藥劑學(xué)第8章-丸劑

藥劑學(xué)編輯ppt目錄緒論

第一章……….

第二章……….

第三章……….

第四章……….

第五章……….

第六章……….

第七章……….

第八章丸劑

第九章……….

第十章……….

第十一章……….

第十二章……….

第十三章……….

第十四章……….編輯ppt

能正確描述滴丸和中藥丸劑的制備工藝能應(yīng)用滴制法制備滴丸能力目標(biāo)

掌握丸劑、滴丸和微丸的概念和制備方法理解中藥丸劑的概念和制備方法了解滴丸和中藥丸劑的質(zhì)量檢查工程和方法

第八章丸劑學(xué)習(xí)目標(biāo)知識(shí)目標(biāo)編輯ppt第八章丸劑第一節(jié)丸劑第二節(jié)中藥丸劑編輯ppt第一節(jié)丸劑滴丸微丸中藥丸劑第八章丸劑

丸劑：藥物與適宜的輔料均勻混合，以適當(dāng)方法制成的球狀或類(lèi)球狀固體制劑。丸劑固體或液體藥物與適宜的基質(zhì)加熱熔融后溶解、乳化或混懸于基質(zhì)中，再滴入不相混溶、互不作用的冷凝液中，由于外表張力的作用使液滴收縮成球狀而制成的制劑。編輯ppt圖丸劑

第八章丸劑編輯ppt滴丸劑的特點(diǎn)：〔1〕速效、生物利用度高、副作用小〔2〕液藥固劑化，便于服用和運(yùn)輸〔3〕增穩(wěn)：不易氧化和揮發(fā)〔與基質(zhì)熔合，與空氣接觸少〕；不易水解〔基質(zhì)為非水溶性物質(zhì)〕〔4〕設(shè)備簡(jiǎn)單、操作容易，重量差異小，本錢(qián)低、無(wú)粉塵，利勞保第八章丸劑編輯ppt〔5〕可制成內(nèi)服、外用、緩釋、控釋或局部治療等多種類(lèi)型?！?〕基質(zhì)品種少〔7〕只適用于劑量較小的藥物〔丸重≤100mg〕第八章丸劑編輯ppt第八章丸劑滴丸劑的常用基質(zhì)和冷凝液基質(zhì)的概念：滴丸劑中除主藥和附加劑以外的輔料稱(chēng)基質(zhì)?；|(zhì)的要求：惰性〔不與主藥反響、不影響主藥的作用及對(duì)主藥的檢測(cè)〕，對(duì)人體無(wú)害；熔點(diǎn)較低，60-100℃能熔化成液體，遇冷立即凝固，且在室溫下保持固體狀態(tài)。

滴丸劑編輯ppt第八章丸劑滴丸劑的常用基質(zhì)和冷凝液常用基質(zhì)

水溶性基質(zhì)：聚乙二醇類(lèi)、聚氧乙烯單硬脂酸酯、硬脂酸鈉、泊洛沙姆等；非水溶性基質(zhì)：硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、氫化植物油、十八醇等。

滴丸劑編輯ppt第八章丸劑滴丸劑的常用基質(zhì)和冷凝液冷凝液冷凝液的要求無(wú)害性穩(wěn)，不與主藥起反響與基質(zhì)不互溶具有適宜的外表張力及相對(duì)密度〔使滴丸上浮或下沉〕，利于冷凝、收縮、成形。編輯ppt第八章丸劑滴丸劑的常用基質(zhì)和冷凝液冷凝液水溶性冷凝液：水及不同濃度乙醇，適用于非水溶性基質(zhì)滴丸；非水溶性冷凝液：液狀石蠟、二甲基硅油、植物油、汽油或其混合物等，適用于水溶性基質(zhì)滴丸?；|(zhì)與冷凝液的選擇原那么：極性相反編輯ppt藥物均勻分散滴丸劑的制備方法〔滴制法〕基質(zhì)滴出方式：下沉式和上浮式冷凝方式：靜態(tài)冷凝和流動(dòng)冷凝洗丸枯燥選丸質(zhì)量檢查包裝滴丸第八章丸劑編輯ppt第八章丸劑滴丸機(jī)示意圖下沉式上浮式編輯ppt在制備過(guò)程中保證滴丸圓整成形、丸重差異合格的關(guān)鍵是：

