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右佐匹克隆、佐匹克隆、扎來普隆、唑吡坦之
間區(qū)別、失眠患者藥物選擇策略、不良反應(yīng)和
服藥時間失眠癥是臨床最為常見的睡眠障礙。右佐匹克隆、佐匹克隆、扎來普隆、唑吡坦等非苯二氮章類藥物(non-BZDs)已逐步取代苯二氮章類藥物(BZDs),成為臨床常用的催眠藥物。非苯二氮罩類與苯二氮罩類區(qū)別Y-氨基丁酸(GABA)是一種抑制性神經(jīng)遞質(zhì)。GABAa受體是一個氯離子通道。Y-氨基丁酸與GABAa受體結(jié)合后,可促進(jìn)氯離子內(nèi)流,產(chǎn)生中樞神經(jīng)抑制作用°GABAa受體是由a、B、丫等亞基組成的復(fù)合體。苯二氮章類非選擇性地激動GABAa受體上的Y亞基,具有鎮(zhèn)靜、催眠、抗焦慮、肌肉松弛和抗驚厥作用。非苯二氮章類選擇性地激動GABAa受體上的的al亞基,具有鎮(zhèn)靜和催眠作用,但肌肉松弛和抗驚厥作用較弱。苯二氮章類有較強的肌肉松弛作用,可緩解大腦損傷所致的肌肉僵直,同時也增加跌倒風(fēng)險。苯二氮章類存在認(rèn)知損傷、跌倒風(fēng)險,老年人應(yīng)盡量避免使用苯二氮章類藥物。佐匹克隆、扎來普隆、唑吡坦與GABAa受體的結(jié)合位點并不完全相同。失眠患者藥物選擇策略首選非苯二氮章類。如首選藥物無效或無法依從,可更換為另一種非苯二氮章類藥物(右佐匹克隆、佐匹克隆、扎來普隆、唑吡坦)。如首選藥物無效或無法依從,也可以直接更換為短-中效的苯二氮章類類邙阿普唑侖、艾司唑侖、勞拉西泮、三唑侖)。提醒:雖然非苯二氮章類藥物具備長期應(yīng)用,但考慮到潛在成癮問題,盡可能短期使用,一般不超過4周。在4周以內(nèi),藥物連續(xù)服用。T首選非苯二氮卓類藥物(右佐匹克隆、佐匹克隆、扎來普隆、哇毗坦)1添加具有鎮(zhèn)靜催眠作用的抗抑郁藥多塞平、曲哩酮、米氮平等??蛇x用:褪黑素受體激動劑(雷美替胺人食欲素受體拮抗劑(蘇沃雷主幾牛三醴侖:苯二氮卓類中唯一短半衰期藥物,因逆行性遺
忘、易激惹和成癮性發(fā)生率髙「按一類精神藥品管理。右佐匹克隆與佐匹克隆區(qū)別右佐匹克隆是S型佐匹克隆。與佐匹克隆比較,右佐匹克隆起效更快(吸收快、達(dá)峰時間短),耐受性更好。與右佐匹克隆比較,佐匹克隆的半衰期較短,第二天殘余效應(yīng)更小。
右佐匹克隆佐匹克隆化學(xué)成分S「佐匹克隆S-佐匹克隆+R-佐匹克隆1500mg/kg850mg/kg受體親和力501達(dá)峰濃度時間1小時1.5-2小時湧除半衰期6小時5小時唑吡坦、佐匹克隆、扎來普隆區(qū)別1?半衰期。非苯二氮章類半衰期較短,次日殘余效應(yīng)降低,一般不產(chǎn)生日間困倦。(1)唑吡坦:半衰期0.7~3.5小時(平均2.4小時),存在較大個體差異。(2)扎來普?。喊胨テ?小時,服藥3小時后,約87%的藥物從體內(nèi)消除,可用于入睡障礙患者,不用于睡眠維持障礙患者(不延長總睡眠時間,不減少覺醒次數(shù))。入睡障礙:>30分鐘佐匹克隆扎來普隆建吐匡睡入睡障礙:>30分鐘佐匹克隆扎來普隆建吐匡睡眠維持障礙:覺醒m2次佐匹克蹩扎來普隆■哩吐坦瞠毗坦佐匹克隆右佐匹克隆扎來普隆半衰期0.7'3.5小時5小時6小時丄小時體內(nèi)誚除87%所需2.1'10.5小時15小時18小時3小時延長總睡眠時間是是2.不良反應(yīng)(1)唑吡坦:夢游癥(夢游駕車、做飯、打電話等)發(fā)生率較高。不僅可在初次用藥時出現(xiàn),而且可在用藥一段時間后突然出現(xiàn)。僅限用于嚴(yán)重睡眠障礙患者的治療,用藥時間不超過4周。(2)佐匹克隆、右佐匹克?。嚎山?jīng)唾液排泄,最常見不良反應(yīng)是口腔出現(xiàn)苦味或金屬味(發(fā)生率約4%)。3.服藥時間預(yù)期入睡困難時,可于就寢前5~10分鐘服用佐匹克隆、右佐匹克隆和扎來普??;建議就寢前即刻服用唑吡坦(理論上可減少夢游事件風(fēng)險)。扎來普隆半衰期短,消除快,次日殘余效應(yīng)小。若夜間醒來無法再次入睡,且距預(yù)期起床時間24小時,可以服用扎來普隆。非苯二氮章類催眠藥
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