)碳青霉烯化合物納霉素(Thienamycin),又稱為硫霉素因其不良反應(yīng)較大,化學(xué)穩(wěn)定性差,未能應(yīng)用于臨床碳青霉烯類抗生素的發(fā)現(xiàn)4碳青霉烯類抗菌藥物的發(fā)展史品種國(guó)外上市時(shí)間國(guó)內(nèi)上市時(shí)間亞胺培南1985帕尼培南19942002美洛培南19951999厄他培南2005比阿培南20022008碳青霉烯類抗菌藥物的發(fā)展史5¢目前在中國(guó)上市的碳青霉烯美羅培南(商品名美平):亞胺培南西司他丁(商第一代1994年首次在意大利上市品名泰能):1985年首本住友開發(fā),國(guó)產(chǎn)的為深次在美國(guó)上市,美國(guó)默圳海濱生產(chǎn)的倍能。第沙東開發(fā)可以單獨(dú)使用的碳青霉烯類抗生素帕尼培南倍他米隆(商品名克倍寧):1994年首次在日本上市,日本三共開發(fā)比阿培南,2002年首次在第二代日本上市,日本明治,國(guó)產(chǎn)的有兩家,一家為天冊(cè)另一家為先聲的安信。¢目前在中國(guó)上市的碳青霉烯6比阿培南((biapenemB內(nèi)酰胺酸強(qiáng)塭搗基性增加對(duì)細(xì)菌的膜穿透性2對(duì)革陰(銅綠)抗菌力增強(qiáng)增加對(duì)腎降低腎毒性脫氫酶COOH4更難與GABA結(jié)合1的穩(wěn)定降低神經(jīng)毒性性,可單匕7八厶BPM20年)化學(xué)名稱:(6-[(4R56S}2羧基6(1R-1羥乙基]4甲基7氧代1氮雜雙環(huán)3.20庚2烯3基硫}67二氬5H吡唑[12a]124三唑4-鍚內(nèi)鹽分子式C15H18N404S分子量:350比阿培南((biapenem7比阿培南的作用機(jī)理比阿培南與細(xì)菌細(xì)胞壁內(nèi)膜的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合,干擾細(xì)菌細(xì)胞壁粘肽的合成,是細(xì)菌細(xì)胞壁缺損,導(dǎo)致細(xì)菌膨脹、溶解、死亡。人類細(xì)胞沒有細(xì)胞壁,β-內(nèi)酰胺藥對(duì)人體毒性極小由于比阿培南主要與PBP1,2和4結(jié)合,導(dǎo)致球狀體生成因而內(nèi)毒素釋放量低。美羅培南由于對(duì)PBP3選擇性較高導(dǎo)致絲狀體生成,釋放高水平內(nèi)毒素A°青霉素對(duì)大腸桿菌的作用比阿培南的作用機(jī)理8◆比阿培南的顯著特點(diǎn)穩(wěn)定性強(qiáng)01位上雙環(huán)三唑的甲基炭青霉烯,對(duì)DHP-1穩(wěn)不良反應(yīng)降低定,半衰期延長(zhǎng)謗發(fā)癤發(fā)抗菌譜更廣耐藥少可用于治疔細(xì)菌性膜更安金有效的青霉烯對(duì)革蘭氏明性和陽性需氧菌作用。較少發(fā)生其他β-體外活性更強(qiáng)內(nèi)酰胺類抗生素常見的細(xì)菌耐藥問題抑制銅綠和厭氧菌的體外活胺培南強(qiáng)2~4倍、抑制耐藥性較美羅培南強(qiáng)4~8倍,對(duì)不動(dòng)桿菌和厭氧菌活性優(yōu)于頭孢他啶組織穿透力強(qiáng)膀胱濃度最高,其次是皮膚肺和肝。具有良好的腦脊液◆比阿
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