選擇適宜基質(zhì)，確定合格的滴管內(nèi)外口徑，滴制過(guò)程中保持恒溫，滴制液液壓恒定，及時(shí)冷卻等。第八章丸劑編輯ppt第八章丸劑

滴丸劑的平均重量重量差異限度

0.03g以下或0.03g ±15%0.03g以上或0.30g ±10%0.30g以上 ±7.5%圖滴丸劑重量差異限度第八章丸劑編輯ppt第八章丸劑2．聯(lián)苯雙酯滴丸[處方]①②聯(lián)苯雙酯1.5g3.75g聚乙二醇600013.35g33.375g聚山梨酯800.15g0.375g共制1000粒1000?！緦?shí)例分析】滴丸制備分析討論：蕓香滴丸劑的制備流程。聯(lián)苯雙酯制成滴丸劑后，療效為什么可以提高？

1.蕓香油滴丸

[處方]蕓香油200ml硬脂酸鈉21g蟲(chóng)蠟8.4g純化水8.4ml編輯ppt

蕓香油滴丸制備工藝:蕓香油硬脂酸鈉蟲(chóng)蠟水浴加熱回流搖勻

熔融65℃1%硫酸的冷卻液冷凝冷水中洗去附著的酸液吸去水跡即得第八章丸劑

滴丸劑中的藥物高度分散于基質(zhì)，所以起效迅速、生物利用度高、副作用小。聯(lián)苯雙酯滴丸劑，其劑量只需片劑的1/3。編輯ppt第八章丸劑微丸

微丸是指直徑小于2.5mm的各類(lèi)丸劑，可根據(jù)不同需要將其制成速釋或緩釋微丸。速釋微丸可使藥物迅速釋放。緩釋微丸是由藥物與阻滯劑混合制成或先制成普通丸芯而后再包控釋膜而成。微丸可壓制成片。還可將速釋微丸與緩釋微丸裝于膠囊殼中制成控釋膠囊劑。

編輯ppt第八章丸劑微丸

微丸特點(diǎn)：1.藥物在胃腸道外表分布面積增大，可減少刺激性，提高生物利用度；2.不受胃排空因素影響，藥物體內(nèi)吸收均勻，個(gè)體差異??；3.微丸的流動(dòng)性好，大小均勻，易于包衣、分劑量等；4.改善藥物穩(wěn)定性，掩蓋不良味道；5.適于復(fù)方制劑的配伍。編輯ppt第八章丸劑微丸的輔料微丸丸心主要輔料為稀釋劑和黏合劑；微丸薄膜衣的輔料有成膜材料、增塑劑、致孔劑、潤(rùn)滑劑和外表活性劑。編輯ppt第八章丸劑微丸的制備流化沸騰制粒法〔一步制粒法〕包衣鍋法〔滾轉(zhuǎn)制粒法〕擠出滾圓法其他：噴霧枯燥制粒法、離心造粒法、液中制粒法、熔融制粒法編輯ppt第八章丸劑微丸的制備流化沸騰制粒法〔一步制粒法〕將藥物與輔料置于流化床中，鼓入氣流，使二者混合均勻，再?lài)娙胝澈蟿?，使之成為顆粒，當(dāng)顆粒大小滿(mǎn)足要求時(shí)停止噴霧，所得顆?？芍苯釉诜序v床內(nèi)枯燥，微丸的包衣過(guò)程也可同時(shí)進(jìn)行，即制粒、枯燥、包衣一步完成。在整個(gè)過(guò)程中，微丸始終處于流化狀態(tài)，可有效地防止微丸在包衣過(guò)程中發(fā)生粘連。優(yōu)點(diǎn)：①縮短操作時(shí)間；②所得微丸大小均勻、圓整，粒度分布窄、無(wú)粘連；③微丸衣層厚度均勻。編輯ppt第八章丸劑微丸的制備包衣鍋法〔滾轉(zhuǎn)制粒法〕比較傳統(tǒng)的制備方法。將藥物與輔料粉末混合均勻，參加粘合劑制成軟材，過(guò)篩制粒，于包衣鍋中滾制成小球，包衣后即得所需微丸。為了改善微丸的圓整性，可采用“丸模法〞：以蔗糖或淀粉細(xì)粒為“丸模〞〔空白丸芯〕，以水為粘合劑，參加藥物與輔料滾制成含藥丸芯，枯燥后再重復(fù)進(jìn)行此操作至大小適宜的微丸，再包上薄膜衣即可。編輯ppt第八章丸劑微丸的制備擠出滾圓法將藥物、輔料粉末參加粘合劑混合均勻，通過(guò)擠出機(jī)將之?dāng)D成條柱狀，再于滾圓機(jī)中將圓柱形物料切割,滾制成大小均勻、規(guī)整的球形，最后進(jìn)行枯燥、包衣。編輯ppt【實(shí)例分析】微丸制備分析第八章丸劑

