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藥理學(xué)簡答題和名詞解釋藥物效應(yīng)動力學(xué):研究藥物的生化和生理效應(yīng)(即藥理作用)及產(chǎn)生生化和藥理效應(yīng)的機(jī)制(藥物作用機(jī)制)。藥物代謝動力學(xué):定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律的一門學(xué)科。—級消除動力學(xué)和零級消除動力學(xué)的特點:一級消除動力學(xué)特點:1、 屬一級速率消除的藥物,每單位時間內(nèi)消除的百分比不變,t1/2不變;2、 血漿衰減規(guī)律的微分方程:dC/dt=-keCi3、 多數(shù)藥物都按此規(guī)律消除;4、 C的指數(shù)是1故又稱一級動力消除:斜率=-ke/2.303直線的截距:logC0零級消除動力學(xué)的特點:1、 屬零級速率消除的藥物、每單位時間內(nèi)(不論血漿濃度高低)消除恒定的量,t1/2隨血藥濃度增加而延長;2、 零級動力學(xué)其微分方程式為:dC/dt=-kCo積分方程式:Ct=Co-k0t3、 少數(shù)藥物按此規(guī)律消除,4、 血漿藥物濃度降至最大消除能力以下時轉(zhuǎn)為一級動力學(xué)消除例如飲酒(苯妥英、水楊酸)過量時,一般常人只能以每小時10ml乙醇恒速消除。當(dāng)血藥濃度下降至最大消除能力以下時,則按一級動力學(xué)消除。藥效代謝動力學(xué)的四個參數(shù):半衰期、生物利用度、消除率、表觀分布容積。半衰期:是血漿藥物濃度下降一半所需的時間。生物利用度:經(jīng)任何途徑給予一定量藥物后到達(dá)全身血液循環(huán)內(nèi)的藥物的百分率稱生物利用度。消除率:指單位時間內(nèi),從體內(nèi)清除表觀分布容積的部分,即每分鐘有多少毫升血漿中所含藥量被機(jī)體清除。表觀分布容積:是指靜脈注射一定量(A)藥物,待分布平衡后,按此時的血漿濃度在體內(nèi)分布時所需體液容積。不良反應(yīng)及其種類:不良反應(yīng)是指在正常用法和用量時由藥物引起的有害和不期望產(chǎn)生的反應(yīng),包括副反應(yīng)、毒性反應(yīng)、后遺效應(yīng)、停藥反應(yīng)、變態(tài)反
應(yīng)、依賴性、特異質(zhì)反應(yīng)、過敏反應(yīng)、致畸、致癌和致突變。副反應(yīng):藥物在治療劑量時,與治療目的無關(guān)的藥理學(xué)作用所引起的反應(yīng)。后遺效應(yīng):停藥后仍殘留在體內(nèi)的低于最低有效治療濃度的藥物所引起的藥物效應(yīng)。競爭性拮抗藥和非競爭性拮抗藥物的特點:競爭性拮抗藥:拮抗藥和激動藥與同一受體呈可逆性結(jié)合,其效應(yīng)取決于兩者的濃度與親和力,激動藥在拮抗藥的作用下,隨著量的增加,其量效曲線平行右移,但最大效應(yīng)不變。非競爭性拮抗藥物:拮抗藥與受體以共價鍵結(jié)合,呈不可逆狀態(tài),或者雖然不是共價鍵,但結(jié)合后解離緩慢,增加劑量,使量效曲線非平行右移,最大效應(yīng)降低。傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類及其代表藥物:(=)■傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物分類擬似藥擬
膽
堿
藥擬腎上腺素藥L激動膽堿受體藥{*型報膽堿藥:毛果蕓香喊
LN擬似藥擬
膽
堿
藥擬腎上腺素藥L激動膽堿受體藥{*型報膽堿藥:毛果蕓香喊
