注射用阿替普酶課件

缺血性卒中的治療指南

美國ASA在2003年缺血性中風治療指南中明確指出：rt-PA是迄今為止唯一已被證明有效的實現(xiàn)缺血腦組織再灌注的藥物。缺血性卒中的治療指南美國ASA在2003年缺血性中風治1作用機制本藥為血栓溶解藥，主要成分是糖蛋白，含526個氨基酸，可通過賴氨酸殘基與纖維蛋白結(jié)合，并激活與纖維蛋白結(jié)合的纖溶酶原，使之變?yōu)槔w溶酶。因本藥選擇性的激活血栓部位的纖溶酶原，而不激活循環(huán)系統(tǒng)中的纖溶酶原。作用機制本藥為血栓溶解藥，主要成分是糖蛋2化學結(jié)構(gòu)化學結(jié)構(gòu)3作用機制基因重組的組織型纖溶酶原激活劑1.與血栓上的網(wǎng)狀纖維蛋白結(jié)合2.將纖溶酶原活化成纖溶酶3.纖溶酶將血栓上的纖維蛋白網(wǎng)打斷，血栓崩解4.作用完成后纖溶酶與-抗纖溶酶結(jié)合，失去活性作用機制基因重組的組織型纖溶酶原激活劑1.與血栓上的網(wǎng)狀纖4血藥濃度曲線100%50%25%5’血漿濃度時間10’20’藥代動力學藥代動力學特點為在循環(huán)血漿中清除迅速，5分鐘內(nèi)有50%被清除，約80%在10分鐘內(nèi)清除。藥物的清除主要通過肝臟。血藥濃度曲線100%50%25%5’血漿濃度時間105適應癥急性心肌梗死對于癥狀發(fā)生6小時以內(nèi)的患者，采取90分鐘加速給藥法

急性缺血性腦卒中

血流不穩(wěn)定的急性大面積肺栓塞

影像學檢查排除顱內(nèi)出血之后，在急性缺血性腦卒中癥狀發(fā)生后的3小時內(nèi)進行治療

對于癥狀發(fā)生6-12小時以內(nèi)的診斷明確的患者，采取3小時給藥法

適應癥急性心肌梗死對于癥狀發(fā)生6小時以內(nèi)的患者，采取90分鐘6缺血性腦卒中的再灌注0369益處風險時間/小時治療時間窗4.5缺血性腦卒中的再灌注0369益處風險時間/小時治療時間窗4.7用法用量無菌條件下將一小瓶愛通立干粉（10、20或50毫克）按照下列表格所示用注射用水溶解為1毫克/毫升或2毫克/毫升的濃度。

使用愛通立20毫克或50毫克包裝中的移液套管完成上述溶解操作。配制好的溶液應通過靜脈給藥。配制的溶液可用滅菌生理鹽水(0.9%)進一步稀釋至0.2毫克/毫升的最小濃度。但是不能繼續(xù)使用滅菌注射用水或用碳水化合物注射液如葡萄糖對配制的溶液作進一步稀釋。本品不能與其它藥物混合，既不能用于同一輸液瓶也不能應用同一輸液管道。用法用量無菌條件下將一小瓶愛通立干粉（10、28用法用量1、心肌梗死a）對于在癥狀發(fā)生6小時以內(nèi)的患者，采取90分鐘加速給藥法：

b）對于癥狀發(fā)生6-12小時以內(nèi)的患者，采取3小時給藥法

：

用法用量1、心肌梗死a）對于在癥狀發(fā)生6小時以內(nèi)的患者，采取9用法用量2、肺栓塞本品100毫克應持續(xù)2小時靜脈滴注。最常用的給藥方法為：

