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文檔簡介

人胰島素類似物

——

胰島素不斷研發(fā)進步的趨勢

胰島素類似物更好地模擬生理性胰島素分泌模式諾和諾德擁有全線胰島素類似物產品ProThrglyTyrPhePheGlyArgGluGlyValLeuTyrLeuAlaGluValLeuHisSerGlyCysLeuHisGlnAsnValPheB1A21B28B30A1AsnTyrAsnGluLeuGlnTyrLeuSerLieSerThrCysGlnGluValLieCysCysCysCysThrLysPro-Asp諾和銳?分子(門冬胰島素)結構模式圖諾和銳?(門冬胰島素)

——

分子間聚合力更低,解離速度更快分子結構的改變使諾和銳?分子間聚合力降低,皮下注射后能快速由六聚體解離為單體,更快的被吸收入血諾和銳?

30

——全新的預混人胰島素類似物提供基礎胰島素,控制空腹血糖提供餐時胰島素,控制餐后血糖McSorleyPT,etal.ClinTher2002;24(4):530-9諾和銳?

30與預混人胰島素30R的藥代動力學數據對比諾和銳?

30的藥代與藥效學特點總結吸收更快——較人胰島素30R起效快近1倍峰值更高——是人胰島素30R的1.5倍具有較人胰島素30R更快更強的降糖作用與人胰島素30R相比,中效部分作用相似諾和平?的化學結構ThrglyTyrPhePheGlyArgGluGlyValLeuTyrLeuAlaGluValLeuHisSerGlyCysLeuHisGlnAsnValPheB1B29A1AsnTyrAsnGluLeuGlnTyrLeuSerIleSerThrCysGlnGluValIleCysCysCysCysB28LysProProLysB30Thr十四烷酸des-threonineB30myristilated=detemirKarsholm&Ludvigsen.Receptor1995;5:1-8.諾和平?的作用機制Capillarymembrane6聚體的穩(wěn)定性雙6聚體的形成白蛋白的結合稀釋Capillaryblood皮下組織

中性澄清液PH=7.42聚體10–5M6聚體10–3M單體10–8M諾和平在血液中血漿白蛋白結合110.4U/kg0.8U/kg諾和平?甘精胰島素02468101214161820222400.51.01.52.02.53.0葡萄糖輸注率(mg/kg/min)時間(小時)與甘精胰島素相似,諾和平?作用時間長達24小時KleinOetal.DiabetesObesMetab2007;9:290-299諾和平?1天1次注射,與甘精胰島素具有相似全天血糖譜胰島素注射甘精胰島素諾和平?血糖(mg/dl)KingA.Diabetes,ObesityandMetabolism,11,2009,69–71平均劑量:諾和平?

26.3

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