LN型擬膽憤藥:煙堿2,抗膽源酯酶藥:新斯的明,有機(jī)磷酸酯類受體激動藥:AdrL激動腎上腺素受體藥4<1受體激動藥:NA等『受體激動為:異丙胃上腺素等l2?促NA釋放藥麻黃堿,間羥胺抗膽堿:L阻斷膽|減受體藥」抗膽堿:L阻斷膽|減受體藥」受體阻斷藥:阿托品、吒愛體阻斷藥:琥珀膽堿.箭毒2,膽堿醋酶篡活劑:解磷定。受體阻斷藥:酮妥拉明.酚青明r1.阻斷腎上腺素受悻藥i|i受體阻斷藥:音摹涪爾14.阿托品的藥理作用機(jī)制:(抑制腺體分泌;對眼的作用[擴(kuò)瞳J升高眼壓調(diào)節(jié)麻痹/松弛內(nèi)臟平滑血'214.阿托品的藥理作用機(jī)制:(抑制腺體分泌;對眼的作用[擴(kuò)瞳J升高眼壓調(diào)節(jié)麻痹/松弛內(nèi)臟平滑血;解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制,使心率加速、房室傳導(dǎo)加快;擴(kuò)張血管,改善微循環(huán);中樞興奮作用;鈣通道阻滯藥的藥理作用及臨床應(yīng)用:藥理作用:(一)對心肌的作用『負(fù)性肌力作用;負(fù)性頻率;5保護(hù)缺血心肌作用;抗心肌肥厚作用;(二) 對平滑肌的作用':血管平滑肌、其他平滑?。唬ㄈ?對動脈粥樣硬化的作用;(四) 對紅細(xì)胞和血小板的作用:對紅細(xì)胞膜的穩(wěn)定作用、對血小板活化的抑制作用。(五) 對內(nèi)分泌系統(tǒng)的作用;(六) 對腎臟的作用。臨床應(yīng)用:(一)心血管系統(tǒng)疾病防治心絞痛:變異型心絞痛、勞累型心絞痛或穩(wěn)定型心絞痛、不穩(wěn)定型心絞痛;2.2.3.4.5.抗高血壓:舒張血管平滑肌,降低外周血管阻力。治療心肌梗死:可顯著減少再次心肌梗死及梗死后難治性心絞痛的發(fā)生率。治療充血性心力衰竭:可應(yīng)用鈣通道阻滯藥。治療肥厚型心肌病:可減輕高血壓引起的左室肥厚,非二氫毗啶類作用較優(yōu)。抗動脈粥樣硬化:防止新的血管損傷形成,延緩動脈粥樣硬化的發(fā)展。(二)其他系統(tǒng)疾病腦血管疾?。耗X血管痙攣、短暫性腦缺血發(fā)作、腦血栓形成及腦栓塞、防治偏頭痛;周圍血管性疾病:雷諾病;呼吸系統(tǒng)疾?。涸l(fā)性肺動脈高壓、低氧血癥、支氣管哮喘尤運動性哮喘;其他:防治早產(chǎn)、消化性潰瘍、糖尿病腎病等。抗心律失常藥物的作用機(jī)制和分類:作用機(jī)制:(一)降低自律性(二)減少后除極與觸發(fā)活動(三)改變膜反應(yīng)性而改變傳導(dǎo)性(四)改變ERP及APD而減少折返分類:(一)1類一一鈉通道阻滯藥1.1A類適度阻滯鈉通道,屬此類的有奎尼丁等藥。2.IB類輕度阻滯鈉通道,屬此類的有利多卡因等藥。3.IC類明顯阻滯鈉通道,屬此類的有氟卡尼等藥。(二) 11類一一8腎上腺素受體阻斷藥它們因阻斷8受體而有效,代表性藥物為普萘洛爾。(三) 111類——選擇地延長復(fù)極過程的藥它們延長APD及ERP,屬此類的有胺碘酮。(四) W類一一鈣拮抗藥它們阻滯鈣通道而抑制Ca2+內(nèi)流,代表性藥有維拉帕米。金雞納反應(yīng):胃腸道反應(yīng):惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉以及食欲不振;中樞系統(tǒng)反應(yīng):耳鳴、聽力喪失、視覺障礙、暈厥、檐忘。18.抗高血壓藥物的作用機(jī)制及其代表藥物:(一) 利尿藥:氫氯噻嗪等。(二) 血管緊張素I轉(zhuǎn)化酶抑制藥及血管緊張素II受體阻斷藥:卡托普利等。(三) 鈣拮抗藥:硝苯地平、尼群地平、氨氯地平等。(四) 腎上腺素受體阻斷藥1) 8:普萘洛爾,吲噪洛爾2) a:哌唑嗪3) a8:拉貝洛爾(五)交感神經(jīng)抑制藥1、 中樞性抗高血壓藥:可樂定等。2、 神經(jīng)節(jié)阻斷藥:美加明等。3、 去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢抑制藥:利舍平、胍乙啶等。(六)血管舒張藥1、 直接舒張血管藥:硝普鈉2、 鉀通道開放藥:毗那地爾3、 舒張血管藥:引達(dá)博胺19.ACEI類藥物的作用機(jī)制:(一)抗CHF的作用機(jī)制1.抑制血管緊張素I轉(zhuǎn)化酶的活性;2,對血流動力學(xué)的影響;3,逆轉(zhuǎn)心肌肥厚。