《藥物化學(xué)》知識(shí)點(diǎn)整理

注意：請(qǐng)?jiān)卺t(yī)師指導(dǎo)下應(yīng)用，內(nèi)容僅供參考！《藥物化學(xué)》知識(shí)點(diǎn)整理藥大流傳著這樣一句話——“生化物化必有一掛”，究其原因是因?yàn)橹R(shí)點(diǎn)繁多，且瑣碎，克服這些難點(diǎn)的關(guān)鍵在于1、理解藥物的結(jié)構(gòu)。2、反復(fù)多次地記憶背誦。牢固的記憶并不是靠考前突擊的那幾天，而是在平時(shí)利用零散時(shí)間記憶。第一章藥物的結(jié)構(gòu)與生物活性第三章藥物設(shè)計(jì)的原理與基本方法名詞解釋部分：（答案在本文末尾）1、構(gòu)-性關(guān)系(SPR)：2、構(gòu)-效關(guān)系(SAR):3、構(gòu)-代關(guān)系(SMR):4、構(gòu)-毒關(guān)系(STR):5、藥物類藥性(Dug-Lik?)：6、藥效團(tuán)(Pharmacophore):7、藥效構(gòu)象(PharmacophoricConformation):8、基于受體結(jié)構(gòu)的藥物設(shè)計(jì)(Receptor--Structure-BasedDrugDesign):9、先導(dǎo)化合物(LeadCompound):10、生物電子等排體(Bioisostere):11、前藥(Prodrug):12、軟藥(SoDg):13、硬藥(HardDrug):14、孿藥(TwinDug):15、拼合原理(CombinationPrinciples):16、合理藥物設(shè)計(jì)(RationalDrugDesign):答案：1、構(gòu)-性關(guān)系(Structure-PropertiesRelationships,SPR)：藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物理化性質(zhì)之間的關(guān)系。2、構(gòu)-效關(guān)系(Structure-ActivitiesRelationships,.SAR):藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性之間的關(guān)系。3、構(gòu)-代關(guān)系(Structure-MetabolicsRelationships,.SMR):藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝之間的關(guān)系。4、構(gòu)-毒關(guān)系(Structure-ToxicitiesRelationships,STR):藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物毒性之間的關(guān)系。5、藥物類藥性(Dug-Lik?)：指一個(gè)化合物具有充分可接受的ADME性質(zhì)和充分可接受的毒性特性，并能通過(guò)I期臨床試驗(yàn)。6、藥效團(tuán)(Pharmacophore):指在相同作用類型的藥物中具有相同化學(xué)結(jié)構(gòu)特征的部分。7、藥效構(gòu)象(PharmacophoricConformation):指藥物分子與受體相互作用時(shí)，藥物與受體互補(bǔ)并結(jié)合的構(gòu)象。8、基于受體結(jié)構(gòu)的藥物設(shè)計(jì)(Receptor--Structure-BasedDrugDesign):以生物大分子的三維結(jié)構(gòu)為基礎(chǔ)，根據(jù)受體受點(diǎn)的形狀和性質(zhì)，研究藥物與受體的相互作用，設(shè)計(jì)新的藥物。9、先導(dǎo)化合物(LeadCompound):又稱原型物，指通過(guò)各種途徑得到的具有一定生理活性的化學(xué)物質(zhì)。10、生物電子等排體(Bioisostere):指一些原子或基團(tuán)因外圍電子數(shù)目相同或排列相似，而產(chǎn)生相似或桔抗的生理活性并具有相似理化性質(zhì)的分子或基團(tuán)。拓展后的定義為，只要有相似的性質(zhì)，相互替代時(shí)可產(chǎn)生相似的活性或桔抗的活性，都可成為生物電子等排體。11、前藥(Prodrug):指一類在體外無(wú)活性或活性較小，在體內(nèi)經(jīng)酶或非酶作用，釋放出活性物質(zhì)而產(chǎn)生藥理作用的化合物。