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文檔簡介
抗腎上腺素藥Adrenoceptorblockingdrugs
腎上腺素受體阻斷藥
腎上腺素受體阻斷藥與腎上腺素受體結合后,妨礙神經遞質或腎上腺素激動藥與受體的結合而拮抗遞質和激動藥的作用。根據(jù)藥物對和受體的不同選擇,本類藥物可分為受體阻斷藥和受體阻斷藥。目的要求:1.掌握酚妥拉明為代表的α受體阻斷藥以及以普萘洛爾為代表的β受體阻斷藥的藥理作用、臨床應用、不良反應和禁忌癥。2.熟悉其他α受體阻斷藥及β受體阻斷藥的作用特點、臨床應用。Sec.1-Adrenoceptorblockingdrugs
受體阻斷藥能選擇性地與受體結合,它們主要的藥理作用是拮抗去甲腎上腺素和腎上腺素的升壓作用,并將Adr的升壓作用翻轉為降壓作用,此現(xiàn)象稱為“腎上腺素作用的翻轉”。這是因為受體阻斷藥阻斷與血管收縮有關的受體,但不影響與血管舒張有關的受體。
酚妥拉明(短效受體阻斷藥)酚芐明(長效受體阻斷藥)哌唑嗪(選擇性1受體阻斷藥)Classification:按受體選擇性分類:
非選擇性受體阻斷藥:酚妥拉明(短效類)、酚芐明(長效類)
選擇性1受體阻斷藥:坦洛新、哌唑嗪(選擇性1受體阻斷藥)
選擇性
2受體阻斷藥
如育哼賓、咪唑克生按作用持續(xù)時間分為:
短效受體阻斷藥:與受體靠離子鍵、分子間引力結合,結合疏松,易解離,作用時間短,不能完全阻滯受體的作用,代表藥:酚妥拉明
長效受體阻斷藥:與受體靠共價鍵結合,結合緊密,不易解離,作用時間長,作用強,代表藥:酚芐明一、短效受體阻斷藥
酚妥拉明(phentolamin;立其丁regitine)
[pharmacologiceffects]※心血管:競爭性的阻滯α受體。1.擴張血管:阻滯α1受體
直接擴張血管外周阻力降低Bp
2.興奮心臟Bp反射性興奮交感神經阻斷突觸前膜的α2受體負反饋NA釋放興奮心臟的β1受體心率加快、心肌收縮力增強、心輸出量增加、傳導加快※其他作用:
1、擬膽堿作用胃腸道平滑肌蠕動增強
2、擬組胺作用胃酸的分泌增加;皮膚潮紅【clnicalapplication】1、外周血管痙攣性疾?。豪字Z氏病、血栓閉塞性脈管炎、NA靜滴外漏等。2、抗休克:為擴血管性抗休克藥。3、頑固性充血性心力衰竭及急性心肌梗死4、腎上腺嗜鉻細胞瘤診斷及術前治療能增加心排量,降低外周阻力,使休克時的內臟血流灌注改善,解除微循環(huán)障礙,降低肺循環(huán)阻力,防止肺水腫發(fā)生。應用前,必須補足血容量。有主張將酚妥拉明與NA聯(lián)合用于抗休克??剐菘耍篬Adverseeffectsandcontraindication]
1.胃腸癥狀惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉,可誘發(fā)或加重潰瘍。2.體位性低血壓、心動過速、心律失常、心絞痛。冠心病、胃炎、胃及十二指腸潰瘍禁用。二、長效類α受體阻斷藥與α受體形成牢固的共價鍵,屬非競爭性α受體阻斷藥
酚芐明非選擇性的α受體阻斷藥哌唑嗪選擇性的α1受體阻斷藥育哼賓選擇性的α2受體阻斷藥酚芐明[clnicalapplication]1、外周血管痙攣性疾?。?、抗休克:3、腎上腺嗜鉻細胞瘤:4、良性前列腺增生:[Adverse
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