普瑞巴林的合成工藝_第1頁
普瑞巴林的合成工藝_第2頁
全文預覽已結(jié)束

下載本文檔

版權(quán)說明：本文檔由用戶提供并上傳，收益歸屬內(nèi)容提供方，若內(nèi)容存在侵權(quán)，請進行舉報或認領(lǐng)

文檔簡介

普瑞巴林的制備研究進展摘要：普瑞巴林(Pregabalin,PGB),化學名為(S)-(+)-3-氨甲基-5-甲基己酸，是GABA(廠氨基丁酸)的三位異丁基取代物，具有抗驚厥、抗癲癰、比痛及抗焦慮作用，是美國輝瑞(Pfizer)公司開發(fā)的治療神經(jīng)病理性疼痛藥物Lyrica的活性成分，其結(jié)構(gòu)式如下所示。作為抗驚厥藥物，普瑞巴林比同類型的加巴噴丁作用更強，副作用更小，具有生物利用度高、劑景少、服用次數(shù)少等優(yōu)點，是加巴噴丁的升級換代產(chǎn)品[1,21普瑞巴林文獻報道的普瑞巴林的合成方法有多種，按類型不同可分為四類。第一類是使用手性拆分試劑對反應過程中某一化合物進行拆分，得到或最后得到目標產(chǎn)物；第二類是使用不對稱催化劑進行不對稱反應，得到目標產(chǎn)物；第三類是使用手性配體，最后得到目標產(chǎn)物；最后一類合成路線是以手性化合物為原料直接合成普瑞巴林。關(guān)鍵詞：普瑞巴林1.引言癲病是當今醫(yī)學有待解決的一道難題，有研究顯示，由于急性或慢性腦損傷的發(fā)生率偏高。癲病病的發(fā)病機理的復雜性導致其難治性，有約50%的患者的病情得不到有效的控制。神經(jīng)病理性疼痛是指由于神經(jīng)系統(tǒng)的損傷或疾病而產(chǎn)生的疼痛，相對于由于組織損傷而導致的急性疼痛而言。常規(guī)的止痛藥如阿片類及非鑿體抗炎藥對它都沒有明顯的療效，臨床起因廣泛，病理機理復雜，目前尚缺少有效治療藥物.神經(jīng)痛是最難治療的慢性疼痛綜合征之一，以鈍痛、灼熱、刺痛為主要特征，神經(jīng)痛的誘因很多，糖尿病、感染(如帶狀疙疹)、癌癥和AIDS等均可引發(fā)神經(jīng)痛。泛化性焦慮癥是一種嚴重的慢性憂慮疾病，表現(xiàn)為不能控制的精神和軀體焦慮如緊張、失眠和過敏，終生發(fā)病率高達5-6%。Y-氨基丁酸(GABA)是一種天然存在的非蛋白組成氨基酸，在哺乳動物體內(nèi)GABA是一種抑制性神經(jīng)遞質(zhì)，約50%的中樞突觸部位以GABA為遞質(zhì)，在大腦皮質(zhì)、海馬、丘腦、基底神經(jīng)節(jié)和小腦起重要作用，并對機體的多種功能具有調(diào)節(jié)作用。Pregabalin是輝瑞公司開發(fā)的Y氨基丁酸類似物，臨床研究結(jié)果表明，它對由糖尿病性外周神經(jīng)病變及疙疹后痛覺過敏等所致的神經(jīng)病理性疼痛，癲病及廣泛性焦慮的部分發(fā)作均有較好的療效，普瑞巴林是輝瑞公司開發(fā)的加巴噴丁的換代產(chǎn)品.與加巴噴丁相比

溫馨提示

  • 1. 本站所有資源如無特殊說明，都需要本地電腦安裝OFFICE2007和PDF閱讀器。圖紙軟件為CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.壓縮文件請下載最新的WinRAR軟件解壓。
  • 2. 本站的文檔不包含任何第三方提供的附件圖紙等，如果需要附件，請聯(lián)系上傳者。文件的所有權(quán)益歸上傳用戶所有。
  • 3. 本站RAR壓縮包中若帶圖紙，網(wǎng)頁內(nèi)容里面會有圖紙預覽，若沒有圖紙預覽就沒有圖紙。
  • 4. 未經(jīng)權(quán)益所有人同意不得將文件中的內(nèi)容挪作商業(yè)或盈利用途。
  • 5. 人人文庫網(wǎng)僅提供信息存儲空間，僅對用戶上傳內(nèi)容的表現(xiàn)方式做保護處理，對用戶上傳分享的文檔內(nèi)容本身不做任何修改或編輯，并不能對任何下載內(nèi)容負責。
  • 6. 下載文件中如有侵權(quán)或不適當內(nèi)容，請與我們聯(lián)系，我們立即糾正。
  • 7. 本站不保證下載資源的準確性、安全性和完整性, 同時也不承擔用戶因使用這些下載資源對自己和他人造成任何形式的傷害或損失。

評論

0/150

提交評論