12、軟藥(SoDg):指一類本身具有生物活性的藥物，在體內(nèi)起作用后，經(jīng)人們認(rèn)為設(shè)計(jì)的可預(yù)料的和可控制的代謝途徑，生成無(wú)毒和無(wú)藥理活性的代謝產(chǎn)物。13、硬藥(HardDrug):指具有活性的藥物，在體內(nèi)很難代謝和排除體外。一些硬藥在體內(nèi)不能被代謝，基本以原藥形式直接排出體外，或者是不易代謝，需經(jīng)過(guò)多步氧化或其他反應(yīng)而失活。14、孿藥(Twi山Dug):指將兩個(gè)相同或不同的先導(dǎo)化合物或藥物，經(jīng)共價(jià)鍵連接，綴合成一個(gè)新的分子，經(jīng)體內(nèi)代謝后，產(chǎn)生以上兩種具協(xié)同作用的藥物，結(jié)果是增強(qiáng)活性或者產(chǎn)生新的藥理活性，或者提高作用的選擇性。15、拼合原理(CombinationPrinciples):指將兩種藥物的結(jié)構(gòu)拼合在一個(gè)分子內(nèi)，或?qū)烧叩乃幮F(tuán)兼容在一個(gè)分子中，使之形成的藥物兼具兩者的性質(zhì)，強(qiáng)化藥理作用，減少各自相應(yīng)的毒副作用，或使兩者取長(zhǎng)補(bǔ)短，發(fā)揮各自的藥理活性，協(xié)同完成治療。16、合理藥物設(shè)計(jì)(RationalDrugDesign):基于對(duì)疾病過(guò)程的分子病理學(xué)生理學(xué)的理解，根據(jù)靶點(diǎn)的分子結(jié)構(gòu)，并參考效應(yīng)子的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征設(shè)計(jì)出治療該疾病的藥物分子，從而引導(dǎo)設(shè)計(jì)走向合理化。由此設(shè)計(jì)出的藥物往往活性很強(qiáng)，作用專一，副作用較低，故稱之為合理藥物設(shè)計(jì)。藥物化學(xué)知識(shí)點(diǎn)復(fù)習(xí)（名詞解釋）名詞解釋：①藥物：是指用于預(yù)防、治療、診斷人的疾病以及有目的地調(diào)節(jié)人的生理功能的物質(zhì)。②藥物化學(xué)：是一門發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、合成化學(xué)藥物、闡明藥物的化學(xué)性質(zhì)、研究藥物分子與機(jī)體生物大分子之間的相互作用規(guī)律、藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性之間的關(guān)系等方面內(nèi)容的綜合性學(xué)科。③抗感染藥物：是指一類抑制或殺災(zāi)病原微生物或寄生蟲的藥物。④磺胺類藥物是一類具有對(duì)氨基苯磺酰胺結(jié)構(gòu)的合成抗菌藥,通過(guò)抑制細(xì)菌繁殖而抗菌。5/喹諾酮類抗菌藥：通過(guò)抑制細(xì)菌DNA螺旋酶（拓?fù)洚悩?gòu)酶二）和拓?fù)洚悩?gòu)酶4而起到抗菌作用。6/抗菌增效劑：是指與抗菌藥配伍使用后,能增強(qiáng)抗菌藥的抗菌活性的藥7/前藥：指藥物經(jīng)過(guò)化學(xué)結(jié)構(gòu)改造后，在體外無(wú)活性或活性很低的化合物，在體內(nèi)經(jīng)酶促或非酶促作用又釋放出原藥而揮發(fā)藥理作用。8/鄰助作用：是指在酰基的鄰近位置有親核基團(tuán)，能引起分子內(nèi)催化，使水解反應(yīng)加速。9/去烷基氧化反應(yīng)：反應(yīng)氧，氮，硫等雜原子上的烷基在生物轉(zhuǎn)化過(guò)程中可以脫去。10/構(gòu)效關(guān)系：藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系。11/藥物的脂水分配系數(shù)：用P表示，P是藥物在有機(jī)相中和水相中分配達(dá)到平衡時(shí)的濃度C0和Cw得比值，即P=C0/Cw。12/穩(wěn)定ph值：為了防止或延緩藥物的水解，通常將藥物溶液的酸堿度調(diào)節(jié)至水解反應(yīng)速度最小的PH。13/抗生素：是某些細(xì)菌，放線菌，真菌等的次級(jí)代謝產(chǎn)物，能以極低的濃度對(duì)其他微生物產(chǎn)生抑制或殺滅作