阿莫西林課件

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林1130414021蘇鑫阿莫西林的基本信息

阿莫西林（Amoxicillin），又名安莫西林或安默西林，是一種最常用的青霉素類(lèi)廣譜β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素，為一種白色粉末或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末；味微苦，在水中微溶，在乙醇中幾乎不溶，耐酸，在胃腸道吸收好，且不易受大部分食物影響。纖維會(huì)影響吸收，降低藥效。在服用此藥期間不要吃高纖維食品，如燕麥，芹菜，胡蘿卜等。在酸性條件下穩(wěn)定。阿莫西林殺菌作用強(qiáng)，穿透細(xì)胞膜的能力也強(qiáng)。是目前應(yīng)用較為廣泛的口服青霉素之一，其制劑有膠囊、片劑、顆粒劑、分散片等等。青霉素過(guò)敏及青霉素皮膚試驗(yàn)陽(yáng)性患者禁用。阿莫西林的基本信息阿莫西林（Amoxicillin）阿莫西林課件阿莫西林的藥理作用

阿莫西林為半合成廣譜青霉素類(lèi)藥，抗菌譜及抗菌活性強(qiáng)，耐酸性強(qiáng)，殺菌作用者強(qiáng)而迅速，但不能用于腦膜炎的治療。阿莫西林在酸性條件下穩(wěn)定，胃腸道吸收率達(dá)90%。阿莫西林穿透細(xì)胞壁的能力也強(qiáng)?？诜笏幬锓肿又械膬?nèi)酰胺基立即水解生成肽鍵，迅速和菌體內(nèi)的轉(zhuǎn)肽酶結(jié)合使之失活，切斷了菌體依靠轉(zhuǎn)肽酶合成糖肽用來(lái)建造細(xì)胞壁的唯一途徑，使細(xì)菌細(xì)胞迅速成為球形體而破裂溶解，菌體最終因細(xì)胞壁損失，水份不斷滲透而脹裂死亡。阿莫西林的藥理作用