3、急性缺血性腦卒中治療必須由神經(jīng)科醫(yī)師進行。

推薦劑量為0.9毫克/公斤體重（最大劑量為90毫克），總劑量的10%先從靜脈推入，剩余劑量在隨后60分鐘持續(xù)靜脈滴注。

治療應在癥狀發(fā)作后的3小時內(nèi)開始。

用法用量2、肺栓塞本品100毫克應持續(xù)2小時靜脈滴注。最常用10禁忌癥缺血性腦卒中癥狀發(fā)作已超過3小時尚未開始靜脈滴注治療或無法確知癥狀發(fā)作時間。開始治療前神經(jīng)功能缺陷輕微或癥狀迅速改善。經(jīng)臨床和/或影像學檢查評定為嚴重腦卒中。腦卒中發(fā)作時伴隨癲癇發(fā)作。CT掃描顯示有顱內(nèi)出血跡象。懷疑蛛網(wǎng)膜下腔出血。48小時內(nèi)曾使用肝素且凝血活酶時間高于實驗室正常值上限。有腦卒中史并伴有糖尿病。近3個月有腦卒中病史。血小板計數(shù)低于100×109/L。收縮壓高于185mmHg或舒張壓高于110mmHg,或需要強力(靜脈內(nèi)給藥)治療手段控制血壓在有限范圍內(nèi)。血糖低于50mg/dl或高于400mg/dl。禁忌癥缺血性腦卒中癥狀發(fā)作已超過3小時尚未開始11特殊人群用藥妊娠與哺乳婦女用藥

妊娠和哺乳婦女使用本品的經(jīng)驗非常有限。對于急性的危及生命的疾病，應權(quán)衡收益與潛在危險。靜脈給予藥理上的有效劑量對妊娠動物無致畸作用。每天按超過3毫克/公斤體重給藥，可誘發(fā)家兔胚胎毒性反應（胚胎死亡、發(fā)育遲滯）。劑量超過每日10毫克/公斤體重，對大鼠圍產(chǎn)期發(fā)育或生殖參數(shù)沒有影響。目前尚不知曉愛通立是否能夠泌入乳汁。兒童與老年用藥本品不能用于18歲以下及80歲以上的急性腦卒中患者治療。

特殊人群用藥妊娠與哺乳婦女用藥妊娠和哺乳婦女使12不良反應出血血壓下降體溫升高胃腸道異常：惡心、嘔吐心臟系統(tǒng)異常神經(jīng)系統(tǒng)異常免疫系統(tǒng)異常：過敏血管異常損傷，中毒的操作并發(fā)癥不良反應出血13出血很常見1血管損傷處出血2注射部位處出血(穿刺部位處出血、導管放置部位處血腫、導管放置部位處出血)

常見1治療急性缺血性腦梗塞時發(fā)生顱內(nèi)出血（腦出血、腦血腫、出血性卒中、卒中的出血性轉(zhuǎn)變、顱內(nèi)血腫、蛛網(wǎng)膜下腔出血），其中癥狀性顱內(nèi)出血是主要的不良反應，可達10%，但不會引起整體死亡率和致殘率的增加。2呼吸道出血3胃腸道出血4泌尿生殖器出血

不常見1治療急性心肌梗死和急性肺栓塞時發(fā)生顱內(nèi)出血（腦出血、腦血腫、出血性卒中、卒中的出血性轉(zhuǎn)變、顱內(nèi)血腫、蛛網(wǎng)膜下腔出血）2心包積血3腹膜后出血4實質(zhì)臟器的出血5眼底出血

出血14出血不良反應處理如果有潛在危險的出血發(fā)生，特別是發(fā)生顱內(nèi)出血，治療必須停止一般情況下，沒有必要進行凝血因子的替代治療，因為愛通立半衰期很短，而且對全身凝血因子的影響輕微大部分發(fā)生出血的患者可通過停藥、抗凝治療、擴容和控制血壓進行處理。如果出血4小時內(nèi)用過肝素，可使用魚精蛋白進行處理極少部分患者對上述治療沒有反應，應適時輸血出血不良反應處理如果有潛在危險的出血發(fā)生，特別是發(fā)生顱內(nèi)出血15不同溶栓藥物主要特點的比較不同溶栓藥物主要特點的比較16總結(jié)1、不同疾病、不同的發(fā)病時間的用法用量2、發(fā)生出血不良反應時應采取的措施3、作用機制4、禁忌:缺血性腦卒中癥狀發(fā)作已超過3小時尚未開始靜脈滴注治療或無法確知癥狀發(fā)作時間4、優(yōu)點：阿替普酶是一種血栓溶解藥，主要成分是糖蛋白，含526個氨基酸。本藥可通過其賴氨酸殘基與纖維蛋白結(jié)合，并激活與纖維蛋白結(jié)合的纖溶酶原轉(zhuǎn)變?yōu)槔w溶酶，這一作用比本藥激活循環(huán)中的纖溶酶原顯著增強。由于本藥選擇性地激活纖溶酶