蒲黃藥理綜述

蒲黃藥理研究及臨床應(yīng)用蒲黃為香蒲科植物水燭香蒲TyphaangustifolialL.、東方香蒲TyphaorientalisPresl或同屬植物的干燥花粉，又名蒲花、水燭花粉。它分布于我國南北各地，資源非常豐富，生于池沼、水邊及淺沼澤中。蒲黃以粉細，質(zhì)輕，色鮮黃，滑膩感強者為佳。目前供臨床入藥的有長苞香蒲，寬葉香蒲，狹葉香蒲及蒙古香蒲等。蒲黃是臨床常用中藥，有多種藥理作用。一、化學(xué)成分蒲黃化學(xué)成分有甾類，黃酮類，氨基酸類，多糖類，無機成分及其他成分組成。甾類是脂溶性成分，長苞，狹葉，寬葉均含。-谷甾醇。黃酮類黃酮類化合物是蒲黃中主要的有效成分。主要含有柚皮素，槲皮素，異鼠李素-3O-蕓香糖苷，水仙苷，山奈素，異鼠李素，槲皮素-3O-蕓香糖苷，山奈酚-3O-蕓香糖苷，槲皮素-3O-新橙皮糖苷，香蒲新苷，異鼠李素-3O-新橙皮苷，主要以香蒲新苷，異鼠李素-3O-新橙皮苷成分為主⑴。黃酮中的黃酮苷元和大量的黃酮苷極性大，可分別溶于乙酸乙酯，正丁醇和水。根據(jù)報導(dǎo)蒲黃炒黃或炒碳后，鞣質(zhì)含量明顯降低，分別較生品減少26.8%和39.95%，與生品比較有顯著性差異。我們在實驗中發(fā)現(xiàn)，蒲黃炒碳后，黃酮類成分可能被破壞或轉(zhuǎn)化，含量明顯減少。氨基酸類據(jù)廖矛等的報道四個品種均含門冬氨酸，絲氨酸，蘇氨酸等18種氨基酸，其中狹葉香蒲總氨基酸含量最高，蒙古香蒲總氨基酸含量最低。酸性成分長苞香蒲含棕櫚酸，硬脂酸，油酸的甘油脂，花生四烯酸等。狹葉以甲，乙，丙酮酸，乳酸，蘋果酸，琥珀酸，檸檬酸和5-反式咖啡酰莽草酸。無機成分四個品種都含鋁，硼，鋇，鈣等多種元素。寬葉香蒲中特含鉆，鉛。長苞香蒲含神，寬葉香蒲外的都含有鈦。Fe,Zn,Mn,Cu,Cr,Ni元素具有活血作用，而生蒲黃中的含量相對高。盛瑞才等對生蒲黃和蒲黃碳中的微量元素進行了比較，結(jié)果顯示，蒲黃制碳后其所含的Cd、Pb、Co含量略有降低，F(xiàn)e、Zn、Mn、Cu、Cr、Ca、P、K等元素的含量均明顯升高。多糖類成分蒲黃中能分離出阿拉伯糖，木糖，4-O-甲基葡萄糖醛酸，半乳糖和葡萄糖組成的多糖，此多糖既有促凝血活性，又有抗凝血活性。濃度低于100微克每毫升時可加速血漿復(fù)鈣時間，從而止血；高濃度時抑制血漿復(fù)鈣時間，從而化淤。二、 炮制工藝有報導(dǎo)，以蒲黃的止血作用為指標(biāo)，采用正交實驗法，選擇溫度時間加熱方式作為考察因素，對蒲黃的炮制工藝進行優(yōu)選，結(jié)果表明，溫度140°C，烘至4min20s為最佳工藝。蒲黃碳的炮制溫度不能過高，且以烘法加熱為好⑵。王小仙在炮制中摸索出用YHW遠紅外藥物烘箱烤制蒲黃碳。先把蒲黃均勻攤布于烘箱內(nèi)用的鐵匾上，厚約6mm左右，把鐵匾置于烘箱內(nèi)，開通電源，將烘箱控制溫度調(diào)至130C，加熱30?50min，以除去蒲黃內(nèi)水分。取出鐵匾，用鏟刀翻動蒲黃，揉碎結(jié)塊，再攤勻置于烘箱內(nèi)，溫度調(diào)至155C繼續(xù)加熱，待蒲黃煙起3min，取出用鏟刀迅速將蒲黃上下翻轉(zhuǎn)，仍攤勻烘箱內(nèi)加熱，再待煙起2min迅速取出，噴灑少許清水，滅盡火星，鏟翻揉碎，將烘箱調(diào)至30C，把蒲黃碳置于烘箱內(nèi)烘燥，取出攤涼備用⑶。