阿莫西林為半合成廣譜青霉素類(lèi)藥，阿莫西林藥理作用對(duì)大多數(shù)致病的G+菌和G-菌(包括球菌和桿菌)均有強(qiáng)大的抑菌和殺菌作用。其中對(duì)肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽(yáng)性球菌，大腸埃希菌、奇異變形菌、沙門(mén)菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株及幽門(mén)螺桿菌具有良好的抗菌活性。血液透析能清除部分藥物，但腹膜透析無(wú)清除本品的作用。敏感菌：鏈球菌和非分組型、單核細(xì)胞增多性李斯特菌、白喉?xiàng)U菌、奈瑟腦膜炎雙球菌、百日咳桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌屬、丙酸桿菌、消化鏈球菌、牛鏈球菌、沙門(mén)菌、真細(xì)菌屬、放線菌、鉤端螺旋體、梅毒螺旋體。阿莫西林藥理作用對(duì)大多數(shù)致病的G+菌和G-菌(包括球菌不穩(wěn)定性敏感菌：青霉素敏感性或耐藥性肺炎球菌、腸糞鏈球菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、志賀菌、霍亂弧菌、流感嗜血菌、淋病奈瑟球菌、梭狀桿菌。耐藥菌：葡萄球菌、卡他菌屬、產(chǎn)酸克雷白桿菌、肺炎克雷白桿菌、普通變形桿菌、假單孢菌屬、不動(dòng)桿菌、彎曲桿菌、韋榮球菌、支原體、立克次體、軍團(tuán)菌屬、分歧桿菌、脆弱桿菌。不穩(wěn)定性敏感菌：青霉素敏感性或耐藥性肺炎球菌、腸糞鏈球菌、大阿莫西林應(yīng)用阿莫西林用以治療傷寒、沙門(mén)菌感染和傷寒帶菌者可獲得滿意療效。治療敏感細(xì)菌不產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的菌株所致的尿路感染也獲得良好療效，對(duì)下尿路感染的患者和不產(chǎn)酶淋病奈瑟菌尿道炎、宮頸炎，口服單次劑量3g即可獲得滿意療效。肺炎鏈球菌、不產(chǎn)青霉素酶金葡菌、溶血性鏈球菌和不產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的流感嗜血桿菌所致的耳、鼻、喉感染、呼吸道感染和皮膚軟組織感染等皆為適應(yīng)證。鉤端螺旋體病也可用阿莫西林。本品亦可用于敏感大腸埃希菌、奇異變形桿菌和糞腸球菌所致泌尿生殖系統(tǒng)感染。本品與克拉霉素和蘭索拉唑聯(lián)合治療幽門(mén)螺桿菌感染有良好療效。阿莫西林應(yīng)用阿莫西林用以治療傷寒、沙門(mén)菌感染和傷寒帶菌者可獲阿莫西林的應(yīng)用阿莫西林適用于敏感細(xì)菌(不產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株)所致的下列感染：(1)溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染(2)大腸埃希菌、奇異變形桿菌或糞腸球菌所致的泌尿生殖道感染(3)溶血鏈球菌、葡萄球菌或大腸埃希菌所致的皮膚軟組織感染(4)溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致急性支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染(5)急性單純性淋病(6)可用于治療傷寒、其他沙門(mén)菌感染、傷寒帶菌者及鉤端螺旋體??；阿莫西林亦可與克拉霉素、蘭索拉唑三聯(lián)用藥根除胃、十二指腸幽門(mén)螺桿菌，降低消化道潰瘍復(fù)發(fā)率。阿莫西林的應(yīng)用阿莫西林適用于敏感細(xì)菌(不產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株不良反應(yīng)臨床應(yīng)用阿莫西林的不良反應(yīng)發(fā)生率約為5-6%，因反應(yīng)而停藥者約2%。其主要不良反應(yīng)有：1.過(guò)敏反應(yīng)癥狀可出現(xiàn)藥物熱、蕁麻疹、皮疹和哮喘等，尤易發(fā)生于傳染性單核細(xì)胞增多癥者。少見(jiàn)過(guò)敏性休克。2.消化系統(tǒng)癥狀多見(jiàn)腹瀉、惡心、嘔吐等癥狀，偶見(jiàn)假膜性結(jié)腸炎等胃腸道反應(yīng)。3.血液系統(tǒng)癥狀偶見(jiàn)嗜酸粒細(xì)胞增多、白細(xì)胞減少、血小板減少、貧血等。4.皮膚粘膜反應(yīng)偶見(jiàn)斑丘疹、滲出性多形性紅斑、Lyell綜合征、剝脫性皮炎。5.肝、腎功能紊亂少數(shù)患者用藥后偶見(jiàn)血清氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高、急性間質(zhì)性腎炎。6.其它興奮，焦慮，失眠，頭暈以及行為異常等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。長(zhǎng)期使用本藥可出現(xiàn)由念珠菌或耐藥菌引起的二重感染。7.靜脈注射量大時(shí)可見(jiàn)驚厥、嗜酸性粒細(xì)胞增多。不良反應(yīng)臨床應(yīng)用阿莫西林的不良反應(yīng)發(fā)生率約為5-6%，因反應(yīng)禁忌

國(guó)家衛(wèi)生部門(mén)規(guī)定，使用阿莫西林前必須進(jìn)行青霉素皮膚試驗(yàn)，陽(yáng)性反應(yīng)者禁用。此外，青霉素鈉、青霉素鉀等也屬青霉素類(lèi)抗生素，使用前都必須做皮試。1.對(duì)一種青霉素過(guò)敏者可能對(duì)其它青霉素過(guò)敏，也可能對(duì)青霉胺或頭孢菌素過(guò)敏，用藥前必須做青霉素皮膚試驗(yàn)，陽(yáng)性者禁用。2.傳染性單核細(xì)胞增多癥、淋巴細(xì)胞性白血病、巨細(xì)胞病毒感染、淋巴瘤等患者禁用。3.哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過(guò)敏性疾病史者；皰疹病毒感染者，尤其是傳染性單核細(xì)胞增多癥患者(可增強(qiáng)皮膚不良反應(yīng)的危險(xiǎn)性)；應(yīng)慎用。4.用含硫酸銅的片狀試劑(R)、費(fèi)林溶液測(cè)定尿糖時(shí)可能會(huì)導(dǎo)致假陽(yáng)性反應(yīng)；少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)血清轉(zhuǎn)氨酶升高、嗜酸粒細(xì)胞增多和白細(xì)胞減少。5.孕婦和哺乳期婦女以及3個(gè)月以下兒童慎用。晚期妊娠孕婦應(yīng)用后，可使血漿中結(jié)合的雌激素濃度減少，但對(duì)游離的雌激素和孕激素?zé)o影響。本品可經(jīng)乳汁排出，乳母使用本品后可使嬰兒致敏。禁忌

