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注射用西咪替丁一、產(chǎn)品介紹1.適應(yīng)癥1.1規(guī)定適應(yīng)癥(1)治療已明確診斷的十二指腸潰瘍,胃潰瘍。(2)十二指腸潰瘍短期治療后復(fù)發(fā)的患者。(3)持久性胃食道返流性疾病,對(duì)抗返流措施和單一藥物治療如抗酸劑無效的患者。(4)預(yù)防危急病人發(fā)生應(yīng)激性潰瘍及出血。(5)胃泌素瘤(卓林格-艾利森氏綜合征)。1.2臨床新用法(1)治療小兒秋季腹瀉黃玉柱等用CMD治療小兒科冬季腹泄51例療效滿意。方法:用CMD8-12mg/kg·d,放入1/3-2/3張含鈉液100-250mL中靜脈滴注,每日1次,最大量小于0.15g/天,連用3-5天,并糾正水電解質(zhì)紊亂及酸堿平衡,防治感染及對(duì)癥治療,治療組有效48例,總有效率94.12%;對(duì)照組42例,有效36例,總有效率85.71%。兩組有顯著差異(P<0.01)。(2)治療水痘溫海華用CMD200mg(小于1周歲者酌減)加病毒唑7.5mg/kg體重,肌注2次/日,連續(xù)3-4次。同時(shí)停止一切其他治療方法。治療病例38例,無一例痘疹加重或復(fù)出者,對(duì)合并感染及水痘病毒性腦炎患者經(jīng)過針對(duì)細(xì)菌感染和營養(yǎng)消耗等綜合處理無一例加重或復(fù)出者,有效率為100%。(3)預(yù)防輸血反應(yīng)孫萍等用CMD預(yù)防輸血反應(yīng)效果滿意。實(shí)驗(yàn)組輸血前給予CMD0.2g靜推,對(duì)照組輸血前給予地塞米松5mg靜推。結(jié)果實(shí)驗(yàn)組120例,輸血反應(yīng)2例,反應(yīng)發(fā)生率為2.50%。結(jié)果提示CMD預(yù)防輸血反應(yīng)效果好,方法簡(jiǎn)單,又避免了地塞米松的副作用。(4)治療慢性潰瘍性結(jié)腸炎王永雁用CMD每日1.0g,于早、午、晚餐各服200mg,睡前加服400mg1-2月或更長一些時(shí)間,共治療15例,患者一般在7天左右大便成形,多數(shù)患者次數(shù)每日1次,極少數(shù)為每日1-2次。(5)治療過敏性紫癜王春黎應(yīng)用CMD治療過敏性紫癜31例,效果滿意。方法:CMD1.2g加入10%葡萄糖250-500mL中靜脈滴注,紫癜全部消退后改為甲氰咪胍口服每日1.0-1.2g,連用15天,無紫癜復(fù)發(fā)現(xiàn)象。無效1例,總有效率97%。(6)治療前列腺增生癥譚巨儒使用CMD治療前列腺增生癥17例,年齡46-83歲。其中前列腺增生III度3例,II度6例,I度8例。方法:甲氰咪胍400mg,每日4次口服,待前列腺增生I以下時(shí),排尿困難消失,予以維持量每日400mg口服,半年。結(jié)果除3例因故未繼續(xù)治療外,余14例有癥狀明顯改善。(7)治療痤瘡程明為用CMD200mg,每日3次口服,連服2周為1療程。一般用藥1-4療程。治療28例,無效2例,總有效率92.9%。療效滿意。(8)治療帶狀皰疹過偉華應(yīng)用CMD治療帶狀皰疹療效滿意。方法:CMD200mg,每日3次口服,睡前加服400mg,小兒按10mg/kg·d,結(jié)果治療組29例,治愈27例(93.1%),治愈所需時(shí)間3-20天,平均9.1天,對(duì)照組(用VB1,B12,嗎啉雙胍)17例,治愈13例(76.4%)。治愈所需時(shí)間7-30天,平均17.2天,兩組對(duì)比有顯著差異(P<0.05)。2.產(chǎn)品特點(diǎn)(1)有效抑制胃酸分泌,是第一個(gè)真正有效地抗抗?jié)兯?。?)促進(jìn)機(jī)體免疫調(diào)節(jié),(3)長期維持治療,有效預(yù)防胃潰瘍復(fù)發(fā)(4)適度抑酸,胃腸感染機(jī)會(huì)小3.用法用量(1)靜脈滴注本品用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液或葡萄糖氯化鈉注射液溶解,然后加到250~500ml5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液或葡萄糖氯化鈉注射液中,靜脈滴注。滴速為每小時(shí)1~4mg/kg,每次0.2~o.4g,每日0.6~1.6g(3-8支)。(2)靜脈注射用上述溶液20ml溶解后緩慢靜脈注射(不應(yīng)少于5分鐘),每6小時(shí)1次,每次0.2g(4支/日)。