三、 藥理作用促凝血作蒲黃中總黃酮具有明顯抗血小板聚集作用，是活血化淤的有效成分之一，蒲黃通過炒制后抗凝血的有效成分總黃酮類含量減少，鞣質(zhì)含量增多，止血作用相對增強⑵。這與所謂的蒲黃“生則能行，熟則能止”相符⑸。蒲黃中能分離出一種多糖。低濃度時有促凝血作用；高濃度時有抗凝血作用（濃度界限為100mg/ml）。四個品種里促凝血作用強弱順序依次為：長苞香蒲，蒙古香蒲，寬葉香蒲，狹葉香蒲。長苞香蒲的凝血作用可能是通過促進凝血酶元的激活而作用于纖維蛋白而實現(xiàn)的。蒙古香蒲的促凝血作用可能是通過促進血小板聚集，進而作用于纖維蛋白而實現(xiàn)的。其他兩種香蒲的作用介于兩者之間。蒙古，狹葉，寬葉香蒲對凝血酶元的活性有一定的抑制作用。這一點不同于長苞香蒲，這提示我們這些香蒲兼有的抗凝血的藥理基礎(chǔ)。根據(jù)報導(dǎo)，生蒲黃具有延長小鼠凝血時間和較大劑量下的促纖溶活性作用；而炒蒲黃和蒲黃碳則能明顯縮短小鼠凝血時間，無促纖溶活性作用。但有關(guān)報道認為蒲黃炒碳后，止血作用與生蒲黃比較無顯著性差異。止痛作用蒲黃的水和醇提到的提取液均有非常顯著的鎮(zhèn)痛作用，醇提物的鎮(zhèn)痛效果優(yōu)于水提樣品，故乙醇提取液的鎮(zhèn)痛效果更佳。乙醇提取法中乙醇的濃度越高鎮(zhèn)痛效果更強。甾類，黃酮類，氨基酸類，酸性成分，多糖類等的物質(zhì)中黃酮類易溶于乙醇，所以可以初步斷定黃酮類化合物是鎮(zhèn)痛作用的有效部位⑹。在小鼠的鎮(zhèn)痛實驗中嗎啡和蒲黃的鎮(zhèn)痛效果比較，發(fā)現(xiàn)熱板實驗中兩者的作用相當(dāng)，但后者的鎮(zhèn)痛效果較持久；蒲黃溶液在化學(xué)刺激法中鎮(zhèn)痛作用稍弱，但不會引起呼吸抑制和中樞抑制［7］。鎮(zhèn)痛作用的機制尚不清楚?？箘用}粥樣硬化的作用現(xiàn)代醫(yī)學(xué)界研究證實動脈內(nèi)皮粥樣硬化主要通過以下3個方面因素有關(guān)：1）動脈內(nèi)皮損傷；2）脂質(zhì)代謝異常；3）血小板聚集及血栓形成。蒲黃正是通過調(diào)整脂質(zhì)代謝，保護血管內(nèi)皮細胞，抗血小板聚集和血栓形成3個途徑實現(xiàn)抗動脈粥樣硬化的作用［8］。1） 保護血管內(nèi)皮細胞蒲黃能保護動脈壁細胞和平滑肌細胞的作用。2） 調(diào)整脂質(zhì)代謝的作用蒲黃有較好的降低血清膽固醇和甘油三酯的作用。蒲黃通過促進脂質(zhì)排泄；抑制脂質(zhì)吸收；抑制脂質(zhì)在體內(nèi)吸收；促進轉(zhuǎn)運和清除的作用達到降低膽固醇，LDL，VLDL，升高HDL從而防止動脈粥樣硬化的形成。實驗表明蒲黃能防止高脂喂養(yǎng)動物的血清膽固醇水平增高，并能增加喂飼高飼家兔的糞便膽固醇［9］。臨床對照實驗發(fā)現(xiàn)，蒲黃具有良好的降總膽固醇，升高HDL-C，降低血小板黏附及聚集性的作用，這與蒲黃中槲皮素及不飽和脂肪酸有關(guān)。其活性成分6-谷甾醇及其棕櫚酸脂是降低膽固醇的有效成分。