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試卷代號:21292022年春季學(xué)期考試藥物化學(xué)參考答案(開卷)2022年7月一、單項選擇題(每小題2分,共30分)1.D2.C3.B4.C5.D6.B7.D8.C9.C10.D11.B12.A13.C14.A15.B二、配伍選擇題(每小題2分,共20分)16.A17.C18.D19.B20.A21.A22.C23.B24.A25.A三、選擇填空題(從下列備選答案中選擇一個最恰當(dāng)?shù)奶畹娇崭裰?每空2分,共20分)26.二氫吡啶降壓藥(前后順序不可調(diào))27.環(huán)氧合酶預(yù)防血栓形成(前后順序不可調(diào))28.7-氨基頭孢烷酸29.吡啶酮酸抗菌(前后順序不可調(diào))30.嘌呤中樞興奮(前后順序不可調(diào))31.酯四、簡答題(每小題10分,共30分)32.常用甾體激素類藥物按藥理作用和化學(xué)結(jié)構(gòu)各分為哪幾類?每類各列舉一具體藥物。答:甾體激素是一類含有甾體母核基本結(jié)構(gòu)的激素。(2分)(1)按藥理作用,其可分為性激素,如丙酸睪酮以及皮質(zhì)激素如可的松。(4分)(2)按化學(xué)結(jié)構(gòu),其可分為雌甾烷如雌二醇、雄甾烷如甲基睪丸素以及孕甾烷如黃體酮等。(4分)33.簡述抗心律失常藥物的分類,每類各舉一具體藥物。答:抗心律失常藥根據(jù)作用機(jī)制可分為四類:Ⅰ類抗心律失常藥,即鈉通道阻斷劑又可分為IA類膜穩(wěn)定劑,如普魯卡因胺;(1分)IB類輕度鈉通道阻斷劑,如利多卡因;(1分)IC類鈉通道嚴(yán)重阻斷劑,如鹽酸普羅帕酮。(1分)Ⅱ類抗心律失常藥即β受體拮抗劑,如普萘洛爾;(2分)Ⅲ類抗心律失常藥,即延長動作電位時程的藥物,主要阻斷鉀通道發(fā)揮抗心律失常作用,如胺碘酮;(3分)Ⅳ類抗心律失常藥,即鈣通道阻斷劑,如維拉帕米。(2分)34.舉例說明如何對青霉素的結(jié)構(gòu)進(jìn)行改造,以得到耐酸、耐酶的青霉素。答:青霉素的母核是由β-內(nèi)酰胺環(huán)和五元的氫化噻唑環(huán)駢合而成,兩個環(huán)的張力都比較大,易受酸、酶的攻擊而開環(huán)致青霉素失效。(3分)因此,為了克服青霉素不耐酸不耐酶的缺點,人們對其結(jié)構(gòu)進(jìn)行了改造。研究發(fā)現(xiàn),當(dāng)側(cè)鏈具有較大的取代基時,其對酶的穩(wěn)定性增強(qiáng),可能是大的取代基阻止了化合物與酶活性中心的結(jié)合,據(jù)此,人們開發(fā)出了第一個用于臨床的耐酶青霉素—甲氧西林。(4分)在研究中人們還發(fā)現(xiàn),當(dāng)取代基
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