(3)肌內(nèi)注射用滅菌注射用水溶解,一次0.2g,每6小時(shí)1次。4.作用機(jī)理西咪替丁為一種H2受體拮抗劑,能夠有效地阻斷組胺H2受體,明顯地抑制食物、組胺、五肽胃泌素、咖啡因與胰島素等刺激引起的胃酸分泌。對(duì)因化學(xué)刺激引起的腐蝕性胃炎有預(yù)防和保護(hù)作用,對(duì)應(yīng)激性胃潰瘍和上消化道出血也有明顯療效。5.不良反應(yīng)本品的不良反應(yīng)總體上講并不常見,且通常在繼續(xù)用藥或停藥后消失。1.較常見的不良反應(yīng)有腹瀉、乏力、頭暈、嗜睡、頭痛和皮疹。2.本品有輕度抗雄性激素作用,用藥劑量較大(每日在1.6g以上)可引起男性乳房發(fā)育、女性溢乳、性欲減退、陽痿、精子計(jì)數(shù)減少,停藥后消失。3.本品可通過血-腦屏障,具有一定的神經(jīng)毒性。偶見精神紊亂、焦慮不安、抑郁、憂慮、譫妄、幻覺、定向力障礙多見于老年,重癥患者,一般停藥后3-4天癥狀消失。在治療酗酒者的胃腸道合并癥時(shí),可出現(xiàn)震顫性譫妄,酷似戒酒綜合征。4.本品罕見的不良反應(yīng)有:過敏反應(yīng)、發(fā)熱、關(guān)節(jié)痛、肌痛、間質(zhì)性腎炎、尿潴留、肝臟毒性、胰腺炎。5.極少數(shù)有血白細(xì)胞減少及粒細(xì)胞缺乏癥,這些人都患有其它嚴(yán)重疾患,接受已知使血細(xì)胞減少的藥物和治療。血小板減少癥和再生障礙性貧血罕有報(bào)導(dǎo)。偶見血漿中肌酐或血清轉(zhuǎn)氨酶增加。極罕見肝炎。6.使用H2受體阻滯劑極罕見出現(xiàn)心動(dòng)過緩、心動(dòng)過速和心臟阻滯,以及過敏性血管炎的報(bào)道。所有的這些反應(yīng)通常在停藥后消失。二、常見抑酸藥的分類1.制酸藥是無機(jī)弱堿鹽類,能直接中和胃酸,生成鹽和水,從而提高胃液的ph值,減低胃蛋白酶活性,降低十二指腸負(fù)荷,減輕胃酸對(duì)十二指腸黏膜的刺激,以緩解疼痛促進(jìn)潰瘍愈合。代表藥物像修正制藥的斯達(dá)舒膠囊等。常見的不良反應(yīng)腹脹、食欲不振、鈉潴留致高血壓、軟骨病或骨質(zhì)疏松、代謝性堿中毒、腎功能損害等。目前常作為止痛的輔助用藥。2.抗膽堿能藥物——M1膽堿受體的阻斷劑具有選擇性的抗膽堿能藥物,對(duì)胃壁細(xì)胞的毒蕈堿受體有高度親和力,而對(duì)平滑肌,心肌和唾液腺等的毒蕈堿受體的親和力低,故應(yīng)用一般治療劑量時(shí),僅能抑制胃酸分泌,而很少有其它抗膽堿藥物對(duì)瞳孔、胃腸平滑肌、心臟、唾液腺和膀胱肌等的副作用。常用藥物如哌侖西平、替侖西平、左輪系平等。3.H2受體拮抗劑能選擇性地\o"醫(yī)學(xué)百科:阻斷"阻斷\o"醫(yī)學(xué)百科:壁細(xì)胞"壁細(xì)胞膜上的H2受體,使\o"醫(yī)學(xué)百科:胃酸"胃酸分泌減少。不僅\o"醫(yī)學(xué)百科:抑制"抑制基礎(chǔ)胃酸的分泌,而且能部分地阻斷\o"醫(yī)學(xué)百科:組胺"組胺、\o"醫(yī)學(xué)百科:五肽胃泌素"五肽胃泌素、\o"醫(yī)學(xué)百科:擬膽堿藥"擬膽堿藥和\o"醫(yī)學(xué)百科:刺激"刺激\o"醫(yī)學(xué)百科:迷走神經(jīng)"迷走神經(jīng)等所致的胃酸分泌。H2受體拮抗劑按藥理作用可分四代,其中第一代代表藥物為西咪替丁、第二代代表藥物為雷尼替丁、第三代代表藥物為法莫替丁、第四代代表藥物為羅沙替丁。第三代的法莫替丁為強(qiáng)效品種,第四代的羅沙替丁為生物利用度最高的品種。4.質(zhì)子泵抑制劑質(zhì)子泵抑制劑本身是一類無活性的前體藥,進(jìn)入腸道

吸收以后進(jìn)入血液,由于其為弱堿性,所以很快就被吸引到壁細(xì)胞分泌小管的高酸環(huán)境中,在胃壁細(xì)胞的管池及分泌小管的細(xì)胞膜上分布著H+-K+-ATP酶,該酶是介導(dǎo)胃酸分泌的最終途徑,能將細(xì)胞外的K+泵入細(xì)胞內(nèi),而將H+泵出細(xì)胞外,H+與CL–結(jié)合形成胃酸。質(zhì)子泵抑制劑(PPI)通過非競(jìng)爭(zhēng)性不可逆的對(duì)抗作用,抑制胃壁細(xì)胞內(nèi)的質(zhì)子泵,產(chǎn)生較H2受體阻滯劑更強(qiáng)更持久的抑酸效應(yīng)。因而對(duì)基礎(chǔ)、夜間胃酸和五肽胃泌素、

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