注射用頭孢硫脒

【藥品名稱】注射用頭孢硫脒【英文名】CephathiamidineforInjection【漢語拼音】ZhusheyongToubaoliumi【主要成分】本品主要成份為頭孢硫脒，其化學名稱為（6R,7R）-3-［（乙酰氧基）甲基］-7-［a-（N,N-二異丙基脒硫基）乙酰氨基］-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)［4.2.0］辛-2-烯-2-甲酸內(nèi)銨鹽?！净瘜W結(jié)構(gòu)式】【分子式】C1"O6S2【分子量】472.59【性狀】本品為白色至微黃色結(jié)晶性粉末；幾乎無臭，有引濕性?！舅幚矶纠怼克幚碜饔帽酒穼Ω锾m陽性菌及部分陰性菌有抗菌活性，對革蘭陽性菌的作用較強。本品體外抗菌活性試驗表明:對肺炎球菌、化膿性鏈球菌、金黃色葡萄球菌（MSSA菌株）、表皮葡萄球菌（MSSE菌株）和卡他布蘭漢菌有較強的抗菌活性，對肺炎鏈球菌MIC90為0.25ug/ml，對其他3種細菌的MIC9°均小于8.0ug/ml，對流感嗜血桿菌亦有較強的抗菌活性，MIC90為2.0ug/ml。對草綠色鏈球菌、溶血性鏈球菌、非溶血性鏈球菌、白喉桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、破傷風桿菌和炭疽桿菌均有良好抗菌作用。對金黃色葡萄球菌（MRSA菌株）、表皮葡萄球菌（MRSE菌株）的體外抗菌活性不如萬古霉素。本品作用機制為抑制敏感菌的細胞壁合成，而產(chǎn)生殺菌作用。毒理研究本品小鼠靜脈注射的LD50為（1.02±0.04）g/kg,腹腔注射的LD50為（1.26±0.23）g/kg。生殖毒性試驗中，試驗組小鼠的胎仔死亡率明顯高于對照組（P〈0.01）?！舅幋鷦恿W】本品口服不吸收，靜脈滴注1.0g后，血藥峰濃度(Cmax)為68.93±6.86mg/L，血消除半衰期(七戶)為1.19±0.12小時，血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)為94.7±9.8mg/(L?h),12小時尿中藥累計排泄率為93.1±3.2%。肌內(nèi)注射1.0g后，血藥峰濃度(Cmax)為35.12±4.34mg/L,達峰時間為0.78±0.0.8血消除半衰期(門羅)為1.38±0.21h，血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)為85.3±8.0mg/(L?h),12小時尿中藥累計排泄率為84.2±5.9%。與靜脈滴注相比，肌內(nèi)注射絕對生物利用度為90.3±6.4%。本品注射后在體內(nèi)組織分布廣泛，以膽汁、肝、腎、肺等處含量為高，不透過血■腦脊液屏障。血漿蛋白結(jié)合率約23%。在機體內(nèi)幾乎不代謝，主要從尿中排出，12小時尿中排出給藥量的90%以上。腎功能減退患者，肌內(nèi)注射后血清半衰期延長至13.2小時，約為正常半衰期的10倍，24小時尿中僅排出給藥量的3.2%，血液透析可排出給藥量的20%?30%。【適應癥】用于敏感菌所引起呼吸系統(tǒng)、肝膽系統(tǒng)、五官、尿路感染及心內(nèi)膜炎、敗血癥?！居梅ㄓ昧俊考?nèi)注射:一次0.5?1.0g，一日4次，小兒按體重一日50?100mg/kg，分3?4次給藥。靜脈注射:一次2g，一日2?4次，小兒按體重一日50?100mg/kg，分2?4次給藥。臨用前加滅菌注射用水或氯化鈉注射液適量溶解，再用生理鹽水或5%葡萄糖注射液250ml稀釋。藥液宜現(xiàn)用現(xiàn)配，配制后不宜久置?！静涣挤磻恐饕涣挤磻n麻疹、哮喘、皮膚瘙癢、寒戰(zhàn)高熱、血管神經(jīng)性水腫等。偶見治療后血尿素氮、谷丙轉(zhuǎn)氨酶、堿性磷酸酶升高。少數(shù)患者用藥后可能出現(xiàn)中性粒細胞減少，念珠菌、葡萄球菌等二重感染?！窘伞繉︻^孢菌素類抗生素過敏者禁用。有青霉素過敏性休克史者。【注意事項】1、 交叉過敏反應:應用本品前須詳細詢問頭孢菌素類及青霉素類的藥物過敏史，對一種頭孢菌素或頭霉素(cephamycin)過敏者對其他頭孢菌素或頭霉素也可能過敏。對青霉素類、青霉素衍生物或青霉素胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭霉素過敏。對青霉素過敏病人應用頭孢菌素時發(fā)生過敏反應者達5%?7%；如做免疫反應測定時，則對青霉素過敏病人對頭孢菌素過敏者達20%。2、 對青霉素過敏病人應用本品時應根據(jù)病人情況充分權(quán)衡利弊后決定。有青霉素過敏性休克或即刻反應者，不宜再選用頭孢菌素類。3、 有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關結(jié)腸炎(頭孢菌素類很少產(chǎn)生偽膜性結(jié)腸炎)者應慎用。4、 腎功能減退病人應用本品須適當減量。5、對診斷的干擾:應用本品的病人抗球蛋白(Coombs)試驗可出現(xiàn)陽性;孕婦產(chǎn)前應用本品，此陽性反應也可出現(xiàn)于新生兒。6、長期用藥應監(jiān)測肝、腎功能和血象?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】懷孕早期應慎用。哺乳期婦女應用頭孢菌素類雖尚未見發(fā)生問題的報道，其應用仍須權(quán)衡利弊?！緝和盟帯俊纠夏昊颊哂盟帯坷夏昊颊吣I功能減退，應用時須適當減量?！舅幬锵嗷プ饔谩勘酒芳?nèi)注射合用丙磺舒1g后，12小時尿排泄量降為給藥量的65.7%