(二)逆轉(zhuǎn)心肌肥厚機(jī)制:ACE抑制藥減少Angll的生成,促進(jìn)CHF時心肌細(xì)胞的生長、增殖及重構(gòu)肥厚。B受體阻斷藥與硝酸甘油合用的藥理作用機(jī)制:B受體抑制藥與硝酸甘油合用治療心絞痛,二藥合用能協(xié)同降低耗氧量,同時能對抗硝酸酯類所引起的反射性心率加快,硝酸酯類可縮小B受體阻斷藥所致的心室容積增大和心室射血時間延長,可相互取長補(bǔ)短,合用時用量應(yīng)減少,副作用也少。體內(nèi)抗凝和體外抗凝藥物:肝素。缺鐵性貧血與葉酸的治療:缺鐵性貧血用鐵制劑治療;巨幼紅細(xì)胞性貧血可用葉酸和維生素如2治療;再生障礙性貧血??瓜詽兯幬锏姆诸惣按硭幬铮褐泻臀杆峒耙种莆杆岱置诘乃幬顰.抗酸藥:氫氧化鎂;B.抑制胃酸分泌的藥物:奧美拉唑;胃粘膜保護(hù)藥物:米索前列醇;抗油門螺旋桿菌藥物:阿莫西林。糖皮質(zhì)激素的藥理作用及臨床應(yīng)用:藥理作用:抗炎作用抗炎環(huán)節(jié):①抑制多種炎癥介質(zhì)的產(chǎn)生與釋放②調(diào)節(jié)細(xì)胞因子的產(chǎn)生③抑制一氧化氮合酶的活性④收縮血管抗過敏、免疫抑制作用抗毒作用提高機(jī)體對內(nèi)毒素的耐受力抗休克作用:各種嚴(yán)重休克:中毒性休克血液系統(tǒng):刺激骨髓造血增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮性消化系統(tǒng)胃酸、胃蛋白酶分泌增加,胃粘膜粘液分泌減少,上皮細(xì)胞轉(zhuǎn)換率減低,胃粘膜防衛(wèi)力削弱。臨床應(yīng)用:1.替代療法1)慢性腎上腺皮質(zhì)功能不全2)急性腎上腺皮質(zhì)功能不全(腎上腺危象)嚴(yán)重感染或炎癥1)嚴(yán)重急性感染:爆發(fā)性流行性腦膜炎,中毒性肺炎,急性粟粒性肺結(jié)核等2)防止某些炎癥后遺癥:心,眼,關(guān)節(jié)等自身免疫性疾病或過敏性疾病1)自身免疫性疾病2)過敏性疾病3)異體器官移植術(shù)后排斥反應(yīng)抗休克治療1)感染中毒性休克:2)過敏性休克3)心源性休克、低血容量性休克血液病:急性淋巴細(xì)胞性白血病,再生障礙性貧血,血小板減少癥等局部應(yīng)用:病變局限的皮膚病(緩解瘙癢癥狀);眼病抗糖尿病藥物的分類及治療:飲食控制、藥物治療和體力鍛煉是治療糖尿病的主要手段。分類:1型糖尿病和2型糖尿病??咕帲簝H能抑制細(xì)菌的生長繁殖而無殺滅作用的藥物,如磺胺類、四環(huán)素類??咕V:分為窄譜和廣譜。窄譜指僅對單一菌種或單一菌屬有抗菌作用,如青霉素、紅霉素、異煙肼等;廣譜指不僅對多數(shù)革蘭陽性、革蘭陰性細(xì)菌有抗菌作用,并對某些支原體、衣原體、立克次體、螺旋體及原蟲等也有抑制作用,如四環(huán)素類、氯酶類等。抗菌后效應(yīng):指抗生素在撤藥后其濃度低于最低抑菌濃度時,細(xì)菌仍受到持久抑制的效應(yīng)。殺菌藥:既能抑制細(xì)菌的生長繁殖,又能殺滅細(xì)菌的藥物。如青霉素類、頭孢菌素類、萬古霉類等。化療:抗菌藥物對感染性疾病的治療以及由其他病原微生物、寄生蟲及惡性腫瘤細(xì)胞所致疾病的藥物治療。種類:抗病原微生物藥、抗寄生蟲藥、抗腫瘤藥??箰盒阅[瘤藥物的分類:按照藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)和來源:烷化劑、抗代謝藥、抗腫瘤抗生素、抗腫瘤植物藥、激素、雜類。根據(jù)抗腫瘤作用的生化機(jī)制:干擾核酸生物合成的藥物、直接影響DNA結(jié)構(gòu)和功能的藥物、干擾轉(zhuǎn)錄過程和阻止RNA合成的藥物、干擾蛋白質(zhì)合成與功能的藥物、影響激素平衡的藥物。根據(jù)藥物作用的周期或時相特異性:細(xì)胞周期非特異性藥物、細(xì)胞周期特異性藥物。青霉素耐藥性的機(jī)制:1、細(xì)菌產(chǎn)生
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