利巴韋林緩釋微丸；

鹽酸地爾硫控釋微丸；

速釋硝苯地平微丸

討論：上述微丸的制法類(lèi)型？簡(jiǎn)述微丸緩控釋、速釋的原理是什么？編輯ppt第二節(jié)中藥丸劑

定義：是指藥材細(xì)粉或藥材提取物加適宜的黏合劑或其他輔料制成的球形或類(lèi)球形制劑。輔料：潤(rùn)濕劑、黏合劑和吸收劑。第八章丸劑編輯ppt第二節(jié)中藥丸劑以黏合劑種類(lèi)分類(lèi)：中藥丸劑包括蜜丸、水蜜丸、水丸、糊丸、蠟丸和濃縮丸等?！?〕蜜丸：以蜂蜜為粘合劑制成?！?〕水蜜丸：以蜂蜜與水為粘合劑制成?！?〕水丸：以水〔黃酒、醋、稀藥汁、糖液〕為潤(rùn)濕劑或粘合劑?！?〕糊丸：以面糊或米糊為粘合劑制成?！?〕濃縮丸：藥材或局部藥材提取物的清膏或浸膏，與適宜輔料或藥物細(xì)粉，以蜂蜜、水和蜂蜜或水為粘合劑或潤(rùn)濕劑制成〔濃縮水丸、濃縮蜜丸、濃縮水蜜丸〕第八章丸劑編輯ppt中藥丸劑的特點(diǎn)

〔1〕釋藥緩慢、作用緩和持久，毒副作用輕；〔2〕容納半固體或液體藥物較多；〔3〕可包衣蓋味，提高穩(wěn)定性；〔4〕制法、設(shè)備簡(jiǎn)單；〔5〕缺點(diǎn)：服用量大、小兒吞服難、生物利用度低，崩解時(shí)限難以控制，易受微生物污染。第八章丸劑編輯ppt第八章丸劑塑制法：中藥丸劑的制備泛制法：編輯ppt1、塑制法：將藥粉與適宜的輔料〔潤(rùn)濕劑、粘合劑〕制成可塑性團(tuán)塊，經(jīng)搓條、分割、搓圓制成丸劑的方法?！?〕工藝流程藥粉+輔料→制丸塊〔和藥〕→制丸條→分割搓圓→質(zhì)量檢查→包裝〔2〕適用性主要用于蜜丸、糊丸第八章丸劑編輯ppt2、泛制法：將藥粉與潤(rùn)濕劑或粘合劑交替加入適宜的設(shè)備內(nèi)，使藥丸逐層增大的方法?！?〕工藝流程：藥粉+輔料→起?！赏琛w面→枯燥→選丸→包衣→質(zhì)量檢查→包裝?！?〕適用性：主要用于水丸、水蜜丸、糊丸、濃縮丸。第八章丸劑編輯ppt第八章丸劑中藥自動(dòng)制丸機(jī)示意圖編輯ppt中藥丸劑的質(zhì)量檢查水分

重量差異

溶散時(shí)限

第八章丸劑編輯ppt第八章丸劑1．牛黃解毒丸[處方]牛黃5g雄黃50g石膏200g大黃200g冰片25g甘草50g黃芩150g桔梗100g討論：寫(xiě)出塑制法和泛制法的制備工藝流程。牛黃解毒丸的制備