國(guó)家衛(wèi)生部門(mén)規(guī)定，使用阿莫西林前必須進(jìn)行青霉素皮膚試驗(yàn)阿莫西林的劑型

阿莫西林有多種劑型，包括注射劑、膠囊、片劑、沖劑等，但不論是哪一種劑型，對(duì)儲(chǔ)存環(huán)境的要求都很高，應(yīng)該遮光、密封，在涼暗干燥處保存。即使儲(chǔ)存條件合適，阿莫西林在放置過(guò)程中，仍有可能發(fā)生分解與聚合等化學(xué)變化，形成新的過(guò)敏性物質(zhì)。在炎熱潮濕的季節(jié)，這種變質(zhì)失效的速度還會(huì)加快。此外，阿莫西林與氨基糖甙類(lèi)藥（如慶大霉素、卡那霉素）、環(huán)丙沙星、培氟沙星等藥物，屬于配伍禁忌，不能放在同一個(gè)容器中。使用阿莫西林膠囊必須遵醫(yī)囑，將其作為家庭常備藥物自行服用既有盲目性，也有危險(xiǎn)性。在服用阿莫西林的過(guò)程中，如果出現(xiàn)皮疹等過(guò)敏反應(yīng)，或嚴(yán)重的消化系統(tǒng)不良反應(yīng)，如腹瀉、嘔吐等，必須立刻停藥。阿莫西林的劑型阿莫西林有多種劑型，包括注射劑、膠囊阿莫西林劑型阿莫西林劑型阿莫西林劑型阿莫西林劑型藥物相互作用

1.丙磺舒可延緩阿莫西林經(jīng)腎排泄，延長(zhǎng)其血清半衰期，因而使本品的血藥濃度升高。2.阿莫西林與氨基糖苷類(lèi)藥合用時(shí)，在亞抑菌濃度時(shí)可增強(qiáng)阿莫西林對(duì)糞鏈球菌體外殺菌作用。3.阿莫西林與β-內(nèi)酰胺酶抑制劑如克拉維酸合用時(shí)，抗菌作用明顯增強(qiáng)?？死S酸不僅可以不同程度地增強(qiáng)產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株對(duì)阿莫西林的敏感性，還可增強(qiáng)阿莫西林對(duì)某些非敏感菌株的作用，這些菌株包括擬桿菌、軍團(tuán)菌、諾卡菌和假鼻疽桿菌。4.氯霉素，大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)，璜胺類(lèi)及四環(huán)素在體外可干擾本品的抗菌作用，但其臨床意義不明。5.阿莫西林與避孕藥合用時(shí)，可干擾避孕藥的腸肝循環(huán)，從而降低其藥效。6.別嘌呤類(lèi)尿酸合成抑制劑可增加阿莫西林發(fā)生皮膚不良反應(yīng)的危險(xiǎn)性。7.阿莫西林與氨甲蝶呤合用時(shí)，本品可使氨甲蝶呤腎廓清率降低，從而增加氨甲蝶呤毒性。8.食物可延遲阿莫西林的吸收，但食物并不明顯降低藥物吸收的總量。藥物相互作用

用法用量

口服：①成人1次0.5g，每6～8小時(shí)1次，每日劑量不超過(guò)4g；②小兒每日20～40mg/kg，每8小時(shí)1次服用。③新生兒和早產(chǎn)兒一次口服50mg，12小時(shí)1次；感染嚴(yán)重者可每8小時(shí)1次。④晚期腎功能衰竭病人本品的半衰期可自正常的0.9～2.3小時(shí)延長(zhǎng)至5～20小時(shí)；肌內(nèi)注射：0.5-1g/次，一日3-4