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文檔簡介
天然藥物化學(xué)
ChemistryofNaturalProducts
ChemistryofNaturalProducts第一章
總論(Generation)
本章內(nèi)容
第一節(jié)緒論第二節(jié)生物合成第三節(jié)提取分離方法第四節(jié)結(jié)構(gòu)研究方法第一節(jié)緒論(Exordium)1.1天然藥物化學(xué)研究內(nèi)容
1.天然藥物化學(xué):是運(yùn)用現(xiàn)代科學(xué)理論和方法研究天然藥物中化學(xué)成分的一門學(xué)科。
2.研究內(nèi)容:主要指天然藥物的化學(xué)成分(多為有效成分)的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)、提取分離方法、結(jié)構(gòu)鑒定、結(jié)構(gòu)改造及生合成途徑。1.2天然藥物化學(xué)的簡要發(fā)展歷程1天然藥物化學(xué)中的相關(guān)術(shù)語有效成分:天然藥物中具有一定的生理活性、能代表天然藥物臨床療效的單一化合物。無效成分:是指與有效成分共存的其他成分,如植物中普遍存在的無明顯生理活性的化合物。
生物活性成分:是經(jīng)過藥效試驗(yàn)或生物活性試驗(yàn),證明對機(jī)體有一定生理活性的成分。
本章內(nèi)容第一節(jié)緒論第二節(jié)生物合成第三節(jié)提取分離方法第四節(jié)結(jié)構(gòu)研究方法
三、主要的生物合成途徑1.
醋酸-丙二酸途徑:脂肪酸、酚、蒽酮類2.
甲戊二羥酸途徑:萜、甾體類3.
桂皮酸途徑:
苯丙素、香豆素、木質(zhì)素、木脂素、黃酮類4.
氨基酸途徑:
生物堿5.復(fù)合途徑:
醋酸-丙二酸—莽草酸徑醋酸-丙二酸—甲戊二羥酸途徑氨基酸—甲戊二羥酸途徑氨基酸-醋酸-丙二酸途徑氨基酸—莽草酸徑
本章內(nèi)容第一節(jié)緒論第二節(jié)生物合成第三節(jié)提取分離方法第四節(jié)結(jié)構(gòu)研究方法
第三節(jié)提取分離方法一、天然藥物有效成分的提取:常用的方法:
1、溶劑提取法(最常用的方法)
2、水蒸氣蒸餾法(揮發(fā)性的物質(zhì))
3、升華法
(升華性的物質(zhì))
第三節(jié)提取分離方法一、天然藥物有效成分的提取:1、溶劑提取法(一)常用溶劑:
水:親水性有機(jī)溶劑
石油醚:親脂性有機(jī)溶劑
*常見溶劑極性強(qiáng)弱順序如下:環(huán)己烷<石油醚<苯<
二氯甲烷<乙醚<氯仿<乙酸乙酯<丙酮<正丁醇<乙醇<甲醇<乙腈<水<吡啶<乙酸(二)溶劑提取法原理:相似相溶
一、天然藥物有效成分的提取1、溶劑提取法
化合物親水性和親脂性程度的大小與分子結(jié)構(gòu)有直接的關(guān)系。
eg:兩種母核相同的成分:官能團(tuán)極性越大/極性官能團(tuán)數(shù)目多分子極性大親水性強(qiáng)浸漬法:水/稀醇,冷提滲漉法:乙醇,冷提超聲提取:各種溶劑,可加熱煎煮法:水回流提?。河袡C(jī)溶劑,溶劑用量大連續(xù)回流提?。河袡C(jī)溶劑,索氏提取器超臨界流體萃?。⊿FE)按具體的操作方法分為:一、天然藥物有效成分的提取1、溶劑提取法小結(jié)
1、掌握常用溶劑的極性強(qiáng)弱順序。
2、熟悉天然藥物化學(xué)提取方法以及各種提取方法的優(yōu)缺點(diǎn)。1.根據(jù)溶解度差別進(jìn)行分離
1.1結(jié)晶法(純化時(shí)常用)條件:濃度、合適的溶劑;重結(jié)晶只能純化雜質(zhì)在5%以下的固體有機(jī)物,如雜質(zhì)含量過高,需先經(jīng)過其他方法初步提純,如萃取、水蒸汽蒸餾、減壓蒸餾、柱層析等二、天然藥物有效成分的分離與精制1.2沉淀法:a溶劑沉淀法:改變極性使部分物質(zhì)沉淀析出水提醇沉法:除去多糖、蛋白質(zhì)等水溶性雜質(zhì)醇提水沉法:除去樹脂、葉綠素等水不溶性雜質(zhì)醇/醚法:析出皂苷丙酮(醇/丙酮法)二、天然藥物有效成分的分離與精制b酸堿沉淀法:改變pH酸/堿法:生物堿類堿/酸法:黃酮、蒽醌類等電點(diǎn)沉淀蛋白質(zhì)二、天然藥物有效成分的分離與精制
常見的方法:液-液萃取法紙色譜法(PC或PPC)
逆流分溶法(CCD)液滴逆流分溶法(DCCC)高速逆流色譜(HSCCC)氣液分配色譜(GC或GLC)液液-分配色譜(LC或LLC)
二、天然藥物有效成分的分離與精制2.
根據(jù)分配比不同進(jìn)行分離2.2酸堿性成分的分離—pH-梯度萃取法pH<3時(shí),酸性物質(zhì)多呈非解離狀態(tài)(HA)、堿性物質(zhì)則呈解離狀態(tài)(BH+)存在;但pH>12,則酸性物質(zhì)多呈解離狀態(tài)(A-)、堿性物質(zhì)則呈非解離狀態(tài)(B)存在。
簡單萃?。豪梅忠郝┒愤M(jìn)行兩相溶劑萃取。
二、天然藥物有效成分的分離與精制3.1吸附分類:物理吸附:無選擇性的吸附,吸附-解析發(fā)生迅速。吸附劑如硅膠、氧化鋁、活性炭等化學(xué)吸附:不可逆性。如堿性氧化鋁對酚酸性成分的吸附,硅膠對生物堿的吸附等。半化學(xué)吸附:聚酰胺對酚酸類、醌類的氫鍵吸附。3.
根據(jù)物質(zhì)的
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