同時，對血管內(nèi)皮細胞有保護作用，并能抑制動脈粥樣硬化斑塊的形成。3） 抗血小板聚集及抗血栓形成蒲黃能使家兔血小板數(shù)目增加，凝血酶時間縮短和具有縮短血液凝固時間的作用。還能抑制血液凝固過程。蒲黃中的31-烷醇具有降甘油三酯的作用。6-谷甾醇和棕櫚酸脂是降低膽固醇的有效成分。心血管系統(tǒng)的影響蒲黃具有雙向調(diào)節(jié)作用：低濃度時能增加蟾蜍體外心臟收縮力；高濃度時抑制體外心臟收縮力，它對心臟的抑制作用可能與檞皮素有關(guān)［10］。蒲黃提取液具有改善微循環(huán)的作用，可使家兔心梗范圍縮小，病變減輕。蒲黃中的水仙苷能明顯保護垂體后葉素誘導(dǎo)的大鼠心肌缺血，增加小鼠心肌Rb提取率，可能與其鈣拮抗作用有關(guān)。蒲黃能提高心肌及腦對缺氧的耐受性或降低心，腦等組織的耗氧量，對心腦缺氧有保護作用，但對以NaNO2引起的組織缺血并沒有延長耐受的作用。蒲黃具有強心的作用，對離體兔心有明顯的增加冠脈流量的作用，改善心肌營養(yǎng)性血流量。大劑量蒲黃煎液及乙醇浸液使貓，犬的血壓下降，這降壓作用可被阿托品阻斷。蒲黃提取液對離體蛙心，兔心有可逆抑制作用，高濃度時使心臟停搏于舒張狀態(tài)，并有降低家兔血壓的作用。對子宮的作用蒲黃有良好的引產(chǎn)作用，50%中藥蒲黃液腹腔注射對豚鼠，小鼠的子宮平滑肌有興奮作用，中產(chǎn)期引產(chǎn)作用明顯，有效率為81%。劑量大可使子宮痙攣性收縮，對未孕子宮比已孕子宮作用明顯，使產(chǎn)后子宮收縮力加強或緊張性增加。故孕婦禁忌。對免疫功能的影響小劑量蒲黃使小鼠胸腺，脾臟明顯萎縮，免疫應(yīng)答反應(yīng)受到抑制，而大劑量時使巨噬細胞功能顯著增強，并有提高胸腺，脾臟的cAMP水平，這說明蒲黃對免疫也有雙向調(diào)節(jié)的作用。對腸蠕動的影響蒲黃增強離體鼠腸的蠕動，這種作用能被阿托品阻斷?？墒关?，鼠，犬等的離體是二脂腸緊張度上升，節(jié)律性收縮增強。腹腔內(nèi)灌注蒲黃濃水劑（30g/kg），可防止腸粘連［11］。抗炎作用蒲黃水溶部分對金黃色葡萄球菌，弗氏痢疾桿菌，綠膿桿菌，大腸桿菌，傷寒桿菌，史密氏痢疾桿菌及2型副傷寒桿菌等均有較強的抑制作用［10］。檞皮素還有抗菌，抗過敏，解痙的作用11］。有研究認為蒲黃的抗炎消腫原理是改善局部循環(huán)，促進重吸收和降低毛細血管的通透性。骨折愈合的作用骨折斷端注射蒲黃溶液，可促進愈合，加速血腫吸收，使骨母細胞及軟骨細胞增生活躍，促進骨痂形成。但蒲黃水溶液浸蝕紗布外敷無效。抗疲勞作用蒲黃醇提物能使小鼠的游泳和爬竿時間，有抗疲勞作用［10］。毒副作用蒲黃的急毒LD50^35.57g/kgo蒲黃有溶血作用，可減少小鼠白細胞，紅細胞總數(shù)，還可引起豚鼠過敏的現(xiàn)象，但臨床上未見這些毒副作用。臨床治療量無明顯副作用，但本品可收縮子宮，故孕婦禁忌⑼。四、臨床應(yīng)用治療心血管疾病能治療冠心病心絞痛，高脂血癥［14］，動脈粥樣硬化，心肌梗死，原發(fā)性高血壓，外傷出血等心管疾病。治療潰瘍性結(jié)，直腸炎，胃脘痛；治療脫肛;防止褥瘡。治療眼出血［15］治療本病不能盲目的止血，應(yīng)分清出血的性質(zhì)，防止濫用止血劑而造成淤血不化。所以蒲黃的活血化淤的作用在眼底出血性疾病治療中有著廣泛的前景，將會起到事半功倍的效果。治療婦科疾病治療崩漏、流產(chǎn)或引產(chǎn)后出血、宮內(nèi)節(jié)育器所致子宮異常出血、子宮內(nèi)膜異位癥等多種婦科癥。也可用于產(chǎn)后淤痛、痛經(jīng)、月經(jīng)不調(diào)等多種婦科疾病。治療急性腮腺炎，生蒲黃調(diào)醋后外敷腮腺部位，治療效果明顯。治療口腔潰瘍反復(fù)發(fā)作［15］，拔牙后出血，治療舌腫，舌痛，舌瘡。總之，蒲黃含有多種活性物質(zhì)，并顯示出多種多樣的生物活性，且副作用少，可長期服用，是一個很有發(fā)展前途的藥，尤其在中老年心血管疾病中應(yīng)用前景廣闊。蒲黃在我國分布廣，產(chǎn)量大，資源豐富，因而有著誘人的開發(fā)前景。但目前蒲黃成分的生物活性研究中，化學(xué)與藥力配合得不甚密切，基礎(chǔ)研究與臨床驗證有待于深入開展，因此我們有必要與蒲黃的化學(xué)，藥理及臨床應(yīng)用等作進一步綜合研究，以使這一豐富的資源更好的造福于人類。參考文獻劉斌，陸蘊如，孫建寧.蒲黃不同炮制品藥理活性的比較研究[J].中成藥，1998,20（3）:25-26丁安偉，黃芳.蒲黃碳炮制工藝及質(zhì)量比標(biāo)準(zhǔn)研究[J].南京中醫(yī)藥大學(xué)學(xué)報，1995,11（2）:93-95.王小仙.用烘箱烤制蒲黃炭的方法介紹中藥材[J].1996,19（8）:431-432.苑可武，徐文豪.蒲黃的化學(xué)及藥理研究概況[J].中草藥，1996,27（11）:693-695.傅大煦，程小衛(wèi)，王瑋，等.蒲黃總黃酮提取物中香蒲新苷及異鼠李素-3-O-新橙皮糖苷的HPLC測定[J].中國醫(yī)藥工業(yè)雜志，.2004，35（6）:360-361.嚴輝，陳佩東，丁安偉.蒲黃的炮制及其化學(xué)成分，藥理作用的研究進展[J].江蘇中醫(yī)藥，2005，26（1）:59-60.葛峰，匡環(huán)寶，王紹玉，等.蒲黃鎮(zhèn)痛作用的實驗研究[J].咸寧醫(yī)學(xué)院學(xué)報，2002,16（2）:117-118.姚稚明，姚平.蒲黃抗動脈粥樣硬化作用[J].中草藥，1994,25（6）:24-26.王麗君，廖矛川，肖培根.中藥蒲黃的化學(xué)與藥理活性[J].時珍國藥研究，1998,9（1）:49-50.楊芳.蒲黃之藥理[J].浙江中醫(yī)藥學(xué)院學(xué)報，1998,22（1）:49.高權(quán)榮，田景民.蒲黃的研究進展[J].內(nèi)蒙古中醫(yī)藥，2001,20卷增刊：81-83.[12]劉安祥，侯馬.蒲黃臨床應(yīng)用進展[J].人民軍醫(yī)藥學(xué)?？?，1998,14（4）:209-210.張敏.單味蒲黃臨床運用舉隅[J].江蘇中醫(yī)藥，2002,3（2）:2.蔡少杭.蒲黃在痛癥中的應(yīng)用[J].四川中醫(yī)，1995,1:7.馮源，高海燕，魏爽.蒲黃在眼底出血性疾病中應(yīng)用的研究現(xiàn)狀[J].甘肅中醫(yī)，2006,19（2）:14-16.王海波，王章元.蒲